Simptomatsko zdravljenje urinske inkontinence, pa tudi urgentnosti uriniranja in pogostega uriniranja pri stanjih z nestabilnim sečnim mehurjem pri bolnikih, ki imajo bodisi idiopatsko nestabilnost sečnega mehurja ali nevrogeni mehur (hiperrefleksija detruzorja) zaradi poškodbe hrbtenjače, npr. paraplegija pri transverznih lezijah.

Odmerjanje

Priporočeni dnevni odmerki so naslednji:

Odrasli:

Običajni priporočeni odmerek je ena obložena tableta (= 15 mg propiverinijevega klorida) dvakrat na dan. Ta odmerek lahko povečate na trikrat na dan, nekateri bolniki pa se lahko odzovejo že na odmerek 15 mg na dan.

Za refleksno inkontinenco je priporočeni odmerek ena obložena tableta trikrat na dan. Največji priporočeni dnevni odmerek je 45 mg.

Starostniki:

Na splošno ni posebnega režima odmerjanja za starostnike (glejte poglavje 5.2).

Pediatrična populacija:

Zaradi pomanjkanja podatkov o uporabi se zdravila Detrunorm pri otrocih ne sme uporabljati (glejte poglavje 4.4).

Uporaba pri ledvični okvari:

Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro ledvic ni treba prilagoditi odmerka, je pa pri zdravljenju te skupine bolnikov potrebna previdnost. Pri bolnikih s hudo ledvično okvaro (očistek kreatinina < 30 ml/min (0,5 ml/s)) je največji dnevni odmerek 30 mg.

Uporaba pri jetrni okvari:

Pri bolnikih z blago jetrno okvaro ni potrebe po prilagoditvi odmerka, vendar je treba biti pri njihovem zdravljenju previden. Zdravljenje bolnikov, ki imajo zmerno do hudo jetrno okvaro, s tem zdravilom pa ni priporočljivo, ker ni ustreznih podatkov.

Obrok z veliko vsebnostjo maščob poveča biološko uporabnost propiverina, zato ga morajo bolniki, še posebej tisti z ledvično ali jetrno okvaro, jemati pred obroki (glejte poglavje 5.2).

Bolniki, ki prejemajo sočasno zdravljenje z zdravili, ki so močni zaviralci izoencima CYP 3A4, skupaj z metimazolom:

Pri bolnikih, ki se zdravijo z zdravili, ki so močni zaviralci flavin monooksigenaze (FMO), na primer metimazol, v kombinaciji z močnimi zaviralci CYP 3A4/5, je treba zdravljenje začeti z odmerkom 15 mg na dan. Odmerek se lahko tudi titrira do večjega odmerka, vendar je pri tem potrebna previdnost in mora zdravnik takšne bolnike skrbno spremljati, da ugotovi morebitne neželene učinke (glejte poglavje 4.4, 4.5, 5.2).

To zdravilo vsebuje 0,61 mg glukoze, kar pomeni, da z dnevnim odmerkom 2 obloženih tablet bolnik zaužije 1,22 mg glukoze.

Način uporabe

Obložene tablete za peroralno uporabo.

Zdravilo je kontraindicirano pri bolnikih, ki so preobčutljivi za zdravilno učinkovino ali katerokoli pomožno snov ter pri bolnikih, ki imajo katero od naslednjih bolezni ali motenj:

• obstrukcijo črevesja,

• znatno iztočno obstrukcijo sečnega mehurja, pri kateri lahko pričakujemo retenco urina,

• miastenijo gravis,

• atonijo črevesja,

• hud ulcerozni kolitis,

• toksični megakolon,

• neobvladan glavkom zaprtega zakotja,

• zmerno do hudo jetrno bolezen,

• tahiaritmija.

Zdravilo uporabljajte previdno pri bolnikih, ki imajo:

• avtonomno nevropatijo

• ledvično okvaro (glejte poglavje 4.2)

• jetrno bolezen (glejte poglavje 4.2)

  Simptomi, ki se lahko poslabšajo po jemanju tega zdravila, so:

• hudo kongestivno srčno popuščanje (razred IV po NYHA),

• hipertrofija prostate,

• hiatus hernija z refluksnim ezofagitisom,

• srčne aritmije,

• tahikardije.

  Kakor drugi antiholinergiki povzroča tudi propiverin midriazo, zato je lahko pri njegovi uporabi povečano tveganje za nastanek akutnega glavkoma zaprtega zakotja pri posameznikih, ki so nagnjeni k temu zaradi ozkega zakotja sprednjega očesnega prekata.

  Za zdravila iz tega razreda so poročali, da lahko povzročijo ali poslabšajo akutni glavkom zaprtega zakotja.

  Pred zdravljenjem je treba izključiti polakisurijo in nokturijo zaradi ledvične bolezni ali kongestivnega srčnega popuščanja, pa tudi morebitne organske bolezni sečnega mehurja (npr. okužbe sečil in rak).

  Pri bolnikih, ki prejemajo zdravila, ki so močni zaviralci flavin monooksigenaze (FMO), na primer metimazol, v kombinaciji z močnimi zaviralci CYP 3A4/5, je treba zdravljenje začeti z odmerkom 15 mg na dan. Odmerek lahko titrirate do večjega odmerka, vendar je pri tem potrebna previdnost (glejte poglavja 4.2, 4.5 in 5.2).

  Zaradi pomanjkanja podatkov se zdravila Detrunorm 15 mg obložene tablete ne sme uporabljati pri otrocih.

  Zdravilo Detrunorm vsebuje glukozo, laktozo in saharozo.

  Bolniki z redko dedno intoleranco za galaktozo, laponsko obliko zmanjšane aktivnosti laktaze ali malabsorbcijo glukoze/galaktoze ne smejo jemati tega zdravila.

  Bolniki z redko dedno intoleranco za fruktozo, malabsorpcijo glukoze/galaktoze ali pomanjkanjem saharoze-izomaltaze ne smejo jemati tega zdravila.

  Barvilo rdeče 4R (E124) lahko povzroči alergijske reakcije.

Okrepljeno delovanje zdravila pri sočasnem jemanju tricikličnih antidepresivov (npr. imipramina), pomirjeval (npr. benzodiazepinov), antiholinergikov, amantadina, nevroleptikov (npr. fenotiazinov) in agonistov adrenergičnih receptorjev beta (beta simpatikomimetiki). Oslabljeno delovanje pri

sočasnem jemanju holinergičnih zdravil. Zmanjšan krvni tlak pri bolnikih, ki se zdravijo z izoniazidom. Učinki prokinetikov, kot je metoklopramid, so tudi lahko zmanjšani.

Lahko nastopijo farmakokinetične interakcije z drugimi zdravili, ki se presnavljajo s pomočjo citokroma P450 3A4 (CYP 3A4), ni pa pričakovati zelo izrazitega povečanja koncentracij pri uporabi takšnih zdravil, ker so učinki propiverina majhni v primerjavi z učinki klasičnih zaviralcev encimov (npr. ketokonazola ali soka grenivke). Propiverin lahko uvrstimo med šibke zaviralce citokroma P450 3A4. Pri bolnikih, ki so sočasno prejemali močne zaviralce CYP 3A4, kakršni so azolski antimikotiki (npr. ketokonazol, itrakonazol) ali makrolidni antibiotiki (npr. eritromicin, klaritromicin), pa še niso bile opravljene farmakokinetične študije.

Propiverin se metabolizira s flavin monooksigenazo (FMO), zato lahko sočasno jemanje inhibitorjev encima CYP 3A4 (npr. ketokonazol) in FMO (npr. metimazol) poviša njegovo plazemsko koncentracijo. Potrebna je previdnost (glejte poglavje 4.4).

Ni ustreznih podatkov o uporabi propiverinijevega klorida pri nosečnicah. Študije na živalih so pokazale vpliv na sposobnost razmnoževanja (glejte poglavje 5.3). Možnost tveganja za ljudi ni znana.

Propiverinijev klorid/presnovki se izločajo v živalsko mleko.

Zdravila Detrunorm ne uporabljajte med nosečnostjo in med dojenjem.

Propiverinijev klorid lahko povzroči zaspanost in zamegljen vid. To lahko vpliva na bolnikovo sposobnost glede dejavnosti, pri katerih je potrebna miselna zbranost, npr. upravljanje motornih vozil ali drugih strojev ter opravljanje nevarnih del med jemanjem tega zdravila.

Sedativna zdravila lahko povečajo zaspanost, ki jo povzroča propiverinijev klorid.

Vsi neželeni učinki so prehodni in izzvenijo v največ 1 do 4 dneh po zmanjšanju odmerka ali ukinitvi terapije.

Med dolgotrajno terapijo spremljajte jetrne encime, ker lahko v redkih primerih pride do reverzibilnih sprememb vrednosti jetrnih encimov. Priporočljivo je spremljanje očesnega tlaka pri bolnikih s tveganjem za nastanek glavkoma.

Posebno pozornost posvetite volumnu rezidualnega urina v primeru okužb sečil. Poročanje o domnevnih neželenih učinkih

Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na:

Univerzitetni klinični center Ljubljana, Interna klinika Center za zastrupitve

Zaloška cesta 2

SI-1000 Ljubljana

Faks: + 386 (0)1 434 76 46

e-pošta: farmakovigilanca@kclj.si

Preveliko odmerjanje antagonista muskarinskih receptorjev propiverinijevega klorida bi lahko vodilo do pojava antiholinergičnih učinkov na osrednje živčevje, npr. nemira, omotice, vrtoglavice, motenj govora in vida ter mišične šibkosti. Poleg tega se lahko pojavi tudi izrazita suhost sluznic, tahikardija in zastoj seča.

Zdravljenje naj bo simptomatsko in podporno. Zdravljenje prevelikega odmerjanja lahko vključuje izzivanje bruhanja ali izpiranje želodca s pomočjo naoljene cevke (pozor: izsušitev sluznic), temu pa naj pri odraslih sledi simptomatsko in podporno zdravljenje kot pri prevelikem odmerjanju atropina (npr. s fizostigminom), ki ga damo s počasno intravensko injekcijo v odmerku od 1,0 do 2,0 mg, ki ga damo s počasno intravensko injekcijo (kar lahko po potrebi tudi ponavljate do skupaj 5 mg).

Pri 14-letni deklici, ki je zaužila 450 mg propiverinijevega klorida, so se pojavile konfabulacije, vendar je najstnica popolnoma okrevala.