Seldiar 2 mg trde kapsule

Simptomatsko zdravljenje akutnih in kroničnih drisk neinfekcijskega izvora (npr. po resekciji črevesa, pri kronični vnetni bolezni črevesa, neoplaziji širokega črevesa, driski hormonskega vzroka ali sindromu iritabilnega črevesa).

Zmanjšanje števila in količine iztrebljanja pri bolnikih z ileostomo.

Zdravljenje akutne driske
Začetni odmerek je 2 kapsuli (4 mg) za odrasle in 1 kapsula (2 mg) za otroke, nato pa naj nadaljujejo z 1 kapsulo (2 mg) po vsakem tekočem odvajanju.

Zdravljenje kronične driske
Začetni odmerek je 2 kapsuli (4 mg) na dan za odrasle in 1 kapsula (2 mg) na dan za otroke. Začetni odmerek je treba prilagoditi bolniku, dokler nima od 1 do 2 trdih iztrebljanj na dan. To ponavadi dosežemo z vzdrževalnim odmerkom od 1 do 6 kapsul (2 mg do 12 mg) na dan.

Za odrasle je največji dovoljeni odmerek pri zdravljenju akutne ali kronične driske 8 kapsul (16 mg) na dan. Največji odmerek za otroke je odvisen od telesne mase (3 kapsule na 20 kg),vendar ne sme biti večji od 8 kapsul (16 mg) na dan.

Kapsule Seldiar se ne smejo uporabljati pri otrocih, mlajših od 6 let (glejte poglavje 4.3).

Starejšim bolnikom odmerkov ni treba prilagajati.

Bolnikom z ledvično okvaro odmerkov ni treba prilagajati.

Čeprav farmakokinetični podatki pri bolnikih z jetrno okvaro niso znani, je treba loperamid pri teh bolnikih, zaradi zmanjšanega učinka prvega prehoda skozi jetra, uporabljati previdno (glejte poglavje 4.4).

Kapsule je treba pogoltniti cele s tekočino.

Kapsule Seldiar so kontraindicirane pri bolnikih z znano preobčutljivostjo na učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.

Kapsule Seldiar se ne smejo uporabljati pri otrocih, mlajših od 6 let (glejte poglavje 4.2). Loperamid se ne sme uporabljati kot osnovno zdravljenje pri:

• bolnikih z akutno dizenterijo (značilna sta kri na blatu in visoka vročina),

• bolnikih z akutnim ulceroznim kolitisom,

• bolnikih z bakterijskim enterokolitisom, ki ga povzročajo invazivni organizmi vključno z

  bakterijami Salmonella, Shigella in Campylobacter,

• bolnikih s psevdomembranskim kolitisom, ki je povezan z jemanjem širokospektralnih antibiotikov.

  Loperamid se ne sme uporabljati pri stanjih, pri katerih je zaviranje peristaltike lahko škodljivo, kot so ileus, megakolon in toksični megakolon. Če se pojavijo zaprtje, abdominalna distenzija ali ileus, mora bolnik takoj nehati z jemanjem loperamida.

Zdravljenje driske z loperamidom je samo simptomatsko. Kadarkoli je mogoče ugotoviti vzrok zanjo, je treba uporabiti specifično zdravljenje.

Pri bolnikih z drisko, še posebej pri otrocih, lahko pride do pomanjkanja tekočin in elektrolitov. V teh primerih je najustreznejši ukrep nadomeščanje ustrezne tekočine in elektrolitov.

Če se akutna driska po 48 urah zdravljenja ne izboljša, je zdravljenje treba prekiniti in ponovno preveriti vzroke driske.

Če se učinek zdravljenja kronične driske ne pokaže v 10 dneh, nadaljnje zdravljenje odsvetujemo.

Pri bolnikih z AIDS-om, ki so zaradi driske zdravljeni z loperamidom, je treba zdravljenje prekiniti ob prvih znakih abdominalne distenzije. Pri bolnikih z AIDS-om, ki so bili zaradi virusnega ali bakterijskega kolitisa zdravljeni z loperamidom, so znani posamični primeri zaprtja s povečanim tveganjem za toksični megakolon.

Čeprav farmakokinetični podatki pri bolnikih z jetrno okvaro niso znani, je treba loperamid pri teh

bolnikih, zaradi zmanjšanega učinka prvega prehoda skozi jetra, uporabljati previdno. Bolnike z jetrno okvaro je treba skrbno spremljati glede znakov toksičnosti na osrednje živčevje.

V povezavi s prevelikim odmerjanjem so poročali o srčnih dogodkih, vključno s podaljšanjem intervala QT in kompleksa QRS ter pojavom torsades de pointes. Nekateri primeri so se končali s smrtjo (glejte poglavje 4.9). Preveliko odmerjanje lahko razkrije obstoječi Brugadov sindrom. Bolniki ne smejo preseči priporočenega odmerka in/ali priporočenega trajanja zdravljenja.

Posebne informacije o nekaterih sestavinah zdravila

Zdravilo Seldiar vsebuje laktozo. Bolniki z redko dedno intoleranco za galaktozo, odsotnostjo encima laktaze ali malabsorpcijo glukoze/galaktoze ne smejo jemati tega zdravila.

Kinolinsko rumeno (E104), rdeče 4R (E124) in briljantno črno BN (E151) lahko povzročijo alergijske reakcije. Lahko imajo neželen vpliv na aktivnost in pozornost pri otrocih.

Neklinični podatki kažejo, da je loperamid substrat za P-glikoprotein. Sočasno jemanje loperamida (16 mg v enem odmerku) in kinidina ali ritonavirja, oba sta zaviralca P-glikoproteina, je povzročilo 2- do 3-kratno povečanje plazemske koncentracije loperamida. Kliničen pomen te farmakokinetične interakcije s P-glikoproteinom, ko je loperamid uporabljen v priporočenih odmerkih, ni znan.

Sočasno jemanje loperamida (4 mg v enem odmerku) in itrakonazola, je zaviralec CYP3A4 in P-glikoproteina, je povzročilo 3- do 4-kratno povečanje plazemske koncentracije loperamida. V isti raziskavi je gemfibrozil, zaviralec CYP2C8, povečal plazemske koncentracije loperamida za približno 2-krat. Kombinacija itrakonazola in gemfibrozila je povzročila 4-kratno povečanje plazemske koncentracije loperamida in 13-kratno povečanje skupne plazemske izpostavljenosti. Ta povečanja niso bila povezana z motnjami centralnega živčevja, kar so ocenjevali s psihomotoričnimi testi (subjektivna ocena zaspanosti in test DSST - Digit Symbol Substitution Test).

Sočasno jemanje loperamida (16 mg v enem odmerku) in ketokonazola, je zaviralec CYP3A4 in P-glikoproteina, je povzročilo 5-kratno povečanje plazemske koncentracije loperamida. To povečanje ni bilo povezano s povečanimi farmakodinamskimi učinki, merjenimi s pupilometrijo.

Sočasno zdravljenje s peroralnim desmopresinom je povzročilo 3-kratno povečanje plazemske koncentracije desmopresina, verjetno zaradi upočasnjene motilitete prebavil.

Pričakujemo lahko, da zdravila s podobnimi farmakološkimi učinki povečajo učinek loperamida, in da zdravila, ki pospešijo prehod skozi prebavila, zmanjšajo njegov učinek.

Nosečnost

Čeprav ni znano, da bi imel loperamid teratogene ali embriotoksične učinke, je treba pred uporabo loperamida v nosečnosti pričakovane koristi zdravljenja primerjati z možnimi nevarnostmi, še posebej v prvem trimesečju.

Dojenje

Majhna količina zdravila se izloča v materino mleko, zato dojenje med zdravljenjem odsvetujemo.

Loperamid ima blag ali zmeren vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja strojev.

Loperamid lahko povzroči utrujenost, omotičnost in zaspanost. Bolnika je treba opozoriti na

previdnost glede vožnje vozil in upravljanja strojev.

Odrasli in otroci, stari 12 let ali več

Varnost loperamida je bila preverjena pri 3076 odraslih in otrocih, starih 12 let ali več, ki so sodelovali v 31 kontroliranih in nekontroliranih kliničnih raziskavah, v katerih je bil loperamid uporabljen za zdravljenje driske. Izmed teh je bilo 26 raziskav za akutno drisko (N = 2755) in 5 raziskav za kronično drisko (N = 321).

Najpogostejši (1 % ali več) neželeni učinki loperamida v kliničnih raziskavah za akutno drisko so bili: zaprtje (2,7 %), flatulenca (1,7 %), glavobol (1,2 %) in navzea (1,1 %). V kliničnih raziskavah za kronično drisko so bili najpogostejši (1 % ali več) neželeni učinki: flatulenca (2,8 %), zaprtje (2,2 %), navzea (1,2 %) in omotica (1,2 %).

V tabeli 1 so prikazani neželeni učinki ob uporabi loperamida, o katerih so poročali v kliničnih raziskavah (za akutno ali kronično drisko ali oboje) ali v obdobju trženja zdravila.

Neželeni učinki, so po pogostnosti razvrščeni v naslednje skupine:

- zelo pogosti (≥ 1/10),

- pogosti (≥ 1/100 do < 1/10),

- občasni (≥ 1/1.000 do < 1/100),

- redki (≥ 1/10.000 do < 1/1.000),

- zelo redki (<1/10.000),

- neznana pogostnost (ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov).

Tabela 1: Neželeni učinki zdravila

a: Vključitev teh učinkov temelji na poročilih iz obdobja trženja zdravila. Ker se v procesu ugotavljanja neželenih učinkov v obdobju trženja zdravila ni razlikovalo med kroničnimi ali akutnimi indikacijami ali odraslimi in otroci, je pogostnost ugotovljena iz vseh kliničnih raziskav z loperamidom, vključno z raziskavami pri otrocih starih 12 let ali manj (N = 3683).

b: Glejte poglavje 4.4.

c: Poročila o tem učinku so bila samo ob jemanju orodisperzibilnih tablet.

Kjer pogostnost neželenega učinka pri raziskavah ni navedena, ta učinek ni bil opažen ali se ni smatral za neželeni učinek pri tej indikaciji.

Pediatrična populacija

Varnost loperamida je bila preverjena pri 607 bolnikih starih od 10 dni do 13 let, ki so sodelovali v 13 kontroliranih in nekontroliranih kliničnih raziskavah, v katerih je bil loperamid uporabljen za zdravljenje akutne driske. Na splošno je bil profil neželenih učinkov pri tej populaciji podoben kot je bil opažen v kliničnih raziskavah pri odraslih in otrocih, starih 12 let ali več.

Poročanje o domnevnih neželenih učinkih

Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na: Javna agencija Republike Slovenije za zdravila in medicinske pripomočke

Sektor za farmakovigilanco Nacionalni center za farmakovigilanco Slovenčeva ulica 22

SI-1000 Ljubljana

Tel: +386 (0)8 2000 500

Faks: +386 (0)8 2000 510

e-pošta: h-farmakovigilanca@jazmp.si spletna stran: www.jazmp.si

Simptomi

V primeru prevelikega odmerjanja (vključno z relativnim prevelikim odmerkom zaradi jetrne okvare) se lahko pojavijo depresija osrednjega živčevja (stupor, motnje koordinacije, somnolenca, mioza, hipertonija mišic in depresija dihanja), retenca urina in ileus. Otroci so lahko bolj občutljivi za neželene učinke na osrednje živčevje kot odrasli.

Pri posameznikih, ki so zaužili prevelike odmerke loperamida, so opazili srčne dogodke, kot so podaljšanje intervala QT in kompleksa QRS, pojav torsades de pointes, druge resne ventrikularne aritmije, srčni zastoj in sinkopa (glejte poglavje 4.4.). Poročali so tudi o smrtnih primerih. Preveliko odmerjanje lahko razkrije obstoječi Brugadov sindrom.

Zdravljenje

Če se pojavijo simptomi zaradi prevelikega odmerka, je treba dati antidot nalokson. Ker loperamid učinkuje bistveno dalj časa kot nalokson (1 do 3 ure), je treba včasih odmerek naloksona ponoviti. Zato je treba bolnika skrbno spremljati najmanj 48 ur, da bi ugotovili morebitne znake depresije osrednjega živčevja.