Desloratadin ratiopharm 5 mg filmsko obložene tablete
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve
Oznake
Interakcije s/z
Omejitve uporabe
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - Desloratadin 5 mg
Odmerjanje
Priporočeni odmerek je ena tableta enkrat na dan. Trajanje zdravljenja
Trajanje zdravljenja je odvisno od vrste, trajanja in poteka simptomov.
Če simptomi vztrajajo več kot 7 dni ali se poslabšajo, naj bolniki poiščejo zdravniško pomoč, da
zmanjšajo tveganje prikritja osnovne bolezni.
Intermitentni alergijski rinitis (kadar so simptomi prisotni manj kot 4 dni na teden ali manj kot
4 tedne) zdravite na podlagi ocene bolnikove pretekle anamneze v zvezi s to boleznijo. Zdravljenje
lahko prekinete po umiritvi simptomov in ga ponovno uvedete, če se ti spet pojavijo.
Pri perzistentnem alergijskem rinitisu (kadar so simptomi prisotni 4 dni ali več na teden in dlje kot
4 tedne), lahko bolnikom predlagate nadaljevanje zdravljenja tudi v času izpostavljenosti alergenom.
Pri kronični idiopatski urtikariji lahko simptomi vztrajajo več kot 6 tednov, zanjo pa so značilne ponavljajoče se epizode, zato je morda potrebno trajno zdravljenje.
Pediatrična populacija
Uporabe zdravila Desloratadin ratiopharm ne priporočamo pri otrocih in mladostnikih, mlajših od
18 let.
Izkušenj iz kliničnih preskušanj glede učinkovitosti uporabe desloratadina pri mladostnikih, starih od 12 do 17 let, je malo (glejte poglavji 4.8 in 5.1).
Varnost in učinkovitost zdravila Desloratadin ratiopharm 5 mg filmsko obložene tablete pri otrocih, mlajših od 12 let, nista bili dokazani.
Trenutno razpoložljivi podatki so opisani v poglavjih 4.8 in 5.1, vendar priporočil za odmerjanje ni mogoče dati.
Način uporabe
peroralna uporaba
Tableta se lahko vzame s hrano ali brez nje.
Preobčutljivost na učinkovino, loratadin ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.
Kronična idiopatska urtikarija
Kronično idiopatsko urtikarijo mora najprej diagnosticirati zdravnik.
V primeru pojava simptomov, ki kažejo na angioedem, mora bolnik nemudoma poiskati zdravniško
pomoč.
Jetrna okvara
V primeru hude jetrne okvare morate desloratadin uporabljati previdno zaradi možnosti pojava
neželenih učinkov v obliki hepatitisa in zlatenice (glejte poglavje 4.8).
Ledvična insuficienca
V primeru hude ledvične insuficience morate desloratadin uporabljati previdno (glejte poglavje 5.2).
Epileptični napadi
Desloratadin je treba uporabljati previdno pri bolnikih z zdravstveno ali družinsko anamnezo epileptičnih napadov, zlasti pri mlajših otrocih, ki so med zdravljenjem z desloratadinom bolj dovzetni za razvoj novih epileptičnih napadov. Zdravstveni delavci lahko razmislijo o ukinitvi desloratadina pri bolnikih, ki med zdravljenjem doživijo epileptični napad.
Pomožne snovi
Laktoza
Bolniki z redko dedno intoleranco za galaktozo, odsotnostjo encima laktaze ali malabsorpcijo glukoze/galaktoze ne smejo jemati tega zdravila.
Natrij
To zdravilo vsebuje manj kot 1 mmol (23 mg) natrija na tableto, kar v bistvu pomeni ‘brez natrija’.
V kliničnih preskušanjih, v katerih so bolniki sočasno s tabletami desloratadina jemali tudi eritromicin ali ketokonazol, niso opažali klinično pomembnih interakcij med zdravili (glejte poglavje 5.1).
V klinični farmakološki raziskavi pri sočasnem jemanju tablet desloratadina in uživanju alkohola ni
bilo okrepljenih škodljivih učinkov alkohola (glejte poglavje 5.1). Kljub temu so v obdobju trženja
zdravila poročali o primerih intolerance in zastrupitve z alkoholom. Pri sočasnem uživanju alkohola je zato potrebna previdnost.
Nosečnost
Velika količina podatkov pri nosečnicah (več kot 1.000 izpostavljenih nosečnosti) kaže na odsotnost malformacij, fetotoksičnosti ali neonatalne toksičnosti desloratadina. Študije na živalih ne kažejo neposrednih ali posrednih škodljivih učinkov na sposobnost razmnoževanja (glejte poglavje 5.3). Iz previdnostnih razlogov se je med nosečnostjo uporabi desloratadina bolje izogibati.
Dojenje
Desloratadin so ugotovili pri dojenih novorojencih/otrocih zdravljenih žensk. Učinek desloratadina na dojene novorojence/otroke ni znan. Odločiti se je treba med prenehanjem dojenja in prenehanjem/prekinitvijo zdravljenja z desloratadinom, pri čemer je treba pretehtati prednosti dojenja za otroka in prednosti zdravljenja za mater. Doječe matere naj se pred uporabo desloratadina posvetujejo z zdravnikom.
Plodnost
Podatkov o plodnosti pri moških in ženskah ni na voljo.
Desloratadin glede na klinične študije nima vpliva ali ima zanemarljiv vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja strojev. Bolnikom morate povedati, da večina ljudi ne postane zaspanih. Ker pa se pri vseh zdravilih odziv posameznikov razlikuje, je priporočljivo bolnikom svetovati, da ne opravljajo dejavnosti, ki zahtevajo pozornost, kot je vožnja avtomobila ali upravljanje strojev, dokler ne ugotovijo, kako se odzovejo na zdravilo.
Povzetek varnostnega profila
V kliničnih preskušanjih pri različnih indikacijah za uporabo zdravila, vključno z alergijskim rinitisom in kronično idiopatsko urtikarijo so pri priporočenem odmerku 5 mg na dan desloratadina o neželenih učinkih poročali pri 3 % bolnikov več kot pri tistih, ki so bili zdravljeni s placebom. Najpogostejši neželeni učinki, katerih pogostnost je bila večja kot pri placebu, so bili utrujenost (1,2 %), suha usta (0,8 %) in glavobol (0,6 %).
Tabelarični pregled neželenih učinkov
Neželeni učinki, o katerih so med kliničnim preskušanjem poročali pogosteje kot pri placebu in ostali
neželeni učinki, o katerih so poročali v obdobju trženja zdravila, so našteti v naslednji preglednici.
Pogostnosti so opredeljene kot: zelo pogosti (≥ 1/10), pogosti (≥ 1/100 do < 1/10), občasni (≥ 1/1.000 do < 1/100), redki (≥ 1/10.000 do < 1/1.000), zelo redki (< 1/10.000) in neznana (pogostnosti iz razpoložljivih podatkov ni mogoče oceniti).
| Organski sistem | Pogostnost | Neželeni učinki opaženi pridesloratadinu |
| Presnovne in prehranskemotnje | neznana | povečan tek |
| Psihiatrične motnje | zelo redki neznana | halucinacijenenormalno vedenje, agresivnost,depresivno razpoloženje |
| Bolezni živčevja | pogosti zelo redki | glavobolomotica, zaspanost, nespečnost, psihomotorična hiperaktivnost,epileptični napadi |
| Očesne bolezni | neznana pogostnost | suhost oči |
| Srčne bolezni | zelo redkineznana | tahikardija, palpitacijepodaljšanje QT intervala |
| Bolezni prebavil | pogosti zelo redki | suha ustabolečine v trebuhu, navzeja, bruhanje,dispepsija, driska |
| Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov | zelo redkineznana | povečane vrednosti jetrnih encimovin bilirubina, hepatitis zlatenica |
| Bolezni kože in podkožja | neznana | preobčutljivost za svetlobo |
| Bolezni mišično-skeletnegasistema in vezivnega tkiva | zelo redki | mialgija |
| Splošne težave in spremembe na mestu aplikacije | pogosti zelo redkineznana | utrujenostpreobčutljivostne reakcije (kot so anafilaksija, angioedem, dispneja, pruritus, izpuščaj in urtikarija)astenija |
| Preiskave | neznana | povečana telesna masa |
Pediatrična populacija
V kliničnem preskušanju s 578 mladostniki, starimi od 12 do 17 let, je bil najpogostejši neželeni učinek glavobol. Ta se je pojavil pri 5,9 % bolnikov, zdravljenih z desloratadinom, in pri 6,9 % bolnikov, zdravljenih s placebom.
Ostali neželeni učinki, o katerih so poročali v obdobju trženja zdravila pri pediatričnih bolnikih z neznano pogostnostjo, vključujejo podaljšanje QT intervala, aritmijo, bradikardijo, nenormalno vedenje in agresivnost.
Retrospektivna opazovalna študija varnosti je pokazala povečano pojavnost novonastalih epileptičnih napadov pri bolnikih, starih od 0 do 19 let, v obdobju, ko so prejemali desloratadin, v primerjavi z obdobji, ko desloratadina niso prejemali. Med otroki, starimi od 0 do 4 let, je znašalo prilagojeno absolutno povečanje 37,5 (95 % interval zaupanja (IZ) 10,5–64,5) na 100.000 bolnik-let z običajno stopnjo novonastalih epileptičnih napadov 80,3 na 100.000 bolnik-let. Med bolniki, starimi od 5 do 19 let, je znašalo prilagojeno absolutno povečanje 11,3 (95 % IZ 2,3–20,2) na 100.000 bolnik-let z običajno stopnjo novonastalih epileptičnih napadov 36,4 na 100.000 bolnik-let (glejte poglavje 4.4).
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na nacionalni center za poročanje, ki je naveden v Prilogi V.
Profil neželenih učinkov pri prevelikem odmerjanju, opaženem v obdobju trženja zdravila, je podoben
kot pri terapevtskih odmerkih, le da je jakost učinkov lahko večja.
Zdravljenje
V primeru prevelikega odmerjanja zdravila upoštevajte standardne ukrepe za odstranjevanje
neabsorbirane učinkovine iz telesa. Priporočamo simptomatsko in podporno terapijo.
Desloratadina iz telesa ni mogoče odstraniti s hemodializo in ni znano, ali se lahko odstrani s
peritonealno dializo.
Simptomi
Na podlagi izsledkov kliničnega preskušanja z večkratnimi odmerki, v katerem so bolniki dobili do
45 mg desloratadina (devetkratni klinični odmerek), niso opazili klinično pomembnih učinkov. Pediatrična populacija
Profil neželenih učinkov pri prevelikem odmerjanju, opaženem v obdobju trženja zdravila, je podoben kot pri terapevtskih odmerkih, le da je jakost učinkov lahko večja.
Farmakološke lastnosti - Desloratadin 5 mg
Farmakoterapevtska skupina: antihistaminiki za sistemsko zdravljenje – antagonist H1 receptorjev, oznaka ATC: R06A X27
Mehanizem delovanja
Desloratadin je nesedativen, dolgodelujoč histaminski antagonist s selektivnim antagonističnim delovanjem na periferne histaminske receptorje H1. Po peroralni uporabi selektivno zavira le periferne receptorje H1, saj učinkovina ne prehaja v osrednji živčni sistem.
V in vitro študijah je desloratadin pokazal antialergijsko delovanje. Gre za inhibicijo sproščanja vnetnih citokinov, kakor so npr. IL-4, IL-6, IL-8 in IL-13 iz človeških mastocitov ali bazofilcev, pa tudi za inhibicijo ekspresije adhezijske molekule P-selektina na endotelijskih celicah. Klinični pomen teh izsledkov še ni potrjen.
Klinična učinkovitost in varnost
V kliničnem preskušanju večkratnega odmerjanja zdravila, pri katerem so preiskovanci prejemali do 20 mg desloratadina na dan v času 14 dni, niso opažali nobenih statistično značilnih ali klinično pomembnih učinkov tega zdravila na srce ali ožilje. V kliničnem farmakološkem preskušanju, pri katerem so bolniki jemali desloratadin v odmerku 45 mg na dan (9-kratni klinični odmerek) 10 dni, niso opažali podaljšanja QTc intervala.
V kliničnih preskušanjih interakcij s ketokonazolom ali eritromicinom niso opažali nobenih klinično pomembnih sprememb plazemske koncentracije desloratadina pri večkratnem odmerjanju.
Desloratadin ne prehaja zlahka v osrednji živčni sistem. V kontroliranih kliničnih preskušanjih s priporočenim odmerkom 5 mg na dan pri bolnikih niso opažali povečane incidence zaspanosti v primerjavi s placebom. V kliničnih preskušanjih desloratadin v enem dnevnem odmerku 7,5 mg ni vplival na psihomotorične sposobnosti bolnikov. V študiji enkratnega odmerka pri odraslih
desloratadin v odmerku 5 mg ni vplival na standardna merila uspešnosti pilotiranja, vključno s
subjektivnim poslabšanjem zaspanosti ali opravili pri pilotiranju.
V kliničnih farmakoloških preskušanjih sočasna uporaba desloratadina z alkoholom ni okrepila škodljivega vpliva alkohola na psihomotorične sposobnosti ali povečala zaspanosti pri bolnikih. Med skupino, ki je jemala desloratadin, in tisto, ki je jemala placebo, niso ugotavljali statistično značilnih razlik v rezultatih testov psihofizične sposobnosti, ne glede na to ali so ga jemali samega ali z alkoholom.
Pri bolnikih z alergijskim rinitisom desloratadin učinkovito lajša simptome, kakor so kihanje, izcedek iz nosu in srbenje, pa tudi srbenje oči, solzenje in vnetje očesne veznice ter srbenje ustnega neba.
Desloratadin učinkovito obvladuje te simptome za čas 24 ur.
Pediatrična populacija
Učinkovitosti tablet desloratadina niso jasno dokazali v preskušanjih pri mladostnikih, starih od 12 do
17 let.
Poleg že uveljavljene klasifikacije, po kateri alergijski rinitis delimo na sezonski in celoletni alergijski rinitis, ga lahko na drug način, to je na podlagi trajanja simptomov, razvrščamo tudi na intermitentni alergijski rinitis in perzistentni alergijski rinitis. Intermitentni alergijski rinitis je opredeljen kot prisotnost simptomov manj kot 4 dni na teden ali manj kot 4 tedne, perzistentni alergijski rinitis pa kot prisotnost simptomov 4 dni ali več na teden in dlje kot 4 tedne.
Desloratadin je učinkovito ublažil težave, povezane s sezonskim alergijskim rinitisom, kar so pokazali skupni rezultati vprašalnika o kakovosti življenja bolnikov z rinitisom in konjunktivitisom Največje izboljšanje so ugotavljali v zvezi s praktičnimi problemi in pri dnevnih dejavnostih, ki jih sicer ovirajo simptomi te bolezni.
Kronično idiopatsko urtikarijo so proučevali kot klinični model za urtikarijska stanja, ker je osnovna patofiziologija pri vseh podobna, ne glede na etiologijo. Poleg tega je kronične bolnike lažje prospektivno vključevati v študije. Ker pa je vzročni dejavnik pri vseh urtikarijskih boleznih enak, to je sproščanje histamina, lahko upravičeno pričakujemo, da bi z uporabo desloratadina dosegli učinkovito lajšanje simptomov tudi pri drugih urtikarijskih stanjih poleg kronične idiopatske urtikarije, saj je to priporočeno tudi v kliničnih smernicah.
V dveh s placebom kontroliranih šesttedenskih preskušanjih pri bolnikih s kronično idiopatsko urtikarijo je desloratadin učinkovito blažil srbenje in zmanjšal velikost in število izpuščajev koprivnice že do konca prvega intervala odmerjanja. V vsakem preskušanju so učinki zdravila trajali ves čas 24- urnega intervala odmerjanja. Kot pri drugih preskušanjih uporabe antihistaminikov pri bolnikih s kronično idiopatsko urtikarijo so iz raziskave izločili manjše število bolnikov, za katere je bilo ugotovljeno, da se ne odzivajo na antihistaminike. Pri 55 % bolnikov, zdravljenih z desloratadinom, so ugotavljali več kot 50 % izboljšanje srbenja, v primerjavi z 19 % bolnikov, zdravljenih s placebom.
Zdravljenje z desloratadinom je tudi bistveno zmanjšalo motnje spanja in dnevnih dejavnosti bolnika
čez dan, kar so ugotavljali na podlagi meritev s štiritočkovno lestvico za oceno teh spremenljivk.
Absorpcija
Plazemsko koncentracijo desloratadina lahko zaznamo že v 30 minutah po uporabi zdravila. Desloratadin se dobro absorbira, največjo plazemsko koncentracijo pa doseže po približno 3 urah. Razpolovni čas v terminalni fazi je približno 27 ur. Stopnja kopičenja desloratadina je v skladu z razpolovnim časom zdravila (približno 27 ur) in pogostnostjo odmerjanja – enkrat na dan. Biološka uporabnost desloratadina je sorazmerna odmerku v razponu od 5 mg do 20 mg.
V preskušanjih farmakokinetike zdravila, v kateri so bile demografske značilnosti bolnikov podobne tistim za splošno populacijo s sezonskim alergijskim rinitisom, so pri 4 % preiskovancev dosegli višje koncentracije desloratadina. Ta odstotek se lahko razlikuje v odvisnosti od narodnosti bolnikov.
Največje koncentracije desloratadina so bile približno 3-krat višje po približno 7 urah, pri razpolovnem času v terminalni fazi približno 89 ur. Varnostni profil zdravila pri teh preiskovancih se ni razlikoval od profila pri splošni populaciji.
Porazdelitev
Desloratadin se zmerno (83-87 %) veže na plazemske beljakovine. Ni znakov klinično pomembnega kopičenja desloratadina v telesu po odmerjanju 5 do 20 mg enkrat na dan v času 14 dni.
Biotransformacija
Encima, ki je odgovoren za presnovo desloratadina, še niso določili, zato ni mogoče v celoti izključiti nekaterih interakcij desloratadina z drugimi zdravili. Desloratadin ne zavira encima CYP3A4 in vivo, in vitro študije pa so pokazale, da zdravilo tudi ne inhibira encima CYP2D6 in da ni ne substrat ne inhibitor P-glikoproteina.
Izločanje
V študiji uporabe enkratnega 7,5 mg odmerka desloratadina niso ugotavljali nobenega vpliva hrane (zajtrk z veliko vsebnostjo maščob in z veliko kalorijami) na porazdelitev desloratadina v telesu. V drugi študiji so ugotavljali, da tudi sok grenivke ne vpliva na porazdelitev desloratadina.
Bolniki z okvaro ledvic
Farmakokinetiko desloratadina pri bolnikih s kronično ledvično insuficienco (CRI – chronic renal insufficiency) so v eni študiji z enkratnim odmerkom in eni študiji z večkratnimi odmerki primerjali s farmakokinetiko pri zdravih preiskovancih. V študiji z enkratnim odmerkom je bila izpostavljenost desloratadinu v primerjavi z zdravimi preiskovanci približno 2-krat večja pri preiskovancih z blago do zmerno CRI in približno 2,5-krat večja pri preiskovancih s hudo CRI. V študiji z večkratnimi odmerki je bilo stanje dinamičnega ravnovesja doseženo po 11 dneh. V primerjavi z zdravimi preiskovanci je bila izpostavljenost desloratadinu ~1,5-krat večja pri preiskovancih z blago do zmerno CRI in ~2,5- krat večja pri preiskovancih s hudo CRI. Spremembe izpostavljenosti (AUC in Cmax) desloratadinu in 3-hidroksidesloratadinu v nobeni od obeh študij niso bile klinično pomembne.
Farmacevtski podatki - Desloratadin 5 mg
Jedro tablete:
poloksamer tipa 188 citronska kislina monohidrat
mikrokristalna celuloza koruzni škrob
premreženi natrijev karmelozat
laktoza monohidrat smukec
Obloga tablete:
polivinilaklohol (deloma hidroliziran) titanov dioksid (E171) makrogol/PEG 3350
smukec indigotin (E132)
Shranjujte pri temperaturi do 30 °C.
Shranjujte v originalni ovojnini za zagotovitev zaščite pred vlago.
PVC/PVdC/aluminijasti pretisni omoti:
pakiranja po 7, 10, 14, 15, 20 ali 30 filmsko obloženih tablet. Na trgu morda ni vseh navedenih pakiranj.
