Allegra 120 mg filmsko obložene tablete
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve
Oznake
Interakcije s/z
Omejitve uporabe
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - Allegra 120 mg
Zdravilo Allegra 120 mg je indicirano pri odraslih in otrocih od 12 let dalje za ublažitev simptomov, povezanih z alergijskim rinitisom.
Odmerjanje
Odrasli
Za odrasle je priporočeni odmerek 120 mg feksofenadinijevega klorida enkrat na dan pred jedjo. Feksofenadin je farmakološko aktiven presnovek terfenadina.
Pediatrična populacija
-
Otroci, starejši od 12 let
Pri otrocih, starejših od 12 let, je priporočeni odmerek 120 mg feksofenadinijevega klorida enkrat na dan pred jedjo.
-
Otroci, mlajši od 12 let
Učinkovitost in varnost 120 mg feksofenadinijevega klorida pri otrocih, mlajših od 12 let, ni ugotovljena.
Pri otrocih, starih od 6 do 11 let, so za uporabo primerne 30 mg tablete feksofenadinijevega klorida.
Posebne populacije
Študije pri posebno ogroženih skupinah (starejši ljudje, bolniki z okvaro ledvic ali jeter) kažejo, da odmerka feksofenadinijevega klorida pri teh bolnikih ni treba prilagoditi.
Če se znaki bolezni poslabšajo ali ne izboljšajo v 7-10 dneh, je treba bolnika napotiti k zdravniku.
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katerokoli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.
Na voljo so omejeni podatki o uporabi pri starejših ljudeh in bolnikih z okvaro ledvic ali jeter. V teh posebnih skupinah je treba feksofenadinijev klorid uporabljati previdno (glejte poglavje 4.2).
Bolnike s prebolelo ali obstoječo srčno-žilno boleznijo je potrebno opozoriti, da so antihistaminiki, kot skupina zdravil, povezani z neželenima učinkoma, tahikardijo in palpitacijami (glejte poglavje 4.8).
Zdravilo Allegra vsebuje natrij
To zdravilo vsebuje manj kot 1 mmol (23 mg) natrija na tableto, kar v bistvu pomeni "brez natrija".
Feksofenadin se ne biotransformira v jetrih, zato nima medsebojnih delovanj z drugimi zdravili prek jetrnih mehanizmov.
Feksofenadin je substrat P-glikoproteina (P-gp) in organskega anionskega transportnega polipeptida (OATP). Sočasna uporaba feksofenadina s P-gp inhibitorji ali induktorji lahko vpliva na izpostavljenost feksofenadinu. Sočasna uporaba feksofenadinijevega klorida s P-gp inhibitorji, kot sta eritromicin ali ketokonazol, za 2- do 3-krat zveča koncentracijo feksofenadina v plazmi. Teh sprememb ne spremlja sprememba intervala QT in niso povezane s pogostejšim pojavljanjem neželenih učinkov v primerjavi z uporabo vsakega zdravila samega.
Klinična študija o medsebojnem delovanju z drugimi zdravili je pokazala, da sočasna uporaba
apalutamida (šibek induktor P-gp) in enkratnega peroralnega odmerka 30 mg feksofenadina povzroči 30
% znižanje AUC feksofenadina.
Medsebojnega delovanja med feksofenadinom in omeprazolom niso opažali. Vendar je uporaba antacida z geli aluminijevega in magnezijevega hidroksida 15 minut pred uporabo feksofenadinijevega klorida zmanjšala biološko uporabnost, najverjetneje zaradi vezave v prebavilih. Priporočljivo je, da med uporabo feksofenadinijevega klorida in antacidov z aluminijevim in magnezijevim hidroksidom mineta 2 uri.
Nosečnost
Ni zadostnih podatkov o uporabi feksofenadinijevega klorida pri nosečnicah. Omejene študije na živalih ne kažejo na neposredne ali posredne škodljive vplive na nosečnost, razvoj zarodka/plodu, porod ali
postnatalni razvoj (glejte poglavje 5.3). Med nosečnostjo feksofenadinijevega klorida ne smete uporabljati, razen če je nujno potrebno.
Dojenje
Podatkov o vsebnosti v materinem mleku po uporabi feksofenadinijevega klorida ni. Vendar je bilo pri uporabi terfenadina pri doječih materah ugotovljeno, da feksofenadin prehaja v materino mleko. Zato feksofenadinijev klorid ni priporočljiv za doječe matere.
Na podlagi farmakodinamičnega profila in opisanih neželenih učinkov je malo verjetno, da bi tablete feksofenadinijevega klorida vplivale na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. V objektivnih testih je bilo dokazano, da Allegra nima pomembnih učinkov na delovanje osrednjega živčevja. To pomeni, da bolniki smejo voziti in opravljati dejavnosti, ki zahtevajo zbranost. Da pa bi odkrili občutljive
posameznike, ki neobičajno reagirajo na zdravila, je pred vožnjo ali opravljanjem zapletenih dejavnosti priporočljivo preveriti individualni odziv.
V razvrstitvah pogostnosti so neželeni učinki navedeni po padajoči resnosti po naslednjem dogovoru:
zelo pogosti (≥ 1/10); pogosti (≥ 1/100 do < 1/10); občasni (≥ 1/1.000 do < 1/100); redki (≥ 1/10.000 do
< 1/1.000); zelo redki (< 1/10.000), neznana (ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov).
V kontroliranih kliničnih preizkušanjih so zabeležili naslednje neželene učinke z incidenco, podobno kot pri placebu:
Bolezni živčevja
Pogosti: glavobol, zaspanost, omotica
Očesne bolezni
Neznana pogostnost: zamegljen vid
Bolezni prebavil
Pogosti: navzea
Splošne težave in spremembe na mestu aplikacije
Občasni: utrujenost
Pri odraslih so bili med pomarketinškim spremljanjem redko opisani naslednji neželeni učinki:
Bolezni imunskega sistema
Preobčutljivostne reakcije z manifestacijami, kot so npr. angioedem, tiščanje v prsih, dispneja, pordevanje in sistemska anafilaksija
Psihiatrične motnje
Nespečnost, živčnost, motnje spanja ali paronirije, npr. nočne more
Srčne bolezni
Tahikardija, palpitacije
Bolezni prebavil
Driska
Bolezni kože in podkožja
Izpuščaj, urtikarija, srbenje
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na Javno agencijo Republike Slovenije za zdravila in medicinske pripomočke, Sektor za farmakovigilanco,
Nacionalni center za farmakovigilanco, Slovenčeva ulica 22, SI-1000 Ljubljana, Tel: +386 (0)8 2000
500, Faks: +386 (0)8 2000 510, e-pošta: h-farmakovigilanca@jazmp.si, spletna stran: www.jazmp.si.
Ob prevelikem odmerjanju feksofenadinijevega klorida so opisane omotica, zaspanost, utrujenost in
suha usta. Posamični odmerki do 800 mg, odmerki do 690 mg dvakrat na dan 1 mesec in odmerek 240 mg enkrat na dan 1 leto so bili pri zdravih preiskovancih uporabljeni, ne da bi se v primerjavi s
placebom pojavili klinično pomembni neželeni učinki. Največji tolerirani odmerek feksofenadinijevega klorida ni ugotovljen.
Za odstranitev neabsorbiranega zdravila pridejo v poštev standardni ukrepi. Priporočljivo je
simptomatsko in podporno zdravljenje. Hemodializa ni učinkovita za odstranitev feksofenadinijevega klorida iz krvi.
Farmakološke lastnosti - Allegra 120 mg
Farmakoterapevtska skupina: Drugi antihistaminiki za sistemsko zdravljenje, ATC oznaka: R06A X26 Mehanizem delovanja
Feksofenadinijev klorid je nesedirajoč H1-antihistaminik. Feksofenadin je farmakološko aktiven
presnovek terfenadina.
Klinična učinkovitost in varnost
Študije s histaminsko urtiko in rdečino pri ljudeh so po uporabi feksofenadinijevega klorida enkrat in dvakrat na dan pokazale, da ima zdravilo antihistaminski učinek, ki se začne v eni uri, doseže vrh po 6 urah in traja 24 ur. Po 28 dneh uporabe ni bilo znakov tolerance za te učinke. Ugotovljeno je bilo, da ob peroralnih odmerkih od 10 do 130 mg obstaja pozitivno razmerje med odmerkom in odzivom. V tem modelu antihistaminskega delovanja je bilo ugotovljeno, da so za dosleden učinek, ki se ohrani 24 ur, potrebni vsaj 130-mg odmerki. Največje zavrtje predelov kožne urtike z rdečino je bilo prek 80 %.
Klinične študije pri sezonskem alergijskem rinitisu so pokazale, da za 24-urno učinkovitost zadošča odmerek 120 mg.
Pri bolnikih s sezonskim alergijskim rinitisom, ki so dobivali do 240 mg feksofenadinijevega klorida dvakrat na dan 2 tedna, v primerjavi s placebom niso opazili pomembnih razlik v intervalu QTc. Prav tako v primerjavi s placebom niso opazili pomembne spremembe intervalov QTc pri zdravih preiskovancih, ki so dobivali do 60 mg feksofenadinijevega klorida dvakrat na dan 6 mesecev, 400 mg dvakrat na dan 6,5 dni in 240 mg enkrat na dan 1 leto. Feksofenadin v koncentraciji, 32-krat večji od terapevtske koncentracije pri človeku, ni vplival na odloženi izravnalni K+ kanal, kloniran iz človeškega srca.
Pri senzibiliziranih budrah je feksofenadinijev klorid (5–10 mg/kg peroralno) zavrl z antigenom izzvan bronhospazem in je v supraterapevtskih koncentracijah (10–100 µM) zavrl sproščanje histamina iz peritonealnih tkivnih bazofilcev.
Absorpcija
Feksofenadinijev klorid se po peroralni uporabi v telesu hitro absorbira; tmaks se pojavi približno 1–3 ure po odmerku. Po odmerku 120 mg enkrat na dan je bila povprečna Cmaks približno 427 ng/ml.
Porazdelitev
Feksofenadin je 60- do 70-odstotno vezan na beljakovine v plazmi.
Biotransformacija in izločanje
Jetrna in nejetrna presnova feksofenadina je zanemarljiva, saj je feksofenadin edina pomembna
sestavina, identificirana v urinu in blatu živali in človeka. Koncentracija feksofenadina v plazmi poteka z bieksponentnim upadom in s terminalnim eliminacijskim razpolovnim časom od 11 do 15 ur po
večkratnem odmerjanju. Domnevna glavna pot izločanja je izločanje z žolčem, medtem ko se do 10 % zaužitega odmerka nespremenjenega izloči v urinu.
Linearnost/Nelinearnost
Farmakokinetika posamičnih in večkratnih odmerkov feksofenadina je pri peroralni uporabi odmerkov do 120 mg dvakrat na dan linearna. Odmerek 240 mg dvakrat na dan je površino pod krivuljo v ravnotežnem stanju zvečal rahlo bolj kot sorazmerno (8,8 %), kar kaže, da je farmakokinetika feksofenadina pri odmerkih od 40 do 240 mg, uporabljenih dnevno, skoraj linearna.
