Diprosalic 0,5 mg/30 mg v 1 g mazilo
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve predpisovanja
Oznake
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
salicilna kislina 30 mg / 1 g
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - Diprosalic 0,5 mg/30 mg
Zdravilo Diprosalic mazilo učinkuje antiinflamatorno (zdravi vnetja), antipruritično (zdravi srbečico), proti alergijam in keratolitično. Uporabljamo ga lokalno za zdravljenje subakutnih in kroničnih hiperkeratotičnih in suhih dermatoz, ki zahtevajo lokalno zdravljenje s kortikosteroidi kot so:
-
psoriaza,
-
atopični in kronični dermatitis,
-
nevrodermatitis (lichen simplex chronicum),
-
lichen planus,
-
ekcemi (vključno z numularnim ekcemom in ekcematoznim dermatitisom),
-
dishidroza (pompholyx),
-
kožna seboreja na glavi,
-
ichthiosis vulgaris in druge ihtiotične bolezni.
Odrasli:
Nanesite tanko plast zdravila Diprosalic mazilo na prizadeti predel in ga nežno vtrite v kožo, običajno dvakrat na dan (zjutraj in zvečer) oz. po navodilih vašega zdravnika. Zdravljenega predela ne povijajte s povojem ali s čim drugim, razen če vam tako naroči zdravnik. Po uporabi tega zdravila si umijte roke. Pri nekaterih bolnikih lahko dosežete ustrezno vzdrževalno terapijo tudi z manj pogostim nanašanjem zdravila.
Zdravilo Diprosalic mazilo je namenjeno uporabi na neporaščenih delih kože. Otroci:
Podatkov o uporabi pri otrocih ni na voljo, zato se uporaba tega zdravila pri otrocih ne
priporoča.
preobčutljivost na zdravilni učinkovini betametazondipropionat ali salicilno kislino ali ali katero koli pomožno snov navedenov poglavju 6.1.
-
kjer ne predpisujemo kortikosteroidnih zdravil:
-
akne
-
rosaceae
-
kožni ulkusi
-
virusne in glivične infekcije.
-
Znano je, da se kortikosteroidna zdravila absorbirajo skozi kožo. Zato lahko pride po dolgotrajnem zdravljenju ali po nanašanju na obsežnejše površine do sistemskih kortikosteroidnih učinkov.
Če uporaba mazila povzroči iritacijo ali senzibilizacijo, je treba zdravljenje prekiniti. Potrebna je pazljivost pri uporabi pod okluzijskim povojem.
Zdravilo Diprosalic mazilo ni namenjeno oftalmološki uporabi zato, ga ne smemo nanašati na oči ali v njihovo bližino.
Med dolgotrajnim zdravljenjem priporočamo občasno prekinitev uporabe.
Bakterijske in glivične okužbe moramo zdraviti z antibiotiki oz. antimikotiki. Previdnost je potrebna tudi pri dolgotrajnem zdravljenju na večjih površinah, zlasti na občutljivih mestih. Takrat moramo zdravljenje začasno prekiniti, in sicer vedno, kadar povzroča salicilna kislina močno izsušitev, povečano preobčutljivost ali neželen prhljaj. Pri dolgotrajnem zdravljenju priporočamo postopno prekinitev.
Previdnost je potrebna tudi pri bolnikih z bronhialno astmo oz. drugimi alergičnimi reakcijami zaradi večje verjetnosti preobčutljivosti na salicilate.
Uporaba v pediatriji:
Pediatrični bolniki so lahko bolj občutljivi od odraslih bolnikov na supresijo hipotalamo-hipofizno-adrenalne (HPA) osi pri uporabi lokalnih kortikosteroidov in na učinke eksogenih kortikosteroidov, ker je absorpcija pri njih večja zaradi večjega razmerja med površino kože in telesno maso.
Pri otrocih, ki so prejemali lokalne kortikosteroide, so poročali o supresiji hipotalamo-hipofizno-adrenalne osi, Cushingovem sindromu, zastoju linearne rasti, zapoznelem pridobivanju telesne mase in intrakranialni hipertenziji. Znaki supresije nadledvične žleze pri otrocih so nizka koncentracija kortizola v plazmi in neodzivnost na stimulacijo z ACTH. Znaki intrakranialne hipertenzije so izbočena fontanela, glavobol in obojestranski edem papile.
Upoštevati je potrebno možnost okrepljenih učinkov ob sočasnem jemanju sistemskih kortikosteroidov.
Ker varnosti uporabe lokalnih kortikosteroidov pri nosečih ženskah še niso ugotovili, smete zdravila iz te skupine predpisati v času nosečnosti le, če pričakovana korist zdravljenja matere upraviči morebitno tveganje za plod. Pri nosečih ženskah ne smete v veliki meri predpisovati zdravil iz te skupine v večji količini ali za daljši čas.
Ker ni znano, ali lahko lokalna uporaba kortikosteroidov vodi do zadostne sistemske absorpcije zdravila za prehajanje zdravila v materino mleko v merljivih količinah, se morate odločiti, ali naj mati preneha dojiti ali pa uporabljati zdravilo, upoštevajoč pomembnost zdravila za mater.
Zdravilo je namenjeno le zunanji uporabi in ni znano, da bi vplivalo na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
| Pogostnost poročanja morebitnih neželenih sopojavov za zdravilo Diprosalic mazilozelo pogosti (> 1/10); pogosti (> 1/100, <1/10), občasni (> 1/1000, < 1/100),redki (> 1/10.000, < 1/1000); zelo redki (< 1/10.000) Neznana pogostnost: pogostnosti iz razpoložljivih podatkov ni mogoče oceniti | |
| Infekcijske in parazitske bolezni: neznana pogostnost | sekundarne okužbe |
| Bolezni kože in podkožja: neznana pogostnost | pekoč občutek, srbenje, draženje, suha koža, folikulitis, hipertrihoza, aknam podobni izpuščaji, hipopigmentacija, teleangiektazije, perioralnidermatitis, alergijski kontaktni dermatitis, maceracija kože*, atrofija kože*, strije*, miliaria* |
*Označeni neželeni učinki so lahko bolj pogosti pri uporabi okluzivnega povoja.
Simptomi: Prekomerna ali daljša lokalna uporaba kortikosteroidov lahko povzroči supresijo delovanja hipofize in nadledvične žleze, kar vodi do sekundarne suprarenalne insuficience in povzroči znake hiperkorticizma, vključno s Cushingovo boleznijo.
Prekomerna in daljša uporaba zdravil, ki vsebujejo salicilno kislino, lahko povzroči simptome salicilizma.
Zdravljenje: Indicirano je ustrezno simptomatsko zdravljenje. Akutni simptomi hiperkorticizma so običajno reverzibilni. Po potrebi zdravite motnje ravnovesja elektrolitov. V primeru kronične toksičnosti svetujemo počasno ukinitev kortikosteroidov.
Zdravljenje salicilizma je simptomatsko. Čim prej je potrebno iz telesa odstraniti salicilate. Uporabite peroralno raztopino sode bikarbone za alkaliziranje urina in za pospešitev diureze.
Farmakološke lastnosti - Diprosalic 0,5 mg/30 mg
Farmakoterapevtska skupina: kortikosteroidi z močnim učinkom, druge kombinacije,oznaka ATC: D07XC01
Diprosalic mazilo vsebuje zdravilno učinkovino betametazon v obliki dipropionata. Betametazondipropionat je sintetični fluoriran kortikosteroid za dermatološko uporabo. Je potenten glukokortikoid z neznatnim mineralokortikoidnim učinkom. Zelo velika je njegova antiinflamatorna aktivnost. Kortikosteroidi zmanjšujejo sintezo, sproščanje in aktivnost kemičnih mediatorjev vnetja in migracijo levkocitov in makrofagov, vazokonstrikcijski učinek zmanjšuje edem, eritem, pruritus in bolečino.
Zdravilo Diprosalic mazilo vsebuje zdravilno učinkovino salicilno kislino, ki učinkuje keratolitično, in protiglivično
Absorbcija
Absorpcija kortikosteroida skozi kožo je transepidermalna.
Znano je da je odvisna od več dejavnikov. Zelo pomembno je mesto nanosa - na skrotalni regiji je penetracija kortikosteroida največja (36%), najmanjša pa je na kolenih, komolcih, dlaneh in podplatih (1%). Ob tem pa ima pomembno vlogo še okvara kože oziroma intenzivnost in eksudativnost vnetja in morebitna okluzija.
Študije pri podganah so pokazale, da je dermalna absorpcija betametazondipropionata pri živalih, pri katerih je bil odstranjen stratum corneum kože, večja kot pri tistih z zdravo kožo. Dermalno absorpcijo betametazondipropionata pri človeku so ovrednotili z uporabo vazokonstrikcijskega testa in s kvantifikacijo zdravila s pomočjo samolepilnega traku. Največji učinek pobleditve kože so opazili pri 0,06% formulaciji BMDP s časom aplikacije ≥ 2 uri, preden so odvečno zdravilo odstranili z bombažno gazo. Največji farmakodinamični odziv pa so opazili približno 6 do 8 ur po uporabi zdravila, medtem ko je največji privzem zdravila v kožo nastopil 2 uri po odmerku. 24-urna pobleditev kože po aplikaciji zdravila je bila dvakrat manjša od največje pobleditve.
Dermalno absorpcijo salicilne kisline so ocenili pri uporabi formulacij mazil, ki vsebujejo po
5 % ali 10 % salicilne kisline, na hrbtu zdravih preiskovancev ter 2 % salicilne kisline v kremni in hidroalkoholni formulaciji na obrazu zdravih preiskovancev. Pri uporabi formulacij v obliki mazil na hrbtu preiskovancev sta bili srednji vrednosti odstotka absorbiranega odmerka 25 % (5 %) in 20 % (10 %). Ko so na normalno kožo obraza nanesli hidroalkoholni in kremni vehikel, je bila dobljena vrednost relativne biološke uporabnosti glede na stopnjo izpostavljenosti pri odmerku 81 mg aspirina ocenjena na 58 % oz. 44 %, po lokalni uporabi hidroalkoholnega vehikla (z 27 mg salicilne kisline) pa je vrednost izpostavljenosti salicilatu v plazmi (AUC) znašala približno 20 % izpostavljenosti, dobljene po peroralni uporabi 81 mg aspirina. Največja plazemska koncentracija Tmax je bila dosežena 7 oz. 10 ur po dermalni uporabi formulacije v obliki mazila. Po peroralnem odmerjanju raztopine s 600 mg natrijevega salicilata se je absorbirani salicilat izločal iz plazme s srednjo vrednostjo očistka približno
28,6 ml/min.
Porazdelitev
Betametazondipropionat: Po intravenski uporabi zdravila pri podganah in miših ter brejih podganah in miših so opazili hitro in obsežno porazdelitev 3H-BMDP-u sorodnih spojin po tkivih, vključno s tkivi ploda. Pri brejih podganah, ki so prejele intravenski odmerek BMDP, so opazili porazdelitev BMDP in njegovih presnovkov (betametazon 17-propionata, betametazona, 6ß-hidroksibetametazon 17-propionata, 6ß-hidroksibetametazona) v možgane breje samice ter v plazmo in možgane ploda.
Salicilat se v celoti veže na albumin, zato se obseg njegove vezave na beljakovine spreminja s koncentracijo albuminov. Pri zdravih mladih osebah je bila stopnja vezave zdravila na
beljakovine 80,4 %, pri starostnikih pa 69 %. Salicilna kislina zlahka prehaja skozi posteljico in se porazdeli tudi v materino mleko.
Presnova
Betametazondipropionat: Kot presnovka pri ljudeh so po dajanju betametazondipropionata v telesu ugotovili betametazon 17-propionat in betametazon. Po intravenskem dajanju betametazondipropionata podganam, kuncem in brejim podganam so kot presnovke pri obeh živalskih vrstah ugotovili betametazon 17-propionat, betametazon, hidroksibetametazon 17-propionat in 6ß-hidroksibetametazon. Za nastanek betametazon 17-propionata in betametazona so odgovorne karboksiesteraze.
Salicilna kislina se presnovi do salicilacil glukuronida, salicilfenol glukuronida, salicilurične kisline, gentisične kisline in gentizurične kisline, pri čemer je salicilurična kislina glavni presnovek v plazmi in glavni presnovek, ki se izloča s sečem. Po zaužitju peroralnega odmerka 600 mg natrijevega salicilata so znašale vrednosti Cmax za salicilat od 41,6 do 81,1 µg/ml, za salicilurično kislino pa od 1,61 do 4,77 µg/ml.
Izločanje
Betametazondipropionat: Po intramuskularnem injiciranju betametazondiproprionata pri ljudeh so v seču našli med 48,2 in 55,7 % z zdravilom povezanih spojin.
Salicilna kislina in njeni presnovki se izločajo predvsem s sečem. Pri peroralni uporabi 600 mg natrijevega salicilata so v seču našli med 76 % in 106 % zaužitega odmerka. V seč se je izločilo od 0,2 % do 12,7 % odmerka salicilata in od 62,9 % do 90,1% salicilurične kisline. Srednje vrednosti razpolovne dobe salicilata v plazmi so bile od 5,83 do 8,06 ur, kar je posledica razlik v hitrosti absorpcije med posameznimi oblikami.
Srednja vrednost razpolovne dobe salicilata po njegovi peroralni uporabi v obliki acetilsalicilne kisline je 2,6 ure, kar pomeni, da je absorpcija lokalno uporabljene acetilsalicilne kisline korak, ki omejuje hitrost izločanja salicilata.
Farmacevtski podatki - Diprosalic 0,5 mg/30 mg
Diprosalic mazilo je pakirano v škatli z aluminijasto tubo po 50 g. Tuba je z notranje strani prevlečena z epoksidom in zaprta s trdo polietilensko navojno zaporko.