Pantoprazol DiaMed 20 mg gastrorezistentne tablete
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve predpisovanja
Oznake
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - Pantoprazol 20 mg
Odrasli in mladostniki starejši od 12 let
Simptomatska gastro-ezofagealna refluksna bolezen.
Dolgotrajno zdravljenje in preprečitev ponovitve refluksnega ezofagitisa.
Odrasli
Preprečevanje razjed želodca in dvanajstnika, ki jih povzročajo neselektivna nesteroidna protivnetna zdravila pri bolnikih s tveganjem, ki potrebujejo stalno zdravljenje z neselektivnimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (glejte poglavje 4.4).
Tablete se ne smejo žvečiti ali zdrobiti, treba jih je pogoltniti cele z nekaj vode 1 uro pred obrokom.
Priporočeno odmerjanje
Odrasli in mladostniki starejši od 12 let
Simptomatska gastro-ezofagealna refluksna bolezen
Priporočen peroralni odmerek je 1 tableta zdravila Pantoprazol DiaMed 20 mg gastrorezistentne tablete na dan. Običajno dosežemo olajšanje simptomov v 2 - 4 tednih. Kadar to ne zadošča, navadno dosežemo olajšanje simptomov v naslednjih 4 tednih. Po umiritvi simptomov lahko ponovno pojavljanje simptomov obvladujemo z odmerjanjem 20 mg enkrat na dan po potrebi. Če z zdravljenjem po potrebi ni mogoče vzdrževati zadostnega nadzora nad simptomi, je smiselno preiti na trajno zdravljenje.
Dolgotrajno zdravljenje in preprečitev ponovitve refluksnega ezofagitisa
Priporočen vzdrževalni odmerek za dolgotrajno zdravljenje je 1 tableta zdravila Pantoprazol DiaMed 20 mg gastrorezistentne tablete na dan, ki ga zvečamo na 40 mg pantoprazola na dan, če pride do ponovitve. V tem primeru se uporabijo Pantoprazol DiaMed 40 mg gastrorezistentne tablete. Po ozdravitvi lahko zmanjšamo odmerek spet na 20 mg pantoprazola.
Odrasli
Preprečevanje razjed želodca in dvanajstnika, ki jih povzročajo neselektivna nesteroidna protivnetna zdravila pri bolnikih s tveganjem, ki potrebujejo stalno zdravljenje z neselektivnimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili.
Priporočen peroralni odmerek je 1 tableta zdravila Pantoprazol DiaMed 20 mg gastrorezistentne tablete na dan.
Posebne skupine bolnikov
Otroci mlajši od 12 let
Uporaba Pantoprazol DiaMed 20 mg gastrorezistentnih tablet pri otrocih pod 12 let ni priporočljiva zaradi nezadostnih podatkov o varnosti in učinkovitosti v tej starostni skupini.
Okvara jeter
Pri bolnikih s hudo okvaro jeter se ne sme preseči dnevnega odmerka 20 mg pantoprazola (glejte poglavje 4.4).
Okvara ledvic
Pri bolnikih z okvarjeno ledvično funkcijo odmerka ni treba prilagajati.
Starejši
Pri starejših bolnikih ni treba prilagajati odmerka.
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino, substituirane benzimidazole ali katerokoli pomožno snov.
Okvara jeter
Pri bolnikih s hudo okvaro jeter je treba med zdravljenjem s pantoprazolom, posebno pri dolgotrajnem zdravljenju, redno spremljati jetrne encime. V primeru povišanja jetrnih encimov je treba zdravljenje prekiniti (glejte poglavje 4.2).
Hipomagneziemija
Poročali so o resni hipomagneziemiji pri bolnikih, ki so bili vsaj tri mesece in v večini primerov eno leto zdravljeni z zaviralci protonskih črpalk, kot je pantoprazol. Hude manifestacije hipomagneziemije, kot so utrujenost, tetanija, delirij, konvulzije, omotica in ventrikularna aritmija, se lahko pojavijo, vendar pa se lahko začnejo neopazno in so zato spregledane. Pri večini prizadetih bolnikov se je hipomagneziemija izboljšala po nadomeščanju magnezija in prekinitvi zdravljenja z zaviralci protonskih črpalk.
Za bolnike, za katere se pričakuje, da bodo imeli daljše zdravljenje, ali ki jemljejo zaviralce protonskih črpalk z digoksinom ali zdravili, ki lahko povzročijo hipomagneziemijo (npr. diuretiki), naj zdravstveni delavci razmislijo o merjenju ravni magnezija pred začetkom zdravljenja z zaviralci protonskih črpalk in periodično med zdravljenjem.
Sočasno jemanje z neselektivnimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili
Uporabo Pantoprazol DiaMed 20 mg gastrorezistentnih tablet za preprečevanje razjed želodca in dvanajstnika, ki jih povzročajo neselektivna nesteroidna protivnetna zdravila, je treba omejeti na bolnike, ki potrebujejo stalno zdravljenje z neselektivnimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili in imajo veliko tveganje za pojav gastrointestinalnih zapletov. Tveganje je treba oceniti glede na posamezne dejavnike tveganja npr.: starost (nad 65 let), anamnezo razjed na želodcu ali dvanajstniku ali anamnezo krvavitev iz zgornjega dela prebavnega trakta.
Pojav alarmantnega simptoma
Ob pojavu kateregakoli alarmantnega simptoma (npr. znatne nenamerne izgube telesne mase,
ponavljajočega bruhanja, disfagije, hematemeze, anemije ali melene) ali v primeru suspektnega ali prisotnega želodčnega ulkusa je treba izključiti malignom, saj zdravljenje s pantoprazolom lahko zmanjša simptome in zakasni postavitev diagnoze.
Če simptomi kljub ustreznemu zdravljenju ne minejo, pridejo v poštev nadaljnje preiskave.
Sočasno jemanje z atazanavirjem
Sočasno jemanje atazanavirja z inhibitorji protonske črpalke ni priporočljivo (glejte poglavje 4.5). Če je po presoji kombinacija atazanavirja z zaviralcem protonske črpalke neizogibna, se priporoča skrbno klinično spremljanje (npr. virusna obremenitev) v kombinaciji s povečanjem odmerka atazanavirja na 400 mg s 100 mg ritonavirja. Odmerek pantoprazola ne sme preseči 20 mg na dan.
Vpliv na absorpcijo vitamina B12
Pantoprazol lahko kot vsa druga zdravila, ki zavirajo izločanje kisline, zaradi hipo- oziroma aklorhidrije zmanjša absorpcijo vitamina B12 (ciankobalamina). To je treba upoštevati pri dolgotrajnem zdravljenju bolnikov z zmanjšanimi telesnimi zalogami ali z dejavniki tveganja za zmanjšano absorpcijo vitamina B12 ali če se opazijo odgovarjajoči klinični simptomi.
Dolgotrajno zdravljenje
Zaviralci protonskih črpalk, zlasti če se uporabljajo v velikih odmerkih in dlje časa (več kot 1 leto), lahko zmerno povečajo tveganje zloma kolka, zapestja in hrbtenice, predvsem pri starejših ali v prisotnosti drugih prepoznanih dejavnikov tveganja. Opazovalne študije kažejo, da lahko zaviralci protonskih črpalk povečajo skupno tveganje za zlom za 10–40 %. Del tega povečanja je lahko tudi posledica drugih dejavnikov tveganja. Bolniki, pri katerih obstaja tveganje za nastanek osteoporoze, naj prejemajo nego skladno s trenutnimi kliničnimi smernicami ter zaužijejo dovolj vitamina D in kalcija.
Pri dolgotrajnem zdravljenju, zlasti kadar to presega obdobje 1 leta, je treba bolnike redno spremljati.
Bakterijske okužbe prebavil
Pri pantoprazolu kot pri vseh zaviralcih protonske črpalke (ZPČ) se lahko pričakuje povečanje števila bakterij, ki so normalno prisotne v zgornjem delu prebavnega trakta. Zdravljenje z zdravilom Pantoprazol DiaMed 20 mg gastrorezistentne tablete lahko nekoliko poveča tveganje za okužbe prebavil povzročenih z bakterijami kot sta Salmonella in Campylobacter.
Laktoza
Bolniki z redko dedno intoleranco za galaktozo, pomanjkanjem laktaze ali malabsorpcijo glukoze ali galaktoze naj zdravila Pantoprazol DiaMed 20 mg ne jemljejo.
Natrija
To zdravilo vsebuje 1,34 mg natrija na odmerek. To je treba upoštevati pri bolnikih na dieti z nadzorovanim vnosom natrija.
Učinek pantoprazola na absorpcijo drugih zdravil
Zaradi temeljitega in dolgotrajnega zaviranja izločanja želodčne kisline lahko pantoprazol zmanjša absorpcijo zdravil, katerih biološka razpoložljivost je odvisna od pH, npr. nekateri azolni antimikotiki kot ketokonazol, itrakonazol, posakonazol in druga zdravila kot je erlotinib.
Zdravila proti HIV (atazanavir)
Sočasno jemanje zdravila atazanavir in drugih zdravil proti HIV, katerih absorpcija je odvisna od pH, bi lahko skupaj z zaviralci protonske črpalke povzročilo pomembno zmanjšanje biološke razpoložljivosti teh zdravil proti HIV in bi lahko vplivalo na učinkovitost teh zdravil. Zato sočasno jemanje zaviralcev protonske črpalke z atazanavirjem ni priporočljivo (glejte poglavje 4.4).
Kumarinski antikoagulanti (fenprokumon ali varfarin)
Čeprav v kliničnih farmakokinetičnih študijah niso opazili nobenega medsebojnega delovanja pri sočasni uporabi fenprokumona ali varfarina, so v post-marketinškem obdobju zabeležili nekaj posameznih primerov spremenjenih vrednosti INR (International Normalised Ratio) ob sočasnem zdravljenju. Pri bolnikih, ki se zdravijo s kumarinskimi antikoagulanti (npr. fenprokumon ali varfarin), je zato priporočljivo spremljati vrednosti protrombinskega časa/INR ob začetku, zaključku zdravljenja s pantoprazolom ali v primeru neredne uporabe pantoprazola.
Druge študije medsebojnega delovanja
Pantoprazol se obširno presnavlja v jetrih preko encimskega sistema citokrom P450. Glavna metabolna pot je demetilacija s CYP2C19 in druge metabolne poti vključujejo oksidacijo s CYP3A4.
Študije medsebojnega delovanja z zdravili, ki se tudi presnavljajo po teh poteh kot so karbamazepin, diazepam, glibenklamid, nifedipin in peroralni kontraceptivi, ki vsebujejo levonorgestrel in etinilestradiol, niso pokazale klinično pomembnih interakcij.
Rezultati iz različnih študij medsebojnega delovanja so pokazali, da pantoprazol ne vpliva na presnovo učinkovin, ki se presnavljajo s CYP1A2 (kot sta kofein, teofilin), CYP2C9 (kot piroksikam, diklofenak, naproksen), CYP2D6 (kot metoprolol), CYP2E1 (kot je etanol) ali ne moti s p- glikoproteinom povezano absorbcijo digoksina.
Medsebojnega delovanja ob sočasnem jemanju antacidov ni bilo.
Narejene so bile tudi študije medsebojnega delovanja ob sočasnem jemanju pantoprazola in ustreznega antibiotika (klaritromicina, metronidazola, amoksicilina). Klinično pomembnih interakcij niso odkrili.
Nosečnost
Ni zadostnih podatkov o uporabi pantoprazola pri nosečnicah. Študije na živalih so pokazale vpliv na sposobnost razmnoževanja (glejte poglavje 5.3). Možno tveganje za ljudi ni znano. Zdravila Pantoprazol DiaMed 20 mg
20 mg gastrorezistentne tablete ne smete uporabljati med nosečnostjo, razen če je nujno potrebno.
Dojenje
Študije na živalih so pokazale, da se pantoprazol izloča v mleko samic. Poročali so o izločanju v materino mleko pri človeku. Zato se je potrebno odločiti ali nadaljevati/prekiniti dojenje ali nadaljevati/prekiniti zdravljenje z zdravilom Pantoprazol DiaMed 20 mg gastrorezistentne tablete upoštevajoč korist dojenja za otroka in korist zdravljenja s Pantoprazol DiaMed 20 mg gastrorezistentnimi tabletami za mater.
Pojavijo se lahko neželeni učinki kot so omotica in motnje vida (glejte poglavje 4.8). Če jih bolniki opazijo, ne smejo voziti ali upravljati s stroji.
Neželene učinke lahko pričakujemo pri 5% bolnikov. Najpogosteje zabeležena neželena učinka sta driska in glavobol, oba se pojavita pri približno 1% bolnikov.
Spodnja tabela navaja poročane neželene učinke pantoprazola razvrščene po naslednji klasifikaciji pogostnosti:
zelo pogosti (≥1/10); pogosti (≥1/100 do <1/10); občasni (≥1/1.000 do <1/100); redki (≥1/10.000 do
<1/1.000); zelo redki (<1/10.000); neznana (ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov). Vse neželene učinke zabeležene v post–marketinških izkušnjah ni mogoče uvrstiti v ustrezno pogostnost in so zato navedeni v klasifikaciji pogostnosti »neznana«.
V razvrstitvah pogostnosti so neželeni učinki navedeni po padajoči resnosti.
Tabela 1. Neželeni učinki pantoprazola v kliničnih študijah in poročilih o post-marketinših izkušnjah
| PogostnostOrganski sistem | Občasni | Redki | Zelo redki | Neznana |
| Bolezni krvi in limfatičnega sistema | trombocitopenija; levkopenija | |||
| Bolezni imunskega sistema | preobčutljivost (vključno z anafilaktičnimi reakcijami in anafilaktičnim šokom) | |||
| Presnovne in prehranske motnje | hiperilipidemija in povišani lipidi (trigliceridi, holesterol); spremembe telesne mase | hiponatriemija; hipomagneziemija (glejte poglavje 4.4) | ||
| Psihiatrične motnje | motnje spanja | depresija (in vsa poslabšanja) | dezorientiranost (in vsa poslabšanja) | halucinacije; zmedenost (predvsem pri bolnikih s predispozicijami pa tudi poslabšanje teh simptomov, kadar so že prisotni ) |
| Bolezni živčevja | glavobol;omotica | |||
| Očesne bolezni | motnje vida /nejasen vid | |||
| Bolezni prebavil | driska;slabost / bruhanje; napihovanje in napenjanje v trebuhu;zaprtost; suha usta; bolečine in neugodje v trebuhu | |||
| Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov | povišani jetrni encimi (transaminaze, γ-GT) | povišan bilirubin | poškodba jeter; zlatenica; odpoved jeter |
| Bolezni kože in podkožja | izbruh izpuščaja/ eksantema; srbenje | urtikarija; angioedem | Stevens-Johnson sindrom; Lyellova bolezen; multiformni eritem; fotosenzitivnost | |
| Bolezni mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva | Zlom kolka, zapestja ali hrbtenice (glejte poglavje 4.4) | artralgija; mialgija | ||
| Bolezni sečil | intersticijskinefritis | |||
| Motnje reprodukcije in dojk | ginekomastija | |||
| Splošne težave in spremembe na mestu aplikacije | astenija, utrujenost in slabo počutje | povišana telesna temperatura; periferni edem |
Znaki prevelikega odmerjanja pri človeku niso znani.
Sistemsko izpostavljenost z odmerki do 240 mg danimi intravensko v 2 minutah, so preiskovanci dobro prenašali.
Pantoprazol je pretežno vezan na proteine, zato ga je težko dializirati.
V primeru prevelikega odmerjanja s kliničnimi znaki zastrupitve ni razen simptomatskega in podpornega zdravljenja nobenih specifičnih priporočil za zdravljenje.
Farmakološke lastnosti - Pantoprazol 20 mg
Farmakoterapevtska skupina: zaviralci protonske črpalke, oznaka ATC: A02BC02
Mehanizem delovanja
Pantoprazol je substituiran benzimidazol, ki zavira izločanje klorovodikove kisline v želodcu, s specifičnim delovanjem na protonsko črpalko parietalnih celic .
Pantoprazol se pretvori v svojo aktivno obliko v kislem okolju parietalnih celic, kjer zavira H+, K+ ATPazni encim, to je končno stopnjo pri tvorbi klorovodikove kisline v želodcu. Zaviranje je odvisno od odmerka in vpliva tako na osnovno kot tudi na izzvano izločanje kisline. Pri večini bolnikov dosežemo izginotje simptomov v 2 tednih. Kot pri ostalih zaviralcih protonske črpalke in zaviralcih receptorjev H2 zdravljenje s pantoprazolom zmanjša kislost v želodcu in tako zviša gastrin sorazmerno zmanjšanju kislosti. Zvišanje gastrina je reverzibilno. Ker se pantoprazol veže na encim distalno od celičnega receptorja, lahko zavira izločanje klorovodikove kisline neodvisno od stimulacije z drugimi snovmi (acetilholin, histamin, gastrin). Učinek je enak ne glede na to ali damo zdravilo peroralno ali intravensko.
Vrednosti gastrina se po dajanju pantoprazola na prazen želodec povečajo. Pri kratkotrajni uporabi te vrednosti običajno ne presegajo zgornje meje normale. Pri dolgotrajnem zdravljenju se raven gastrina večinoma podvoji. Do izjemnega porasta pa pride samo v posameznih primerih. Kot posledica tega pride pri dolgotrajnem zdravljenju v manjšem številu primerov do rahlega ali zmernega porasta števila specifičnih želodčnih endokrinih (ECL) celic (enostavna do adenomatozna hiperplazija).
Vendar pa v dosedanjih študijah na ljudeh niso opazili tvorbe karcinoidnih predstopenj (atipična hiperplazija) ali želodčnih karcinoidov, kot so jih našli pri poskusih na živalih (glejte poglavje 5.3).
Pri dolgotrajnem zdravljenju s pantoprazolom, ki presega 1 leto, ne moremo popolnoma izključiti vpliva na endokrine parametre ščitnice, ki so ga ugotovili v študijah na živalih.
Absorpcija
Pantoprazol se hitro absorbira in doseže maksimalno koncentracijo v plazmi že po enkratnem 20 mg peroralnem odmerku. V povprečju dosežemo maksimalno plazemsko koncentracijo 1-1,5 µg/ml v 2- 2,5 urah po zaužitju in te vrednosti ostanejo po večkratnem vnosu konstantne.
Farmakokinetika se po enkratnem ali večkratnem vnosu ne razlikuje. V razponu odmerkov od 10 do 80 mg je plazemska kinetika pantoprazola linearna, tako za peroralni kot tudi za intravenski vnos.
Absolutna biološka razpoložljivost tablete znaša približno 77%. Sočasno zaužitje hrane ne vpliva na AUC, na maksimalno koncentracijo v serumu in na biološko razpoložljivost. S sočasnim vnosom hrane se bo povečala samo variabilnost v časovnem zamiku.
Porazdelitev
Vezava pantoprazola na serumske beljakovine je približno 98%. Porazdelitveni volumen je približno 0,15 l/kg.
Izločanje
Učinkovina se presnavlja skoraj izključno v jetrih. Glavna metabolčna pot je demetilizacija s CYP2C19 in naknadna sulfatna konjugacija, druge metabolne poti vključujejo oksidacijo s CYP3A4. Končni razpolovni čas je približno 1 ura in očistek je približno 0,1 l/h/kg. V nekaj primerih je bil čas izločanja podaljšan. Zaradi specifične vezave pantoprazola na protonsko črpalko parietalnih celic, razpolovni čas izločanja ni v korelaciji z njegovim veliko daljšim delovanjem (zaviranje izločanja kisline).
Glavna pot izločanja presnovkov pantoprazola je preko ledvic (približno 80%), preostanek se izloča z blatom. Glavni presnovek v serumu in v urinu je desmetilpantoprazol, ki je konjugiran s sulfatom. Razpolovni čas glavnega presnovka (približno 1,5 ure) ni dosti daljši od razpolovnega časa pantoprazola.
Posebnosti pri bolnikih/Posebne skupine ljudi
Približno 3 % evropskega prebivalstva nima delujočega encima CYP2C19 in jih imenujemo šibki presnavljalci. Pri teh posameznikih se metabolizem pantoprazola verjetno katalizira predvsem prek CYP3A4. Po vnosu enkratnega odmerka 40 mg pantoprazola je bila pri šibkih presnavljalcih povprečna površina pod krivuljo plazemske koncentracije v odvisnosti od časa približno 6-krat večja kot pri osebah z delujočim encimom CYP2C19 (močni presnavljalci). Povprečne vrednosti maksimalnih koncentracij v plazmi so se povečale za približno 60 %. Te ugotovitve ne vplivajo na način odmerjanja pantoprazola.
Odmerka pantoprazola ni potrebno zmanjšati pri bolnikih z okvarjeno ledvično funkcijo (vključno z dializnimi bolniki). Kot pri zdravih osebah je razpolovni čas pantoprazola kratek. Dializirajo se samo zelo majhne količine pantoprazola. Čeprav ima glavni presnovek zmerno podaljšan razpolovni čas
(2- 3 ure), je izločanje še vedno hitro in ne pride do akumulacije.
Čeprav se pri bolnikih z jetrno cirozo (razred A in B po Childu) razpolovni čas podaljša na 3-6 ur in AUC vrednosti narastejo s faktorjem 3-5, poraste maksimalna plazemska koncentracija komaj opazno, s faktorjem 1,3 v primerjavi z zdravimi osebami.
Pri starejših prostovoljcih so v primerjavi z mladimi opazili rahel porast AUC in Cmax, vendar povečanje klinično ni pomembno.
Otroci
Po enkratnih peroralnih odmerkih 20 mg ali 40 mg pantoprazola pri otrocih v starosti 5-16 let sta bila
AUC in Cmax v območju vrednosti, ki ustreza vrednostim odraslih.
Po enkratnih i.v. odmerkih 0,8 ali 1,6 mg/kg pantoprazola pri otrocih v starosti 2-16 let ni bilo statistično pomembne povezave med očistkom pantoprazola in starostjo ali telesno maso. AUC in volumen distribucije sta bila skladna s podatki za odrasle.
Farmacevtski podatki - Pantoprazol 20 mg
Jedro tablete:
mikrokristalna celuloza (E460) laktoza monohidrat
premreženi natrijev karmelozat brezvodni koloidni silicijev dioksid magnezijev stearat
Barvna obloga: polivinilalkohol makrogol 3350 titanov dioksid (E171) smukec (E553b)
rumeni železov oksid (E172) kinolinsko rumeno (E104)
Gastrorezistentna obloga:
kopolimer metakrilne kisline in etilakrilata natrijev lavrilsulfat
polisorbat 80 trietilcitrat (E1505) smukec (E553b)
Pretisni omot: 2 leta.
Vsebnik tablet: 3 leta. Rok trajanja po prvem odprtju: 28 dni.
Pretisni omot: Shranjujte pri temperaturi do 30 °C. Vsebnik tablet: Shranjujte pri temperaturi do 25 °C.
Pretisni omot: aluminij-aluminijasta folija
Originalna embalaža po 7, 14, 28, 30 ali 56 gastrorezistentnih tablet.
Vsebnik tablet: plastenke HDPE z navojno zaporko iz HDPE ali PP s sušilnim sredstvom. Originalna embalaža po 7, 14, 28 ali 50 gastrorezistentnih tablet.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.