OxyContin 20 mg filmsko obložene tablete s podaljšanim sproščanjem

Lajšanje zmerne do hude bolečine pri bolnikih z rakom in pooperativne bolečine. Lajšanje hude bolečine, ki zahteva zdravljenje z močnim opioidom.

Tablete OxyContin mora bolnik pogoltniti cele. Ne sme jih žvečiti.

Starejši in odrasli nad 18 let:

Tablete OxyContin je treba jemati vsakih 12 ur. Velikost odmerka prilagodimo intenzivnosti bolečine in bolnikovi prejšnji potrebi po analgetikih.

Pri naraščajoči bolečini povečujemo odmerek OxyContina tako, da dajemo tablete po 10 mg, nato po 20 mg, 40 mg ali 80 mg samostojno ali v kombinaciji. Ustrezen odmerek za posameznega

bolnika je tisti, ki olajša bolečino in ga bolnik vseh 12 ur dobro prenaša. Bolnikom odmerke prilagajamo glede na odpravo bolečine, razen kadar to ni možno zaradi neobvladljivih stranskih učinkov. Ko je treba odmerek povečati, ga večamo postopno za 25 do 50 %, če razmere

dopuščajo. Če potrebuje bolnik dodatno zdravilo več kot dvakrat na dan, je treba odmerek OxyContina povečati.

Običajni začetni odmerek za bolnike, ki prvič jemljejo opioide, in bolnike s hudo bolečino, ki je ne moremo obvladati s šibkejšimi opioidi, je 10 mg vsakih 12 ur. Nadaljnje odmerke skrbno prilagajamo, po potrebi tudi vsak dan, dokler bolečina ne popusti. Največji odmerek je za večino bolnikov 200 mg vsakih 12 ur. Vendar pa potrebujejo nekateri bolniki večje odmerke. Doslej je bil največji odmerek, o katerem poročajo v klinični raziskavi, 520 mg, bolnik pa ga je prejel vsakih 12 ur.

Pri bolnikih, ki so pred zdravljenjem z OxyContinom prejemali peroralni morfin, določimo dnevni odmerek na osnovi naslednjega razmerja: 10 mg peroralnega oksikodona ustreza 20 mg peroralnega morfina. Poudariti je treba, da je to le okvirno navodilo za odmerjanje tablet OxyContin. Zaradi različnega odzivanja bolnikov na zdravilo je treba s skrbnim prilagajanjem določiti ustrezen odmerek vsakemu bolniku posebej.

Nadzorovane farmakokinetične raziskave, v katerih so sodelovali starejši bolniki (starejši od 65 let), so pokazale, da je pri njih očistek oksikodona le nekoliko manjši kot pri mlajših. Neželenih stranskih učinkov, ki bi bili povezani s starostjo, niso zasledili, zato so zanje primerni enaki odmerki in presledki med odmerki kot za odrasle.

Otroci, mlajši od 18 let:

OxyContina pri bolnikih, mlajših od 18 let, niso raziskovali, zato jim ga ne dajemo. Zdravila OxyContin se ne sme jemati skupaj z alkoholnimi pijačami.

Depresija dihanja, poškodbe glave, paralitični ileus, akutni abdomen, upočasnjeno praznjenje želodca, kronična obstruktivna bolezen dihal, kronična bronhialna astma, hiperkapnija, znana

občutljivost za oksikodon, jetrna in ledvična odpoved, kronično zaprtje ter sočasno zdravljenje z zaviralci monoaminske oksidaze in še 2 tedna po zdravljenju s temi zdravili.

Nosečnost.

Jemanja ne priporočamo pred operacijo in 24 ur po operaciji.

Tako kot pri vseh narkotikih je treba pri hipotiroidizmu presoditi o zmanjšanju odmerka. Zdravilo dajemo previdno bolnikom, ki so odvisni od opioidov, in bolnikom s povečanim intrakranialnim tlakom, hipotenzijo, hipovolemijo, z boleznimi žolčnih izvodil, s pankreatitisom, z vnetnimi črevesnimi obolenji, s hipertrofijo prostate, z adrenokortikalno insuficienco, bolnikom v akutnem alkoholiziranem stanju ter bolnikom s kronično ledvično ali jetrno boleznijo in oslabelim bolnikom. Tablet OxyContin ne smemo dajati bolnikom s stanji, pri katerih se lahko pojavi paralitični ileus. Če se paralitični ileus ali sum nanj pojavi med zdravljenjem, je treba tablete OxyContin nemudoma ukiniti.

Tako kot drugih opioidnih pripravkov bolniki tudi tablet OxyContin ne smejo jemati 24 ur pred kordotomijo ali katerim drugim kirurškim posegom za lajšanje bolečine. Če je po posegu indicirano nadaljnje zdravljenje s tabletami OxyContin, je treba odmerek prilagoditi glede na

potrebno lajšanje bolečine po operaciji.

Tako kot druge opioidne pripravke moramo tudi OxyContin previdno dajati po operativnih posegih v trebušni votlini, ker je znano, da opioidi poslabšajo črevesno motiliteto in jih bolnik ne sme jemati, dokler se zdravnik ne prepriča o normalnem črevesnem delovanju.

Zdravila OxyContin se ne sme jemati skupaj z alkoholnimi pijačami, saj to lahko vodi v pogostejše neželene učinke, kot sta somnolenca in respiratorna depresija. Pri bolnikih s preteklo ali trenutno zlorabo alkohola ali drog se moramo izogibati predpisovanju zdravil, ki vsebujejo oksikodonijev klorid.

Bolniki z redko dedno intoleranco za galaktozo, laponsko obliko zmanjšane aktivnosti laktaze ali malabsorpcijo glukoze/galaktoze ne smejo jemati tega zdravila.

OxyContin tako kot drugi opioidi poveča učinek trankvilizantov, anestetikov, hipnotikov,

sedativov, alkohola, mišičnih relaksantov in antihipertenzivov. Znano je součinkovanje med zaviralci monoaminske oksidaze in narkotičnimi analgetiki, ki povzroča vzdraženje ali depresijo osrednjega živčnega sistema s hipertenzivno ali hipotenzivno krizo. Pri sočasnem dajanju kinidina, zaviralca citokroma P450-2D6, se je C^max oksikodona povečala za 11 %, AUC za 13 % in t^1/2 izločanja za 14 %. Zasledili so tudi povečanje ravni noroksikodona (C^max za 50 %; AUC za 85 % in t^1/2 izločanja za 42 %). Farmakodinamični učinki oksikodona se niso spremenili. Do tovrstnega součinkovanja prihaja tudi pri drugih močnih zaviralcih encima citokroma P450-2D6. Cimetidin in zaviralci citokroma P450-3A, kot sta ketokonazol in eritromicin, lahko zavrejo presnavljanje oksikodona.

Zdravilo OxyContin je kontraindicirano (glejte 4.3) med nosečnostjo.

Oksikodon se lahko izloča v materino mleko in pri novorojencu povzroči depresijo dihanja. Zato matere, ki dojijo, OxyContina ne smejo jemati.

Glede na velikost odmerka in bolnikovo individualno občutljivost lahko oksikodon različno močno spremeni njegove reakcije. Pri uporabi oksikodona velja absolutna prepoved upravljanja vozil ali strojev.

Glede na svoje farmakološke lastnosti lahko oksikodon povzroči depresijo dihanja, miozo, bronhialni spazem, spazem gladkih mišic in zavira refleks kašlja.

Spodaj navedeni neželeni učinki so razvrščeni po organskih sistemih in pogostnosti takole:

Neželeni učinki so navedeni po padajoči resnosti.

Infekcijske in parazitske bolezni

Redki: herpes simplex

Bolezni imunskega sistema

Občasni: alergijske reakcije

Zelo redki: anafilaksija

Presnovne in prehranske motnje

Pogosti: anoreksija

Redki: dehidracija, povečan apetit

Psihiatrične motnje

Pogosti: astenija, različni psihološki neželeni učinki kot so spremembe v razpoloženju (npr. anksioznost, depresija, evforija), spremembe v aktivnosti (običajno zmanjšanje aktivnosti, občasno povečanje aktivnosti z agitacijo, živčnostjo, nespečnostjo) in spremembe kognitivnih sposobnosti (npr. nenormalno razmišljanje, zmedenost, amnezija), parestezija

Občasni spremembe zaznavanja (npr. depersonalizacija, halucinacije) Pojavi se lahko odvisnost

Bolezni živčevja

Zelo pogosti: somnolenca, omotica, glavobol

Občasni: migrena, sprememba okusa, povečana mišična napetost, tremor, nehotne mišične kontrakcije, hipoestezija, motnje koordinacije, bolehnost

Redki: krči, še posebej pri osebah z epilepsijo ali z nagnjenjem h konvulzijam

Zelo redki: motnje govora

Očesne bolezni

Občasni: motnje vida

Ušesne bolezni, vključno z motnjami labirinta

Občasni: motnje sluha

Srčne bolezni

Občasni: supraventrikularna tahikardija

Redki: palpitacije

Žilne bolezni

Pogosti: hipotenzija, ki v redkih primerih vodi v palpitacije in izgubo zavesti

Občasni: vazodilatacija

Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora

Pogosti: dispneja

Občasni: povečan kašelj, spremembe glasu

Bolezni prebavil:

Zelo pogosti: zaprtje, v posameznih primerih z zaporo črevesa; slabost, bruhanje

Pogosti: suha usta, prebavne težave npr. bolečina v trebuhu, diareja, kolcanje, dispepsija

Občasni: ulceracije v ustih, stomatitis, vetrovi

Redki: krvavitve iz dlesni, črno blato, težave z zobmi, disfagija

Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov

Občasni: biliarna kolika

Bolezni kože in podkožja:

Zelo pogosti: pruritus

Pogosti: kožne reakcije, kožni izpuščaj

Redki: suha koža

Zelo redki: urtikarija

Bolezni sečil

Pogosti: motnje uriniranja (retencija urina, tiščanje na vodo)

Bolezni reprodukcije in dojk

Občasni: zmanjšan libido, impotenca

Redki: amenoreja

Splošne težave in spremembe na mestu aplikacije

Pogosti: znojenje do občutka hladu

Občasni: bolečina (npr. bolečina v prsih), edem, fizična odvisnost z odtegnitvenimi simptomi,

Redki: spremembe telesne mase (povečanje ali zmanjšanje), žeja Pojavi se lahko toleranca.

Poškodbe in zastrupitve in zapleti pri posegih

Občasni: naključna poškodba

V primeru prevelikega odmerjanja se lahko pojavijo naslednji simptomi: mioza, depresija dihanja, somnolenca, ohlapnost skeletnih mišic in hipotenzija. V hudih primerih se lahko pojavijo odpoved krvnega obtoka, stupor, koma, bradikardija in nekardiogeni pljučni edem; zloraba visokih odmerkov močnih opioidov kot je oksikodon je lahko smrtna.

Preveliko odmerjanje lahko zdravimo z opioidnimi antagonisti (npr. 0,4-2 mg naloksona intravensko). Dajanje ponavljamo v presledkih po 2 minuti do 3 minute ali infundiramo 2 mg v 500 ml 0,9 % natrijevega klorida ali 5 % dekstroze (0,004 mg/ml naloksona). Hitrost infuzije naravnamo glede na prejšnje bolusne odmerke in jo prilagodimo bolnikovem odzivu.

Potrebno je razmisliti o izpiranju želodca.

Pri cirkulatornem šoku, ki spremlja preveliko odmerjanje, moramo uporabiti ustrezne podporne ukrepe (vključno z umetno ventilacijo, kisikom, vazopresorji in infuzijo tekočin). Pri zastoju srca ali aritmijah je lahko potrebna masaža srca ali defibrilacija. Po potrebi uvedemo umetno ventilacijo. Vzdrževati moramo ravnotežje tekočin in elektrolitov.