Cetirizin Aurobindo 10 mg filmsko obložene tablete
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve
Oznake
Interakcije s/z
Omejitve uporabe
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - Cetirizin 10 mg
Odrasli in otroci, stari 6 let in več:
-
Cetirizin je indiciran za lajšanje nosnih in očesnih simptomov sezonskega in celoletnega alergijskega rinitisa.
-
Cetirizin je indiciran za lajšanje simptomov kronične idiopatske urtikarije.
Peroralna uporaba.
Otroci, stari od 6 do 12 let: 5 mg dvakrat na dan (polovica tablete dvakrat na dan) Odrasli in mladostniki, starejši od 12 let: 10 mg enkrat na dan (1 tableta).
Tablete naj bolnik pogoltne s kozarcem tekočine.
Starejše osebe Podatki ne kažejo, da bi bilo treba odmerek zmanjšati pri starejših, če je njihovo
delovanje ledvic normalno.
Bolniki z zmerno do hudo ledvično okvaro Ni podatkov, s katerimi bi lahko potrdili razmerje med učinkovitostjo in varnostjo pri bolnikih z ledvično okvaro. Glede na to, da se cetirizin v glavnem izloča preko ledvic (glejte poglavje 5.2.), je treba, če ni na voljo nobenega alternativnega zdravljenja, odmerni interval prilagoditi posamezniku glede na delovanje ledvic. Za prilagoditev odmerjanja glejte spodnjo preglednico. Za uporabo te preglednice je potrebno predhodno oceniti bolnikov očistek kreatinina (CLcr) v ml/min. CLcr v ml/min je mogoče oceniti iz koncentracije kreatinina v serumu (mg/dl) po formuli:
[140 – starost (leta)] x telesna masa (kg)
Cl cr= (x 0,85 za ženske)
72 x koncentracija kreatinina v serumu (mg/dl)
Prilagoditev odmerka pri odraslih bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic
| Skupina | Očistek kreatinina(ml/min) | Odmerek in pogostnost |
| normalno delovanje ledvic | ≥ 80 | 10 mg enkrat na dan |
| blaga ledvična okvara | 50–79 | 10 mg enkrat na dan |
| zmerna ledvična okvara | 30–49 | 5 mg enkrat na dan |
| huda ledvična okvara | < 30 | 5 mg enkrat na vsaka 2 dni |
| končna ledvična odpoved bolniki na dializi | < 10 | kontraindicirano |
Pri otrocih z ledvično okvaro je potrebno odmerek prilagoditi posamezniku in pri tem upoštevati bolnikov ledvični očistek, njegovo starost in njegovo telesno maso.
Bolniki z jetrno okvaro: odmerka pri bolnikih, ki imajo samo jetrno okvaro, ni potrebno prilagoditi.
Bolniki z jetrno in ledvično okvaro: odmerek je priporočljivo prilagoditi (glejte zgoraj »Bolniki z zmerno do hudo ledvično okvaro«).
-
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katerokoli pomožno snov. Preobčutljivost za
hidroksizin ali katerikoli derivat piperazina.
-
Bolniki s hudo ledvično okvaro z očistkom kreatinina manj kot 10 ml/min.
Pri jemanju terapevtskih odmerkov se niso pokazale klinično pomembne interakcije z alkoholom (pri koncentraciji alkohola v krvi 0,5 g/l). Vendar pa ob sočasnem uživanju alkohola priporočamo previdnost.
Pri bolnikih z epilepsijo in pri bolnikih s povečanim tveganjem za nastanek konvulzij se
priporoča previdnost.
Pri otrocih, mlajših od 6 let, ni priporočljiva uporaba filmsko obloženih tablet, ker ta oblika ne dopušča ustrezne prilagoditve odmerka.
Alergijske kožne teste ovirajo antihistamini, zato je potrebna očiščevalna doba (3 dni), preden
jih opravite.
Zdravilo Cetirizin Aurobindo 10 mg filmsko obložene tablete vsebuje laktozo. Bolniki z redko dedno intoleranco za galaktozo, laponsko obliko zmanjšane aktivnosti laktaze ali malabsorpcijo glukoze/galaktoze ne smejo jemati tega zdravila.
Zaradi farmakokinetičnega in farmakodinamičnega profila ter profila tolerance cetirizina, z njim ni pričakovati interakcij. V izvedenih študijah medsebojnega delovanja z drugimi zdravili, še posebej s psevdoefedrinom ali teofilinom (400 mg/dan), niso poročali o farmakodinamičnih in pomembnih farmakokinetičnih interakcijah.
Obseg absorpcije cetirizina se zaradi hrane ne zmanjša, čeprav se zmanjša hitrost absorpcije.
Nosečnost
Za cetirizin je na voljo zelo malo kliničnih podatkov o nosečnicah, ki so bile izpostavljene zdravilu. Študije na živalih ne kažejo na neposredne ali posredne škodljive vplive na nosečnost, razvoj zarodka/plodu, porod in postnatalni razvoj. Pri predpisovanju zdravila nosečnicam je potrebna previdnost.
Dojenje
Cetirizin se izloča v človeško mleko pri koncentracijah, ki predstavljajo 0,25 do 0,90 izmerjenih v plazmi, odvisno od tega, koliko časa po dajanju zdravila je bil vzorec odvzet. Zato je pri predpisovanju cetirizina ženskam, ki izločajo mleko, potrebna previdnost.
Objektivna merjenja sposobnosti vožnje, nagnjenosti k zaspanosti in storilnosti za tekočim trakom pri priporočenem odmerku 10 mg niso pokazala klinično pomembnih učinkov.
Bolniki, ki nameravajo voziti, se ukvarjati s potencialno nevarnimi aktivnostmi ali upravljati s stroji, ne smejo preseči priporočenega odmerka in morajo upoštevati svoj odziv na zdravilo. Pri občutljivih bolnikih lahko sočasna uporaba alkohola in drugih zaviralcev centralnega živčnega sistema dodatno zmanjša zbranost in poslabša delovno storilnost.
Klinične študije so pokazale, da cetirizin pri jemanju priporočenih odmerkov povzroča blažje neželene učinke na centralni živčni sistem, na primer somnolenco, utrujenost, omotico in glavobol. V nekaterih primerih so poročali o paradoksalni stimulaciji centralnega živčnega sistema.
Čeprav je cetirizin selektivni antagonist perifernih receptorjev H1 in nima antiholinergičnega delovanja, so poročali o posameznih primerih motenj mokrenja, motenj akomodacije očesa in pojava suhih ust.
Poročali so tudi o nenormalnem delovanju jeter s porastom jetrnih encimov in bilirubina. Te težave v glavnem izzvenijo s prenehanjem jemanja zdravila.
Klinična preskušanja
Dvojno slepa, nadzorovana klinična in farmakoklinična preskušanja, v katerih so primerjali cetirizin s placebom ali drugimi antihistaminiki v priporočenih odmerkih (10 mg na dan za cetirizin), za katere so na razpolago izmerjeni podatki o varnosti, so zajela več kot 3200 ljudi, ki so dobivali cetirizin. Iz zbira podatkov v s placebom nadzorovanih preskušanjih so ugotovili, da so se pri uporabi 10 mg cetirizina pojavili naslednji neželeni dogodki pri 1,0 % ali več bolnikov:
| Neželeni dogodek (WHO-ART) | Cetirizin 10 mg (n = 3260) | Placebo (n = 3061) |
| Splošne težaveutrujenost | 1,63 % | 0,95 % |
| Bolezni živčevja omotica glavobol | 1,10 %7,42 % | 0,98 %8,07 % |
| Bolezni prebavil bolečine v trebuhu suha ustanavzea | 0,98 %2,09 %1,07 % | 1,08 %0,82 %1,14 % |
| Psihiatrične motnjesomnolenca | 9,63 % | 5,00 % |
| Bolezni dihalfaringitis | 1,29 % | 1,34 % |
Čeprav je bila somnolenca pri cetirizinu statistično bolj pogosta kot pri placebu, je bila v večini primerov blaga do zmerna. Objektivni testi drugih študij so pokazali, da ob priporočenem dnevnem odmerku pri zdravih mladih prostovoljcih ni vpliva na vsakodnevne aktivnosti.
Pri 1 % ali več otrok, starih od 6 mesecev do 12 let, ki so bili vključeni v s placebom nadzorovana klinična in farmakoklinična preskušanja, so se pojavili naslednji neželeni učinki:
| Neželeni dogodek (WHO-ART) | Cetirizin (n = 1656) | Placebo (n = 1294) |
| Bolezni prebavildiareja | 1,0 % | 0,6 % |
| Psihiatrične motnjesomnolenca | 1,8 % | 1,4 % |
| Bolezni dihalrinitis | 1,4 % | 1,1 % |
| Splošne težaveutrujenost | 1,0 % | 0,3 % |
Postmarketinške izkušnje
Poleg neželenih učinkov, o katerih so poročali med kliničnimi študijami in so navedeni zgoraj, so v okviru postmarketinških izkušenj poročali tudi o posameznih primerih sledečih neželenih učinkov. Za te redkeje poročane neželene učinke, je ocena pogostnosti (občasni: ≥1/1.000 do <1/100, redki:
≥1/10.000 do <1/1.000, zelo redki: <1/10.000), Neznana (ni mogoče oceniti iz razpoložljivih
podatkov):
narejena na osnovi postmarketinških izkušenj.
Preiskave:
Redki: povečana telesna masa
Srčne bolezni:
Redki: tahikardija
Bolezni krvi in limfatičnega sistema:
Zelo redki: trombocitopenija
Bolezni živčevja:
Občasni: parestezija
Redki: konvulzije, motnje gibanja
Zelo redki: motnje okušanja, sinkopa, tremor, distonija, diskinezija
Neznana: amnezija, oslabljen spomin
Očesne bolezni:
Zelo redki: motnje akomodacije, zamegljen vid, krožno obračanje očesnih zrkel
Bolezni prebavil:
Občasni: diareja
Bolezni sečil:
Zelo redki: dizurija, enureza
Bolezni kože in podkožja:
Občasni: pruritus, izpuščaj
Redki: urtikarija
Zelo redki: angionevrotični edem, fiksni kožni izpuščaj, povezan z zdravilom
Splošne težave in spremembe na mestu aplikacije:
Občasni: astenija, slabo počutje
Redki: edem
Bolezni imunskega sistema:
Redki: preobčutljivost
Zelo redki: anafilaktični šok
Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov:
Redki: nenormalno delovanje jeter (zvišanje transaminaz, alkalne fosfataze, γ-glutamiltransferaze in bilirubina)
Psihiatrične motnje:
Občasni: agitacija
Redki: agresivnost, zmedenost, depresija, halucinacije, nespečnost Zelo redki: tik
Simptomi
Simptomi, ki so jih opazili pri prevelikem odmerjanju cetirizina, so v glavnem povezani z učinki na centralni živčni sistem ali drugimi učinki, ki kažejo na antiholinergični učinek.
Po zaužitju najmanj petkratnega priporočenega odmerka dnevno so poročali o pojavu sledečih neželenih učinkov: zmedenost, diareja, omotica, utrujenost, glavobol, slabo počutje, midriaza, pruritus, nemir, sedacija, somnolenca, stupor, tahikardija, tremor in retenca urina.
Ukrepi
Znanega specifičnega antidota za cetirizin ni. Če pride do prevelikega odmerjanja, priporočamo simptomatsko ali podporno zdravljenje. Če je od zaužitja prevelikega odmerka minil kratek čas, je treba razmisliti o izpiranju želodca.
Z dializo cetirizina ne odstranimo učinkovito.
Farmakološke lastnosti - Cetirizin 10 mg
Farmakoterapevtska skupina: derivati piperazina, Oznaka ATC: R06AE07
Cetirizin, človeški presnovek hidroksizina, je močan in selektiven antagonist perifernih receptorjev H1.
In vitro študije vezave na receptor niso pokazale merljive afinitete za druge receptorje, razen za H1.
Cetirizin ima poleg svojega antihistaminskega delovanja tudi protialergijski učinek: pri odmerku 10 mg enkrat ali dvakrat na dan zavira pozno fazo zbiranja eozinofilcev v koži in očesni veznici atopičnih subjektov, izpostavljenih alergenom.
Študije na zdravih prostovoljcih so pokazale, da cetirizin v odmerkih po 5 in 10 mg močno zavira nastanek rdečine in urtike, povzročene z zelo veliko koncentracijo histamina, apliciranega v kožo, vendar povezava z učinkovitostjo ni dokazana.
V 35-dnevni študiji pri otrocih, starih od 5 do 12 let, niso ugotovili tolerance za antihistaminski učinek (zmanjšanje nastanka rdečine in urtike) cetirizina. Po prenehanju večkratnega dajanja cetirizina privzame koža v treh dneh ponovno svoje normalno reagiranje na histamin.
V šesttedenski s placebom nadzorovani študiji, v katero je bilo vključenih 186 bolnikov z alergijskim rinitisom in sočasno blago do zmerno astmo, je 10 mg cetirizina enkrat na dan izboljšalo simptome rinitisa in ni spremenilo pljučne funkcije. Ta študija podpira varnost dajanja cetirizina bolnikom z alergijo in blago do zmerno astmo.
V s placebom nadzorovani študiji cetirizin, ki so ga sedem dni dajali v odmerku 60 mg na dan,
ni povzročil statistično pomembnega podaljšanja QT intervala.
Ugotovili so, da cetirizin v priporočenih odmerkih izboljša kakovost življenja bolnikom s celoletnim
in sezonskim alergijskim rinitisom.
Največja plazemska koncentracija v stanju dinamičnega ravnovesja je približno 300 ng/ml in je dosežena v času 1,0 ± 0,5 ure. Po 10 dnevnem jemanju dnevnega odmerka 10 mg cetirizina niso opazili njegovega kopičenja. Porazdelitev farmakokinetičnih parametrov, kot sta največja plazemska koncentracija (Cmax) in površina pod krivuljo (AUC), je bila pri zdravih prostovoljcih unimodalna.
Obseg absorpcije cetirizina se zaradi hrane ne zmanjša, čeprav se zmanjša njena hitrost. Biološka uporabnost je podobna, če se cetirizin jemlje v obliki raztopine, kapsul ali tablet.
Navidezni volumen porazdelitve je 0,50 l/kg. Vezava cetirizina na plazemske beljakovine je 93 ± 0,3
%. Cetirizin ne spremeni vezave varfarina na beljakovine.
Cetirizin ni podvržen obsežni presnovi ob prvemu prehodu skozi jetra. Približno dve tretjini
odmerka se izloči nespremenjenega z urinom. Končni razpolovni čas je približno 10 ur. Cetirizin ima linearno kinetiko v odmerkih od 5 do 60 mg.
Posebne populacije
Starejši:
Po enkratnem peroralnem odmerku 10 mg se je pri 16 starejših posameznikih, v primerjavi z zdravimi posamezniki, razpolovna doba zvečala za okoli 50 %, očistek pa zmanjšal za 40 %. Manjši očistek cetirizina pri teh starejših prostovoljcih je bil videti povezan z zmanjšanim delovanjem ledvic.
Otroci in dojenčki
Razpolovna doba cetirizina je bila pri otrocih, starih od 6 do 12 let, okoli 6 ur, pri otrocih, starih od 2
do 6 let, pa 5 ur. Pri dojenčkih in mlajših otrocih, starih od 6 do 24 mesecev, je zmanjšana na 3,1 uro.
Bolniki z ledvično okvaro
Farmakokinetika zdravila je bila pri bolnikih z blago ledvično okvaro (očistek kreatinina večji od 40 ml/min) in zdravih prostovoljcih podobna. Pri bolnikih z zmerno ledvično okvaro je bil razpolovni čas trikrat daljši, očistek pa za 70 % manjši kot pri zdravih prostovoljcih.
Pri bolnikih na hemodializi (očistek kreatinina manjši od 7 ml/min), ki so dobili enkraten peroralni odmerek 10 mg cetirizina, je bil razpolovni čas trikrat daljši, očistek pa 70 % manjši kot pri zdravih preiskovancih. Cetirizin se je s hemodializo slabo izločil. Pri bolnikih z zmerno ali hudo ledvično okvaro je potrebno prilagajanje odmerka (glejte poglavje 4.2).
Bolniki z jetrno okvaro
Pri bolnikih s kronično jetrno boleznijo (hepatocelularna, holestatična in biliarna ciroza), ki so dobivali po 10 ali 20 mg cetirizina v enkratnem odmerku, je bil razpolovni čas za 50 % daljši, očistek pa 40 % manjši kot pri zdravih preiskovancih.
Prilagajanje odmerka je potrebno samo pri tistih bolnikih z jetrno okvaro, ki imajo hkrati prisotno tudi
ledvično okvaro.
