Xylocaine 20 mg/g gel

Xylocaine 20mg/g gel se uporablja za površinsko anestezijo in kot lubrikant:

• moške in ženske sečnice med cistoskopijo, kateterizacijo, ultrazvočnimi pregledi in ostalimi endouretralnimi posegi. Za simptomatsko zdravljenje bolečin, ki nastanejo pri cistitisu in uretritisu;

• nosne in žrelne votline med endoskopskimi posegi, kot sta npr. gastroskopija in bronhoskopija;

• med proktoskopijo in rektoskopijo;

• pri trahealni intubaciji.

  Uporablja se tudi za zdravljenje bolečin po obrezovanju pri otrocih.

  Zdravilo Xylocaine 20mg/g gel je indicirano pri odraslih in otrocih vseh starosti.

Xylocaine 20 mg/g gel zagotavlja takojšnjo in globoko anestezijo sluznic, ki je učinkovita in dolgotrajna (približno 20 do 30 minut). Anestezija običajno nastopi hitro (v 5 minutah, odvisno od mesta nanosa).

Kot pri vseh lokalnih anestetikih je varnost in učinkovitost lidokaina odvisna od ustreznega odmerka, pravilne tehnike, ustreznih previdnostnih ukrepov in pripravljenosti na hitro ukrepanje v primeru neželenih učinkov.

Navedeni odmerki so le smernice za uporabo zdravila. Klinikove izkušnje in poznavanje bolnikovega

telesnega stanja so pomembni pri izračunu potrebnega odmerka.

Absorpcija s sluznic je spremenljiva, velika je predvsem v bronhialnem vejevju. Absorpcija gela z lidokainom iz nazofarinksa je običajno manjša kot pri drugih zdravilih, ki vsebujejo lidokain. Po

vkapavanju gela v nepoškodovano sečnico in mehur v odmerkih do 800 mg so krvne koncentracije lidokaina precej nizke in pod mejo toksičnosti.

Oslabljenim ali starejšim bolnikom, akutno bolnim bolnikom ali tistim s sepso dajemo odmerke, primerne njihovi starosti, telesni masi in telesnemu stanju.

Otrokom, starejšim od 12 let, dajemo odmerke primerne njihovi starosti in teži.

Pri otrocih, mlajših od 12 let, odmerek ne sme presegati 6 mg/kg. V 24 urah sme bolnik prejeti največ 4 odmerke.

1 ml gela ustreza približno 1 g gela.

Anestezija sečnice

Površinska anestezija sečnice odraslega moškega: za ustrezno analgezijo pri moških je potrebnega

20 ml gela (= 400 mg lidokainijevega klorida). Gel počasi vkapamo, dokler bolnik ne občuti napetosti, ali dokler ni izpraznjena približna polovica tube (10 ml = 200 mg lidokainijevega klorida). Nato za nekaj minut ob koroni namestimo sponko za penis, na koncu pa vkapamo še preostanek gela.

Kadar je anestezija posebno pomembna, npr. med ultrazvočno preiskavo ali cistoskopijo, lahko pred vstavitvijo instrumenta v 3-4 delih nakapljamo večjo količino gela (npr. 30-40 ml) in počakamo, da deluje 10 minut. Gel, vkapan v mehur, je učinkovit tudi pri posegih v tej regiji.

Površinska anestezija sečnice odrasle ženske: vkapajte 5-10 ml v majhnih količinah, da zapolni vso sečnico. Za ustrezno anestezijo moramo pred začetkom uroloških posegov počakati nekaj minut.

Endoskopija

Za ustrezno analgezijo moramo vkapati 10-20 ml gela in tudi na instrument lahko nanesemo majhne količine gela. Kadar ga uporabljamo v kombinaciji z drugimi zdravili, ki vsebujejo lidokain (na primer pri bronhoskopiji), skupni odmerek lidokaina ne sme presegati 400 mg.

Proktoskopija in rektoskopija

Pri analnih in rektalnih posegih uporabimo do 20 ml gela, skupni odmerek pa ne sme preseči 400 mg

lidokaina.

Lubrikacija za endotrahealno intubacijo

Tik pred vstavitvijo tubusa na njegovo površino nanesemo 2 ml gela. Paziti moramo, da gel ne pride v lumen tubusa.

Preobčutljivost na lidokain ali za lokalne anestetike amidnega tipa ali katerokoli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.

Preobčutljivost na metil in/ali propilparahidroksibenzoate (metil/propil paraben) ali njihov presnovek para amino benzojsko kislino (PABA). Farmacevtske oblike lidokaina, ki vsebujejo parabene, naj se ne uporabljajo pri bolnikih, ki so alergični na estre lokalnih anestetikov ali njihov presnovek PABA.

Preveliko odmerjanje zdravil, ki vsebujejo lidokain, ali kratki presledki med odmerki lahko povzročijo visoke plazemske koncentracije lidokaina in s tem tudi resne neželene učinke. Bolnike je treba opozoriti, naj strogo upoštevajo priporočene odmerke (pri zdravljenju resnih neželenih učinkov bodo lahko potrebni oprema za oživljanje, kisik in druga zdravila za oživljanje) (glejte poglavje 4.9).

Absorpcija gela s površin ran in sluznic je sorazmerno velika, še posebno v bronhialnem vejevju.

Absorpcija gela z lidokainom iz nazofarinksa je spremenljiva, a običajno manjša kot pri drugih zdravilih, ki vsebujejo lidokain. Po vkapavanju gela v sečnico in mehur je adsorpcija majhna. Pri bolnikih s poškodovano sluznico in/ali sepso na področju nameravane aplikacije je treba gel z lidokainom uporabljati previdno.

Orofaringealna uporaba topikalnega lokalnega anestetika lahko povzroči težave pri požiranju in torej poveča nevarnost aspiracije. Zaradi občutka otrplosti jezika ali ustne sluznice je nevarnost poškodbe zaradi ugriza večja.

Pri lubrikaciji endotrahealnega tubusa je treba paziti, da gel ne pride v lumen tubusa. Gel se lahko zasuši na notranji površini in njegov ostanek, ki se ob pregibu tubusa stisne v grudico, lahko zoži lumen. Obstajajo (sicer redka) poročila, da je taka grudica zamašila svetlino.

Bolnike, ki se zdravijo z antiaritmiki skupine III (npr. amiodaron), je treba skrbno nadzorovati in

spremljati z EKG, ker se lahko učinki na srce seštevajo.

Če obstaja možnost, da bo koncentracija v krvi visoka, moramo za preprečitev morebitnih nevarnih neželenih učinkov biti zelo previdni pri:

• bolnikih z delnim ali popolnim srčnim blokom,

• starejših in oslabelih bolnikih,

• pri bolnikih s hudo okvaro jeter ali hudo odpovedjo ledvic.

Xylocaine 20 mg/g gel je verjetno porfirinogeničen, zato naj se bolnikom z akutno profirijo predpisuje

le pri nujnih indikacijah. Ustrezna previdnost je potrebna pri vseh bolnikih s porfirijo.

Zdravilo Xylocaine vsebuje metilparahidroksibenzoat (E218) in propilparahidroksibenzoat. Lahko

povzroči alergijske reakcije (lahko zapoznele).

Bolnikom, ki jemljejo zdravila, ki so po svoji kemični sestavi sorodna lokalnim anestetikom (npr. antiaritmiki, kot sta mekiletin in tokainid), dajemo lidokain previdno, ker se toksični učinki seštevajo.

Ker specifične študije medsebojnih delovanj med lidokainom in antiaritmiki skupine III (npr.

amiodaron) niso bile izvedene, pri zdravljenju bolnikov svetujemo previdnost (glejte poglavje 4.4).

Zdravila, ki zmanjšajo očistek lidokaina (npr. cimetidin ali zaviralci receptorjev beta), lahko v primeru, da je lidokain dan v večkratnih visokih odmerkih daljše obdobje, povzročijo potencialno toksične plazemske koncentracije. Medsebojna delovanja se smatrajo za klinično nepomembne, če je lidokain dan v priporočenih odmerkih v krajšem obdobju.

Smiselno je predpostavljati, da so lidokain do zdaj uporabili že pri velikem številu nosečnic in žensk v rodni dobi. Do zdaj ni poročil o posebnih motnjah v reprodukciji, na primer o povečanem številu prirojenih napak.

Tako kot ostali lokalni anestetiki lahko lidokain prehaja v materino mleko, vendar v tako majhnih

količinah, da običajno ni nevaren za novorojenčka.

V odvisnosti od odmerka lahko lokalni anestetiki v zelo majhni meri vplivajo na psihofizične sposobnosti in lahko začasno povzročijo motnje gibanja in koordinacije.

Bolezni imunskega sistema

Alergijske reakcije (v najhujših primerih anafilaktični šok) so pri uporabi lokalnih anestetikov amidnega tipa redke (≥1/10.000 do <1/1.000). Pomožne snovi gela, na primer metilparahidroksibenzoat (E218 samo v tubah) in propilparahidroksibenzoat (samo v tubah) tudi lahko povzročajo tovrstne reakcije.

Splošne težave in spremembe na mestu aplikacije

Po lubrikaciji endotrahealnega tubusa z gelom so poročali o povečani pogostnosti pooperativne bolečine v grlu.

Akutna sistemska toksičnost

Lidokain lahko povzroči akutne toksične učinke, če se zaradi hitre absorpcije ali prevelikih odmerkov

pojavijo visoke koncentracije lidokaina v krvi (glejte poglavji 5.1 in 4.9).

Poročanje o domnevnih neželenih učinkih

Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na

Javna agencija Republike Slovenije za zdravila in medicinske pripomočke

Sektor za farmakovigilanco Nacionalni center za farmakovigilanco Slovenčeva ulica 22

SI-1000 Ljubljana

Tel: +386 (0)8 2000 500

Faks: +386 (0)8 2000 510

e-pošta: h-farmakovigilanca@jazmp.si spletna stran: www.jazmp.si

Toksične reakcije izvirajo v glavnem iz osrednjega živčnega in srčno-žilnega sistema.

Toksičnost osrednjega živčnega sistema se kaže kot postopni odgovor s simptomi in znaki naraščajoče resnosti neželenega učinka. Prvi simptomi so parestezija v okolici ust, odrevenelost jezika, občutek omedlevice, hiperakuzija in zvonjenje v ušesu. Motnje vida in mišični tremor so bolj resni znaki in nastopijo kot predhodnica generaliziranih konvulzij. Sledijo lahko nezavest in konvulzije grand mal, ki lahko trajajo nekaj sekund do nekaj minut. Hipoksija in hiperkapnija se pojavita takoj za konvulzijami zaradi povečane mišične aktivnosti skupaj z motnjami dihanja. V hudih primerih se lahko pojavi zastoj dihanja. Acidoza poveča toksične učinke lokalnih anestetikov.

Izboljšanje nastopi zaradi preporazdelitve lokalnega anestetika iz osrednjega živčnega sistema in njegove presnove in izločanja. Okrevanje je hitro, razen če je bolnik prejel zelo velik odmerek lokalnega anestetika.

Toksični učinki na srčno-žilni sistem se pojavijo le v primeru velikih sistemskih koncentracij, ko lahko ugotavljamo hudo hipotenzijo, bradikardijo, aritmijo in kardiovaskularni kolaps.

Običajno lahko pred pojavom srčno-žilnih reakcij opazimo toksične znake v osrednjem živčnem sistemu, razen če je bolnik v splošni anesteziji ali če je pod močnim vplivom pomirjeval, na primer benzodiazepinov ali barbituratov.

Simptomi akutne sistemske toksičnosti so podobni simptomom, ki nastanejo po odmerjanju drugih farmacevtskih oblik lokalnih anestetikov. Toksičnost lokalnih anestetikov se kaže kot vzburjenje živčnega sistema in v hujših primerih, kot zastoj osrednjega živčnega in srčno-žilnega sistema.

Hude nevrološke simptome (konvulzije, zastoj osrednjega živčnega sistema) zdravimo simptomatsko z ustreznim respiratornim vzdrževanjem in odmerjanjem antikonvulzivnih zdravil.

Če se pojavi zastoj krvnega obtoka, je treba takoj začeti s kardiopulmonalnim oživljanjem. Življenjskega pomena pri tem so optimalna oksigenacija in ventilacija ter vzdrževanje krvnega obtoka in zdravljenje acidoze.