Hidrasec 100 mg trde kapsule
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve predpisovanja
Oznake
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - Hidrasec 100 mg
Zdravilo Hidrasec je indicirano za simptomatsko zdravljenje akutne driske pri odraslih, kadar ni
možno zdravljenje vzroka driske.
Kadar je mogoče zdravljenje vzroka driske, se lahko uporablja racekadotril kot dodatno zdravljenje.
Samo za odrasle:
Na začetku ena kapsula, ne glede na čas dneva. Potem ena kapsula trikrat na dan, po možnosti pred glavnimi obroki. Zdravljenje je treba nadaljevati, dokler ni dvakrat ugotovljeno iztrebljanje normalnega blata.
Zdravljenje ne sme trajati več kot 7 dni.
Posebne populacije:
Starejši: Starejšim osebam odmerka ni treba prilagoditi (glejte poglavje 5.2).
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter ali ledvic je potrebna previdnost.
Preobčutljivost na učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.
Rehidracija (vključno z bruhanjem in diarejo)
Pri jemanju racekadotrila je treba upoštevati običajne rehidracijske sheme.
Krvavo ali gnojno blato in zvišana telesna temperatura lahko kažeta, da so vzrok driske invazivne bakterije, ali nakazujeta kakšno drugo hudo bolezen.
Prav tako racekadotril ni bil preizkušen pri driski, povezani z jemanjem antibiotika, zato se ga ne sme uporabljati pri teh stanjih.
Pri bolnikih z dolgotrajnim bruhanjem je biološka uporabnost zdravila lahko zmanjšana.
Uporaba tega zdravila pri kronični driski ni dovolj raziskana.
Preobčutljivost
Pri uporabi tega zdravila so poročali o pojavu kožnih reakcij. Te so v večini primerov blage in ne potrebujejo zdravljenja, toda v nekaterih primerih so lahko hude, celo življenjsko ogrožujoče.
Povezave z racekadotrilom se ne da popolnoma izključiti. Če se pojavijo hude kožne reakcije, je treba
zdravljenje takoj prekiniti.
Angioedem
Med zdravljenjem z racekadotrilom se lahko pojavi angioedem obraza, okončin, ustnic, sluznic.
Ta angioedem je lahko alergijski (angioedem, ki ga povzroči mediator mastocitov) ali nealergijski (angioedem, ki ga povzroči bradikinin). Kombinacija racekadotrila z zdravili, ki zvišajo koncentracijo bradikinina, zlasti z zaviralci angiotenzinske konvertaze (ACE), poveča tveganje za bradikininski angioedem (glejte poglavje 4.5). Zato je treba pri bolnikih, ki se zdravijo z zaviralci angiotenzinske konvertaze (ACE), pred uvedbo zdravljenja z racekadotrilom skrbno oceniti razmerje med koristjo in tveganjem (glejte poglavje 4.5).
V primeru obstrukcije zgornjih dihalnih poti je treba takoj uvesti urgentno zdravljenje, saj je izid tega stanja lahko usoden.
Če se pojavi angioedem, je treba racekadotril ukiniti, bolnik pa mora biti pod skrbnim zdravniškim nadzorom, dokler simptomi popolnoma in trajno ne izzvenijo. Racekadotrila se ne sme ponovno uvesti.
Hudi kožni neželeni učinki (SCAR):
V povezavi z zdravljenjem z racekadotrilom so poročali o hudih kožnih neželenih učinkih (SCAR), vključno z reakcijo na zdravilo z eozinofilijo in sistemskimi simptomi (DRESS). Ti neželeni učinki so lahko življenjsko nevarni ali smrtni. Bolnike je treba opozoriti na znake in simptome ter jih pozorno spremljati zaradi morebitnih kožnih reakcij. Če se pojavijo znaki in simptomi, ki kažejo na DRESS, je treba zdravljenje z racekadotrilom takoj prekiniti in razmisliti o alternativnem zdravljenju. Če se je pri bolniku ob uporabi racekadotrila razvil DRESS, se zdravljenja z racekadotrilom pri teh bolnikih nikoli ne sme ponovno uvesti.
Okvara ledvic ali jeter
Podatkov o bolnikih z okvaro ledvic ali jeter je malo. Takšne bolnike je treba zdraviti previdno (glejte
poglavje 5.2).
Pomožne snovi
Zdravilo vsebuje laktozo. Bolniki z redkimi prirojenimi motnjami, kot so galaktozna intoleranca, laponska oblika zmanjšane aktivnosti laktaze ali malabsorbcija glukoza - galaktoze, ne smejo jemati tega zdravila.
Angioedem, ki ga povzroči bradikinin
Nekatera zdravila ali skupine zdravil lahko povzročijo vaskularno reakcijo, kot je angioedem obraza in vratu, ki je posledica zaviranja razgradnje bradikinina. Najpogosteje vpletena zdravila so zaviralci ACE, v manjši meri pa antagonisti angiotenzina II, zaviralci kinaze tarče ripamicina pri sesalcih (mTORi), imunosupresivi, antidiabetiki iz skupine gliptinov, racekadotril, estramustin, sakubitril in rekombinantna alteplaza.
Sočasna uporaba racekadotrila in drugih zdravil, za katera je znano, da povzročajo angioedem, povzročen z bradikininom, lahko poveča tveganje za angioedem in ni priporočljiva (glejte poglavje 4.4).
Plodnost
Študije plodnosti z racekadotrilom izvedene na podganah kažejo, da zdravilo ne vpliva na plodnost.
Nosečnost
O uporabi racekadotrila pri nosečnicah ni zadostnih podatkov. Študije na živalih niso pokazale neposrednih ali posrednih škodljivih vplivov na nosečnost, plodnost, razvoj zarodka/plodu, porod ali postnatalni razvoj. Ker pa specifičnih kliničnih študij ni, nosečnice ne smejo dobivati racekadotrila.
Dojenje
Zaradi pomanjkanja informacij o izločanju racekadotrila v materinem mleku pri človeku, doječe ženske ne smejo dobivati tega zdravila.
Racekadotril nima vpliva ali ima zanemarljiv vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja strojev.
Na voljo so podatki iz kliničnih študij akutne driske 2193 odraslih bolnikov, zdravljenih z racekadotrilom, in 282, zdravljenih s placebom.
Naslednji, spodaj navedeni neželeni učinki so bili pri racekadotrilu pogostejši kot pri placebu, ali so bili opisani med spremljanjem v obdobju trženja. Pogostnost neželenih učinkov je opredeljena upoštevaje naslednji dogovor: zelo pogosti (≥ 1/10), pogosti (≥ 1/100 do < 1/10), občasni (≥ 1/1000 do
< 1/100), redki (≥ 1/10 000 do < 1/1000), zelo redki (< 1/10 000), neznana (ni mogoče oceniti iz
razpoložljivih podatkov).
V povezavi z zdravljenjem z racekadotrilom so poročali o hudih kožnih neželenih učinkih (SCAR), vključno z reakcijo na zdravilo z eozinofilijo in sistemskimi simptomi (DRESS) (glejte poglavje 4.4).
| organski sistem | pogostnost | neželeni učinki |
| Bolezni živčevja | pogosti | glavobol |
| Bolezni kože in podkožja(glejte poglavje 4.4) | občasni | izpuščaj, eritem |
| neznana pogostnost | multiformni eritem, edem jezika, edem obraza, edem ustnic, edem vek, angioedem, urtikarija, nodozni eritem, papulozen izpuščaj, prurigo, srbenje, toksične erupcije na koži, reakcija na zdravilo z eozinofilijo in sistemskimi simptomi (DRESS) | |
| Bolezni imunskega sistema | neznana pogostnost | anafilaktični šok |
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na:
Javna agencija Republike Slovenije za zdravila in medicinske pripomočke
Sektor za farmakovigilanco Nacionalni center za farmakovigilanco Slovenčeva ulica 22
SI-1000 Ljubljana
Tel: +386 (0)8 2000 500
Faks: +386 (0)8 2000 510
e-pošta: h-farmakovigilanca@jazmp.si spletna stran: www.jazmp.si
Farmakološke lastnosti - Hidrasec 100 mg
Farmakoterapevtska skupina: drugi antidiaroiki, oznaka ATC: A07XA04
Racekadotril je predzdravilo, ki mora hidrolizirati v aktivni presnovek tiorfan. Tiorfan zavira enkefalinazo, celičnomembransko peptidazo, prisotno v različnih tkivih, predvsem v epiteliju tankega črevesa. Ta encim sodeluje pri prebavi eksogenih peptidov in pri razgradnji endogenih peptidov kot so enkefalini. Racekadotril ščiti endogene enkefaline pred encimsko razgradnjo in s tem podaljša njihov učinek v enkefalinergičnih sinapsah v tankem črevesu in zmanjša hipersekrecijo.
Racekadotril je črevesna protisekrecijska učinkovina. V črevesu zmanjša hipersekrecijo vode in elektrolitov, ki jih povzroči toksin kolere ali vnetje, in ne vpliva na bazalno sekrecijsko aktivnost. Racekadotril hitro učinkuje proti driski, ne da bi vplival na trajanje prehoda skozi črevo.
Racekadotril ne povzroči napenjanja v trebuhu. Med kliničnim razvojem je bil delež sekundarne
zaprtosti pri racekadotrilu podoben kot pri placebu.
Če je uporabljen peroralno, deluje izključno periferno in nima vplivov na osrednje živčevje.
Randomizirane navzkrižne študije kažejo, da racekadotril 100 mg kapsule v terapevtskem odmerku (1 kapsula) ali v nadterapevtskem odmerku (4 kapsule) ni sprožil QT/QTc podaljšanja pri 56 zdravih prostovoljcih (nasprotno kot moksifloksacin, ki je bil uporabljen kot pozitivna kontrola).
Absorpcija
Po peroralni uporabi se racekadotril hitro absorbira.
Izpostavljenost v stanju dinamičnega ravnovesja je primerljiva izpostavljenosti po enkratnem odmerku.
Hrana ne vpliva na biološko uporabnost racekadotrila, toda največja aktivnost zaostane za približno
eno uro in pol.
Porazdelitev
Po peroralnem odmerku 14C-označenega racekadotrila pri zdravih prostovoljcih je izmerjena izpostavljenost radioogljiku v plazmi več kot 200-krat višja kot v krvnih celicah in 3-krat višja kot v krvi. Torej se zdravilo ni vezalo na krvne celice v pomembnejši količini. Porazdelitev radioogljika v drugih telesnih tkivih je bila zmerna, kot tudi kaže srednji volumen porazdelitve v plazmi – 66,4 kg. Devetdeset odstotkov aktivnega presnovka racekadotrila, tiorfana = (RS)-N-(1-okso-2-(merkaptometil)-3-fenilpropil)-glicin, je vezanega na beljakovine v plazmi, predvsem na albumin. Trajanje in obseg učinka racekadotrila sta odvisna od odmerka. Čas do največjega zavrtja enkefalinaze je približno 2 uri in z odmerkom 100 mg je doseženo 75 % zavrtje.
Po 100 mg odmerku traja zavrtje plazemske enkefalinaze približno 8 ur.
Biotransformacija
Biološki razpolovni čas racekadotrila, merjen z zavrtjem plazemske enkefalinaze, je približno 3 ure. Racekadotril hitro hidrolizira v aktivni presnovek, tiorfan = (RS)-N-(1-okso-2-(merkaptometil)-3-fenilpropil)-glicin, ki se potem spremeni v neaktivne presnovke, ki so bili identificirani kot sulfoksid S-metiltiorfana, S-metiltiorfan, 2-metansulfinilmetil propionska kislina in 2-metilsulfanilmetil propionska kislina, vseh pa je nastalo več kot 10 % sistemske izpostavitve osnovni učinkovini.
Zaznali in določili so tudi druge manjše presnovke v urinu in blatu. Večkratna uporaba racekadotrila ne povzroči kopičenja v telesu.
Podatki in vitro kažejo, da racekadotril/tiorfan in štirje večji neaktivni metaboliti ne zavirajo glavnih izooblik encima CYP 3A4, 2D6, 2C9, 1A2 in 2C19 v taki meri, da bi bilo klinično pomembno.
Podatki in vitro kažejo, da racekadotril/tiorfan in štirje večji neaktivni metaboliti ne inducirajo izooblik encima CYP (družina 3A, 2D6, 2C9/2C19, družina 1A, 2E1) in encimov, ki konjugirajo UGT, v taki meri, da bi bilo klinično pomembno.
Racekadotril ne spremeni vezave na beljakovine tistih učinkovin, ki so močno vezane na beljakovine,
npr. tolbutamida, varfarina, nifluminske kisline, digoksina ali fenitoina.
Pri bolnikih z odpovedjo jeter [ciroza, stopnja B po Child-Pughovi razvrstitvi] so kinetične značilnosti aktivnega presnovka racekadotrila pokazale podoben Tmax in T½ in manjši Cmax (–65 %) in AUC (–29 %) kot pri zdravih osebah.
Pri bolnikih s hudo odpovedjo ledvic (očistek kreatinina 11 – 39 ml/min) so kinetične značilnosti aktivnega presnovka racekadotrila pokazale manjšo Cmax (–49 %) in večja AUC (+16 %) in T½ kot pri zdravih prostovoljcih (očistek kreatinina > 70 ml/min).
V pediatričnih študijah so farmakokinetični rezultati podobni kot v odrasli populaciji in sicer je dosežena Cmax v 2 urah 30 min po vnosu. Po večkratnem odmerku vsakih 8 ur, 7 dni, ni bilo akumulacije.
Izločanje
Racekadotril se odstrani v obliki aktivnih in neaktivnih presnovkov. Odstranjevanje poteka predvsem skozi ledvice (81,4 %) in v mnogo manjši meri z blatom (približno 8 %). Pljučna pot je nepomembna (manj kot 1 % odmerka).
Farmacevtski podatki - Hidrasec 100 mg
Prašek:
laktoza
predgelirani škrob (koruzni)
magnezijev stearat
brezvodni koloidni silicijev dioksid
Kapsula:
rumeni železov oksid (E172) titanov dioksid (E171) želatina
Pretisni omot iz PVC-PVDC/aluminija.
Pakiranja, ki vsebujejo 6, 10, 20, 100 (bolnišnična uporaba) in 500 kapsul (bolnišnična uporaba). Na trgu morda ni vseh navedenih pakiranj.