Miktan 0,4 mg tablete s podaljšanim sproščanjem
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve predpisovanja
Oznake
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - Miktan 0,4 mg
Zdravljenje simptomov spodnjega urinarnega trakta, ki so povezani z benigno hiperplazijo prostate (BHP).
Odmerjanje
Ena tableta dnevno, neodvisno od obrokov hrane.
Način uporabe
Za peroralno uporabo.
Tableto je treba pogolniti celo in se je ne sme drobiti ali žvečiti, ker to vpliva na podaljšano sproščanje učinkovine.
Posebne skupine bolnikov
Okvara ledvic: prilagajanje odmerka ni potrebno pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic. Okvara jeter: prilagajanje odmerka ni potrebno pri bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter.
1/9
(glejte tudi poglavje 4.3).
Pediatrična populacija
Varnost in učinkovitost tamsulozina pri otrocih, mlajših od 18 let, nista bili potrjeni. Trenutno
dostopni podatki so navedeni v poglavju 5.1.
Preobčutljivost za tamsulozin, vključno z angioedemom povzročenim z zdravilom, ali za
katerokoli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1. Ortostatska hipotenzija v anamnezi.
Huda jetrna insuficienca.
Tako kot pri drugih antagonistih adrenergičnih receptorjev α1, se pri zdravljenju s tamsulozinom lahko pojavi pri posameznih bolnikih znižanje krvnega tlaka, ki v redkih primerih vodi v sinkopo. Ob prvih znakih ortostatske hipotenzije (omotica, slabotnost) se mora bolnik usesti ali uleči, dokler težave ne minejo.
Pred zdravljenjem s tamsulozinom je treba bolnika pregledati, da se izključi prisotnost drugih bolezni, ki lahko povzročijo enake simptome kot benigna hipertrofija prostate. Pred in v rednih presledkih med zdravljenjem je treba opraviti digitalni rektalni pregled prostate in po potrebi tudi določiti za prostato specifični antigen (PSA).
K zdravljenju bolnikov s hudo ledvično okvaro (kreatininski očistek manj kot 10 ml/min) je treba pristopati previdno, saj te skupine bolnikov niso proučevali.
Pri nekaterih bolnikih, ki so se v času operacije sive mrene in glavkoma ali pred njo zdravili s tamsulozinom, so med operacijo opazili pojav oblike sindroma majhne zenice, t.i. ohlapna šarenica (IFIS – Intraoperative Floppy Iris Syndrom), kar lahko poveča tveganje za očesne komplikacije med operacijo. Uvajanje zdravljenja s tamsulozinom pri bolnikih, ki imajo načrtovano operacijo sive mrene ali glavkoma, se ne priporoča.
Prenehanje jemanja tamsulozina 1–2 tedna pred operacijo sive mrene ali glavkoma je domnevno koristno, vendar koristnost prekinitve zdravljenja ni bila dokazana. O pojavu IFIS so poročali tudi pri bolnikih, ki so zdravljenje s tamsulozinom prekinili dalj časa pred operacijo.
Pri predoperativnem pregledu sive mrene ali glavkoma mora zdravnik (kirurg in oftalmolog) preveriti, če se je bolnik v preteklosti zdravil ali se še vedno zdravi s tamsulozinom, da pripravi potrebne ukrepe za obvladovanje IFIS, če bi se med operacijo pojavil.
Tamsulozina se ne sme dajati v kombinaciji z močnimi zaviralci CYP3A4 pri bolnikih, ki imajo fenotipsko slabšo presnovo s CYP2D6.
2/9
Tamsulozin je treba uporabljati previdno v kombinaciji z močnimi in zmernimi zaviralci CYP3A4 (glejte poglavje 4.5).
Zdravilo Miktan vsebuje laktozo in natrij
Tamsulozin filmsko obložene tablete s podaljšanim sproščanjem vsebujejo laktozo. Bolniki z redko dedno intoleranco za galaktozo, odsotnostnjo encima laktaze ali malabsorpcijo glukoze/galaktoze ne smejo jemati tega zdravila.
To zdravilo vsebuje manj kot 1 mmol (23 mg) natrija na filmsko obloženo tableto s podaljšanim
sproščanjem, kar v bistvu pomeni ‘brez natrija’.
Študije medsebojnega delovanja z drugimi zdravili so bile izvedene samo pri odraslih.
Pri sočasnem jemanju tamsulozina z atenololom, enalaprilom ali teofilinom niso opazili medsebojnega delovanja. Sočasno jemanje cimetidina povzroči dvig plazemskih koncentracij tamsulozina, jemanje furosemida pa znižanje, vendar koncentracije ostanejo v normalnem razponu, tako da odmerjanja ni potrebno spreminjati.
In vitro niti diazepam niti propranolol, triklormetiazid, klormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin in varfarin ne spremenijo proste frakcije tamsulozina v človeški plazmi. Tudi tamsulozin ne spremeni prostih frakcij diazepama, propranolola, triklormetiazida in klormadinona.
Diklofenak in varfarin lahko povečata hitrost izločanja tamsulozina.
Sočasna uporaba tamsulozina z močnimi zaviralci CYP3A4 lahko povzroči povečano izpostavljenost tamsulozinu. Sočasna uporaba ketokonazola (znan močan zaviralec CYP3A4) je povzročila povečanje AUC tamsulozina za 2,8-krat in Cmax za 2,2-krat. Tamsulozina ne smemo uporabljati v kombinaciji z močnimi zaviralci CYP3A4 pri bolnikih, ki imajo fenotipsko šibkejše presnavljanje s CYP2D6.
Tamsulozin je treba uporabljati previdno v kombinaciji z močnimi in zmerni zaviralci CYP3A4. Pri sočasni uporabi tamsulozina in paroksetina, ki je močan zaviralec CYP2D6, se je vrednost
Cmax tamsulozina povečala 1,3-krat in AUC 1,6-krat, vendar to povečanje ni klinično pomembno.
Pri sočasni uporabi z drugimi zdravili, ki lahko znižajo krvni tlak, vključno z anestetiki in drugimi antagonisti adrenergičnih receptorjev α1, obstaja teoretično tveganje za povečan hipotenzivni učinek.
Tamsulozin ni namenjen zdravljenju žensk.
3/9
Motnje ejakulacije so opazili pri kratkoročnih in dolgoročnih kliničnih študijah s tamsulozinom. O motnjah ejakulacije, retrogradni ejakulaciji in nezmožnosti ejakulacije, so poročali v fazi po pridobitvi dovoljenja za promet z zdravilom.
Študij o vplivu na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji niso izvedli.
Vendar je treba bolnika opozoriti na dejstvo, da se lahko pojavi zaspanost, moten vid, omotica in sinkopa.
Tamsulozin tablete s podaljšanim sproščanjem so proučevali v dveh dvojno slepih s placebom kontroliranih preskušanjih. Neželeni dogodki so bili večinoma blagi, njihova pogostnost pa je bila v splošnem majhna. Najpogosteje poročani neželeni učinek so bile motnje ejakulacije, ki so se pojavile pri približno 2 % bolnikov.
Pri tamsulozin tabletah s podaljšanim sproščanjem ali drugih farmacevtskih oblikah tamsulozina
so poročali o sumu na neželene učinke:
Pogosti (≥1/100 do <1/10), občasni (≥1/1.000 do <1/100) redki (≥1/10.000 do <1/1.000) in zelo redki (<1/10.000), vključno s posamičnimi poročili, neznana pogostnost (pogostnosti iz razpoložljivih podatkov ni mogoče oceniti).
Bolezni živčevja Pogosti: omotica (1,3 %) Občasni: glavobol Redki: sinkopa
Očesne bolezni
Neznana pogostnost: zamegljen vid*, poslabšanje vida*
Srčne bolezni
Občasni: palpitacije
Žilne bolezni
Občasni: ortostatska hipotenzija
Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora
Občasni: rinitis
Neznana pogostnost: epistaksa*
Bolezni prebavil
Občasni: navzea, bruhanje, zaprtost, driska
Neznana pogostnost: suha usta*
4/9
Bolezni kože in podkožja
Občasni: izpuščaj, pruritus, urtikarija
Redki: angioedem
Zelo redki: Stevens-Johnson sindrom
Neznana pogostnost: multiformni eritem*, eksfoliativni dermatitis*
Motnje reprodukcije in dojk
Pogosti: motnje ejakulacije, vključno z retrogradno ejakulacijo in nezmožnostjo ejakulacije
Zelo redki: priapizem
Splošne težave in spremembe na mestu aplikacije
Občasni: astenija
*opaženo v obdobju po prihodu zdravila na trg
Tako kot pri drugih adrenergičnih zaviralcih receptorjev α se lahko pojavijo zaspanost, moten vid, suha usta ali edem.
Pri spremljanju zdravila po začetku trženja povezujejo pojav oblike sindroma majhne zenice, t.i. ohlapna šarenica (IFIS) tekom operacije sive mrene in glavkoma z zdravljenjem s tamsulozinom (glejte tudi poglavje 4.4).
Izkušnje v obdobju trženja: poleg zgoraj navedenih neželenih dogodkov so v povezavi z uporabo tamsulozina poročali o atrijski fibrilaciji, aritmijah, tahikardiji in dispneji. Ker gre za spontana poročila iz svetovne baze podatkov o izkušnjah v obdobju trženja, ne moremo z zanesljivostjo določiti pogostnosti teh učinkov in vloge tamsulozina pri njihovem razvoju.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na nacionalni center za poročanje:
Javna agencija Republike Slovenije za zdravila in medicinske pripomočke, Sektor za farmakovigilanco, Nacionalni center za farmakovigilanco, Slovenčeva ulica 22, SI-1000 Ljubljana; Tel: +386 (0)8 2000 500, Faks: +386 (0)8 2000 510, e-pošta: h-farmakovigilanca@jazmp.si, spletna stran: www.jazmp.si
Simptomi
Preveliko odmerjanje tamsulozina lahko povzroči hude hipotenzivne učinke. Resne hipotenzivne učinke so opazili pri različnih jakostih prevelikega odmerjanja.
Zdravljenje
5/9
V primeru pojava akutne hipotenzije po prevelikem odmerku, je treba nuditi kardiovaskularno podporo. Krvni tlak in srčni utrip se lahko povrneta na normalno vrednost, če bolnika damo v ležeči položaj. Če to ne pomaga, so potrebna sredstva za povečanje volumna krvi in po potrebi vazopresorna zdravila. Spremljati je treba delovanje ledvic in uvesti splošne podporne ukrepe. Dializa verjetno ne bo pomagala, ker se tamsulozin v zelo veliki meri veže na plazemske proteine.
Z ukrepi, kot je bruhanje, lahko oviramo absorpcijo. Pri zaužitju večjih količin se lahko spere
želodec in daje aktivno oglje in osmotsko odvajalo, kot je npr. natrijev sulfat.
Farmakološke lastnosti - Miktan 0,4 mg
Farmakoterapevtska skupina: Antagonisti adrenergičnih receptorjev alfa
Oznaka ATC: G04C A02. Zdravila za zdravljenje benigne hipertrofije prostate
Mehanizem delovanja
Tamsulozin se selektivno in kompetitivno veže na postsinaptične receptorje α1, predvsem na podtip receptorja α1A, kar sprosti gladko mišičje v prostati in tako zmanjša napetost.
Farmakodinamični učinki
Tamsulozin poveča največji pretok urina z zmanjšanjem napetosti gladkih mišic prostate in uretre
ter tako zmanjša obstrukcijo.
Prav tako izboljša kompleksne simptome razdraženosti in obstrukcije, pri katerih igra pomembno vlogo nestabilnost in napetost gladkih mišic spodnjega urinarnega trakta.
Antagonisti adrenergičnih receptorjev α1 lahko znižajo krvni tlak z zmanjšanjem perifernega upora. V študijah s tamsulozinom niso opazili nobenega klinično pomembnega znižanja krvnega tlaka.
Pediatrična populacija
Pri otrocih z nevropatijo mehurja so opravili dvojno slepo, randomizirano, s placebom nadzorovano, od odmerka odvisno študijo. Skupno 161 otrok (starih od 2 do 16 let), je bilo naključno razdeljenih v skupine in zdravljenih z 1 od 3 odmerkov tamsulozina (nizek [0,001-0,002 mg/kg], srednji [0,002-0,004 mg/kg], in visok [0,004-0,008 mg/kg]), ali s placebom.
Primarna končna točka študije je bila ugotoviti število bolnikov, ki so zmanjšali svojo točko uhajanja tlaka detruzorja (LPP) do <40 cm H2O, vrednoteno dvakrat dnevno. Sekundarne končne točke so bile: dejanska in odstotne spremembe točke tlaka detruzorja od izhodišča, izboljšanje ali stabilizacija hidronefroze in hidrouretre in spremembe v količini urina, dobljenega s kateterizacijo ter število mokrenj v času kateterizacije kot zabeleženo v dnevnikih kateterizacije. Med placebom in vsako od 3 odmernih skupin tamsulozina niso ugotovili statistično značilne razlike niti za primarno niti za katero koli sekundarno končno točko. Odziva na odmerek niso opazili pri nobenem odmerku.
6/9
Absorpcija
Tamsulozin, ki se daje v obliki tablet s podaljšanim sproščanjem se absorbira iz črevesja in je njegova biološka uporabnost približno 55-59 % . Tamsulozin se enakomerno sprošča v celotnem razponu pH, ki ga lahko pričakujemo v prebavnem traktu, z majhnimi nihanji tekom 24 ur.
Uživanje hrane ne vpliva na hitrost in obseg absorpcije tamsulozina v obliki tablet s podaljšanim
sproščanjem.
Tamsulozin kaže linerano kinetiko.
Po jemanju enkratnega odmerka tamsulozina na tešče, je mediana časa doseganja maksimalne plazemske koncentracije 6 ur. V stanju dinamičnega ravnovesja, ki je doseženo 4. dan po jemanju večkratnih odmerkov, so maksimalne plazemske koncentracije tamsulozina dosežene v 4 do 6 urah po jemanju na tešče ali po jedi. Maksimalna plazemska koncentracija se povečuje od približno 6 ng/ml po prvem odmerku do 11 ng/ml v stanju dinamičnega ravnovesja.
Zaradi lastnosti tablet s podaljšanim sproščanjem so plazemske koncentracije tamsulozina
vseskozi na ravni 40 % maksimalne plazemske koncentracije po jemanju na tešče ali po jedi.
Med posameznimi bolniki je znatna variabilnost v plazemskih koncentracijah, tako po enkratnem odmerku kot po večkratnih odmerkih.
Porazdelitev
Pri moških bolnikih je približno 99 % tamsulozina vezanega na plazemske proteine in volumen porazdelitve je majhnen (približno 0,2 l/kg).
Biotransformacija
Tamsulozin ima majhen učinek prvega prehoda skozi jetra in se presnavlja počasi. Večina
tamsulozina se nahaja v plazmi v nespremenjeni obliki. Presnavlja se v jetrih.
Pri podganah so komajda opazili kakršnokoli indukcijo jetrnih mikrosomalnih encimov zaradi tamsulozina.
Nobeden od presnovkov ni učinkovitejši od matične učinkovine.
Izločanje
Tamsulozin in njegovi presnovki se večinoma izločajo z urinom. Ocenjujejo, da se z urinom v nespremenjeni obliki izloči približno 4–6 % odmerka zdravila danega v obliki tablet s podaljšanim sproščanjem.
Po enkratnem odmerku tamsulozina in v stanju dinamičnega ravnovesja so izmerili razpolovni čas izločanja 19 ur, oziroma 15 ur.
Farmacevtski podatki - Miktan 0,4 mg
Jedro tablete mikrokristalna celuloza hidroksipropilceluloza laktoza monohidrat polietilen oksid butilhidroksitoluen magnezijev stearat
brezvodni koloidni silicijev dioksid
Filmska obloga hipromeloza hidroksipropilceluloza makrogol 400
titanov dioksid (E 171) smukec
kinolinsko rumeno (vsebuje natrij) (E 104) karmin (E 120)
črni železov oksid (E 172)
Alu/Alu pretisni omoti Velikosti pakiranja:
10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 80, 90, 100 in 200 tablet s podaljšanim sproščanjem.
Na trgu morda ni vseh navedenih pakiranj.