TREXODO 200 mg filmsko obložene tablete
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve predpisovanja
Oznake
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - TREXODO 200 mg
Zdravilo TREXODO filmsko obložene tablete je indicirano za zdravljenje spodaj navedenih okužb, če jih povzročijo nanj občutljivi mikroorganizmi.
Okužbe zgornjih dihal, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi za cefpodoksim, vključno s sinuzitisom.
Pri tonzilitisu in faringitisu se sme cefpodoksim uporabiti pri ponavljajočih se ali kroničnih okužbah ali pri okužbah, pri katerih je znano ali se sumi, da je povzročitelj odporen na običajno uporabljene antibiotike.
Okužbe spodnjih dihal, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi za cefpodoksim, vključno z akutnim bronhitisom, ponovitvami ali poslabšanji kroničnega bronhitisa in bakterijsko pljučnico.
Okužbe spodnjih in zgornjih sečil, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi za cefpodoksim, vključno s cistitisom in akutnim pielonefritisom.
Okužbe kože in mehkega tkiva, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi za cefpodoksim, kot so abscesi, celulitis, okužene rane, furunkli, folikulitis, paronihija, karbunkli in ulkusi.
Gonoreja – gonokokni uretritis brez zapletov.
Upoštevati je treba uradne smernice o pravilni uporabi antibakterijskih zdravil.
To zdravilo je na voljo v dveh jakostih: 100 mg in 200 mg. Odmerjanje
Odrasli z normalnim delovanjem ledvic
Sinuzitis: 200 mg dvakrat na dan.
Tonzilitis in faringitis: 100 mg dvakrat na dan.
Akutni bronhitis, poslabšanje kroničnega bronhitisa in bakterijska pljučnica: 100–200 mg dvakrat na dan, kar je odvisno od resnosti okužbe.
Okužbe spodnjih sečil brez zapletov: 100 mg dvakrat na dan. Okužbe zgornjih sečil brez zapletov: 200 mg dvakrat na dan. Okužbe kože in mehkih tkiv: 200 mg dvakrat na dan.
Gonokokni uretritis brez zapletov: 200 mg v obliki enkratnega odmerka.
Starejši
Pri starejših bolnikih z normalnim delovanjem ledvic odmerka ni treba prilagajati.
Pediatrična populacija
Priporočeni povprečni odmerek za otroke je 8 mg/kg telesne mase/dan v dveh odmerkih s presledkom 12 ur. Tablete cefpodoksima niso primerne za otroke, mlajše od 12 let, in otroke s telesno maso, manjšo od 30 kg. Za njihovo zdravljenje je primernejša druga farmacevtska oblika – peroralna suspenzija cefpodoksima.
Jetrna okvara
Pri jetrni okvari odmerka ni treba spreminjati.
Ledvična okvara
Če je očistek kreatinina večji od 40 ml/min, odmerka cefpodoksima ni treba spreminjati.
Za vrednosti, nižje od te, so farmakokinetične študije pokazale povečanje razpolovnega časa izločanja iz plazme in največjih koncentracij v plazmi, zato je treba odmerek ustrezno prilagoditi.
| OČISTEK KREATININA (ml/min) | |
| 39–10 | Enota odmerka1 v obliki enkratnega odmerka vsakih 24 ur (tj. polovica običajnega odmerka za odrasle). |
| < 10 | Enota odmerka1 v obliki enkratnega odmerka vsakih 48 ur (tj. četrtina običajnega odmerka za odrasle). |
| Bolniki na hemodializi | Enota odmerka1, ki se da po vsakem ciklu hemodialize. |
OPOMBA:
1 Enota odmerka je 100 mg ali 200 mg, kar je odvisno od vrste okužbe.
Trajanje
Trajanje zdravljenja je odvisno od bolnika, indikacije in povzročitelja(ev).
Način uporabe
za peroralno uporabo
Za optimalno absorpcijo je treba tablete jemati skupaj s hrano.
Preobčutljivost na učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1. Preobčutljivost na katero koli drugo antibakterijsko zdravilo, ki vsebuje cefalosporin.
Huda preobčutljivost (npr. anafilaktična reakcija, huda kožna reakcija) na kateri koli drug betalaktamski antibiotik (npr. peniciline ali karbapeneme).
Pred začetkom zdravljenja s proksetilcefpodoksimatom je treba preveriti, ali je imel bolnik preobčutljivostne reakcije na cefpodoksim, cefalosporine, peniciline ali druga zdravila v preteklosti. To zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih, občutljivih za penicilin (za kontraindikacije zaradi znanih preobčutljivostnih reakcij glejte poglavje 4.3).
Antibiotike je treba uporabljati previdno pri bolnikih, pri katerih se je pojavila kakršna koli vrsta alergije, predvsem na zdravila. Če se pojavi alergijska reakcija na proksetilcefpodoksimat, prekinite z uporabo zdravila.
Resne preobčutljivostne reakcije lahko zahtevajo uporabo adrenalina in drugih nujnih ukrepov.
Proksetilcefpodoksimata se ne sme predpisati, če ne obstaja dokaz o bakterijski okužbi ali močan sum nanjo.
Pri uporabi proksetilcefpodoksimata lahko poročajo o diareji, povezani z antibiotiki, kolitisu in psevdomembranskem kolitisu, povezanim z bakterijo Clostridium difficile. O teh diagnozah je treba razmisliti pri vsakem bolniku, pri katerem se med zdravljenjem ali kmalu po njem razvije diareja. Če se med zdravljenjem s cefpodoksimom pojavi huda in/ali krvava diareja, je treba zdravljenje takoj prekiniti in uvesti ustrezno zdravljenje. Antiperistaltiki so kontraindicirani.
Kot pri drugih cefalosporinih lahko dolgotrajna uporaba cefpodoksima povzroči razrast neobčutljivih mikroorganizmov (npr. perianalna, oralna ali vaginalna kandidoza, psevdomembranski kolitis, superinfekcija). V teh primerih je treba uvesti specifično zdravljenje.
Med dolgotrajnim zdravljenjem (> 7 dni) z velikimi odmerki cefpodoksima je treba spremljati krvno sliko in delovanje jeter/ledvic.
Cefalosporini se lahko absorbirajo na površino eritrocitnih membran in reagirajo s protitelesi proti zdravilu. To lahko povzroči pozitiven Coombsov test in v zelo redkih primerih hemolitično anemijo. Pri tej reakciji lahko pride do navzkrižne reaktivnosti s penicilinom.
Če se sočasno dajejo aminoglikozidi ali močni diuretiki, kot je furosemid, je indicirano tudi redno spremljanje delovanja ledvic. Ko se je cefpodoksim dajal samostojno, niso opazili nefrotoksičnosti in ototoksičnosti.
Pri bolnikih z ledvično insuficienco je treba proksetilcefpodoksimat uporabljati previdno in prilagoditi dnevni odmerek glede na očistek kreatinina (glejte poglavje 4.2).
Hude kožne neželene reakcije
O hudih kožnih neželenih reakcijah (SCARs – severe cutaneous adverse reactions), vključno s Stevens-Johnsonovim sindromom (SJS), toksično epidermalno nekrolizo (TEN), reakcijo na zdravilo z eozinofilijo in sistemskimi simptomi (DRESS) ter akutno generalizirano eksantemsko pustulozo (AGEP), ki so lahko življenje ogrožujoče ali smrtne, so zelo redko (SJS, TEN) ali z neznano pogostnostjo (DRESS, AGEP) poročali v povezavi z zdravljenjem s cefpodoksimom.
Bolnike je treba seznaniti z znaki in simptomi ter jih skrbno spremljati glede kožnih reakcij.
Če se pojavijo znaki in simptomi, ki kažejo na te reakcije, je treba zdravljenje s cefpodoksimom takoj prekiniti in razmisliti o alternativnem zdravljenju.
Če je pri bolniku ob uporabi cefpodoksima prišlo do hude reakcije, kot so SJS, TEN, DRESS ali AGEP, zdravljenja s cefpodoksimom pri tem bolniku ni dovoljeno ponovno uvesti.
Zdravilo TREXODO vsebuje laktozo. Bolniki z redko dedno intoleranco za galaktozo, odsotnostjo encima laktaze ali malabsorpcijo glukoze/galaktoze ne smejo jemati tega zdravila.
To zdravilo vsebuje manj kot 1 mmol (23 mg) natrija na tableto, kar v bistvu pomeni »brez natrija«.
V kliničnih študijah niso poročali o nobenih klinično pomembnih interakcijah.
Antagonisti histaminskih receptorjev H2 in antacidi zmanjšajo biološko uporabnost cefpodoksima. Probenecid zmanjša izločanje cefalosporinov. Cefalosporini lahko okrepijo antikoagulacijski učinek kumarinov. Kot pri drugih cefalosporinih so poročali o posameznih primerih pozitivnega Coombsovega testa (glejte poglavje 4.4).
Študije so pokazale, da se biološka uporabnost zmanjša za približno 30 %, če se cefpodoksim daje z zdravili, ki nevtralizirajo želodčni pH ali zavirajo izločanje kisline, zato je treba zdravila, kot so antacidi mineralnega tipa in antagonisti histaminskih receptorjev H2, npr. ranitidin, ki lahko povečajo želodčni pH, vzeti od 2 do 3 ure po cefpodoksimu.
Če se zdravilo jemlje med obroki, se biološka uporabnost poveča.
Lažno pozitivna reakcija za prisotnost glukoze v urinu se lahko pojavi v kombinaciji z Benedictovo ali Fehlingovo raztopino ali testnimi tabletami bakrovega sulfata, ne pa tudi pri testih na podlagi encimske reakcije z glukozno oksidazo.
Nosečnost
Izvedene študije na živalskih vrstah niso pokazale nobenih teratogenih ali fetotoksičnih učinkov. Vendar varnosti uporabe proksetilcefpodoksimata med nosečnostjo niso dokazali, zato ga je treba tako kot vsa druga zdravila v prvih mesecih nosečnosti uporabljati previdno.
Dojenje
Cefpodoksim se izloča v materino mleko, zato je treba prekiniti ali dojenje ali zdravljenje matere.
Plodnost
Ko so podganam peroralno dajali 100 mg/kg/dan ali manj (dvakratni odmerek pri človeku na podlagi mg/m2), niso opazili nobenih neugodnih učinkov na plodnost ali razmnoževanje.
Neželeni učinki, ki so se pojavili med kliničnimi študijami ali o katerih so poročali spontano, so predstavljeni spodaj. Njihova pogostnost je opredeljena po naslednjem merilu: zelo pogosti (≥ 1/10), pogosti (≥ 1/100 do < 1/10), občasni (≥ 1/1000 do < 1/100), redki (≥ 1/10 000 do < 1/1000), zelo redki (< 1/10 000), neznana pogostnost (ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov). V vsakem organskem sistemu so neželeni učinki navedeni po padajoči resnosti.
| Pogostnost/organski sistem | Pogosti | Občasni | Redki | Zelo redki | Neznana pogostnost |
| Infekcijske in parazitske bolezni | aproliferacijaneobčutljivih bakterij | ||||
| Bolezni krvi inlimfatičnega sistema | hematološke motnje, kot so zmanjšanje hemoglobina, trombocitoza, trombocitopenija, levkopenija in eozinofilija | hemolitična anemija, bnevtropenija in agranulocitoza | |||
| Bolezni imunskega sistema | calergijskereakcije, kot so mukokutane reakcije, kožni izpuščaj, urtikarija in pruritus | kot pri drugih cefalosporinih so zelo redko poročali o anafilaktičnih reakcijah, bronhospazmu, purpuri in angioedemu, serumski bolezni podobnih reakcijah z izpuščajem, povišano telesno temperaturo inartralgijo | |||
| Bolezni živčevja | glavobol, parestezija, omotica | ||||
| Ušesne bolezni, vključno z motnjamilabirinta | tinitus | ||||
| Bolezni prebavil | navzea, bruhanje, bolečina v trebuhu, diareja. Krvava diareja se lahko pojavi kotsimptom enterokolitisa. | dpsevdomembranskienterokolitis | |||
| Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov | eprehodno zmerno povečanje delovanja AST, ALT in alkalne fosfataze v serumu in/ali koncentracije bilirubina v serumu | okvara jeter | |||
| Bolezni kože in podkožja | dermalne reakcije z mehurji (multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza).Če pride do takih simptomov, je treba zdravljenje prekiniti. | akutna generalizirana eksantemska pustuloza (AGEP),reakcija na zdravilo z eozinofilijo in sistemskimi simptomi (DRESS) | |||
| Bolezni sečil | frahlo povišanje ravni sečnine inkreatinina v krvi | ||||
| Splošne težave in spremembe na mestu aplikacije | astenija ali splošno slabo počutje |
a Kot pri drugih antibiotikih lahko uporaba cefpodoksima (predvsem dolgotrajna) povzroči proliferacijo neobčutljivih bakterij (glejte poglavje 4.4).
b Kot pri drugih β-laktamskih antibiotikih se lahko med zdravljenjem s cefpodoksimom (predvsem dolgotrajnim) razvijeta nevtropenija in redkeje agranulocitoza.
c Opazili so preobčutljivostne reakcije vseh resnosti (glejte poglavje 4.3).
d Na možnost psevdomembranskega enterokolitisa je treba pomisliti, če se med zdravljenjem ali po njem pojavi huda ali persistentna diareja (glejte poglavje 4.4).
e Ti laboratorijski izvidi, ki se lahko razložijo z okužbo, redko presežejo dvakratno zgornjo mejo referenčnega razpona za posamezni analit in so skladni z vzorcem jetrne poškodbe, navadno holestatske in najpogosteje asimptomatične.
f Spremembe v delovanju ledvic so opazili pri antibiotikih iz enake skupine kot cefpodoksim, predvsem kadar se dajejo sočasno z aminoglikozidi in/ali močnimi diuretiki.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na:
Javna agencija Republike Slovenije za zdravila in medicinske pripomočke Sektor za farmakovigilanco
Nacionalni center za farmakovigilanco Slovenčeva ulica 22
SI-1000 Ljubljana
tel.: +386 (0)8 2000 500
faks: +386 (0)8 2000 510
e-pošta: h-farmakovigilanca@jazmp.si spletna stran: www.jazmp.si
Če pride do prevelikega odmerjanja zdravila TREXODO filmsko obložene tablete, je indicirano podporno in simptomatsko zdravljenje.
V primeru prevelikega odmerjanja, predvsem pri bolnikih z ledvično insuficienco, se lahko pojavi encefalopatija, ki je običajno reverzibilna, ko se ravni cefpodoksima v plazmi zmanjšajo.
Farmakološke lastnosti - TREXODO 200 mg
Farmakoterapevtska skupina: tretja generacija cefalosporinov; oznaka ATC: J01DD13
Proksetilcefpodoksimat je betalaktamski antibiotik, peroralni cefalosporin tretje generacije. Je predzdravilo cefpodoksima.
Mehanizem delovanja
Kot drugi betalaktamski antibiotiki cefpodoksim deluje antibakterijsko, tako da se veže na nekatere sintezne encime v celični steni bakterije, in sicer beljakovine, ki vežejo penicilin, in zavira njihovo delovanje. To ovira biosintezo v celični steni (peptidoglikanu), kar povzroči lizo in smrt bakterijske celice.
Mehanizmi rezistence
Bakterijska rezistenca za cefpodoksim je lahko posledica enega ali več naslednjih mehanizmov:
-
hidroliza z betalaktamazami. Cefpodoksim lahko učinkovito hidrolizirajo nekatere betalaktamaze razširjenega spektra delovanja in kromosomsko kodirani (AmpC) encim, pri
katerem lahko v nekaterih aerobnih, gramnegativnih vrstah bakterij pride do indukcije ali stabilne derepresije;
-
zmanjšana afiniteta beljakovin, ki vežejo penicilin, za cefpodoksim;
-
neprepustnost zunanje membrane celične stene gramnegativnih bakterij za cefpodoksim, kar omeji dostop cefpodoksima do beljakovin, ki vežejo penicilin;
-
prisotnost izlivnih črpalk, ki odstranijo cefpodoksim iz bakterije.
Mejne vrednosti
Skladno s kliničnimi mejnimi vrednostmi za minimalne zaviralne koncentracije (MIK) po EUCAST se je za cefpodoksim opredelilo naslednje:
| Povzročitelj | Občutljiv (mg/l) | Odporen (mg/l) |
| Enterobacteriaceae | ≤ 1 | > 1 |
| S. pneumoniae | ≤ 0,25 | > 0,5 |
| H. influenzae | ≤ 0,25 | > 0,5 |
| M. catarrhalis | ≤ 0,25 | > 0,5 |
Občutljivost
Prevalenca pridobljene rezistence se lahko za posamezne vrste razlikuje glede na geografsko območje in čas, zato je zaželeno pridobivanje lokalnih podatkov, predvsem pri zdravljenju hudih okužb. Če je potrebno, poiščite strokovni nasvet, kadar je lokalna prevalenca rezistence taka, da je uporaba učinkovine pri vsaj nekaterih vrstah okužb vprašljiva.
| Pogosto občutljive vrste |
| Aerobne, grampozitivne bakterije:Streptococcus pneumoniaeStreptokoki iz skupin A (S. pyogenes), B (S. agalactiae), C, F in G Drugi streptokoki (S. mitis, S. sanguis in S. salivarius) Corynebacterium diphtheriaeStafilokoki (občutljivi za meticilin)Staphylococcus aureus in Staphylococcus epidermidis (sevi, ki tvorijo penicilinazo, in sevi, ki ne tvorijo penicilinaze) |
| Aerobne, gramnegativne bakterije:Haemophilus influenzae (sevi, ki tvorijo betalaktamazo, in sevi, ki ne tvorijo betalaktamaze) Haemophilus para-influenzae (sevi, ki tvorijo betalaktamazo, in sevi, ki ne tvorijo betalaktamaze)Moraxella catarrhalis (sevi, ki tvorijo betalaktamazo, in sevi, ki ne tvorijo betalaktamaze)Neisseria meningitidis Neisseria gonorrhoeae Escherichia coliVrste Klebsiella (K. pneumoniae; K. oxytoca) Proteus mirabilis |
| Vrste, pri katerih je lahko občutljivost težavna |
| Vrste Acinetobacter Vrste Citrobacter Vrste Enterobacter Morganella morganii |
| Odporne vrsteEnterokokiProti meticilinu rezistentni stafilokoki (S. aureus in S. epidermidis) Staphylococcus saprophyticusPseudomonas aeruginosa in Pseudomonas Spp. |
Clostridium difficile
Bacteroides fragilis in sorodne vrste
Absorpcija
Proksetilcefpodoksimat se absorbira v črevesju in hidrolizira v aktivni presnovek, cefpodoksim. Pri bolnikih, ki so na tešče peroralno zaužili proksetilcefpodoksimat v obliki tablete, kar je bilo enako 100 mg cefpodoksima, je bila absorpcija 51,1-odstotna. Absorpcija se poveča z zaužitjem hrane.
Porazdelitev
Volumen porazdelitve je 32,3 l, najvišje ravni cefpodoksima pa se pojavijo od 2 do 3 ure po odmerjanju. Največja koncentracija v plazmi je 1,2 mg/l po odmerjanju 100 mg in 2,5 mg/l po odmerjanju 200 mg. Po dajanju 100 mg in 200 mg dvakrat na dan v 14,5 dneh so farmakokinetični parametri cefpodoksima v plazmi ostali nespremenjeni.
Vezava cefpodoksima na beljakovine v serumu je 40-odstotna, predvsem na albumin. Ta vezava ne vključuje nasičenja.
Koncentracije cefpodoksima, ki so večje od minimalnih zaviranih koncentracij (MIK) za pogoste patogene, se lahko dosežejo v pljučnem parenhimu, bronhialni sluznici, plevralni tekočini, tonzilah, intersticijski tekočini in tkivu prostate.
Ker se večina cefpodoksima izloči v urin, je koncentracija velika. (Koncentracije v frakcijah 0–4, 4–8, 8–12 ur po enkratnem odmerku presežejo MIK90 pogostih urinarnih patogenov.) Dobra difuzija cefpodoksima je vidna tudi v ledvičnem tkivu, v katerem so koncentracije večje od MIK90 pogostih urinarnih patogenov od 3 do 12 ur po uporabi enkratnega 200-miligramskega odmerka (1,6–3,1 μG/G). Koncentracija cefpodoksima v medularnih in kortikalnih tkivih je podobna.
Študije pri zdravih prostovoljcih so pokazale, da je mediana koncentracija cefpodoksima v skupnem ejakulatu 6–12 ur po uporabi enkratnega 200-miligramskega odmerka večja od MIK90 za
N. gonorrhoeae.
Biotransformacija
Proksetilcefpodoksimat je predzdravilo cefpodoksima. Skoraj celotno zdravilo, ki se absorbira, se v tankem črevesu predsistemsko deesterificira v svojo aktivno obliko. Sam cefpodoksim ni izpostavljen nobeni znatni presnovi in se izloča nespremenjen, večinoma v urin.
Izločanje
Glavna pot izločanja poteka skozi ledvice; 80 % zdravila se izloči nespremenjenega v urin, pri čemer je razpolovni čas izločanja približno 2,4 ure.
Farmacevtski podatki - TREXODO 200 mg
Jedro tablete: laktoza monohidrat magnezijev stearat kalcijev karmelozat
malo substituirana hidroksipropilceluloza 1,81 mPa·s natrijev lavrilsulfat
Filmska obloga
Opadry bela, ki vsebuje:
hipromelozo (E464) titanov dioksid (E171) smukec
Shranjujte pri temperaturi do 25 °C v originalni ovojnini za zagotovitev zaščite pred svetlobo in vlago.
Tablete so v stični ovojnini pretisnih omotov iz oPA/Al/PVC-Al. Posamezen pretisni omot vsebuje 10 tablet.
Velikost pakiranja je 10 ali 20 tablet.
Na trgu morda ni vseh navedenih pakiranj.