Cetixin 10 mg filmsko obložene tablete

Odrasli in otroci, stari 6 let in več:

• Cetirizin je indiciran za lajšanje nosnih in očesnih simptomov sezonskega in celoletnega alergijskega rinitisa.

• Cetirizin je indiciran za lajšanje simptomov kronične idiopatske urtikarije.

Odmerjanje

Odrasli

10 mg enkrat na dan (1 tableta)

Starejše osebe

Podatki ne kažejo, da bi bilo treba odmerek zmanjšati pri starejših, če je delovanje njihovih ledvic normalno.

Bolniki z zmerno do hudo ledvično okvaro

Ni podatkov, s katerimi bi lahko potrdili razmerje med učinkovitostjo in varnostjo pri bolnikih z ledvično okvaro. Glede na to, da se cetirizin v glavnem izloča preko ledvic (glejte poglavje 5.2) in če ni na voljo nobenega alternativnega zdravljenja, je treba odmerni interval prilagoditi posamezniku glede na ledvično funkcijo. V spodnji preglednici je navedeno prilagajanje odmerka. Za uporabo te preglednice je potrebno predhodno oceniti bolnikov očistek kreatinina (CLcr) v ml/min. CLcr v ml/min je mogoče oceniti iz koncentracije kreatinina v serumu (mg/dl) po formuli:

[140 – starost (leta)] x telesna masa (kg)

CLcr = (x 0,85 za ženske)

72 x koncentracija kreatinina v serumu (mg/dl)

Prilagoditev odmerka pri odraslih bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic:

Bolniki z jetrno okvaro

Odmerka ni potrebno prilagoditi za bolnike, ki imajo samo jetrno okvaro. Pri bolnikih z jetrno in ledvično okvaro je priporočljivo prilagoditi odmerek (glejte zgoraj »Bolniki z zmerno do hudo ledvično okvaro«)

Pediatrična populacija

Tablete se ne smejo uporabljati pri otrocih, mlajših od 6 let, saj ne omogočajo ustrezne prilagoditve odmerka. Otroci, stari od 6 do 12 let: 5 mg dvakrat na dan (polovica tablete dvakrat na dan)

Mladostniki, starejši od 12 let: 10 mg enkrat na dan (1 tableta)

Pri otrocih z ledvično okvaro je potrebno odmerek prilagoditi posamezniku in pri tem upoštevati bolnikov ledvični očistek, njegovo starost in njegovo telesno maso.

Način uporabe

Tablete naj bolnik pogoltne s kozarcem tekočine.

Preobčutljivost na zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1, preobčutljivost na hidroksizin ali katerikoli derivat piperazina.

Bolniki s hudo ledvično okvaro z očistkom kreatinina manj kot 10 ml/min.

Pri jemanju terapevtskih odmerkov se niso pokazale klinično pomembne interakcije z alkoholom (pri koncentraciji alkohola v krvi 0,5 g/l). Vendar pa ob sočasnem uživanju alkohola priporočamo previdnost.

Previdnost je potrebna pri bolnikih z dejavniki predispozicije zastajanja urina (npr. lezija hrbtenjače, hiperplazija prostate), ker cetirizin poveča tveganje za zastajanje urina.

Pri bolnikih z epilepsijo in pri bolnikih s povečanim tveganjem za nastanek krčev se priporoča previdnost.

Antihistaminiki inhibirajo alergološke kožne teste zato je potrebno obdobje brez zdravila (3 dni) pred izvedbo testov.

Pediatrična populacija

Pri otrocih, mlajših od 6 let, ni priporočljiva uporaba filmsko obloženih tablet, ker ta oblika ne dopušča ustrezne prilagoditve odmerka. Priporoča se uporaba pediatrične oblike cetirizina.

Zaradi farmakokinetičnega in farmakodinamičnega profila ter profila tolerance cetirizina s tem antihistaminikom ni pričakovati interakcij. V izvedenih študijah medsebojnega delovanja z drugimi zdravili,

še posebej s psevdoefedrinom ali teofilinom (400 mg/dan), niso poročali o farmakodinamičnih in pomembnih farmakokinetičnih interakcijah.

Obseg absorpcije cetirizina se zaradi hrane ne zmanjša, čeprav se zmanjša hitrost absorpcije.

Pri občutljivih bolnikih lahko sočasna uporaba alkohola ali drugih zaviralcev centralnega živčnega sistema dodatno zmanjša zbranost in poslabša delovno storilnost, čeprav cetirizin ne poveča učinka alkohola (koncentracija v krvi 0,5 g/l).

Nosečnost

Za cetirizin prospektivno zbrani podatki o izidih v nosečnosti ne kažejo na možnost za toksičnost za mater ali plod/zarodek nad priporočenimi vrednostmi.

Študije na živalih ne kažejo na neposredne ali posredne škodljive vplive na nosečnost, razvoj zarodka/plodu, porod ali postnatalni razvoj. Pri predpisovanju zdravila nosečnicam je potrebna previdnost.

Dojenje

Cetirizin se izloča v materino mleko v koncentracijah, ki predstavljajo 25 % do 90 % tistih, ki so izmerjene v plazmi, odvisno od časa vzorčenja po zaužitju. Zato je potrebna previdnost pri predpisovanju cetirizina doječim materam.

Plodnost

Na voljo so omejeni podatki o vplivu na plodnost pri človeku, vendar med njimi ni pomislekov glede varnosti.

Podatki iz raziskav na živalih ne kažejo nobenih škodljivih učinkov za reprodukcijo pri človeku.

Objektivna merjenja sposobnosti za vožnjo, nagnjenosti k zaspanosti in storilnosti za tekočim trakom pri priporočenem odmerku 10 mg niso pokazala klinično pomembnih učinkov, vendar se morajo bolniki, ki izkusijo somnolenco, vzdržati vožnje, ukvarjanja s potencialno nevarnimi aktivnostmi ali upravljanja s stroji. Priporočenega odmerka ne smejo preseči in upoštevati morajo svoj odziv na zdravilo.

Klinične študije

• Pregled

  Klinične študije so pokazale, da cetirizin pri jemanju priporočenih odmerkov povzroča manj pomembne neželene učinke na centralni živčni sistem, na primer somnolenco, utrujenost, omotico in glavobol. V nekaterih primerih so poročali o paradoksni stimulaciji centralnega živčnega sistema.

  Čeprav je cetirizin selektivni antagonist perifernih receptorjev H1 in nima antiholinergičnega delovanja, so poročali o posameznih primerih motenj mokrenja, motenj akomodacije očesa in pojava suhih ust.

  Poročali so tudi o nenormalnem delovanju jeter s porastom jetrnih encimov in bilirubina. V glavnem so težave odpravljene s prenehanjem jemanja cetirizinijevega diklorida.

• Seznam neželenih učinkov

  Dvojno slepa, nadzorovana klinična preskušanja, v katerih so primerjali cetirizin s placebom ali drugimi antihistaminiki v priporočenih odmerkih (za cetirizin 10 mg na dan), za katere so na razpolago izmerjeni podatki o varnosti, so zajela več kot 3200 ljudi, ki so dobivali cetirizin.

  Iz zbira podatkov v s placebom nadzorovanih preskušanjih so ugotovili, da so se pri uporabi 10 mg cetirizina pojavili naslednji neželeni učinki pri 1,0 % ali več bolnikov:

  Neželeni dogodek (WHO-ART)

  cetirizin 10 mg (n=3260)

  placebo (n=3061)

  Splošne težave in spremembe na mestu aplikacijeutrujenost	1,63 %	0,95 %
  Bolezni živčevja omotica glavobol	1,10 %7,42 %	0,98 %8,07 %
  Bolezni prebavil bolečine v trebuhu suha ustanavzea	0,98 %2,09 %1,07 %	1,08 %0,82 %1,14 %
  Psihiatrične motnjesomnolenca	9,63 %	5,00 %
  Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostorafaringitis	1,29 %	1,34 %

  Čeprav je bila statistično somnolenca pri cetirizinu bolj pogosta kot pri placebu, je bila v večini primerov blaga do zmerna. Objektivni testi drugih študij so pokazali, da ob priporočenem dnevnem odmerku pri zdravih mladih prostovoljcih ni vpliva na vsakodnevne aktivnosti.

  Pediatrična populacija

  Pri 1 % ali več otrok, starih od 6 mesecev do 12 let, ki so bili vključeni v s placebom nadzorovana klinična preskušanja, so se pojavili naslednji neželeni učinki:

  Neželeni učinki (WHO-ART)	cetirizin (n=1656)	placebo (n=1294)
  Bolezni prebavildiareja	1,0 %	0,6 %
  Psihiatrične motnjesomnolenca	1,8 %	1,4 %
  Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostorarinitis	1,4 %	1,1 %
  Splošne težave in spremembe na mestu aplikacijeutrujenost	1,0 %	0,3 %

  Postmarketinške izkušnje

  Poleg neželenih učinkov, o katerih so poročali med kliničnimi študijami in so navedeni zgoraj, so v okviru postmarketinških izkušenj poročali tudi o sledečih neželenih učinkih.

  Neželeni učinki so opisani v skladu z MedDRA klasifikacijo organskih sistemov in oceno pogostnosti na osnovi postmarketinških izkušenj.

  Navedba pogostnosti neželenih učinkov:

• Zelo pogosti (≥ 1/10)

• Pogosti (≥ 1/100 do < 1/10)

• Občasni (≥ 1/1.000 do < 1/100)

• Redki (≥ 1/10.000 do < 1/1.000)

• Zelo redki (< 1/10.000)

• Neznana pogostnost (ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov)

Bolezni krvi in limfatičnega sistema:

Zelo redki: trombocitopenija

Bolezni imunskega sistema:

Redki: preobčutljivost

Zelo redki: anafilaktični šok

Bolezni endokrinega sistema:

Neznana pogostnost: povečanje apetita

Psihiatrične motnje:

Občasni: agitacija

Redki: agresivnost, zmedenost, depresija, halucinacije, nespečnost Zelo redki: tik

Neznana pogostnost: razmišljanje o samomoru

Bolezni živčevja:

Občasni: parestezija Redki: konvulzije

Zelo redki: motnje okušanja, sinkopa, tremor, distonija, diskinezija Neznana: amnezija, motnje spomina

Očesne bolezni:

Zelo redki: motnje akomodacije, zamegljen vid, okulogirna kriza

Ušesne bolezni, vključno z motnjami labirinta:

Neznana pogostnost: vrtoglavica

Srčne bolezni:

Redki: tahikardija

Bolezni prebavil:

Občasni: diareja

Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov:

Redki: nenormalno delovanje jeter (zvišanje transaminaz, alkalne fosfataze, γ-GT in bilirubina)

Bolezni kože in podkožja:

Občasni: pruritus, izpuščaj Redki: urtikarija

Zelo redki: angionevrotični edem, z zdravilom povezane kožne erupcije

Bolezni sečil:

Zelo redki: dizurija, enureza Neznana pogostnost: zastajanje urina

Splošne težave in spremembe na mestu aplikacije:

Občasni: astenija, slabo počutje Redki: edem

Preiskave:

Redki: povečana telesna masa

Poročanje o domnevnih neželenih učinkih

Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na:

Javna agencija Republike Slovenije za zdravila in medicinske pripomočke Sektor za farmakovigilanco

Nacionalni center za farmakovigilanco Slovenčeva ulica 22

SI-1000 Ljubljana

Tel: +386 (0)8 2000 500

Faks: +386 (0)8 2000 510

e-pošta: h-farmakovigilanca@jazmp.si spletna stran: www.jazmp.si

Simptomi

Simptomi, ki so jih opazili pri prevelikem odmerjanju cetirizina, so v glavnem povezani z učinki na centralni živčni sistem ali antiholinergičnimi učinki.

Po zaužitju najmanj petkratnega priporočenega dnevnega odmerka poročajo o pojavu sledečih neželenih učinkov: zmedenost, diareja, omotica, utrujenost, glavobol, slabo počutje, midriaza, pruritus, nemir, sedacija, somnolenca, stupor, tahikardija, tremor in retencija urina.

Ukrepi

Znanega specifičnega antidota za cetirizin ni.

Če pride do prevelikega odmerjanja, priporočamo simptomatsko in podporno zdravljenje. Če je od zaužitja prevelikega odmerka minil kratek čas, je treba razmisliti o izpiranju želodca.

Z dializo cetirizina ne odstranimo učinkovito.