Ozolan 1 mg filmsko obložene tablete
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve predpisovanja
Oznake
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - Ozolan 1 mg
Zdravljenje napredovalega raka dojk pri ženskah v pomenopavzi. Učinkovitost zdravila Ozolan ni bila potrjena pri bolnicah z negativnimi receptorji estrogena, razen če je znan prejšnji pozitivni klinični odziv na tamoksifen.
Odrasli bolniki in starostniki morajo vzeti 1 filmsko obloženo tableto peroralno enkrat na dan.
Ustreznih indikacij za uporabo zdravila Ozolan pri otrocih ni.
Pri blagi do zmerni okvari delovanja ledvic ni treba prilagajati odmerka. Pri blagi okvari delovanja jeter ni treba prilagajati odmerka.
Priporočeno trajanje zdravljenja pri zgodnji stopnji raka dojk je 5 let.
Uporaba zdravila Ozolan je kontraindicirana:
-
pri preobčutljivosti za anastrozol ali katerokoli pomožno snov v zdravilu
-
v obdobju predmenopavze
-
med nosečnostjo in dojenjem
-
pri hudi okvari ledvic (pri očistku kreatinina pod 20 ml/min)
-
pri zmerni do hudi bolezni jeter
-
pri bolnikih, ki se sočasno zdravijo z zdravili, ki vsebujejo estrogen (glejte poglavje 4.5)
-
pri bolnikih, ki se sočasno zdravijo s tamoksifenom (glejte poglavje 4.5)
Začetek menopavze mora biti potrjen biokemično, če hormonskega statusa bolnika ni možno ugotoviti s kliničnimi metodami.
Ni podatkov, ki bi podpirali varno uporabo zdravila Ozolan pri bolnikih z zmerno do hudo okvaro jeter ali pri bolnikih s hudo okvaro delovanja ledvic (očistek kreatinina pod 20 ml/min).
Uporaba zdravil, ki nižajo raven estrogena, vključno z zdravilom Ozolan, lahko zmanjša mineralno gostoto kosti in lahko posledično povzroči povišano tveganje zlomov.
Pri bolnikih z osteoporozo ali pri tistih, kjer obstaja tveganje za to bolezen, je treba ob uvedbi zdravljenja preveriti gostoto kosti in jo nato preverjati v rednih časovnih
presledkih. Če se oceni kot potrebno, se priporoča preventivno in adjuvantno zdravljenje s skrbnim nadzorom.
Podatkov o sočasnem zdravljenju z analogi LHRH ni, zato je ta kombinacija omejena na uporabo v kliničnih študijah.
To zdravilo vsebuje laktozo. Bolniki z redko dedno intoleranco za galaktozo, laponsko
obliko zmanjšane aktivnosti laktaze ali malabsorpcijo glukoze/galaktoze ne smejo jemati tega zdravila.
Klinično značilnega medsebojnega delovanja med anastrozolom in drugimi zdravili niso opazili.
Tamoksifena in/ali drugih zdravil, ki vsebujejo estrogen, se ne sme dajati hkrati z zdravilom Ozolan, saj lahko zmanjšajo farmakološko in terapevtsko delovanje anastrozola.
Nosečnost
Ni podatkov o uporabi anastrozola pri nosečnicah. Študije na živalih so pokazale negativen vpliv na sposobnost razmnoževanja (glejte poglavje 5.3). Možno tveganje za ljudi ni znano. Zdravilo Ozolan je kontraindicirano med nosečnostjo.
Dojenje
Ni znano, ali se anastrozol izloča v materino mleko pri človeku. Zdravilo Ozolan je kontraindicirano med dojenjem.
Ni verjetno, da bi zdravilo Ozolan vplivalo na sposobnost hitrega reagiranja bolnika. Če pa se pri uporabi zdravila pojavi astenija ali zaspanost, bolnik ne sme voziti avta ali opravljati nevarnega dela, dokler simptomi trajajo.
| Zelo pogosti (≥ 1/10) | Žilne bolezni | Oblivanje vročine, praviloma blago ali zmerno |
| Pogosti( 1/100 do <1/10) | Splošne težave | Astenija, praviloma blaga ali zmerna |
| Bolezni mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva | Bolečine ali togost sklepov, praviloma blage ali zmerne oblike | |
| Motnje reprodukcije in dojk | Suha nožnica, praviloma blage ali zmerne oblike |
| Bolezni kože in podkožja | Redčenje las, praviloma blage ali zmerne oblikeIzpuščaj, praviloma blage ali zmerne oblike | |
| Bolezni prebavil | Navzea, praviloma blage ali zmerne oblike Diareja, praviloma blage ali zmerne oblike | |
| Bolezni živčevja | Glavobol, praviloma blage ali zmerne oblike | |
| Občasni( 1/1.000 do <1/100) | Motnje reprodukcije in dojk | Krvavitev iz nožnice, praviloma blage ali zmerne oblike |
| Presnovne in prehranske motnje | Anoreksija, praviloma blage oblikeHiperholesterolemija, praviloma blage ali zmerne oblike | |
| Bolezni prebavil | Bruhanje, praviloma blage ali zmerne oblike | |
| Bolezni živčevja | Zaspanost, praviloma blage ali zmerne oblike | |
| Zelo redki (<1/10.000) | Bolezni kože in podkožja | Multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindromAlergijske reakcije, vključno z angioedemom, urtikarijo in anafilaksijo |
Zaradi farmakološkega delovanja anastrozola se lahko pojavijo oblivanje vročine, suha
nožnica in redčenje las. Med uporabo zdravila Ozolan se lahko pojavijo prebavne motnje (anoreksija, navzea, bruhanje in driska), astenija, bolečine/togost sklepov, zaspanost, glavobol in blag izpuščaj, vključno z redkimi oblikami sluznično-kožnih obolenj kot sta multiformni eritem in Stevens-Johnsonov sindrom.
O krvavitvah iz nožnice so poročali redko, pretežno pri bolnicah z napredovanim rakom dojk prvih nekaj tednov po menjavi obstoječe hormonske terapije na zdravljenje z
anastrozolom. Pri trajajočem krvavenju je treba razmisliti o izvedbi nadaljnjih preiskav.
Klinične izkušnje s prevelikim odmerjanjem anastrozola so omejene. V študijah na živalih je anastrozol pokazal nizko akutno toksičnost.
Izvajali so klinična preskušanja z različnimi odmerki anastrozola, do 60 mg v enojnem odmerku, ki so jih dajali zdravim moškim prostovoljcem, in do 10 mg dnevno, ki so jih dajali ženskam v pomenopavzi z napredovalim rakom dojk. Te odmerke so dobro
prenašali. Niso ugotovili enojnega odmerka anastrozola, ki bi imel za posledico življenje ogrožajoče simptome.
Za preveliko odmerjanje ni posebnega antidota, zato mora zdravljenje potekati simptomatsko.
Pri odravljanju posledic prevelikega odmerjanja je treba pomisliti na možnost sočasnega jemanja večih zdravil. Če je bolnik buden, se priporoča povzročitev bruhanja.
Dializa lahko pomaga pri izločanju zdravila, ki se je že absorbiralo, saj se anastrozol ne veže na beljakovine v večji meri.
Priporoča se splošno podporno nego, vključno s pogostim nadziranjem življenjskih znakov in natančno opazovanje bolnika.
Farmakološke lastnosti - Ozolan 1 mg
Farmakoterapevtska skupina: Zaviralci encimov, oznaka ATC: L02BG03
Anastrozol je močan in izjemno selektiven nesteroidni zaviralec aromataze. Pri ženskah v pomenopavzi se estradiol ustvarja pretežno s pretvorbo androstenediona v estron prek kompleksa encima aromataze, ki je prisoten in perifernem tkivu. Estron se nato pretvori v estradiol.
Pokazalo se je, da znižanje ravni krožečega estradiola ugodno vpliva na ženske z rakom dojk. Pri ženskah po menopavzi je 1 mg dnevni odmerek anastrozola zavrl ravni
estradiola za več kot 80 %.
Odmerki anastrozola nimajo nikakršnih progestogenskih, androgenskih ali estrogenskih učinkov.
Redni dnevni odmerki anastrozola do 10 mg niso vplivali na izločanje kortizola ali aldosterona, merjeno pred standardnih izzivnim preskusom z adrenokortikotropnim hormonom (ACTH) ali po njem. Med dajanjem zato ni potreben kortikoidni nadomestek.
Celokupna prednost preživetja pri tamoksifenu se je vzdrževala z zdravljenjem z
anastrozolom. Dodatna analiza časa do smrti po ponovnem vzniku je pokazala številčni trend v prid anastrozolu v primerjavi s tamoksifenom.
Na splošno je prenašanje anastrozola dobro. Ne glede na vzročnost so poročali o naslednjih neželenih učinkih: Bolnice, ki so prejemale anastrozol, je manj oblivala
vročina, imele so manj krvavitev iz nožnice, izcedkov iz nožnice, raka endometrija, venskih trombemboličnih dogodkov in cerebrovaskularnih dogodkov v primerjavi z bolnicami v kraku s tamoksifenom. Vendar pa so imele bolnice, zdravljene z
anastrozolom, višjo pojavnost bolezni sklepov (vključno z artritisom, artrozo in artralgijo) in zlomov. V 68-mesečnem spremljanju so opazili stopnjo zlomov 22 na 1.000 bolnikovih let v kraku z anastrozolom in 15 na 1.000 bolnikovih let v skupini s tamoksifenom. Stopnja zlomov za anastrozol je ostala v širokem razponu stopenj zlomov, o katerih so poročali pri populaciji žensk po menopavzi primerljive starosti.
Kombinacija anastrozola in tamoksifena ni pokazala terapevtskih koristi v primerjavi s samim tamoksifenom bodisi pri celokupni populaciji ali pri bolnicah, pozitivnih na
hormonske receptorje. Krak študije s kombiniranim zdravljenjem so prekinili.
Farmakokinetika anastrozola je odvisna od starosti žensk v pomenopavzi. Farmakokinetike pri otrocih niso preučevali.
Absorpcija
Absorpcija anastrozola, zdravilne učinkovine zdravila Ozolan, je hitra. Največje
koncentracije v plazmi se običajno pojavijo v dveh urah od odmerjanja zdravila na tešče. S hrano se nekoliko zmanjša stopnja, ne pa tudi obseg absorpcije. Ni pričakovati, da bi ta majhna sprememba v stopnji absorpcije klinično pomembno vplivala na dinamično ravnovesje koncentracij plazme med jemanjem enkratnega dnevnega odmerka tablet zdravila Ozolan. Po 7 dnevnih odmerkih se koncentracije anastrozola v plazmi vzdržujejo na 90-95 % dinamičnega ravnovesja koncentracije. Ni znakov časovne odvisnosti farmakokinetskih parametrov anastrozola.
Porazdelitev
Anastrozol se v 40 % veže na plazemske beljakovine.
Presnova
Ženske v pomenopavzi obsežno presnavljajo anastrozol. Manj kot 10 % odmerka se
nespremenjenega izloči v urinu v 72 urah po odmerjanju. Do presnove anastrozola pride z N-dealkilacijo, hidroksilacijo in glukuronidacijo. Presnovki se večinoma izločajo z urinom. Triazol, glavni presnovek anastrozola v plazmi, ne zavira encima aromataze.
Izločanje
Anastrozol se počasi izloča z razpolovno dobo izločanja v plazmi 40-50 ur.
Pri prostovoljcih s stabilno cirozo jeter ali okvaro ledvic je peroralni očistek anastrozola ostal v enakem razponu kot pri zdravih prostovoljcih.
Farmacevtski podatki - Ozolan 1 mg
Jedro tablete:
Laktoza monohidrat Koruzni škorb Povidon K -30
Mikrokristalna celuloza pH 102
Natrijev karboksimetilškrob (vrsta A) Koloidni brezvodni silicijev dioksid Magnezijev stearat (E572)
Smukec
Filmska obloga:
Hipromeloza 5cp (E464)
Makrogol 400
Titanov dioksid (E171) Smukec
PVC/aluminijevi pretisni omoti.
Velikosti pakiranja: 20, 28, 30, 50, 84, 98, 100 in 300 tablet v škatli. Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.