Ursofalk 250 mg trde kapsule

Zdravilo Ursofalk kapsule je namenjeno za raztapljanje holesterolskih žolčnih kamnov v žolčniku. Žolčni kamni na rentgenski sliki ne smejo dajati nobenih senc in ne smejo biti večji od 15 mm v premeru. Žolčnik pa mora biti kljub žolčnim kamnom funkcionalen.

Za zdravljenje gastritisa zaradi žolčnega refluksa.

Za simptomatsko zdravljenje primarnega biliarnega holangitisa (PBC), v kolikor ne gre za dekompenzirano jetrno cirozo.

Pediatrična populacija

Hepatobiliarna motnja, povezana s cistično fibrozo pri otrocih, starih od 6 let do 18 let.

Za uporabo zdravila Ursofalk kapsule ni starostnih omejitev. Bolnikom, ki tehtajo manj kot 47 kg in ne morejo pogoltniti Ursofalk kapsul, je na voljo zdravilo Ursofalk suspenzija.

Bolnik naj kapsule pogoltne cele z nekaj tekočine, zvečer pred spanjem. Jemanje mora biti redno.

Običajni priporočeni dnevni odmerek zdravila Ursofalk kapsule glede na indikacije je: Za raztapljanje holesterolskih žolčnih kamnov

Približno 10 mg ursodeoksiholne kisline (UDCA - ursodeoxycholic acid) na kg telesne mase, kar ustreza:

do 60 kg 2 kapsuli

61 – 80 kg 3 kapsule

81 - 100 kg 4 kapsule

nad 100 kg 5 kapsul

Za raztopitev žolčnih kamnov je običajno potreben čas 6-24 mesecev. Če se žolčni kamni v 12 mesecih ne zmanjšajo, se zdravljenje prekine.

Uspeh zdravljenja je potrebno preverjati ultrazvočno ali rentgensko vsakih 6 mesecev. Pri kontrolnih pregledih moramo biti pozorni na pojav kalcifikacije kamnov. V tem primeru je treba zdravljenje prekiniti.

Za zdravljenje gastritisa, ki je posledica žolčnega refluksa.

Dnevni odmerek je 1 kapsula zdravila Ursofalk kapsule, ki naj jih bolnik pogoltne cele z nekaj tekočine, enkrat dnevno, zvečer pred spanjem.

Za zdravljenje gastritisa zaradi žolčnega refluksa je običajno potreben čas 10-14 dni. Na splošno se trajanje zdravljenja prilagodi poteku bolezni. Lečeči zdravnik določi trajanje zdravljenja za vsakega bolnika posebej.

Za simptomatsko zdravljenje primarnega biliarnega holangitisa

Dnevni odmerek je odvisen od telesne mase in znaša od 3 do 7 kapsul (14 ± 2 mg UDCA na kg telesne mase).

Zdravljenje mora prve 3 mesece potekati s porazdelitvijo jemanja kapsul čez dan. Ko se vrednosti jetrnih testov izboljšajo, lahko bolnik preide na jemanje dnevnega odmerka zvečer.

Priporoča se naslednji režim jemanja:

Uporaba zdravila Ursofalk kapsule pri primarnem biliarnem holangitisu ni časovno omejena.

Pri bolnikih s primarnim biliarnim holangitisom lahko v redkih primerih na začetku zdravljenja pride do poslabšanja simptomov, npr. do hujšega srbenja. V tem primeru, se mora zdravljenje nadaljevati z 1 kapsulo zdravila Ursofalk kapsule dnevno in postopoma zviševati dnevni odmerek vsak teden za 1 kapsulo, dokler ni dosežen odmerek, predviden v shemi odmerjanja.

Pediatrična populacija

Otroci s cistično fibrozo, stari od 6 let do 18 let:

20 mg/kg/dan, razdeljeno v 2-3 odmerkih, po potrebi povečanje na 30 mg/kg/dan.

Zdravilo Ursofalk kapsule se ne sme uporabljati pri bolnikih z/s:

• akutnim vnetjem žolčnika ali biliarnega trakta,

• okluzijo biliarnega trakta (okluzijo skupnega hepatičnega duktusa ali cističnega duktusa)

• pogostimi epizodami žolčnih kolik

• kalcificiranimi žolčnimi kamni, neprepustnimi za radioaktivne žarke

• okvarjeno skrčljivostjo žolčnika

• preobčutljivostjo za žolčne kisline ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.

  Pediatrična populacija

• Neuspešna portoenterostomija ali brez vzpostavitve dobrega pretoka žolča pri otrocih z biliarno atrezijo.

Zdravilo Ursofalk kapsule se sme jemati le pod zdravniškim nadzorom.

V prvih treh mesecih zdravljenja mora zdravnik vsake 4 tedne kontrolirati jetrne teste AST (SGOT), ALT (SGPT) in γ-GT, nato pa na vsake 3 mesece. To kontroliranje bo poleg identificiranja odzivnih in neodzivnih bolnikov, ki se zdravijo za primarni biliarni holangitis, omogočilo tudi zgodnje odkrivanje možnega jetrnega poslabšanja, posebno pri napredovali stopnji primarnega biliarnega holangitisa.

Kadar se uporablja za raztapljanje holesterolskih žolčnih kamnov:

Da bi lahko ocenili potek zdravljenja in pravočasno spoznali morebitno kalcifikacijo žolčnih kamnov, je potrebno glede na velikost kamnov 6 do 10 mesecev po začetku zdravljenja prikazati žolčnik (oralna holecistografija) s preglednimi in končnimi posnetki stoje in leže (ultrazvočna kontrola poteka).

Če rentgenska preiskava žolčnika ni mogoča ali v primerih kalcificiranih kamnov, motnjah kontraktilnosti žolčnika ali pri pogostih žolčnih kolikah se zdravila Ursofalk kapsule ne sme uporabljati (glejte poglavje 4.3).

Bolnice, ki jemljejo zdravilo Ursofalk kapsule za raztapljanje žolčnih kamnov, morajo uporabljati učinkovito nehormonsko metodo kontracepcije, saj hormonski kontraceptivi lahko povečajo biliarno litiazo (glejte poglavji 4.5. in 4.6.).

Kadar se uporablja za zdravljenje napredovale stopnje primarnega biliarnega holangitisa:

V zelo redkih primerih so opazili dekompenzacijo jetrne ciroze, ki se je po prekinitvi zdravljenja delno popravila.

Pri bolnikih s PBC se klinični simptomi (npr. srbenje) v redkih primerih povečajo na začetku zdravljenja. V tem primeru je potrebno odmerek zdravila Ursofalk kapsule zmanjšati na eno 250 mg kapsulo dnevno in nato postopoma ponovno povečevati, kot je opisano v poglavju 4.2.

Če se pojavi diareja, je potrebno odmerek zmanjšati in v primeru dolgotrajne diareje zdravljenje prekiniti.

Zdravilo Ursofalk kapsule se ne sme jemati istočasno s holestiraminom, holestipolom ali antacidi, ki vsebujejo aluminijev hidroksid in/ali smektit (glinico/aluminijev oksid), ker ti preparati v črevesu vežejo UDCA in s tem zavirajo njeno absorpcijo in učinkovitost. Če je jemanje preparata, ki vsebuje katero od teh učinkovin nujno, je treba paziti na to, da se zdravilo vzame vsaj dve uri prej ali po

zdravilu Ursofalk kapsule.

Zdravilo Ursofalk kapsule lahko vpliva na absorpcijo ciklosporina iz črevesa. Pri bolnikih, ki se zdravijo s ciklosporinom, mora zato zdravnik preveriti koncentracijo ciklosporina v krvi in po potrebi prilagoditi odmerek ciklosporina.

V posameznih primerih lahko zdravilo Ursofalk kapsule zmanjša absorpcijo ciprofloksacina.

V klinični študiji na zdravih prostovoljcih, ki so sočasno jemali UDCA (500 mg/dan) in rosuvastatin (20 mg/dan), se je nivo rosuvastatina v plazmi nekoliko povišal. Klinična pomembnost te interakcije v povezavi z ostalimi statini je neznana.

Pokazalo se je, da UDCA zmanjša maksimalne koncentracije v plazmi (Cmax) in vrednost površine pod krivuljo plazemske koncentracije (AUC) kalcijevega antagonista nitrendipina pri zdravih prostovoljcih. Skrbno spremljanje izida pri sočasni uporabi nitrendipina in UDCA je priporočljivo. Lahko bo potrebno povečati odmerek nitrendipina. Poročali so tudi o interakciji z zmanjšanjem terapevtskega učinka zdravljenja z dapsonom.

Ta opažanja, skupaj z in vitro ugotovitvami, bi lahko kazala na možnost, da UDCA inducira encime citokrom P450 3A. Indukcija z budezonidom, ki je znan kot substrat za encim citokrom P450 3A, v dobro zasnovani študiji interakcij ni bila opažena.

Estrogenski hormoni in učinkovine, ki znižujejo holesterol v krvi, kot je klofibrat, povečajo izločanje holesterola iz jeter in s tem lahko spodbudijo biliarno litiazo, kar je nasprotni učinek UDCA, ki se uporablja za raztapljanje žolčnih kamnov.

Študije na živalih niso pokazale vpliva UDCA na plodnost (glejte poglavje 5.3). Podatki o učinkih, ki so posledica zdravljenja z UDCA, na plodnost pri človeku niso na voljo.

O uporabi UDCA pri nosečnicah ni podatkov oziroma so omejeni. Študije na živalih so pokazale reprodukcijsko toksičnost v zgodnji fazi brejosti (glejte poglavje 5.3). Zdravila Ursofalk kapsule se ne sme uporabljati med nosečnostjo, razen če je nujno potrebno. Zato morajo ženske v rodnem obdobju zdravljenje z zdravilom Ursofalk kapsule uporabljati le, če uporabljajo učinkovito in varno zaščito pred zanositvijo: priporočena je uporaba nehormonskih ali nizko estrogenskih peroralnih kontracepcijskih sredstev. Pri bolnikih, ki jemljejo zdravilo Ursofalk kapsule za raztapljanje žolčnih kamnov, je potrebno uporabiti učinkovito nehormonsko kontracepcijo, ker lahko hormonska peroralna kontracepcijska sredstva povečajo biliarno litiazo.

Pred pričetkom zdravljenja je potrebno izključiti možnost nosečnosti.

V skladu z nekaj dokumentiranimi primeri pri doječih materah je nivo UDCA v mleku zelo nizek in neželeni učinki pri doječih otrocih verjetno niso pričakovani.

UDCA nima vpliva ali ima zanemarljiv vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.

Neželeni učinki, ki so jih opazili v kliničnih preskušanjih in med zdravljenjem z zdravilom Ursofalk 250 mg kapsule, so navedeni v spodnji preglednici po organskih sistemih MedDRA in pogostnosti. Pogostnosti so opredeljene na naslednji način:

Zelo pogosti (≥ 1/10) Pogosti (≥ 1/100 do < 1/10)

Občasni (≥ 1/1000 do < 1/100) Redki (≥ 1/10 000 do < 1/1000)

Zelo redki (< 1/10 000) ali neznana pogostnost (ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov)

1 Opaženo med zdravljenjem napredovale stopnje PBC, ki se je po prekinitvi zdravljenja delno popravila. Poročanje o domnevnih neželenih učinkih

Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na

Javna agencija Republike Slovenije za zdravila in medicinske pripomočke Sektor za farmakovigilanco

Nacionalni center za farmakovigilanco Slovenčeva ulica 22

SI-1000 Ljubljana

Tel: +386 (0)8 2000 500

Faks: +386 (0)8 2000 510

e-pošta: h-farmakovigilanca@jazmp.si spletna stran: www.jazmp.si

Pri prekomernem odmerjanju se lahko pojavi diareja. Na splošno so drugi simptomi predoziranja malo verjetni, ker se UDCA s povečevanjem odmerka slabše absorbira in se zato povečano izloča z blatom.

Specifični protiukrepi niso potrebni, posledice driske je potrebno simptomatsko zdraviti z nadomeščanjem tekočin in elektrolitov.

Dodatne informacije o posebnih populacijah

Dolgotrajna terapija z visokimi odmerki UDCA (28-30 mg/kg/dan) pri bolnikih s primarnim sklerozirajočim holangitisom (uporaba zdravila izven odobrenih indikacij) je povezana z višjo stopnjo resnih neželenih učinkov.