UBISTESIN 40 mg/0,006 mg v 1 ml raztopina za injiciranje

Lokalna anestezija (infiltracijska in prevodna anestezija) za manjše posege v zobozdravstvu.

Za odmerjanje je treba upoštevati naslednja navodila Odrasli

Uporabljamo najmanjši možni volumen anestetika, ki zagotavlja učinkovito anestezijo.

Za ekstrakcijo zob v zgornji čeljusti v večini primerov zadostuje injiciranje 1,7 ml zdravila UBISTESIN / zob, vestibularno; tako se lahko izognemo bolečim palatinalnim injekcijam. V primeru več zaporednih ekstrakcij sosednjih zob lahko volumen anestetika zmanjšamo.

Za operacije ali šivanje dlesni je indicirana palatinalna injekcija s približno 0,1 ml na vbod (šiv).

Za enostavno ekstrakcijo ličnikov v spodnji čeljusti zadostuje 1,7 ml infiltracijske anestezije z zdravilom UBISTESIN / zob; v posameznih primerih je potrebno injicirati dodatno 1 do 1,7 ml anestetika vestibularno. V redkih primerih je indicirana prevodna anestezija v mandibularni foramen.

Za pripravo kavitete ali protetičnega nosilca zadostuje injiciranje 0,5 do 1,7 ml zdravila UBISTESIN / zob, vestibularno.

Za zdravljenje spodnjih kočnikov je treba uporabiti prevodno anestezijo.

Pediatrična populacija

Pri otrocih starih 4 leta in več in s telesno maso od 20 do 30 kg običajno zadošča odmerek od 0,25 do 1 ml, pri otrocih s telesno maso od 30 do 45 kg pa odmerek od 0,5 do 2 ml.

UBISTESIN se ne sme uporabljati pri otrocih, starih manj kot 4 leta (< 20 kg) (glejte poglavje 4.3).

Posebne skupine bolnikov

Zvečana koncentracija zdravila UBISTESIN v plazmi se lahko pojavi pri starejših bolnikih

zaradi zmanjšanih presnovnih procesov in manjšega porazdelitvenega prostora. Tveganje za kopičenje zdravila UBISTESIN se poveča, če aplikacijo ponovimo (npr. ponovno injiciramo). Podoben učinek se lahko pojavi pri bolnikih s slabim zdravstvenim stanjem in hudo okvaro v delovanju jeter in ledvic

(glejte tudi poglavje 4.4). Slabo zdravstveno stanje vključuje težave, ki vplivajo na farmakokinetične procese zaradi spremembe prekrvavitve tkiv in drugih neznanih dejavnikov. V takih primerih

priporočamo manjši odmerek (minimalno količino za učinkovito anestezijo).

Prav tako priporočamo manjši odmerek pri bolnikih z nekaterimi sočasnimi boleznimi (angino pektoris ali arteriosklerozo) (glejte tudi poglavje 4.4).

Največji priporočeni odmerki Odrasli

Največji odmerek za zdravega odraslega človeka je 7 mg artikaina na kg telesne mase (500 mg / 70 kg telesne mase), kar ustreza 12,5 ml zdravila UBISTESIN.

Največji odmerek je 0,175 ml raztopine na kg telesne mase.

Otroci

Količina injiciranega zdravila je določena glede na starost in telesno maso otroka ter obseg operacije. Odmerka, ki ustreza 7 mg artikaina na kg telesne mase (0,175 ml zdravila UBISTESIN / kg) se ne sme preseči.

Na voljo je tudi zdravilo UBISTESIN forte, ki je lahko bolj primerno za daljše posege in v primeru

tveganja za obsežnejše krvavitve v operacijsko polje (glejte poglavje 5.1 za dodatne informacije o trajanju anestezije).

Način uporabe

Za dentalno uporabo.

Zdravilo UBISTESIN je lokalni anestetik za injiciranje v zgornjo in spodnjo čeljust.

Intravaskularnemu injiciranju se izognemo tako, da pazljivo izvedemo aspiracijo na vsaj

dveh mestih tako, da zarotiramo iglo za 180°. Vendar negativna aspiracija popolnoma ne izključi možnosti nenamernega in neopaznega intravaskularnega injiciranja.

Hitrost injiciranja ne sme preseči 0,5 ml v 15 sekundah oziroma 1,7 ml (1 vložek) v eni minuti.

Večjim sistemskim reakcijam, ki nastanejo kot posledica naključnega injiciranja v žilo, se je v večini primerov mogoče izogniti z načinom injiciranja. Po aspiraciji se najprej počasi injicira 0,1 – 0,2 ml raztopine. Preostanek raztopine se počasi injicira 20 do 30 sekund kasneje.

Zdravilo UBISTESIN je za enkratno uporabo.

Odprtega vložka se ne sme uporabiti pri drugih bolnikih. Neporabljeno zdravilo je treba zavreči.

Zdravilo UBISTESIN se ne sme uporabljati v naslednjih primerih:

• otroci stari manj kot 4 leta (< 20 kg),

• preobčutljivost za zdravilni učinkovini, natrijev sulfit (E221) ali katerokoli pomožno snov.

  Zdravilo UBISTESIN vsebuje lokalni anestetik artikain, zato ga ne smemo uporabljati v naslednjih primerih:

• preobčutljivost za lokalne anestetike amidne skupine,

• sindrom bolnega sinusnega vozla in prevodne motnje srca (izrazita bradikardija, AV blok II. in III. stopnje),

• akutna dekompenzirana srčna insuficienca,

• huda hipotenzija,

• bolniki z zmanjšano aktivnostjo holinesteraze,

• hemoragična diateza – zlasti pri prevodni anesteziji,

• injiciranje v okuženo tkivo.

  Zaradi adrenalina, ki je dodan kot vazokonstriktor, zdravila UBISTESIN ne smemo uporabljati v naslednjih primerih:

• bolezni srca kot so:

  • nestabilna angina pektoris,

  • nedavni srčni infarkt,

  • nedavna operacija na srcu z vstavitvijo arterijskega obvoda (koronarno arterijski obvod),

  • neodzivna aritmija in paroksizmalna tahikardija ali visoko-frekvenčna, dolgotrajna aritmija,

  • huda nezdravljena ali nenadzorovana hipertenzija,

  • nezdravljeno ali nenadzorovano srčno popuščanje,

• sočasno zdravljenje z zaviralci monoamin-oksidaze (MAO) ali tricikličnimi antidepresivi (glejte poglavje 4.5).

  Zaradi vsebnosti sulfita, ki je pomožna snov v zdravilu, se zdravilo UBISTESIN ne sme uporabljati v naslednjih primerih:

• preobčutljivost za sulfit,

• huda bronhialna astma.

  Zdravilo UBISTESIN lahko sproži akutne alergične reakcije z anafilaktičnimi simptomi (npr. bronhospazem).

Zdravilo UBISTESIN moramo zelo previdno uporabljati v naslednjih primerih:

• huda okvara ledvične funkcije,

• angina pektoris (glejte poglavje 4.2 in 4.3),

• arterioskleroza,

• hude motnje v strjevanju krvi (glejte poglavje 4.5),

• tirotoksikoza,

• glavkom ozkega zakotja,

• sladkorna bolezen,

• bolezni pljuč – zlasti alergijska astma,

• feokromocitom,

• methemoglobinemija (glejte poglavje 4.8).

  Naključno injiciranje je lahko povezano s konvulzijami, ki jim sledi zastrupitev centralnega živčnega sistema ali zastoj srca in dihanja. V takih primerih mora biti za takojšnjo uporabo na voljo oprema za oživljanje, kisik in druga zdravila.

  Zdravilo UBISTESIN je treba previdno uporabljati pri bolnikih z boleznimi jeter, ker se lokalni anestetiki amidne skupine presnavljajo v jetrih. Pri bolnikih s hudimi jetrnimi boleznimi je tveganje za pojav

  toksičnih koncentracij zdravila v plazmi večje.

  Pri bolnikih s poslabšanim delovanjem srčno-žilnega sistema je treba zdravilo dajati previdno. Ti bolniki so lahko manj sposobni kompenzirati funkcionalne spremembe, povezane s podaljšanjem A-V

  prevodnosti, ki jo ta zdravila povzročijo.

  Bolnikom z epilepsijo v anamnezi je treba zdravilo dajati previdno. Vpliv zdravila na laboratorijske izvide

  Zdravilo UBISTESIN lahko vpliva na teste jemanja nedovoljenih poživil pri športnikih.

  Upoštevati je potrebno, da lahko poškodba žilne stene ob napačnem injiciranju lokalnega anestetika med zdravljenjem z antikoagulanti (npr. heparinom ali acetilsalicilno kislino), povzroči močno krvavenje in, da je na splošno nagnjenost h krvavitvam zvečana (glejte poglavje 4.5).

  Zdravila ne smete injicirati intravaskularno (glejte poglavje 4.2).

  Pri pripravi zoba za zalivko ali zobno prevleko je treba upoštevati, da je tveganje za eksponiranje pulpe večje, ker se zaradi vsebnosti adrenalina v anestetiku, zmanjša pretok krvi v tkivu pulpe.

  Zlasti previdno se zdravilo daje bolnikom, ki prejemajo fenotiazine ali neselektivne zaviralce adrenergičnih receptorjev beta (glejte poglavje 4.5).

  Bolnikom, zlasti otrokom, je treba svetovati previdnost, da bi se izognili nenamernim poškodbam ustnic, jezika, sluznice lica ali mehkega neba zaradi anestezije teh struktur. Uživanje hrane je zato treba odložiti dokler se normalna funkcija ne povrne.

  Opozorila pri uporabi

  Pri vsakokratni uporabi lokalnega anestetika mora biti na voljo oprema za nujno medicinsko pomoč za takojšnjo uporabo:

• oprema za oživljanje (zlasti kisik), ki omogoča umetno dihanje, če je potrebno

• skrben in stalen nadzor srčno-žilnih in respiratornih (primernost dihanja) vitalnih znakov ter bolnikovega stanja zavesti kar se mora vršiti po vsaki injekciji lokalnega anestetika. Nemir, anksioznost, tinitus, omotica, zamegljen vid, tremor, depresija ali zaspanost so lahko zgodnji opozorilni znaki zastrupitve osrednjega živčevja (glejte poglavje 4.9).

  To zdravilo vsebuje natrijev sulfit (E221). Redko lahko povzroči resne preobčutljivostne reakcije in bronhospazem.

  To zdravilo vsebuje manj kot 1 mmol (23 mg) natrija na 1 ml raztopine za injiciranje, kar v bistvu pomeni “brez natrija”.

Bolniki, ki prejemajo zaviralce MAO ali triciklične antidepresive

Sočasno jemanje zaviralcev MAO ali tricikličnih antidepresivov lahko okrepi simpatikomimetični učinek adrenalina (glejte tudi poglavje 4.3).

Bolniki, ki prejemajo peroralne antidiabetike

Adrenalin lahko prepreči izločanje insulina iz trebušne slinavke in tako zmanjša učinek peroralnih antidiabetikov.

Bolniki, ki prejemajo neselektivne zaviralce adrenergičnih receptorjev beta

Sočasna uporaba neselektivnih zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta in zdravila UBISTESIN lahko povzroči zvišanje krvnega tlaka zaradi adrenalina v zdravilu.

Bolniki, ki prejemajo fenotiazine

Fenotiazini lahko zmanjšajo ali povzročijo popolnoma obraten učinek adrenalina na krvni tlak. Sočasni uporabi teh zdravil se je treba izogibati. V primeru, da je sočasno zdravljenje potrebno, je treba bolnika skrbno nadzorovati.

Inhalacijski anestetiki

Nekateri inhalacijski anestetiki, kot je halotan, lahko zvečajo občutljivost srčne mišice za kateholamine in, po aplikaciji zdravila UBISTESIN, sprožijo aritmijo.

Bolniki, ki prejemajo antikoagulante

Med zdravljenjem z antikoagulanti je nagnjenost h krvavitvam zvečana (glejte poglavje 4.4).

Pediatrična populacija

Študije medsebojnega delovanja so izvedli le pri odraslih.

Nosečnost

Na voljo ni kliničnih podatkov o uporabi zdravila UBISTESIN med nosečnostjo. Predklinične študije so pokazale, da artikain nima neposrednega ali posrednega škodljivega učinka na nosečnost, razvoj zarodka ali plodu, porod ali razvoj po rojstvu (glejte poglavje 5.3), adrenalin pa ima škodljiv vpliv na

razmnoževanje (glejte poglavje 5.3). Potencialno tveganje za človeka ni znano. Pri uporabi zdravila med nosečnostjo je potrebna previdnost.

Dojenje

Ni znano ali se artikain in adrenalin izločata v materino mleko. Študije izločanja artikaina in adrenalina v mleko na živalih niso bile izvedene. Pri odločitvi ali je potrebno dojenje oziroma zdravljenje z zdravilom UBISTESIN nadaljevati oziroma prekiniti, je treba upoštevati koristnost dojenja za otroka v primerjavi s koristnostjo zdravljenja za mater. Zato morajo doječe matere po anesteziji z artikainom počakati 3 ure, prvo mleko iztisniti in zavreči ter nato nadaljevati z dojenjem.

Plodnost

Študije na živalih niso pokazale vpliva na sposobnost razmnoževanja (glejte poglavje 5.3).

Zdravilo ima zmeren vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.

Zobozdravnik mora pri posameznem bolniku oceniti njegovo morebitno zmanjšanje varnosti za upravljanje motornega vozila ali stroja. Bolnik mora ostati v zobni ambulanti še najmanj 30 minut po injekciji anestetika.

Neželeni učinki so razvrščeni po MedDRA klasifikaciji po pogostnosti in po organskih sistemih. Redki ( 1/10.000 do <1/1.000)

Zelo redki (< 1/10.000)

Neznana (ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov)

Zaradi vsebnosti artikaina v lokalnem anestetiku, se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki

Bolezni krvi in limfatičnega sistema

Neznana

Dajanje velikih odmerkov artikaina lahko povzroči methemoglobinemijo pri bolnikih s subklinično methemoglobinemijo.

Bolezni imunskega sistema

Zelo redki

Opazovali so preobčutljivost za artikain, ki se kaže kot izpuščaj, srbeča oteklina, rdečina, slabost, driska, težko dihanje ali takojšnja preobčutljivostna reakcija.

Neznana

Pri bolnikih z odloženo preobčutljivostjo za prilokain so opisali navzkrižno reakcijo na artikain. Na splošno velja, da morajo bolniki s preobčutljivostjo za artikain ali druge amide, za naslednje posege prejeti lokalni anestetik iz skupine estrov.

Bolezni živčevja

Redki

Kovinski okus, tinitus, omotica, navzea, bruhanje, nemir, anksioznost, zehanje, tresenje, živčna napetost, nistagmus, pretirana zgovornost, glavobol, pospešeno dihanje, parestezija (izguba občutka na koži,

žarenje, mravljinčenje) na ustnicah ali/in jeziku.

V primeru pojava spodaj navedenih znakov je treba uporabiti ukrepe nujne medicinske, da se prepreči možno poslabšanje stanja: zaspanost, zmedenost, tremor, krči v mišicah, tonično-klonični krči, koma in zastoj dihanja.

Srčne bolezni

Redki

Prevodne motnje, bradikardija, asistolija.

Žilne bolezni Redki Hipotenzija

Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora

Redki

Tahipneja, nato bradipneja, ki lahko vodi v apnejo.

Zaradi vsebnosti adrenalina, ki je dodan kot vazokonstriktor, se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki

Srčne bolezni

Redki

Občutek vročine, znojenje, migreni podoben glavobol, zvišanje krvnega tlaka, bolečine v prsih (angina pektoris), tahikardija, tahiaritmija, zastoj srca, akutni edem ščitnice.

Zaradi vsebnosti sulfita, ki je pomožna snov, se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki

Zelo redki

Alergične ali preobčutljivostne reakcije zlasti pri bolnikih z bronhialno astmo, ki se kažejo kot bruhanje, diareja, težko dihanje, akutni astmatični napad, motnje zavesti ali šok.

Zaradi vsebnosti obeh učinkovin, artikaina in adrenalina, se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki

Bolezni živčevja

Neznana

Opisana je bila paraliza obraznega živca, ki se je pojavila 2 tedna po aplikaciji artikain/adrenalina in je trajala še 6 mesecev.

Popačena klinična slika je lahko posledica hkratnega pojava različnih zapletov in toksičnih učinkov.

Pediatrična populacija

Ugotovitve iz obdobja trženja zdravila ne kažejo razlik v profilu varnosti v primerjavi z odraslimi.

Toksični učinki (kažejo, da so v krvi nenormalno velike koncentracije lokalnega anestetika) se lahko pojavijo takoj, zaradi nenamerne injekcije v žilo ali nenormalnih pogojev absorpcije (npr. vneto ali močno prekrvljeno tkivo), ali kasneje, zaradi prevelikega odmerjanja, ki ga povzroči injiciranje prekomerne količine anestetika. Kažejo se kot simptomi na osrednjem živčevju in/ali žilni simptomi.

Simptomi, ki jih povzroči učinkovina artikain v lokalnem anestetiku

Blagi simptomi osrednjega živčevja vključujejo kovinski okus, tinitus, omotica, navzea, bruhanje, nemir, anksioznost in pospešeno dihanje.

Resnejši simptomi so zaspanost, zmedenost, tremor, krči v mišicah, tonično-klonični krči, koma in zastoj dihanja.

Hudi srčno-žilni dogodki se kažejo kot znižan krvni tlak, asistolija, bradikardija, zastoj srca.

Simptomi, ki jih povzroči vazokonstriktor adrenalin

Srčno-žilni simptomi kot so občutek vročine, znojenje, hitro bitje srca, migreni podoben glavobol, zvišan krvni tlak, angina pektoris, tahikardija, tahiaritmija, zastoj srca in akutni edem ščitnice.

Popačena klinična slika je lahko posledica hkratnega pojava različnih zapletov in toksičnih učinkov.

Zdravljenje

Injiciranje lokalnega anestetika je treba ustaviti ob pojavu toksičnih učinkov.

Splošni osnovni ukrepi

Diagnostika (respiracija, cirkulacija, zavest), vzdrževanje/obnavljanje vitalnih funkcij dihanja in cirkulacije, dovajanje kisika, vstavitev intravenskega katetra, če je potrebno.

Posebni ukrepi