Ropinirol Mylan 2 mg filmsko obložene tablete

Zdravilo uporabljamo za zdravljenje Parkinsonove bolezni v naslednjih primerih:

• za začetno zdravljenje v obliki monoterapije, da bi zapoznili uvedbo levodope,

• skupaj z levodopo v poteku bolezni, ko učinek levodope izzveni ali postane nezanesljiv in prihaja do nihanj v stopnji terapevtskega učinka ("končni odmerek" ali nihanja tipa "zdravilo deluje - ne deluje"),

• za simptomatsko zdravljenje zmernega do hudega idiopatskega sindroma nemirnih nog (glejte poglavje 5.1).

Priporočljiva je individualna titracija odmerka, odvisno od učinkovitosti zdravila in tega, kako ga bolnik prenaša.

Parkinsonova bolezen

Zdravilo Ropinirole naj bolniki jemljejo trikrat na dan, najbolje s hrano za boljše prenašanje zdravila v prebavilih.

Uvedba zdravljenja

V prvem tednu zdravljenja naj bo začetni odmerek 0,25 mg zdravila Ropinirol Mylan trikrat na dan. Potem lahko odmerek povečujete v korakih po 0,25 mg trikrat na dan, v skladu z naslednjo shemo:

Shema odmerjanja

Po začetni titraciji odmerka lahko odmerek zdravila Ropinirol Mylan povečujete vsak teden v korakih po 0,5 mg do 1 mg trikrat na dan (od 1,5 do 3 mg/dan).

Odziv na zdravljenje lahko pričakujete pri dnevnem odmerku zdravila Ropinirol Mylan od 3 mg do 9 mg. Če ta odmerek ni zadosten za doseganje ali ohranjanje nadzora nad simptomi bolezni, je dovoljeno povečati odmerek zdravila Ropinirol Mylan do največ 24 mg/dan, ker v kliničnih preskušanjih še niso raziskovali odmerkov, večjih od 24 mg/dan.

Če je bolnik prekinil zdravljenje za en dan ali več, mu zdravilo ponovno uvedite ob titraciji odmerka, če menite, da je to potrebno (glejte zgoraj).

Pri uporabi zdravila Ropinirol Mylan za adjuvantno terapijo ob zdravljenju z L-dopo lahko sočasni odmerek L-dope postopoma zmanjšate za približno 20 %.

Pri prehodu z drugega dopaminskega agonista na zdravilo Ropinirol Mylan morate upoštevati proizvajalčeve smernice za ukinitev prejšnjega zdravila, preden lahko bolniku uvedete zdravilo Ropinirol Mylan.

Kakor velja za druge dopaminske agoniste, je treba tudi odmerek zdravila Ropinirol Mylan zmanjšati postopoma, z zmanjševanjem števila dnevnih odmerkov v času 1 tedna.

Za odmerke, ki jih ni mogoče doseči s tem zdravilom, so na voljo tudi druge jakosti zdravila. Sindrom nemirnih nog

Zdravilo Ropinirol Mylan naj bolniki jemljejo tik pred spanjem, lahko pa ga zaužijejo tudi do 3 ure pred spanjem. Lahko ga jemljejo s hrano zaradi boljšega prenašanja v prebavilih.

Začetek zdravljenja (1. teden)

Priporočeni začetni odmerek je 0,25 mg enkrat na dan v času 2 dni (bolnik naj ga jemlje v skladu z zgornjimi navodili). Če bolnik dobro prenaša ta odmerek, mu ga povečajte na 0,5 mg enkrat na dan za preostale dni prvega tedna.

Shema odmerjanja (od 2. tedna naprej)

Po začetku zdravljenja povečujte dnevni odmerek, dokler ne boste dosegli optimalnega terapevtskega odziva pri bolniku. Povprečni odmerek v kliničnih preskušanjih pri bolnikih z zmernim do hudim sindromom nemirnih nog je bil 2 mg enkrat na dan.

Odmerek lahko v drugem tednu povečate na 1 mg enkrat na dan, potem pa ga lahko v naslednjih dveh tednih povečujete za 0,5 mg na teden, do skupno 2 mg enkrat na dan. Pri nekaterih bolnikih lahko za doseganje optimalnega izboljšanja odmerek še naprej postopoma povečujemo, do največ 4 mg enkrat na dan. V kliničnih preskušanjih so odmerek povečevali vsak teden za 0,5 mg, do 3 mg enkrat na dan, potem pa še za 1 mg, do največjega priporočenega odmerka 4 mg enkrat na dan, kakor je prikazano v preglednici 1.

Pri bolnikih s sindromom nemirnih nog niso proučevali odmerkov, večjih od 4 mg enkrat na dan. Preglednica 1: Titracija odmerka

*za doseganje optimalnega izboljšanja pri nekaterih bolnikih

Po 3 mesecih zdravljenja je treba oceniti bolnikov odziv na ropinirol (glejte poglavje 5.1), predpisani odmerek in potrebo po nadaljnjem zdravljenju. Če je bilo zdravljenje prekinjeno za več kot nekaj dni, ga ponovno uvedite ob titraciji odmerka, kakor je opisano zgoraj.

Otroci in mladostniki

Zaradi pomanjkanja podatkov o varnosti in učinkovitosti zdravila Ropinirol Mylan pri otrocih in mladostnikih mlajših od 18 let, uporaba zdravila pri njih ni priporočljiva.

Starostniki

Očistek zdravila Ropinirol Mylan je zmanjšan pri bolnikih, starejših od 65 let, zato naj bo titracija odmerka navzgor postopna in naj temelji na individualnem odzivu bolnika na zdravljenje.

Ledvična okvara

Pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo in blago do zmerno ledvično okvaro (očistek kreatinina od 30 do 50 ml/min) niso opazili nikakršnih sprememb očistka ropinirola, kar pomeni, da pri teh bolnikih ni potrebna prilagoditev odmerka.

• Preobčutljivost za ropinirol ali katerokoli pomožno snov.

• Huda ledvična okvara (očistek kreatinina < 30 ml/min) in jetrna okvara.

Posebna opozorila

Uporaba zdravila Ropinirol Mylan je bila povezana s pojavom somnolence in z napadi nenadnega spanca, še posebej pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo. Obstajajo občasna poročila o nenadnem nastopu spanca med vsakdanjimi opravili. V nekaterih primerih so te epizode nastopile brez kakršnihkoli opozorilnih znakov in ne da bi se bolnik tega zavedal. Bolnike morate torej opozoriti na to možnost in jim svetovati, naj bodo previdni med vožnjo ali upravljanjem s stroji v času zdravljenja z zdravilom Ropinirol Mylan.

Tisti bolniki, ki so že imeli somnolenco in/ali napad nenadnega spanca, ne smejo voziti ali upravljati s stroji. Poleg tega bo pri njih lahko potrebno zmanjšanje odmerka ali ukinitev zdravila.

Bolnike s psihiatričnimi ali psihotičnimi motnjami smete zdraviti z dopaminskimi agonisti le po skrbnem pretehtanju razmerja med tveganji in koristmi zdravljenja s tovrstnimi zdravili.

Pri bolnikih, ki se zaradi Parkinsonove bolezni zdravijo z dopaminskimi agonisti, vključno z zdravilom Ropinirol Mylan, so poročali o pojavu patološke odvisnosti od iger na srečo, povečane spolne sle in hiperseksualnosti.

Zaradi tveganja za pojav hipotenzije priporočamo spremljanje krvnega tlaka pri bolnikih s hudimi srčnožilnimi boleznimi (predvsem pri tistih s koronarno insuficienco), še posebej na začetku zdravljenja.

Sočasne uporabe zdravila Ropinirol Mylan z antihipertenzivi in antiaritmiki niso proučevali. Kot pri drugih dopaminergičnih zdravilih pa je potrebna previdnost pri predpisovanju teh zdravil sočasno z zdravilom Ropinirol Mylan, ker ni znana morebitna nevarnost za pojav hipotenzije, bradikardije ali drugih aritmij.

Zdravila Ropinirol Mylan ne smete uporabljati za zdravljenje nevroleptične akatizije, tasikinezije (kompulzivna potreba po hoji, ki se pojavlja ob jemanju nevroleptikov) ali sekundarnega sindroma nemirnih nog (npr. zaradi ledvične odpovedi, anemije zaradi pomanjkanja železa ali nosečnosti).

Med zdravljenjem z ropinirolom lahko pride tudi do paradoksnega poslabšanja simptomov sindroma nemirnih nog, ki se lahko pojavljajo bolj zgodaj (okrepitev) oziroma se ponovno pojavljajo v zgodnjih jutranjih urah (poslabšanje zgodaj zjutraj). Če se to zgodi, še enkrat ocenite zdravljenje in bolniku po potrebi prilagodite odmerek zdravila ali pa mu zdravilo ukinite.

Zdravilo Ropinirol Mylan je treba uporabljati previdno pri bolnikih z zmerno jetrno okvaro. Pri njih morate tudi skrbno spremljati morebitne neželene učinke zdravila.

Zdravilo vsebuje laktozo. Bolniki z redko dedno intoleranco za galaktozo, laponsko obliko zmanjšane aktivnosti laktaze ali malabsorpcijo glukoze/galaktoze, ne smejo jemati zdravila Ropinirol Mylan.

Previdnostni ukrepi

Pri zdravljenju bolnikov s hudimi srčnožilnimi boleznimi je potrebna previdnost (še posebej pri tistih s koronarno insuficienco). Predvsem na začetku zdravljenja je tudi priporočljivo, da jim spremljate krvni tlak zaradi tveganja za pojav ortostatske hipotenzije.

Farmakokinetičnih interakcij med ropinirolom in L-dopo ali domperidonom, zaradi katerih bi bilo potrebno prilagajanje odmerka katerega od teh zdravil, niso opazili.

Nevroleptiki in drugi dopaminski antagonisti, ki delujejo na osrednje živčevje, na primer sulpirid ali metoklopramid, lahko zmanjšajo učinkovitost ropinirola, zato se je treba izogibati njihovi sočasni uporabi.

Pri ženskah, ki so prejemale velike odmerke estrogena, so opazili zvišane koncentracije ropinirola v plazmi. Pri bolnicah, ki že jemljejo hormonsko nadomestno zdravljenje (HNT), lahko zdravilo Ropinirol Mylan uvedete na običajen način. Če bolnice prenehajo s hormonskim nadomestnim zdravljenjem oziroma ga bodo šele začele jemati med zdravljenjem z zdravilom Ropinirol Mylan, pa bo lahko potrebna prilagoditev odmerka zdravila Ropinirol Mylan glede na odziv bolnice na zdravljenje.

Ropinirol se presnavlja predvsem s pomočjo izoencima citokroma P450, CYP1A2. Farmakokinetična študija pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo, ki so prejemali 2 mg odmerek ropinirola trikrat na dan, je pokazala, da se po sočasni uporabi ciprofloksacina vrednost C^max za ropinirol poveča za 60 %, vrednost AUC pa za 84 %, zato obstaja potencialno tveganje za neželene učinke. Pri bolnikih, ki že jemljejo zdravilo Ropinirol Mylan, bo pri sočasni uporabi učinkovin, ki zavirajo izoencim CYP1A2 (na primer ciprofloksacina, enoksacina ali fluvoksamina), lahko potrebno zmanjšanje odmerka zdravila Ropinirol Mylan. To velja tudi v primeru ukinitve tovrstnih zdravil.

Farmakokinetična študija pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo, katere cilj je bil raziskati medsebojno delovanje med ropinirolom (v odmerku 2 mg trikrat na dan) in teofilinom (substratom izoencima CYP1A2), ni pokazala nikakršnih sprememb v farmakokinetiki bodisi ropinirola ali teofilina.

Znano je, da kajenje inducira presnovo z izoencimom CYP1A2. Če bolnik med zdravljenjem z zdravilom Ropinirol Mylan preneha kaditi ali začne kaditi, bo morda potrebna prilagoditev odmerka zdravila.

Ni zadostnih podatkov o uporabi ropinirola pri nosečnicah.

Študije na živalih so pokazale škodljiv vpliv na sposobnost razmnoževanja (glejte poglavje 5.3). Možno tveganje za ljudi ni znano, zato svetujemo, da bolnice ne jemljejo ropinirola v času nosečnosti, razen če pričakovana korist za nosečnico odtehta morebitno tveganje za plod.

Zdravila Ropinirol Mylan ne smete predpisovati doječim materam, ker lahko zavira nastajanje mleka.

Zdravilo Ropinirol Mylan ima pomemben vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. Bolnike, pri katerih se med zdravljenjem z ropinirolom pojavi (oziroma se je pojavila) somnolenca in/ali nenadni napadi spanca, morate opozoriti, da ne smejo voziti ali izvajati opravil, pri katerih bi lahko zaradi zmanjšane pozornosti izpostavljali sebe ali druge ljudi tveganju za resne poškodbe ali celo smrt (npr. upravljanje s stroji). To morajo upoštevati, dokler ne minejo ponavljajoči se napadi nenadnega spanca in somnolence (glejte tudi poglavje 4.4).

Neželeni učinki, ki so navedeni v nadaljevanju besedila, so razvrščeni po organskih sistemih in po pogostnosti. Pogostnosti neželenih učinkov so opredeljene takole: zelo pogosti (≥ 1/10), pogosti (≥ 1/100 do < 1/10), občasni (≥ 1/1.000 do < 1/100), redki (≥ 1/10.000 do < 1/1.000), zelo redki (< 1/10.000), vključno z osamljenimi primeri. Pogosti in občasni učinki so bili običajno določeni na podlagi združenih podatkov o varnosti zdravila iz kliničnih preskušanj in so podani v obliki presežne pojavnosti v primerjavi s placebom, redki in zelo redki neželeni učinki pa so bili običajno določeni na podlagi postmarketinških podatkov in se nanašajo na pogostnost njihovega prijavljanja in ne toliko na njihovo dejansko pogostnost.

Uporaba ropinirola pri zdravljenju sindroma nemirnih nog

V kliničnih preskušanjih pri bolnikih s sindromom nemirnih nog je bil najpogostejši neželeni učinek zdravila slabost (pojavil se je pri približno 30 % bolnikov). Neželeni učinki so bili običajno blagi do zmerni in so se pojavljali predvsem na začetku zdravljenja ali po povečanjih odmerka, le malo bolnikov pa je zaradi njih prenehalo sodelovati v kliničnih študijah.

V preglednici 2 so navedeni neželeni učinki zdravila, ki so bili prijavljeni za ropinirol v 12-tedenskih kliničnih preskušanjih 1,0 % nad pogostnostjo pri jemanju placeba, ter tisti, ki so bili prijavljeni le občasno, vendar je zanje znano, da so povezani z jemanjem ropinirola.

Preglednica 2: Neželeni učinki zdravila, ki so bili prijavljeni v 12-tedenskih kliničnih preskušanjih pri bolnikih s sindromom nemirnih nog (ropinirol n = 309, placebo n = 307)

V odprtih dolgoročnih študijah so občasno prijavljali halucinacije.

Med zdravljenjem z ropinirolom lahko pride do paradoksnega poslabšanja simptomov sindroma nemirnih nog, ki se začnejo pojavljati bolj zgodaj (okrepitev) oziroma se ponovno pojavljajo v zgodnjih jutranjih urah (poslabšanje zgodaj zjutraj).

Psihiatrične motnje

Občasni: psihotične reakcije (druge halucinacije), na primer delirij, blodnje, paranoja.

Pri bolnikih, ki se zdravijo zaradi Parkinsonove bolezni z dopaminskimi agonisti, vključno z zdravilom Ropinirol Mylan, (še posebej v velikih odmerkih), so poročali o znakih patološke odvisnosti od iger na srečo, povečane spolne sle in hiperseksualnosti, ki pa so bili običajno reverzibilni po zmanjšanju odmerka ali po ukinitvi zdravila.

Uporaba zdravila v študijah monoterapije:

Pogosti: halucinacije

Uporaba zdravila v študijah adjuvantne terapije:

Pogosti: zmedenost, halucinacije

Bolezni živčevja

Pogosti: omotičnost (vključno z vrtoglavico)

Občasni: pretirana somnolenca čez dan, napadi nenadnega spanca

Zdravilo Ropinirol Mylan je povezano s pojavom somnolence in njegova uporaba je občasno združena s pretirano somnolenco čez dan in z napadi nenadnega spanca.

Uporaba zdravila v študijah monoterapije: Zelo pogosti: somnolenca, sinkopa

Uporaba zdravila v študijah adjuvantne terapije: Zelo pogosti: diskinezija, somnolenca

Žilne bolezni

Občasni: hipotenzija, položajna hipotenzija Hipotenzija ali položajna hipotenzija je redko huda.

Bolezni prebavil Zelo pogosti: slabost Pogosti: zgaga

Uporaba zdravila v študijah monoterapije: Pogosti: bruhanje, trebušne bolečine

Uporaba zdravila v študijah adjuvantne terapije:

Zelo pogosti: slabost Pogosti: zgaga

Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov

Pogostnost ni znana: jetrne reakcije, povečane vrednosti jetrnih encimov

Splošne težave

Uporaba zdravila v študijah monoterapije:

Pogosti: edem nog

Predvidevamo, da bi bili morebitni simptomi prevelikega odmerjanja ropinirola povezani predvsem z dopaminergično aktivnostjo.

Tovrstne simptome lahko lajšamo z ustreznim zdravljenjem z dopaminskimi antagonisti, na primer z nevroleptikom ali z metoklopramidom.