Nypero 5 mg filmsko obložene tablete

Zdravljenje Parkinsonove bolezni pri naslednjih pogojih:

• za začetno zdravljenje v obliki monoterapije, da bi zamaknili zdravljenje z levodopo;

• v kombinaciji z levodopo med potekom bolezni, če se učinek zdravljenja z levodopo manjša ali postane nezanesljiv in se pojavijo nihanja terapevtskega učinka (nihanja

  tipa »izzvenevanje učinka« ali »vklop-izklop«).

Priporoča se individualno povečevanje odmerka, upoštevajoč učinkovitost in prenašanje zdravila.

Ropinirol je treba jemati trikrat na dan, najbolje pri obrokih (s hrano), da se preprečijo gastrointestinalni simptomi.

Začetek zdravljenja

V prvem tednu naj bo začetni odmerek 0,25 mg ropinirola trikrat na dan.

Odmerek se nato lahko povečuje v korakih po 0,25 mg, skladno z naslednjo shemo:

Režim zdravljenja

Po začetni titraciji odmerka lahko odmerek ropinirola vsak teden povečamo za 0,5 mg do 1 mg (1,5 do 3 mg/dan).

Odziv na zdravljenje je mogoče pričakovati pri skupnem dnevnem odmerku od 3 do 9 mg ropinirola. Če se s tem ne doseže zadostno obvladovanje ali vzdrževanje nadzora nad

simptomi, se sme odmerek ropinirola povečevati do največ 24 mg/dan. Odmerkov, večjih od 24 mg/dan, v kliničnih študijah niso raziskovali.

Če se zdravljenje prekine za en dan ali več, je treba pretehtati možnost ponovnega uvajanja zdravljenja s titriranjem odmerka (glejte zgoraj).

Če se ropinirol uporablja kot dodatno zdravljenje ob levodopi, se lahko odmerek levodope postopno zmanjša na približno 20 %.

Pri prehodu z drugega dopaminskega agonista na ropinirol je treba pred začetkom

zdravljenja z ropinirolom upoštevati smernice imetnika dovoljenja za promet s prejšnjim zdravilom glede njegove ukinitve.

Kot pri drugih dopaminskih agonistih je treba zdravljenje z ropinirolom prekiniti postopoma, tako da se število dnevnih odmerkov zmanjšuje preko enega tedna.

Za režime odmerjanja, ki jih pri tem zdravilu ni mogoče doseči ali niso izvedljivi s to jakostjo, so na voljo druge jakosti tega zdravila.

Pediatrična populacija

Zaradi pomanjkanja podatkov o varnosti in učinkovitosti uporaba ropinirola pri otrocih, mlajših od 18 let, ni priporočljiva.

Starejši bolniki

Pri bolnikih, starejših od 65 let, je očistek ropinirola zmanjšan. Povečevanje odmerka mora biti postopno in skladno z odzivom posameznika na zdravljenje.

Ledvična insuficienca

Pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo in blago do zmerno insuficienco ledvic (kreatininski očistek od 30 do 50 ml/min) niso opazili nikakršnih sprememb očistka ropinirola, kar pomeni, da pri tej skupini bolnikov odmerka ni treba prilagajati.

Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katerokoli pomožno snov.

Huda ledvična insuficienca (očistek kreatinina < 30 ml/min) in jetrno obolenje.

Posebna opozorila

Uporaba ropinirola je bila povezana s somnolenco in epizodami nenadnega nastopa spanja, zlasti pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo. Občasno so poročali o pojavu nenadnega nastopa spanja med dnevnimi aktivnostmi. V nekaterih primerih so se te epizode pojavljale brez opozorilnih znakov ali brez bolnikovega zavedanja o njih. Bolnike je treba s tem seznaniti in jim svetovati, naj bodo med zdravljenjem z ropinirolom pri

vožnji ali upravljanju vozil in strojev previdni. Bolniki, pri katerih se je pojavila somnolenca in/ali epizoda nenadnega nastopa spanja, morajo vožnjo ali upravljanje vozil in strojev opustiti. Poleg tega bo morda treba pretehtati možnost zmanjšanja odmerka ali prekinitve zdravljenja.

Bolnikov s hudimi psihiatričnimi in/ali psihotičnimi boleznimi se ne sme zdraviti z dopaminskimi agonisti, razen če morebitne koristi prevladajo nad tveganjem.

Bolnike je treba redno nadzirati zaradi morebitnega pojava motenj nadzora impulzov.

Bolnike ter njihove negovalce je treba opozoriti, da se pri bolnikih, ki prejemajo agoniste dopamina, vključno z zdravilom Nypero, lahko pojavijo vedenjski znaki motenj nadzora impulzov, vključno s patološkim igranjem iger na srečo, povečanim libidom,

hiperseksualnostjo, kompulzivnim zapravljanjem in nakupovanjem, prenajedanjem in

kompulzivnim hranjenjem. Če se pojavijo taki simptomi, je treba razmisliti o zmanjšanju odmerka ali postopni ukinitvi zdravljenja.

Zaradi nevarnosti hipotenzije je priporočljivo spremljanje krvnega tlaka, še posebej na začetku zdravljenja pri bolnikih s hudo srčno-žilno boleznijo (še posebej pri bolnikih s srčno insuficienco).

Sočasne uporabe ropinirola z antihipertenzivi in antiaritmiki niso preučevali. Tako kot pri drugih dopaminergičnih zdravilih je potrebna previdnost pri sočasni uporabi teh zdravil in ropinirola, ker morebitno tveganje za pojav hipotenzije, bradikardije ali drugih aritmij ni znano.

To zdravilo vsebuje laktozo.

Bolniki z redko dedno intoleranco za galaktozo, laponsko obliko zmanjšane aktivnosti laktaze ali malabsorpcijo glukoze/galaktoze ne smejo jemati tega zdravila.

Med ropinirolom in levodopo ali domperidonom niso opazili farmakokinetičnih interakcij, zaradi katerih bi bilo treba prilagoditi odmerek teh zdravil.

Nevroleptiki in drugi centralno delujoči antagonisti dopamina, npr. sulpirid ali

metoklopramid, lahko zmanjšajo učinkovitost ropinirola, zato se je treba izogibati sočasni uporabi teh zdravil skupaj z ropinirolom.

Pri bolnikih, ki so se zdravili z velikimi odmerki estrogenov, so ugotovili povečane koncentracije ropinirola v plazmi. Pri bolnikih, ki se že zdravijo s hormonskim nadomestnim zdravljenjem (HNZ), se lahko zdravljenje z ropinirolom uvede na običajen način. Če pa se hormonsko nadomestno zdravljenje prekine ali uvede med zdravljenjem z ropinirolom, bo morda treba odmerek ropinirola prilagoditi.

Ropinirol se presnavlja primarno s pomočjo encima CYP1A2 citokroma P450. S farmakokinetično študijo (ropinirol v odmerku 2 mg trikrat na dan) pri bolnikih s

Parkinsonovo boleznijo so ugotovili, da se zaradi sočasnega jemanja ciprofloksacina vrednost C^max ropinirola poveča za 60 %, vrednost AUC ropinirola pa za 84 %, zaradi česar se lahko pojavijo neželeni učinki. Če se pri bolnikih, ki že prejemajo ropinirol,

uvede sočasno zdravljenje z zdravili, ki so znani zaviralci CYP1A2 (npr. ciprofloksacin, enoksacin ali fluvoksamin), bo odmerek ropinirola morda treba prilagoditi. To velja tudi pri prenehanju zdravljenja s temi zdravili.

V študiji farmakokinetičnih interakcij pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo med ropinirolom (v odmerku 2 mg trikrat na dan) in teofilinom (substratom za CYP1A2), niso ugotovili sprememb farmakokinetičnih lastnosti ropinirola ali teofilina.

Znano je, da kajenje inducira presnovo s CYP1A2. Zaradi tega razloga bo morda treba prilagoditi odmerek ropinirola, če bolniki med zdravljenjem z ropinirolom začnejo ali prenehajo kaditi.

O uporabi ropinirola pri nosečnicah ni dovolj podatkov.

Predklinične študije na živalih so pokazale vpliv na sposobnost razmnoževanja in razvoja (glejte poglavje 5.3). Morebitno tveganje za človeka ni znano. Uporaba ropinirola med

nosečnostjo torej ni priporočljiva, razen če morebitna korist za mater prevlada nad morebitnim tveganjem za plod.

Doječe matere zdravila Nypero ne smejo uporabljati, saj lahko zavira izločanje mleka.

Ropinirol ima pomemben vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. Bolnike, ki se zdravijo z ropinirolom in imajo somnolenco ali epizode nenadnega nastopa spanja, je treba opozoriti, da ne smejo voziti vozil ali opravljati dejavnosti (npr. upravljanje strojev), pri katerih bi zaradi njihove zmanjšane zbranosti lahko prišlo do resnih poškodb ali smrti pri njih samih ali drugih ljudeh, dokler ponavljajoče se epizode nenadnega nastopa spanja in somnolenca ne minejo (glejte tudi poglavje 4.4).

Spodaj so navedeni neželeni učinki razvrščeni po organskih sistemih in pogostnosti. Pogostnosti so opredeljene kot: zelo pogosti (≥ 1/10), pogosti (≥ 1/100 do < 1/10),

občasni (≥ 1/1.000 do < 1/100), redki (≥ 1/10.000 do < 1/1.000), zelo redki (< 1/10.000), neznana (ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov), vključno s kliničnimi primeri.

Pogosti in občasni neželeni učinki so bili večinoma določeni na podlagi združenih podatkov o varnosti iz populacij vključenih v klinična preskušanja in so podani v obliki presežne incidence v primerjavi s placebom. Redki in zelo redki učinki so večinoma

določeni na podlagi postmarketinških podatkov in se nanašajo na pogostnost poročanja o njih in ne na njihovo dejansko pogostnost.

Psihiatrične motnje

Občasni: psihotične reakcije (druge halucinacije), ki vključujejo delirij, deluzije in paranojo.

Pri bolnikih, ki prejemajo agoniste dopamina, vključno z zdravilom Nypero, se lahko pojavi patološko igranje iger na srečo, povečan libido, hiperseksualnost, kompulzivno

zapravljanje ali nakupovanje, prenajedanje in kompulzivno hranjenje (glejte poglavje 4.4 ‘Posebna opozorila in previdnostni ukrepi’).

Uporaba v študijah monoterapije:

Pogosti: halucinacije.

Uporaba v študijah kombiniranega zdravljenja:

Pogosti: zmedenost, halucinacije.

Bolezni živčevja

Pogosti: omotica (vključno z vrtoglavico).

Občasni: pretirana somnolenca čez dan, nastopi nenadnega spanca.

Ropinirol je bil povezan s pojavom somnolence in občasno s pretirano dnevno somnolenco in epizodami nenadnega nastopa spanja.

Uporaba v študijah monoterapije:

Zelo pogosti: pretirana somnolenca, sinkopa.

Uporaba v študijah kombiniranega zdravljenja: Zelo pogosti: diskinezija, pretirana somnolenca.

Žilne bolezni

Občasni: hipotenzija, ortostatska hipotenzija. Hipotenzija in ortostatska hipotenzija sta redko resni.

Bolezni prebavil Zelo pogosti: navzea. Občasni: dispepsija.

Uporaba v študijah monoterapije:

Pogosti: bruhanje, bolečina v trebuhu.

Uporaba v študijah kombiniranega zdravljenja:

Zelo pogosti: navzea. Pogosti: dispepsija.

Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov:

Ni znana: jetrne reakcije, zvišane vrednosti jetrnih encimov.

Splošne težave in spremembe na mestu aplikacije

Uporaba v študijah monoterapije:

Pogosti: edem nog.

Simptomi prevelikega odmerjanja ropinirola so povezani z njegovim dopaminergičnim delovanjem. Take simptome je mogoče ublažiti z ustreznim zdravljenjem z antagonisti dopamina, kot so nevroleptiki ali metoklopramid.