Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve predpisovanja
Oznake
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - Diclacfol 23,2 mg/g
Odrasli in mladostniki, stari 14 let in več:
Za lajšanje bolečine ter zmanjševanje vnetja in oteklin pri:
-
poškodbah mehkih tkiv: zmanjševanje vnetja po poškodbi kit, vezi, mišic in sklepov, npr. v primeru zvinov, nategov in modric ter pri bolečinah v hrbtu (športne poškodbe),
-
lokaliziranih oblikah revmatizma mehkega tkiva: npr. tendinitis, teniški komolec, burzitis, sindrom rame in roke ter periartropatija (periartritis).
Odrasli (stari 18 let in več):
-
lajšanje bolečine pri blagih oblikah artritisa v sklepih kolen in prstov.
Odmerjanje
Odrasli in mladostniki, stari 14 let in več:
Zdravilo Diclacfol se nanese na prizadeto področje 2-krat na dan (priporočeno zjutraj in zvečer). Zagotavlja dolgotrajno lajšanje bolečine do 12 ur.
Odvisno od velikosti prizadetega področja, ki se ga bo zdravilo, je potrebna količina uporabljenega gela od velikosti češnje do oreha, kar ustreza 2 g - 4 g gela (46,4 mg – 92,8 mg dietilamonijevega diklofenakata), kar ustreza 40 mg - 80 mg natrijevega diklofenakata. To zadostuje za zdravljenje področja velikega približno 400 cm2 - 800 cm2.
Starejši bolniki (stari 65 let in starejši)
Za zdravljenje starejših se lahko uporablja običajni odmerek za odrasle. Zaradi profila možnih neželenih učinkov je treba stanje starejših bolnikov skrbno spremljati.
Okvara ledvic
Zmanjšanje odmerka pri bolnikih z okvaro ledvic ni potrebno.
Okvara jeter
Zmanjšanje odmerka pri bolnikih z okvaro jeter ni potrebno.
Trajanje uporabe je odvisno od simptomov, osnovnega bolezenskega stanja in kliničnega odziva.
-
Za zdravljenje poškodb mišic, kit in vezivnega tkiva: pri odraslih se lahko zdravilo, brez posveta z zdravnikom, uporablja do 14 dni.
-
Pri zdravljenju artritisa (samo za odrasle, stare 18 let in več): brez posveta z zdravnikom, se lahko gel uporablja do 21 dni.
-
Če se simptomi po 7 dneh ne izboljšajo ali se poslabšajo, se morajo bolniki posvetovati z zdravnikom.
Pediatrična populacija
Na razpolago ni dovolj podatkov o varnosti in učinkovitosti pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 14 let (glejte poglavje 4.3).
Če je treba zdravilo, pri mladostnikih, starih 14 let in več, uporabljati za lajšanje bolečine več kot 7 dni ali če se simptomi poslabšajo, se morajo bolnik/starši mladostnika posvetovati z zdravnikom.
Način uporabe
Dermalna uporaba/uporaba na koži.
Gel se v tanki plasti nanese na prizadete dele telesa ter nežno vtre v kožo. Po uporabi je treba roke obrisati z vpojno papirnato brisačo, nato pa umiti, razen če se zdravi roke.
Če se po nesreči nanese preveč gela, je treba odvečni gel obrisati z vpojno papirnato brisačo.
Papirnato brisačo je po uporabi potrebno odvreči v gospodinjske odpadke, da se prepreči vstop neuporabljenega zdravila v vodne vire.
Pred namestitvijo povoja (glejte tudi poglavje 4.4), je treba gel pustiti nekaj minut, da se posuši na koži.
-
Preobčutljivost na učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.
-
Bolniki, z anamnezo preobčutljivostnih reakcij, kot so astma, urtikarija, angioedem ali akutni rinitis, povezanih z uporabo acetilsalicilne kisline ali drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAIDs –Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs).
-
Odprte rane, vnetja ali okužbe kože, ter tudi uporaba na ekcemih ali mukoznih membranah.
-
V zadnjem trimesečju nosečnosti.
-
Pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 14 let.
Treba je upoštevati možnost pojava sistemskih neželenih učinkov (povezanih s sistemskimi oblikami diklofenaka), če se gel uporablja v večjih odmerkih in tekom obdobij, ki so daljša od priporočenih (glejte poglavje 4.2).
Zdravilo Diclacfol se sme uporabljati samo na koži, ki je nepoškodovana in nima znakov bolezni. Zdravilo ne sme priti v stik z očmi ali sluznicami, prav tako se ga ne sme uporabljati peroralno (glejte poglavji 4.2 in 4.3).
Če se med zdravljenjem z zdravilom Diclacfol na koži pojavi izpuščaj, je treba zdravljenje prekiniti.
Med zdravljenjem se lahko po izpostavitvi sončni svetlobi pojavi fotosenzitivnost, ki se izrazi v obliki kožnih reakcij.
Zdravilo Diclacfol se lahko nanaša pod neokluziven povoj, ne sme pa se ga nanašati pod neprodušno okluzivno obvezo.
Informacije o pomožnih snoveh:
Zdravilo Diclacfol vsebuje:
-
50 mg propilenglikola (E1520) v enem gramu gela, ki lahko povzroči draženje kože.
-
0,2 mg butilhidroksitoluena (E321) v enem gramu gela, ki lahko povzroči lokalne kožne reakcije (npr. kontaktni dermatitis) ali draženje oči in mukoznih membran.
-
Do 0,01 mg heksilbenzoata v enem gramu gela, ki lahko povzroči lokalno draženje.
-
Dišavo, ki vsebuje citral in evgenol, ki lahko povzročita alergijske reakcije. Poleg alergijskih reakcij, do katerih lahko pride pri senzibiliziranih bolnikih, lahko povzročita tudi senzibilizacijo pri nesenzibiliziranih bolnikih.
Zaradi zelo majhne sistemske absorpcije diklofenaka pri topikalni uporabi gela je možnost medsebojnega delovanja, ob uporabi skladni s predvideno, majhna.
Sistemska koncentracija diklofenaka je manjša po topikalni uporabi v primerjavi s peroralnimi
oblikami. Glede na izkušnje pri zdravljenju z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAIDs), ki imajo sistemski privzem, se priporoča naslednje:
Nosečnost
Zaviranje sinteze prostaglandinov lahko škodljivo vpliva na nosečnost in/ali razvoj zarodka/ploda. Podatki iz epidemioloških študij kažejo na povečano tveganje za splav ter malformacije srca in za nastanek gastroshize po uporabi zaviralca sinteze prostaglandinov v zgodnji nosečnosti. Absolutno tveganje za malformacije srca in ožilja se je povečalo z manj kot 1 % na približno 1,5 %. Tveganje se pričakovano poveča z odmerkom in s trajanjem zdravljenja. Pri živalih so pokazali, da uporaba zaviralca sinteze prostaglandinov povzroči povečanje števila izgub oplojenih jajčec pred in po implantaciji ter smrtnost zarodka in ploda. Poleg tega so pri živalih, ki so jim v času organogeneze dali zaviralca sinteze prostaglandinov, poročali o povečani pogostnosti različnih malformacij, vključno s kardiovaskularnimi.
O uporabi zdravila Diclacfol med nosečnostjo ni podatkov. Tudi, če je sistemska izpostavljenost
manjša v primerjavi s tisto pri peroralni uporabi, ni znano, če je dosežena sistemska izpostavljenost po topikalni uporabi lahko škodljiva za zarodek/plod. V prvem in drugem trimesečju nosečnosti se
zdravila Diclacfol ne sme uporabljati, razen če je to nujno potrebno. Če se zdravilo uporablja, ga je treba uporabljati v čim manjših odmerkih in obdobje zdravljenja mora biti čim krajše.
V tretjem trimesečju nosečnosti lahko sistemska uporaba zaviralcev sinteze prostaglandinov, vključno z diklofenakom, povzroči kardio-pulmonalno in ledvično toksičnost pri plodu. Ob koncu nosečnosti lahko pride do podaljšanega časa krvavitve pri materi in otroku, porod pa se lahko zakasni. Zato je zdravilo Diclacfol kontraindicirano v zadnjem trimesečju nosečnosti (glejte poglavje 4.3).
Dojenje
Diklofenak v majhnih količinah prehaja v mleko. Vendar vpliva na dojenega otroka pri terapevtskih odmerkih zdravila Diclacfol ni pričakovati. Zaradi pomanjkanja nadzorovanih študij pri doječih ženskah se lahko zdravilo med dojenjem uporablja le po nasvetu zdravnika. Zaradi navedenega se zdravila Diclacfol ne sme nanašati na prsi doječih mater, niti ne na večje površine kože po drugih delih telesa ali za daljši čas.
Topikalna uporaba zdravila Diclacfol nima vpliva ali ima zanemarljiv vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja strojev.
Spodaj navedeni neželeni učinki so razvrščeni po organskih sistemih in pogostnosti. Pogostnosti so opredeljene, kot sledi: zelo pogosti (≥ 1/10), pogosti (> 1/100 do < 1/10); občasni (≥ 1/1000 do < 1/100); redki (≥ 1/10 000 do < 1/1000); zelo redki (< 1/10 000), neznana pogostnost (ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov). Znotraj vsake skupine pogostnosti so neželeni učinki navedeni po padajoči resnosti.
| Infekcijske in parazitske bolezni | |
| Zelo redki | pustulozni izpuščaj |
| Bolezni imunskega sistema | |
| Zelo redki | preobčutljivost (vključno z urtikarijo), angioedem |
| Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora | |
| Zelo redki | astma |
| Bolezni kože in podkožja | |
| Pogosti | dermatitis (vključno s kontaktnim dermatitisom), izpuščaj, eritem, ekcem, pruritus |
| Redki | bulozna dermatoza |
| Zelo redki | fotosenzitivnostne reakcije |
Možnosti pojava sistemskih neželenih učinkov (npr. neželeni učinki, povezani z ledvicami, jetri ali prebavili, sistemske preobčutljivostne reakcije) ni mogoče izključiti, če se zdravilo nanaša na velike površine kože ali se uporablja dolgotrajno.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na: Javna agencija Republike Slovenije za zdravila in medicinske pripomočke
Sektor za farmakovigilanco Nacionalni center za farmakovigilanco Slovenčeva ulica 22
SI-1000 Ljubljana
Tel: +386 (0)8 2000 500
Faks: +386 (0)8 2000 510
e-pošta: h-farmakovigilanca@jazmp.si spletna stran: www.jazmp.si
Zaradi majhne sistemske absorpcije pri topikalni uporabi diklofenaka je preveliko odmerjanje malo verjetno. Če se priporočeni odmerek močno prekorači, je treba gel odstraniti s kože in sprati z vodo.
V primeru nenamernega zaužitja gela, ki vsebuje diklofenak (ena tuba s 50 g zdravila vsebuje učinkovino v količini, ki ustreza 1000 mg natrijevega diklofenakata), lahko pričakujemo neželene učinke podobne tistim, ki so jih opazili pri prevelikem odmerjanju diklofenaka, ki je bil uporabljen sistemsko.
V primeru nenamernega zaužitja, pri katerem se pojavijo izrazitejši sistemski neželeni učinki, je treba izvesti splošne terapevtske ukrepe, ki se običajno uvedejo pri zdravljenju zastrupitve z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili. Treba je razmisliti o spiranju želodca in uporabi aktivnega oglja, še posebno, če je od zaužitja minilo malo časa.
Specifični antidot ni znan.
Farmakološke lastnosti - Diclacfol 23,2 mg/g
Farmakoterapevtska skupina: Zdravila za lokalno zdravljenje mišičnih in sklepnih bolečin. Protivnetna nesteroidna zdravila za lokalno zdravljenje.
Oznaka ATC: M02AA15
Mehanizem delovanja
Diklofenak je nesteroidno protivnetno zdravilo (NSAID) z izrazitimi analgetičnimi, protivnetnimi in antipiretičnimi lastnostmi. Primarni mehanizem terapevtskega delovanja diklofenaka je inhibicija sinteze prostaglandinov preko encima ciklooksigenaza 2 (COX-2).
Klinična učinkovitost in varnost
Gel, ki vsebuje diklofenak, je namenjen lokalni uporabi in ima protivnetne in analgetične lastnosti. Pri vnetjih in bolečinah travmatskega ali revmatskega izvora diklofenak v obliki gela lajša bolečine in otekanje, izboljša mobilnost bolnika in skrajša čas, ki je potreben za vrnitev k vsakdanjim aktivnostim.
V študiji, kjer so zdravili zvin gležnja (VOPO-P-307), je 23,2 mg dietilamonijevega diklofenakata/g gela hitro in učinkovito olajšalo bolečino. Bolečina pri premikanju, se je po oceni bolnikov, ki so uporabljali diklofenak v obliki gela, 2 dni po začetku zdravljenja zmanjšala za 32 mm, na 100 mm vizualni analogni lestvici (VAS - Visual Analogue Scale), v primerjavi z 18 mm pri bolnikih, pri katerih so uporabili placebo (p < 0,0001).
Primarni končni cilj, tj. VAS ob dnevu 4, se je po začetku zdravljenja s 23,2 mg dietilamonijevega diklofenakata/g gela, po oceni bolnikov, zmanjšala za 49 mm na 100 mm vizualni analogni lestvici, v primerjavi z zmanjšanjem velikosti 25 mm pri bolnikih, ki so uporabljali placebo. Gel, ki je vseboval diklofenak, je pokazal statistično značilno razliko v učinkovitosti, v primerjavi s placebom (p < 0,0001).
Zdravljenje s 23,2 mg dietilamonijevega diklofenakata/g gela je dokazano učinkovito pospešilo tudi proces zdravljenja oteklin. Sedem dni po začetku zdravljenja je bila mediana razlike v obsegu poškodovanega in kontralateralnega gležnja pri uporabi 23,2 mg dietilamonijevega diklofenakata/g gela 0,3 cm, pri placebu pa 0,9 cm (p < 0,0001).
Dodatni dokaz o učinkovitosti 23,2 mg dietilamonijevega diklofenakata/g gela je mediana časa, v katerem se je bolečina pri premikanju zmanjšala za 50 %, in je bila pri skupini, v kateri so uporabljali gel, ki je vseboval diklofenak, 4 dni, v skupini, ki je uporabljala placebo, pa 8 dni (p < 0,0001).
Mediana časa za dosego vrednosti 30 mm ali manj po VAS za bolečino pri premikanju je bila v obeh skupinah, v katerih so uporabljali učinkovino, 4 dni, v primerjavi s skupino, v kateri so uporabljali placebo, kjer je bila mediana časa 9 dni (p < 0,0001). Zdravljenje s 23,2 mg dietilamonijevega diklofenakata/g gela je torej pospešilo celjenje za najmanj 4 dni.
V študiji VOPO-P-307 so ocenili tudi zadovoljstvo bolnikov v povezavi z lajšanjem bolečine pri zvinu gležnja. Peti dan zdravljenja je 84 % bolnikov, ki so uporabljali dietilamonijev diklofenakat v obliki gela (23,2 mg/g gela), ocenilo svoje zadovoljstvo z zdravljenjem kot dobro, zelo dobro ali odlično, v primerjavi s skupino, v kateri so uporabljali placebo, kjer je bilo takih bolnikov samo 23 % (p < 0,0001).
V analizi post-hoc so vse bolnike z zvinom gležnja I. ali II. stopnje razdelili, glede na to ali je bila njihova bolečina (določena z uporabo orodja POM (Pain-O-Meter)) po vizualni analogni lestvici (VAS) na začetku ali med premikanjem nad ali pod vrednostjo 80 mm. V vseh podskupinah so ocenili tudi učinkovitost.
Štiri dni po začetku zdravljenja s 23,2 mg dietilamonijevega diklofenakata/g gela je bila uporaba le-tega dokazano veliko bolj učinkovita kot uporaba placeba pri zmanjševanju bolečine občutene pri premikanju (primarni končni cilj učinkovitosti), tako v skupini bolnikov z začetno bolečino nad vrednostjo 80 mm
(gel z diklofenakom 56,4 mm, placebo 27,2 mm; p < 0,0001), kot tudi v skupini bolnikov z začetno vrednostjo pod 80 mm (gel z diklofenakom 44 mm; placebo 25 mm; p < 0,0001).
Ker je gel izdelan na vodno-alkoholni osnovi, izkazuje tudi hladilen učinek.
Absorpcija
Količina diklofenaka, ki se skozi kožo absorbira sistemsko, je sorazmerna velikosti zdravljene
površine in je odvisna tako od celotnega apliciranega odmerka kot tudi od stopnje hidracije kože. Po topikalnem nanosu gela s 23,2 mg dietilamonijevega diklofenakata/g dva-krat na dan na približno 400 cm2 kože, je bil obseg sistemske izpostavljenosti, ki je bil določen z merjenjem plazemskih
koncentracij učinkovine, enak kot pri nanosu gela z 10 mg/g diklofenaka, ki je bil nanešen štiri-krat na dan. Relativna biološka uporabnost diklofenaka (izračunana iz razmerja AUC vrednosti) pri uporabi gela s 23,2 mg dietilamonijevega diklofenakata/g je bila, v primerjavi z uporabo tablet, ki so vsebovale ekvivalentne odmerke natrijevega diklofenakata, na 7. dan zdravljenja 4,5 %. Namestitev za vlago in hlape propustnih obvez na mesto zdravljenja na stopnjo absorpcije ni vplivala.
Gel s 23,2 mg dietilamonijevega diklofenakata/g vsebuje pomožno snov, ki povečuje absorpcijo (oleilalkohol). V študiji in vitro, v kateri so ocenjevali absorpcijo skozi kožo, so primerjali uporabo gela s 23,2 mg dietilamonijevega diklofenakata/g z uporabo gela, ki je vseboval diklofenak v koncentraciji 10 mg/g. Oba gela so nanesli kot enkratni odmerek v velikosti 20 mg/cm2. Po 24 urah so rezultati pokazali približno trikrat večjo kumulativno transdermalno absorpcijo diklofenaka za gel s 23,2 mg dietilamonijevega diklofenakata/g (6,11 ± 1,27 μg/cm2) v primerjavi z gelom z 10 mg/g diklofenaka (2,07 ± 0,38 μg/cm2). V drugi študiji so pridobili enake rezultate.
Porazdelitev
Po nanosu diklofenaka za topikalno uporabo na sklepe rok in kolen so merili koncentracije diklofenaka v plazmi, sinovijskih tkivih in sinovijski tekočini. Največje plazemske koncentracije so bile približno 100-krat manjše kot po peroralni uporabi enake količine diklofenaka.
99,7 % diklofenaka se veže na serumske proteine, v pretežni meri na albumin (99,4 %).
Diklofenak se kopiči v koži, ki deluje kot depo iz katerega se učinkovina kontinuirano sprošča v globje ležeča tkiva. Zaradi njegovih lastnosti (kot so nizka pKa vrednost, majhen volumen porazdelitve, visoka stopnja vezave na proteine) ima diklofenak afiniteto za vneta tkiva. Prednostno se diklofenak porazdeljuje in zadržuje v globoko ležečih vnetih tkivih, kot je sklep, kjer se nahaja v koncentracijah, ki so do 20-krat večje kot v plazmi.
Biotransformacija
Biotransformacija diklofenaka obsega delno glukuronidacijo intaktne molekule, pretežno pa poteka preko enojne ali večkratne hidroksilacije, katere rezultat je več fenolnih presnovkov, večina katerih se pretvori v konjugirane glukuronide. Dva fenolna presnovka izkazujeta biološko delovanje, vendar v precej manjšem obsegu od diklofenaka.
Izločanje
Celotni sistemski očistek diklofenaka iz plazme je 263 ± 56 ml/min. Končni plazemski razpolovni čas je 1 – 2 uri. Štirje presnovki, vključno z obema, ki izkazujeta delovanje, imajo ravno tako kratek plazemski razpolovni čas, in sicer 1 – 3 ure. Presnovek, 3-hidroksi-4-metoksi-diklofenak, ima daljši razpolovni čas, vendar pa skorajda ne izkazuje delovanja. Diklofenak in njegovi presnovki se pretežno izločajo z urinom.
Okvara ledvic in jeter
Kopičenja diklofenaka in njegovih presnovkov ni pričakovati pri bolnikih, ki imajo okvaro ledvic.
Pri bolnikih s kroničnim hepatitisom ali kompenzirano cirozo sta kinetika in presnavljanje diklofenaka enaka kot pri bolnikih brez bolezni jeter.
Farmacevtski podatki - Diclacfol 23,2 mg/g
propilenglikol (E1520) oleilalkohol izopropilalkohol butilhidroksitoluen (E321) dietilamin
parafin, redko tekoči makrogol cetil stearileter karbomer 980 F kokoilkaprilat kaprinat
parfumska krema 1876601 (vsebuje heksilbenzoat, citral, evgenol) prečiščena voda
Shranjujte pri temperaturi do 25 °C. Ne shranjujte v hladilniku in ne zamrzujte.
Gel je pakiran v tubo iz aluminijevega laminata. Tuba ima rob iz polietilena visoke gostote (HDPE) in je na vrhu zaprta s tesnilom in polipropilensko zaporko.
Pakiranja: tube s 50 g, 100 g, 150 g gela.
Na trgu morda ni vseh navedenih pakiranj.