Nicorette Invisipatch 15 mg/16 ur transdermalni obliži
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve predpisovanja
Oznake
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - Nicorette 15 mg/16 ur
Zdravilo Nicorette Invisipatch je indicirano pri odraslih za pomoč pri zdravljenju odvisnosti od kajenja z zmanjšanjem potrebe po nikotinu in zmanjšanjem odtegnitvenih simptomov, kar olajša prenehanje kajenja pri kadilcih, ki želijo prenehati s kajenjem, ali pomaga zmanjšati kajenje pri kadilcih, ki nočejo ali ne morejo prenehati s kajenjem.
Svetovanje in podpora običajno izboljšata uspešnost odvajanja od kajenja.
Zdravilo Nicorette Invisipatch se lahko uporablja za samostojno zdravljenje ali kombinirano zdravljenje z
zdravilom Nicorette 2 mg zdravilni žvečilni gumiji.
Če se pojavijo simptomi predoziranja, je treba začasno prekiniti z uporabo nikotina. Če simptomi
predoziranja ne izginejo, je potrebno zmanjšati vnos nikotina z zmanjšanjem pogostnosti odmerjanja ali z zmanjšanjem jakosti.
Odmerjanje
Odrasli in starostniki
Nicorette Invisipatch transdermalni obliži za samostojno zdravljenje
Bolnik mora obliž nalepiti na nepoškodovan predel kože zjutraj, ko se zbudi, in ga odstraniti pred
spanjem. Zdravljenje z obliži posnema nihanje koncentracije nikotina čez dan pri kadilcih, medtem ko med spanjem aplikacije nikotina ni. Zdravljenje z nikotinskimi obliži čez dan ne povzroči motenj spanja zaradi nikotina, kakršne so opazne pri aplikaciji nikotina med spanjem.
Kadilci, ki so zelo zasvojeni (Fagerströmov test zasvojenosti z nikotinom (FTND) ≥ 6 ali kajenje > 20 cigaret/dan), naj začnejo s 1. korakom in obliži 25 mg/16 ur ter naj 8 tednov uporabljajo po en obliž na dan. Potem je treba začeti obliže postopoma opuščati. Dva tedna je treba uporabljati po en obliž 15 mg/16 ur na dan, nato pa 2 tedna po en obliž 10 mg/16 ur na dan.
Zmerni kadilci (Fagerströmov test zasvojenosti z nikotinom (FTND) < 6 ali kajenje < 20 cigaret/dan) naj
začnejo z 2. korakom (15 mg obliž), ki mora trajati 8 tednov, nato naj zmanjšajo odmerek na 3. korak (10 mg obliž) in ga uporabljajo zadnje 4 tedne.
Kadilci, ki so zelo zasvojeni Zmerni kadilci
| odmerna shema | trajanje | odmerna shema | trajanje | ||
| 1. korak | NicoretteInvisipatch 25 mg | prvih 8 tednov | |||
| 2. korak | Nicorette Invisipatch15 mg | naslednja 2 tedna | 2. korak | Nicorette Invisipatch15 mg | prvih 8 tednov |
| 3. korak | NicoretteInvisipatch 10 mg | zadnja 2 tedna | 3. korak | NicoretteInvisipatch 10 mg | zadnje 4 tedne |
Obližev praviloma ni priporočljivo uporabljati več kot 6 mesecev. Vendar pa lahko nekateri nekdanji kadilci potrebujejo dolgotrajnejše zdravljenje, da ne začnejo znova kaditi.
Zdravljenje z zdravilom Nicorette Invisipatch transdermalni obliži v kombinaciji z zdravilom Nicorette 2 mg zdravilni žvečilni gumiji
Kadilci, ki čutijo potrebo po cigareti kljub uporabi zdravil z nikotinom ali tisti, ki niso uspeli prenehati kaditi samo z zdravljenjem z Nicorette Invisipatch, lahko uporabljajo zdravilo Nicorette Invisipatch skupaj z zdravilom Nicorette 2 mg zdravilni žvečilni gumiji za hitro lajšanje potreb po cigaretah.
Začetno kombinirano zdravljenje
Zdravljenje se začne z enim Nicorette Invisipatch 25 mg/16 ur transdermalnim obližem na dan v
kombinaciji z zdravilom Nicorette 2 mg zdravilni žvečilni gumiji. Bolnik naj uporabi najmanj 4 žvečilne gumije z 2 mg nikotina na dan, v večini primerov zadošča 5-6 žvečilnih gumijev. Na dan lahko bolnik uporabi največ 24 žvečilnih gumijev.
Navadno zdravljenje traja 8 tednov. Odmerek nikotina se postopoma zmanjšuje.
Bolnik mora obliž nalepiti zjutraj in ga odstraniti pred spanjem. Obliž je treba nalepiti na čist, suh, nepoškodovan in neporaščen predel kože, na boku, nadlakti ali prsnem košu.
Bolnik mora vsak dan izbrati drug predel, da ne bi prišlo do lokalne iritacije kože. Po namestitvi
transdermalnega obliža si je treba skrbno umiti roke, da se z njih odstrani ves nikotin in s tem prepreči prenos nikotina na sluznice oči, nosu in ust, kar lahko povzroči draženje.
Zmanjševanje nikotinskih odmerkov: To je mogoče doseči na dva načina.
Prvi način je z uporabo obliža z nižjo jakostjo, t.j. 15 mg/16 ur v dveh tednih, ki mu sledi uporaba 10 mg/16 ur obliža za dodatne dva tedna v kombinaciji z začetnim odmerkom zdravila Nicorette 2 mg zdravilni žvečilni gumiji. Nato se postopoma zmanjšuje število žvečilnih gumijev do 12 mesecev.
Drugi način je s prenehanjem uporabe obližev in postopnim zmanjševanjem števila žvečilnih gumijev do
12 mesecev.
Priporočeno odmerjanje:
| Časovno obdobje | Nicorette Invisipatchtransdermalni obliži | Nicorette 2 mgzdravilni žvečilnigumiji |
| 1. – 8. teden | 1 obliž 25 mg/16 urna dan | Po potrebi.Priporočeno 5-6žvečilnih gumijev na dan (največ 24 žvečilnihgumijev na dan) |
| Zmanjševanje nikotinskih odmerkov – 1. način | ||
| 9. – 10. teden | 1 obliž 15 mg/16 urna dan | Nadaljevanje uporabežvečilnih gumijev popotrebi. |
| 11. – 12. teden | 1 obliž 10 mg/16 urna dan | Nadaljevanje uporabežvečilnih gumijev popotrebi. |
| Do 12 mesecev | --- | Postopno zmanjševanje števila žvečilnihgumijev. |
| Zmanjševanje nikotinskih odmerkov – 2. način | ||
| Do 12 mesecev | --- | Postopno nadaljevanjezmanjševanja števila žvečilnih gumijev. |
Način uporabe
Kako nalepiti obliže
Zdravilo Nicorette Invisipatch namestimo zjutraj in ga odstranimo zvečer pred spanjem. Obliž je treba nalepiti na čist, suh, nepoškodovan in neporaščen predel kože, npr. na boku, nadlakti ali prsnem košu. Bolnik mora vsak dan izbrati drug predel in istega mesta ne sme uporabiti dva dni zapored.
Navodila za bolnika
-
Pred namestitvijo obliža si umijte roke.
-
Blazinico z obližem s škarjami odrežite pri strani, kot je označeno. Izberite čist, suh, nepoškodovan in neporaščen predel kože, npr. na boku, nadlakti ali prsnem košu.
-
Odluščite en del srebrnkaste aluminijaste podloge, kolikor daleč je mogoče. Lepljive površine obliža se ne dotikajte s prsti.
-
Lepljivi del obliža natančno nalepite na kožo in odluščite še preostalo polovico srebrnkaste
aluminijaste podloge.
-
Obliž z dlanjo ali s konicami prstov dobro pritisnite na kožo.
-
S prsti močno podrgnite po robu, da se bo obliž dobro prilepil.
Po odstranitvi je treba uporabljeni obliž pazljivo zavreči. Po namestitvi ali odstranitvi transdermalnega obliža si je treba skrbno umiti roke, da se z njih odstrani ves nikotin in se s tem prepreči nehoten prenos nikotina na sluznice oči, nosu in ust, kar lahko povzroči draženje.
Bolnik mora storiti vse, kar je v njegovi moči, da bi med zdravljenjem z zdravilom Nicorette Invisipatch povsem prenehal kaditi.
Svetovanje in podpora ponavadi izboljšata uspešnost odvajanja od kajenja.
Otroci in mladostniki
Osebe, mlajše od 18 let, zdravila Nicorette Invisipatch ne smejo uporabljati, ne da bi jim to svetoval zdravnik. Izkušnje z zdravljenjem te starostne skupine z zdravilom Nicorette Invisipatch so omejene. Otroci, mlajši od 12 let, zdravila Nicorette Invisipatch ne smejo uporabljati.
Preobčutljivost na učinkovino ali katerokoli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.
Otroci, mlajši od 12 let.
Nekadilci.
Koristi opuščanja kajenja odtehtajo kakršnokoli tveganje, povezano s pravilno uporabo nadomestne
nikotinske terapije (NRT).
Ustrezno zdravstveno osebje mora opraviti oceno koristi in tveganja za bolnike z naslednjimi težavami:
-
Srčno žilne bolezni: Odvisne kadilce, ki so nedavno doživeli miokardni infarkt, imajo nestabilno ali slabšajočo se angino pektoris, vključno s Prinzmetalovo angino, ali hudo srčno aritmijo, so nedavno imeli cerebrovaskularni insult in/ali imajo nenadzorovano hipertenzijo, je treba spodbujati k opustitvi kajenja z nefarmakološkimi ukrepi (na primer s svetovanjem). Če so
neuspešni, lahko presodijo o uporabi transdermalnih obližev, toda njihovo uvajanje mora potekati
pod natančnim zdravniškim nadzorom, ker so za to skupino bolnikov omejeni podatki o varnosti.
-
Sladkorna bolezen: Bolnikom s sladkorno boleznijo je treba svetovati, naj po opustitvi kajenja in
začetku nadomestnega nikotinskega zdravljenja pogosteje merijo krvni sladkor, ker lahko
zmanjšanje sproščanja kateholaminov, ki ga povzroča nikotin, vpliva na presnovo ogljikovih
hidratov. Zaradi odvajanja od kajenja bodo lahko potrebovali manjši odmerek insulina.
-
Okvara ledvic in jeter: Uporabljajte previdno pri bolnikih z zmerno do hudo okvaro jeter in/ali hudo okvaro ledvic, ker je lahko očistek nikotina ali njegovih presnovkov zmanjšan z možnostjo povečanih neželenih učinkov.
-
Feokromocitom in nenadzorovan hipertiroidizem: Uporabljajte previdno pri bolnikih z nenadzorovanim hipertiroidizmom ali feokromocitomom, ker nikotin povzroča sproščanje kateholaminov.
-
Bolezni prebavil: Nikotin lahko pri bolnikih z ezofagitisom ali želodčnimi ali peptičnimi razjedami poslabša simptome, zato je treba pri njih pripravke za nadomestno nikotinsko zdravljenje uporabljati previdno.
-
Epileptični napadi: Uporabljajte previdno pri osebah, ki se zdravijo z antikonvulzivnimi zdravili ali imajo anamnezo epilepsije, saj so poročali o primerih konvulzij v povezavi z nikotinom (glejte poglavje 4.8).
Pri magnetni resonanci obstaja tveganje opeklin, če uporabnik ne odstrani obliža, zato ga je potrebno
predhodno odstraniti.
Pediatrična populacija
Nevarnost pri otrocih: Odmerki nikotina, ki jih prenesejo kadilci, lahko imajo zelo toksične učinke pri otrocih, ki so lahko usodni. Izdelkov, ki vsebujejo nikotin, ne smemo puščati na mestih, kjer bi jih lahko otroci prijemali ali pojedli, glejte poglavje 4.9 Preveliko odmerjanje.
Prenesena odvisnost: Prenesena odvisnost se lahko razvije, vendar je manj škodljiva jo je laže prekiniti kot odvisnost od kajenja.
Opustitev kajenja: Policiklični aromatski ogljikovodiki v tobačnem dimu inducirajo presnavljanje zdravil, ki jih presnavlja CYP 1A2 (morda tudi CYP 1A1). Ko kadilec opusti kajenje, se lahko presnova teh zdravil upočasni in poveča njihova raven v krvi. Pojav je lahko klinično pomemben pri zdravilih z ozkim terapevtskim oknom, npr. pri teofilinu, takrinu, klozapinu in ropinirolu.
Po opustitvi kajenja se lahko poveča tudi plazemska koncentracija drugih zdravil, ki se delno presnavljajo s CYP1A2, npr. imipramina, olanzapina, klomipramina in fluvoksamina, čeprav podatkov o tem ni in možni klinični pomen tega pojava za ta zdravila ni znan.
Omejeni podatki kažejo, da lahko kajenje inducira tudi presnovo flekainida in pentazocina.
Posebna opozorila in previdnostni ukrepi za kombinirano zdravljenje z zdravili Nicorette 2 mg zdravilni
žvečilni gumiji in Nicorette Invisipatch so enaki kot pri posamezni terapiji (glejte Povzetek glavnih
značilnosti zdravila Nicorette 2 mg zdravilni žvečilni gumiji).
Nekateri uporabniki lahko nadaljujejo z uporabo transdermalnih obližev tudi po priporočenem obdobju zdravljenja. Potencialno tveganje dolgotrajne uporabe transdermalnih obližev je veliko manjše od tveganja pri nadaljevanju kajenja.
Če se simptomi ne izboljšajo ali poslabšajo ali če se pojavijo novi simptomi, prenehajte z uporabo in se posvetujte z zdravnikom.
Med nadomestnim nikotinskim zdravljenjem in drugimi zdravili niso odkrili klinično pomembnih
interakcij. Toda nikotin bi lahko okrepil hemodinamične učinke adenozina, kot je zvišanje krvnega tlaka in srčne frekvence, ter povečan bolečinski odziv (bolečina v prsih tipa angine pektoris), ki jih povzroča dajanje adenozina. Glejte poglavje 4.4 Opustitev kajenja.
Ženske v rodni dobi/kontracepcija pri moških in ženskah
V nasprotju z znanimi škodljivimi učinki kajenja tobaka na zanositev in nosečnost pri ljudeh, učinki
nikotinskega terapevtskega zdravljenja niso znani. Tako da ni posebnih priporočil v povezavi z žensko kontracepcijo, najbolj primerno za ženske, ki nameravajo zanositi pa je, da sta oba nekadilca in ne uporabljata NRT.
Medtem, ko kajenje lahko škodljivo vpliva na plodnost pri moških, ni nobenih dokazov, da so med zdravljenjem z NRT potrebne posebne kontracepcijske metode pri moških.
Nosečnost
Kajenje med nosečnostjo je povezano s tveganji, kot so intrauterini zastoj rasti, prezgodnje rojstvo ali mrtvorojenost. Opustitev kajenja je najučinkovitejši ukrep za izboljšanje zdravja obeh, nosečnice kadilke in otroka. Čim zgodnejša je abstinenca, tem boljši je učinek.
Nikotin prehaja v plod ter vpliva na dihanje in krvni obtok. Učinek na krvni obtok je odvisen od velikosti
odmerka.
Nosečnicam kadilkam je treba svetovati, naj povsem opustijo kajenje brez nadomestnega nikotinskega zdravljenja. Nadaljevanje kajenja močneje ogroža plod kot nadomestno nikotinsko zdravljenje v okviru
nadzorovanega programa odvajanja od kajenja. Noseča kadilka lahko začne uporabljati zdravilo Nicorette Invisipatch le po nasvetu zdravnika.
Dojenje
Nikotin z lahkoto prehaja v materino mleko v količinah, ki lahko vplivajo na otroka, tudi pri uporabi
terapevtskih odmerkov. Med dojenjem se je treba uporabi zdravila Nicorette Invisipatch izogibati. Če
kadilka, ki doji otroka, kajenja ni uspela opustiti, lahko začne uporabljati zdravilo Nicorette Invisipatch le
po nasvetu zdravnika. Ženske morajo zdravilo uporabiti takoj po dojenju.
Plodnost
Kajenje povečuje tveganje za neplodnost pri ženskah in moških. In vitro študije so pokazale, da nikotin lahko negativno vpliva na kakovost človeške sperme. Pri podganah so pokazale slabšo kakovost sperme in zmanjšano plodnost.
Zdravilo Nicorette Invisipatch nima vpliva oziroma ima zanemarljiv vpliv na sposobnost vožnje in
upravljanja s stroji.
Učinki zaradi prenehanja kajenja
Ne glede na uporabljena sredstva, so znani različni simptomi, ki so povezani z opustitvijo uporabe tobaka zaradi navade. To vključuje čustvene in kognitivne učinke, kot so disforija ali depresivno razpoloženje, nespečnost, razdražljivost, frustracija ali jeza, tesnoba, težave s koncentracijo, in nemir ali neučakanost. Lahko se tudi pojavijo fizični učinki, kot so zmanjšana srčna frekvenca, povečan apetit ali povečanje telesne mase, omotica ali presinkopalni simptomi, kašelj, zaprtje, krvavitev dlesni ali razjeda v ustih, ali nazofaringitis. Poleg tega in kar je kliničnega pomena, lahko hrepenenje po nikotinu povzroči močne
želje po kajenju.
Neželeni učinki zdravila
Zdravilo Nicorette Invisipatch lahko povzroči neželene učinke, podobne tistim, ki se pojavijo po drugih načinih vnosa nikotina v telo. Večina neželenih učinkov, ki jih navajajo bolniki, se pojavi na začetku zdravljenja in so v glavnem odvisni od odmerka.
V prvih tednih zdravljenja doživi neželene učinke približno 20 % bolnikov, ponavadi gre za blage lokalne
reakcije na koži.
Alergijske reakcije (vključno s simptomi anafilaksije) se redko pojavijo pri uporabi zdravila Nicorette
Invisipatch.
Neželeni učinki nikotina, ugotovljeni v kliničnih preskušanjih in postmarketinških izkušnjah so predstavljeni spodaj po organskih sistemih (SOC). Pogostnost neželenih učinkov zdravila je navedena v skladu z naslednjo konvencijo:
Zelo pogosti (≥ 1/10)
Pogosti (≥1/100 do < 1/10)
Občasni (≥ 1/1.000 do < 1/100)
Redki (≥ 1/10.000 do < 1/1.000)
Zelo redki (< 1/10.000)
Neznana (ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov)
Bolezni imunskega sistema
Občasni: preobčutljivost
Redki: anafilaktična reakcija
Psihiatrične motnje
Občasni: nenormalne sanje
Bolezni živčevja
Pogosti: glavobol
Občasni: parestezija
Neznana: epileptični napadi*
Srčne bolezni
Občasni: palpitacije, tahikardija
Žilne bolezni
Občasni: rdečica, hipertenzija
Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora
Občasni: dispneja
Bolezni prebavil
Pogosti: navzea, bruhanje
Redki: občutek nelagodja v prebavilih
Bolezni kože in podkožja
Zelo pogosti: pruritus
Pogosti: urtikarija, izpuščaj
Občasni: hiperhidroza,
Redki: eritem, angioedem
Bolezni mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva
Občasni: mialgija
Redki: bolečine v nogah in rokah
Splošne težave in spremembe na mestu aplikacije
Občasni: astenija, nelagodje v prsih in bolečina, reakcije na mestu aplikacije, slabotnost, utrujenost
*Poročali so o primerih epileptičnih napadov pri osebah, ki jemljejo antikonvulzivna zdravila ali imajo anamnezo epilepsije
Neželeni učinki, ki se lahko pojavijo pri kombiniranem zdravljenju (žvečilni gumi in obliž) se razlikujejo od samostojnega zdravljenja samo v smislu lokalnih neželenih učinkov, povezanih s farmacevtsko obliko. Pogostnosti teh neželenih učinkov so primerljive s tistimi v Povzetku glavnih značilnosti zdravila za vsako zdravilo.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na:
Javna agencija Republike Slovenije za zdravila in medicinske pripomočke
Sektor za farmakovigilanco Nacionalni center za farmakovigilanco
Slovenčeva ulica 22
SI-1000 Ljubljana
Tel: +386 (0)8 2000 500
Faks: +386 (0)8 2000 510
e-pošta: h-farmakovigilanca@jazmp.si spletna stran: www.jazmp.si
Simptomi prevelikega odmerjanja z nikotinom se lahko pojavijo pri čezmerni uporabi nikotina pri
bolnikih, ki so pred zdravljenjem uporabljali majhne količine nikotina ali če ob sočasnem zdravljenju
uporabljajo druge vire nikotina.
Simptomi prevelikega odmerjanja so enaki simptomom akutne zastrupitve z nikotinom in vključujejo navzeo, bruhanje, slinjenje, abdominalno bolečino, drisko, znojenje, glavobol, omotico, motnje sluha in oslabelost. Pri velikih odmerkih lahko tem simptomom sledijo hipotenzija ter šibek in nepravilen srčni utrip, težave z dihanjem, izčrpanost, kolaps krvnega obtoka in generalizirane konvulzije.
Pediatrična populacija
Odmerki nikotina, ki jih med zdravljenjem prenesejo odrasli kadilci, lahko pri majhnih otrocih povzročijo hude simptome zastrupitve in so lahko celo smrtni. Sum zastrupitve z nikotinom pri otrocih moramo obravnavati kot nujno medicinsko stanje in zdraviti takoj.
Zato je zdravilo treba shranjevati nedosegljivo otrokom.
Zdravljenje prevelikega odmerjanja
Z uporabo nikotina je treba nemudoma prekiniti, bolnika pa zdraviti simptomatsko. Odstranite obliž in mesto aplikacije spirajte z vodo. Če bolnik zaužije preveliko količino nikotina, aktivno oglje zmanjša absorpcijo nikotina iz prebavil.
V primeru prevelikega odmerjanja mora pacient poiskati zdravniško pomoč.
Farmakološke lastnosti - Nicorette 15 mg/16 ur
Farmakoterapevtska skupina: zdravila za zdravljenje zasvojenosti z nikotinom. Oznaka ATC: N07BA01
Nikotin je agonist nikotinskih receptorjev v perifernem in centralnem živčnem sistemu (CŽS) in ima
izrazite učinke na CŽS in kardiovaskularne učinke.
Nenadna prekinitev uporabe izdelkov, ki vsebujejo tobak, po dolgotrajni vsakodnevni uporabi povzroči značilen odtegnitveni sindrom, ki vključuje štiri ali več naslednjih simptomov: disforijo ali depresivno razpoloženje, nespečnost, razdražljivost, frustracijo ali jezo, tesnobo, težave z zbranostjo, nemir ali
nepotrpežljivost, upočasnjen srčni utrip in povečan apetit ali povečanje telesne mase. Pomemben element
pri odtegnitvi nikotina je tudi hrepenenje po nikotinu, ki velja za klinično pomemben simptom.
Klinične študije so pokazale, da lahko nadomestni nikotinski izdelki kadilcem olajšajo opustitev kajenja, tako da povečajo raven nikotina v krvi in ublažijo odtegnitvene simptome.
Nikotinski transdermalni obliži v priporočenih odmerkih dokazano pripomorejo k začasnemu obvladovanju povečevanja telesne mase pri odvajanju od kajenja.
Primerjalne študije razlik v učinkih različnih farmacevtskih oblik zdravila Nicorette niso bile izvedene.
Zdravljenje z zdravilom Nicorette Invisipatch oponaša jemanje nikotina podnevi ter brez administracije med spanjem. Dnevni odmerek z nikotinskim obližem ne povzroča motnje spanja, ki so jih opazili pri dajanju nikotina med spanjem.
Vsi obliži so označeni s povprečno količino nikotina, ki se iz obliža sprosti v 16 urah.
Absorpcija
Nikotin se sprosti iz obliža in absorbira skozi kožo. Vazodilatacija zaradi visoke sobne temperature in telesne vadbe poveča absorpcijo, medtem ko vazokonstrikcija kot posledica jemanja zdravil, ki povzročajo vazokonstrikcijo, zmanjša absorpcijo.
Reprezentativne srednje vrednosti farmakokinetičnih parametrov za obliže so predstavljene v spodnjih
tabelah.
| Zdravilo | Farmakokinetičniparameter | Srednja vrednost | Standardna deviacija | n | Referenca |
| Obliž 10 mg/16 h | Cmax | 11,0 ng/ml | 4,0 | 14 | Študijsko poročilo Molander in Rassmusen 2014a |
| Tmax | 10 h** | / | |||
| AU C∞ | 140 ng/mlxh | 51 | |||
| Obliž 15 mg/16 h | Cmax | 15,4 ng/ml* | / | / | |
| AU C∞ | 188 ng/mlxh* | / | |||
| Obliž 25 mg/16 h | Cmax | 24,2 ng/ml | 5,4 | 28 | Študijsko poročilo Molander in Rassmusen 2014b |
| Tmax | 8 h** | / | |||
| AU C∞ | 310,7 nglmlxh | 70,5 |
*Izračunana vrednost, ki temelji na linearnih enačbah, določena v študiji sorazmernosti odmerka.
**Mediana
Med večkratnim odmerjanjem (tj. en obliž, ki ga nosimo 16 ur vsakih 24 ur) ni kopičenja nikotina v telesu. 16-urna aplikacija obliža omogoča, da se plazemske koncentracije nikotina vrnejo v izhodiščno vrednost pred naslednjim intervalom odmerjanja.
Pri aplikaciji obliža 24 ur se sprosti večja količina nikotina (v povprečju g za 15 mg obliž). Le 3 – 5 % vsebnosti nikotina se izgubi z izparevanjem iz robov obliža. Biološka uporabnost absorbiranega nikotina je blizu 100 %.
Porazdelitev
Volumen porazdelitve po intravenski uporabi nikotina je od 2,2 do 3,3 l/kg, njegova razpolovna doba je
približno 2-3 ure.
Vezava nikotina na plazemske beljakovine je majhna, okoli 5 %, zato ni pričakovati, da bi imela sprememba vezave nikotina zaradi sočasne uporabe drugih zdravil ali sprememb plazemskih beljakovin pri različnih bolezenskih stanjih bistven učinek na kinetiko nikotina.
Biotransformacija
Rezultati farmakokinetičnih študij kažejo, da sta presnova in izločanje nikotina neodvisni od izbire
nikotinske formulacije in so posledica študij z intravenskim dajanjem nikotina, ki opisujejo porazdelitev, biotransformacijo, metabolizem in izločanje.
Glavni organ za izločanje nikotina so jetra, čeprav tudi pljuča in možgani v majhnem obsegu presnavljajo nikotin. Encim CYP2 A6 je predvsem vključen v biotransformacijo nikotina. Nikotin ima dvajset metabolitov, ki so vsi manj aktivni od matične spojine.
Primarni presnovek nikotina v plazmi je kotinin, ki ima razpolovno dobo od 14 do 20 ur in doseže 10-krat večje koncentracije od nikotina.
Izločanje
Povprečne vrednosti skupnega očistka nikotina so med 66,6 in 90,0 l/h, razpolovni čas izločanja pa je v povprečju približno 2 - 3 ure.
Primarna presnovka nikotina v urinu sta kotinin in trans-3-hidroksi-kotinin. Povprečno 10 - 12% absorbiranega odmerka nikotina se izloča kot kotinin in 28 - 37% odmerka se izloči kot trans-3-hidroksikotinin. Približno 10 – 15 % nikotina se izloči v nespremenjeni obliki z urinom. Pri nizkem pH urina, manjšim od pH 5, se lahko v nespremenjeni obliki izloči kar 23% nikotina.
Linearnost/nelinearnost
Po znanih podatkih linearnost izločanja nikotina glede na odmerek ni ocenjena.
Obstaja linearna povezava med dostavljeno količino nikotina in Cmax, AUCt in AUC∞.
Farmakokinetika pri ledvični okvari
Napredovanje okvare ledvic je povezano z zmanjšanjem skupnega očistka nikotina. Očistek nikotina se je povprečno zmanjšal za 50% pri osebah s hudo ledvično okvaro. Pri kadilcih na hemodializi so opažali
zvišano koncentracijo nikotina.
Farmakokinetika pri jetrni okvari
Farmakokinetika nikotina ni spremenjena pri bolnikih s cirozo z blago okvaro jeter (ocena 5 po Child-Pughu) in je zmanjšana pri bolnikih s cirozo z zmerno okvaro jeter (ocena 7 po Child-Pughu), skupni očistek pa se v povprečju zmanjša za 40 – 50 %. Ni podatkov o farmakokinetiki nikotina pri kadilcih z oceno nad 7 po Child-Pughu.
Farmakokinetika pri starostnikih
Pri zdravih starostnikih so raziskave pokazale majhno zmanjšanje skupnega očistka nikotina, ki pa ni
zahtevalo prilagoditve odmerka.
Koncentracije nikotina v plazmi so pri vseh treh jakostih obližev sorazmerne odmerku.
Farmacevtski podatki - Nicorette 15 mg/16 ur
Nosilna plast z odtisom: folija iz pegoterata, rjavo črnilo.
Jedro z nikotinom: nasičeni srednjeverižni trigliceridi, bazični butilirani metakrilatni kopolimer.
Akrilatno jedro: akrilni lepljivi kopolimer, kalijev hidroksid, premreženi natrijev karmelozat, aluminijev acetilacetonat.
Zaščitna folija: folija iz pegoterata, aluminizirana na eni strani in silikonizirana na obeh straneh.
Nicorette Invisipatch 25 mg/16 ur: škatla s 7 transdermalnimi obliži Nicorette Invisipatch 15 mg/16 ur: škatla s 7 transdermalnimi obliži Nicorette Invisipatch 10 mg/16 ur: škatla s 7 transdermalnimi obliži
Vsak obliž je pakiran v toplotno zavarjeni laminirani blazinici iz papirja, PET-filma in aluminijevega akrilnitril kopolimera ali ciklo-olefinskega kopolimernega ekstrudata.