Nujna hipertenzivna stanja (npr. hipertenzivne krize), hude do izjemno hude oblike hipertenzivne bolezni, refraktorna hipertenzija.

Kontrolirano znižanje krvnega tlaka pri hipertenzivnih bolnikih med operacijo in/ali po njej. Zdravilo Urapidil Kalceks je indicirano pri odraslih.

Odmerjanje

Nujna hipertenzivna stanja, hude do izjemno hude oblike hipertenzije in refraktorna hipertenzija.

1. Intravenska injekcija

   10-50 mg urapidila v obliki injekcije počasi intravensko infundiramo s stalnim spremljanjem krvnega tlaka.

   Hipotenzivni učinek lahko pričakujemo v 5 minutah po injiciranju. Glede na odziv krvnega tlaka je mogoče injiciranje urapidila ponoviti.

2. Kontinuirana intravenska kapljična infuzija ali kontinuirano infundiranje s perfuzorjem Raztopina za kontinuirano kapljično infuzijo, ki se uporablja za vzdrževanje krvnega tlaka, doseženega z injekcijo, se pripravi na naslednji način: 250 mg urapidila se običajno doda v 500 ml združljive

   raztopine za infundiranje (glejte poglavje 6.6).

   Ko se za dajanje vzdrževalnega odmerka uporablja perfuzor, se 20 ml raztopine za injiciranje/infundiranje (= 100 mg urapidila) izvleče v perfuzor in razredči do volumna 50 ml z združljivo raztopino za infundiranje (glejte poglavje 6.6).

   Največja združljiva količina je 4 mg urapidila na ml raztopine za infundiranje.

   Hitrost infundiranja

   Hitrost infundiranja mora temeljiti na odzivu krvnega tlaka pri posamezniku. Začetna priporočena hitrost: 2 mg/min.

   Obseg znižanja krvnega tlaka je odvisen od odmerka, ki se infundira v prvih 15 minutah. Nato je mogoče nastavljeni krvni tlak vzdrževati z veliko manjšimi odmerki.

   Vzdrževalni odmerek: Povprečno 9 mg/h na podlagi 250 mg urapidila, dodanega 500 ml raztopine za infundiranje, je enako 1 mg = 44 kapljic = 2,2 ml.

   Kontrolirano znižanje krvnega tlaka pri hipertenziji med operacijo in/ali po njej

   Za vzdrževanje krvnega tlaka, doseženega z injekcijo, se uporablja kontinuirano infundiranje s perfuzorjem ali kontinuirano kapljično infundiranje.

   Shema odmerjanja

   Intravenska injekcija 25 mg urapidila(= 5 ml raztopine za injiciranje/infundiranje)		Če pride do znižanja krvnega tlaka
   		po 2 min.
   po 2 min.	ni odziva krvnega tlaka		Krvni tlak stabiliziramoz infundiranjemNa začetku do 6 mg v trajanju 1-2 min., nato zmanjšanje
   Intravenska injekcija 25 mg urapidila(= 5 ml raztopine za injiciranje/infundiranje)		Če pride do znižanja krvnega tlaka
   		po 2 min.
   po 2 min.	ni odziva krvnega tlaka
   Počasno intravensko injiciranje 50 mg urapidila(= 10 ml raztopine za injiciranje/infundiranje)		Če pride do znižanja krvnega tlaka
   		po 2 min.

   Posebne skupine bolnikov

   Odmerjanje pri okvarjenem delovanju jeter

   Pri bolnikih z jetrno disfunkcijo bo morda treba odmerek urapidila zmanjšati.

   Odmerjanje pri okvarjenem delovanju ledvic

   Pri bolnikih z ledvično disfunkcijo bo morda treba odmerek urapidila zmanjšati.

   Starejši

   Pri starejših bolnikih je treba antihipertenzive na začetku zdravljenja dajati previdno in v manjših odmerkih, saj je občutljivost na ta zdravila pri teh bolnikih pogosto zmanjšana.

   Pediatrična populacija

   Varnost in učinkovitost urapidila pri otrocih in mladostnikih nista bili dokazani. Podatkov ni na voljo.

   Način uporabe

   intravenska uporaba

   Zdravilo Urapidil Kalceks se daje intravensko v obliki injekcije ali infuzije bolnikom, ki ležijo na hrbtu.

   Možne so posamezne ali ponavljajoče injekcije in dolgoročne infuzije. Injekcije se lahko kombinirajo z nadaljevanjem z dolgoročnimi infuzijami.

   Pri prekrivanju z akutnim parenteralnim zdravljenjem, je mogoč prehod na vzdrževalno terapijo s peroralnimi antihipertenzivi.

   Za varnost pred toksikološkimi učinki ni dovoljeno prekoračiti 7-dnevnega zdravljenja, kolikor antihipertenzivno parenteralno zdravljenje običajno tudi traja. Parenteralno zdravljenje lahko ponovimo, če se hipertenzija pojavi ponovno.

Zdravila Urapidil Kalceks se ne sme uporabljati v primerih:

• preobčutljivosti (alergije) na učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1;

• bolnikih z aortno istmično stenozo in arteriovenskim šantom (razen pri hemodinamsko neaktivnem dializnem šantu);

• dojenju.

Opozorila

Prehitro znižanje krvnega tlaka lahko povzroči bradikardijo ali srčni zastoj.

Med operacijo katarakte so pri nekaterih bolnikih, ki se zdravijo ali so se zdravili s tamsulozinom, opazili "Medoperacijski sindrom ohlapne šarenice" (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome; različica sindroma majhne zenice). Prejeta so bili posamezna poročila z drugimi zaviralci alfa1 in možnosti učinka razreda ni mogoče izključiti. Ker lahko IFIS povzroči večje število zapletov med operacijo katarakte, je treba očesnega kirurga o trenutni ali pretekli uporabi zaviralcev alfa1 obvestiti pred operacijo.

Varnostni ukrepi

Posebna previdnost pri uporabi urapidila je potrebna v naslednjih primerih:

• srčno popuščanje zaradi mehanske funkcionalne ovire, npr. stenoze aortne ali mitralne zaklopke, pljučne embolije ali okvare srčne funkcije zaradi bolezni osrčnika;

• bolniki z jetrno disfunkcijo;

• bolniki z zmerno do hudo ledvično disfunkcijo;

• starejši bolniki;

• bolnikih, ki se hkrati zdravijo s cimetidinom (glejte poglavje 4.5).

Če je bil predhodno apliciran kateri koli drugi antihipertenziv, se uradipila ne sme uporabiti, dokler ne preteče dovolj časa, da učinki predhodnega zdravila/zdravil izzvenijo. Izbrati je treba ustrezno manjši odmerek urapidila.

Pomožne snovi

Zdravilo Urapidil Kalceks vsebuje propilenglikol (E1520)

Propilenglikol (glejte poglavje 2) v tem zdravilu ima lahko enak učinek kot pitje alkohola in poveča možnost nastanka neželenih učinkov

Pri nosečnicah in bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter in/ali ledvic se lahko to zdravilo uporablja le po priporočilu zdravnika. Med dajanjem tega zdravila se lahko po navodilih zdravnika izvaja dodatno spremljanje.

Zdravilo Urapidil Kalceks vsebuje natrij

To zdravilo vsebujejo manj kot 1 mmol (23 mg) natrija na ml raztopine, kar v bistvu pomeni 'brez natrija'.

Antihipertenzivni učinek urapidila lahko okrepijo sočasno uporabljeni zaviralci receptorjev alfa, vazodilatatorji in drugi antihipertenzivi, pa tudi pri zmanjšanem volumnu (driska, bruhanje) in alkoholu. Pri sočasni uporabi cimetidina je mogoče pričakovati 15-% povečanje ravni urapidila v serumu.

Ker še vedno ni zadostnih izkušenj glede kombiniranega zdravljenja z zaviralci ACE, takšno zdravljenje trenutno ni priporočljivo.

Urapidil v velikih odmerkih lahko podaljša trajanje delovanja barbituratov.

Ženske v rodni dobi

Uporaba zdravila se ne priporoča pri ženskah v rodni dobi, ki ne uporabljajo kontracepcije.

Nosečnost

Do danes podatkov o uporabi urapidila pri nosečnicah ni ali jih je zelo malo.

Študije na podganah so pokazale vpliv na sposobnost razmnoževanja (glejte poglavje 5.3). Urapidil prehaja skozi posteljico.

Tega zdravila se med nosečnostjo ne sme uporabljati, razen če klinično stanje ženske zahteva zdravljenje z urapidilom.

Dojenje

Ni znano, ali se urapidil izloča v materino mleko. Tveganja za novorojence/dojenčke ni mogoče izključiti. To zdravilo se med dojenjem ne sme uporabljati.

Plodnost

Klinične študije o plodnosti moških in žensk niso bile izvedene. Študije na živalih so pokazale, da urapidil vpliva na plodnost (glejte poglavje 5.3).

Zaradi različnih neželenih učinkov, ki so odvisni od posameznika, lahko urapidil, tudi če se uporablja v skladu z navodili, poslabša sposobnost vožnje, upravljanja strojev ali opravljanja potencialno

nevarnega dela. To velja zlasti na začetku zdravljenja, ob povečanju odmerka ali spremembi zdravila in v povezavi z alkoholom.

V večini primerov so naslednji neželeni učinki posledica prehitrega padca krvnega tlaka. Vendar so klinične izkušnje pokazale, da tudi med dolgotrajnim infundiranjem izzvenijo v nekaj minutah. Zato je treba odločitev o prekinitvi zdravljenja sprejeti glede na resnost neželenih učinkov.

Za izražanje pogostnosti neželenih učinkov se uporabljajo naslednje kategorije: Pogosti (≥ 1/100 do < 1/10)

Občasni (≥ 1/1000 do < 1/100) Redki (≥1/10 000 do < 1/1000) Zelo redki (< 1/10 000)

Neznana pogostnost (ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov)

* V zelo redkih izoliranih primerih so opazili zmanjšanje števila trombocitov v časovni povezavi s peroralnim jemanjem urapidila. Vzročne povezave z zdravljenjem z urapidilom ni bilo mogoče dokazati, npr. z imunohematološkimi testi.

Poročanje o domnevnih neželenih učinkih

Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na Javna agencija Republike Slovenije za zdravila in medicinske pripomočke

Sektor za farmakovigilanco Nacionalni center za farmakovigilanco Slovenčeva ulica 22

SI-1000 Ljubljana

Tel: +386 (0)8 2000 500

Faks: +386 (0)8 2000 510

e-pošta: h-farmakovigilanca@jazmp.si spletna stran: www.jazmp.si

Simptomi prevelikega odmerjanja

Obtočila: omotica, ortostatski sindrom, kolaps.

Osrednji živčni sistem: utrujenost in zmanjšana odzivnost.

Ukrepi za obravnavo prevelikega odmerka

Prevelik padec krvnega tlaka je mogoče izboljšati z dvigovanjem nog in nadomeščanjem volumna. Če ti ukrepi ne zadoščajo, se lahko dajejo vazokonstriktorji v obliki počasnega intravenskega injiciranja

s spremljanjem krvnega tlaka. V zelo redkih primerih je potrebno dajanje kateholaminov (npr. adrenalin 0,5-1,0 mg, razredčen v 10 ml z izotonično raztopino natrijevega klorida).