Voltaren rapid 50 mg obložene tablete
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve predpisovanja
Oznake
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - Voltaren 50 mg
Voltaren® rapid je indiciran za kratkotrajno zdravljenje akutnih bolečih stanj:
-
bolečin in vnetij po poškodbah (izvini, izpahi in druge poškodbe mišic in kosti);
-
bolečin in vnetij po operativnih posegih (travmatoloških, ortopedskih, stomatoloških);
-
bolečih in vnetnih stanj v ginekologiji (dismenoreja, adneksitis);
-
napadov migrene;
-
bolečin v hrbtenici;
-
ekstraartikularnega revmatizma (periartritis, tendinitis, tendosinovitis, bursitis);
-
kot dodatno zdravljenje bolečih vnetij ušes, nosu in grla.
Možnost neželenih učinkov se lahko zmanjša z uporabo najmanjšega učinkovitega odmerka za najkrajše možno trajanje zdravljenja za obvladovanje (lajšanje) simptomov (glejte poglavje 4.4).
Obložene tablete zdravila Voltaren® rapid se zaužije s kozarcem vode pred jedjo.
Odrasli
Običajni odmerek za odrasle je od 100 do 150 mg dnevno (1 tableta od 2- do 3-krat dnevno). Bolnikom z blagimi bolečinami običajno zadošča odmerek do 100 mg dnevno.
Odmerek za bolnice z dismenorejo je potrebno določiti individualno. Običajni odmerek je od 50 do 150 mg dnevno. Zdravljenje se prične z začetnimi odmerki od 50 do 100 mg. Če je
potrebno, se lahko odmerek preko več menstruacijskih ciklusov zveča do največjega odmerka 200 mg dnevno. Zdravljenje se prične ob pojavu prvih simptomov in traja nekaj dni (odvisno od simptomov).
Začetni odmerek pri migreni je 50 mg. Zdravilo je potrebno zaužiti takoj, ko se pojavijo prvi znaki napada. Če odmerek ne zadostuje, se lahko po dveh urah zaužije še en 50-miligramski odmerek. Priporočajo se odmerki po 50 mg v presledkih od 4 do 6 ur. Največji priporočeni odmerek je 200 mg dnevno.
Otroci in mladostniki
Pri otrocih, starejših od 14 let, je priporočen dnevni odmerek 100 mg (1 tableta dvakrat dnevno).
Starostniki
Spremembe farmakokinetike diklofenaka pri starostnikih klinično niso pomembne. Kljub temu se priporoča previdnost pri uporabi nesteroidnih antirevmatikov, saj se pri starostnikih bolj pogosto pojavijo neželeni učinki. Uporaba najmanjših učinkovitih odmerkov se še zlasti priporoča pri oslabelih starostnikih in starostnikih z majhno telesno maso.
Zdravljenje je potrebno spremljati in prekiniti, če se izkaže za nekoristno ali če ga bolnik ne prenaša.
-
preobčutljivost za diklofenak ali katerokoli pomožno snov;
-
krvavitve iz prebavil ali perforacije, povezane s predhodnim zdravljenjem z nesteroidnimi antirevmatiki; peptična razjeda in/ali krvavitev bodisi akutna, bodisi v anamnezi (dve ali več potrjenih epizod);
-
zadnje trimesečje nosečnosti (glejte poglavje 4.6).;
-
huda okvara jeter ali ledvic ali hudo srčno popuščanje (glejte poglavje 4.4);
-
diklofenak je, tako kot drugi nesteroidni antirevmatiki, kontraindiciran pri bolnikih, pri katerih so salicilati ali druge učinkovine, ki zavirajo sintezo prostanglandinov,
sprožile poslabšanje astme, urtikarijo ali rinitis.
Voltaren® rapid se uporablja za kratkotrajno (nekajdnevno) zdravljenje akutnih bolečin. Opozorila
Pri vseh nesteroidnih antirevmatikih, vključno z diklofenakom, so poročali o krvavitvah iz
prebavil, razjedah in perforacijah, ki so lahko smrtne. Pojavijo se lahko kadarkoli med
zdravljenjem, s simptomi ali brez njih ter s predhodnimi prebavnimi težavami v anamnezi ali brez njih. Pri starostnikih je število neželenih učinkov, zlasti krvavitev iz prebavil in
perforacij, ki so lahko smrtne, povečano (glejte poglavje 4.2). Če se pri bolnikih, ki prejemajo diklofenak, pojavijo perforacije in krvavitve iz prebavil, je potrebno zdravljenje prekiniti.
V povezavi z nesteroidnimi antirevmatiki so poročali o zelo redkih primerih resnih kožnih
reakcij, vključno z eksfoliativnim dermatitisom, Stevens-Johnsonovim sindromom in toksično epidermalno nekrolizo (glejte poglavje 4.8). Kaže, da je tveganje največje ob začetku zdravljenja, reakcije pa se večinoma pojavijo prvi mesec zdravljenja. Ob pojavu izpuščajev,
razjed sluznice ali katerihkoli znakov preobčutljivosti je potrebno zdravljenje z diklofenakom prekiniti.
Tako kot pri drugih nesteroidnih antirevmatikih so tudi pri diklofenaku možne alergične
reakcije, vključno z anafilaktičnimi/anafilaktoidnimi reakcijami, ki se lahko v redkih primerih razvijejo tudi ob prvem stiku z učinkovino.
Tako kot drugi nesteroidni antirevmatiki lahko tudi diklofenak s svojim farmakološkim delovanjem prikrije znake in simptome okužbe.
Diklofenak lahko zmanjša plodnost žensk, zato se ne priporoča ženskam, ki želijo zanositi. Pri ženskah, ki ne morejo zanositi, in ženskah, ki se zdravijo zaradi neplodnosti, je potrebno razmisliti o morebitni prekinitvi zdravljenja z diklofenakom.
Previdnostni ukrepi
Splošno
Možnost neželenih učinkov se lahko zmanjša z uporabo najmanjšega učinkovitega odmerka za najkrajše možno trajanje zdravljenja za obvladovanje (lajšanje) simptomov (glejte poglavje 4.2 ter prebavila ter srčnožilne in cerebrovaskularne učinke spodaj).
Izogibati se je potrebno sočasnemu zdravljenju z drugimi nesteroidnimi antirevmatiki, vključno s selektivnimi zaviralci ciklooksigenaze-2.
Previdnost je potrebna pri starostnikih. Še zlasti se priporoča uporaba najmanjših učinkovitih odmerkov pri oslabelih starostnikih in starostnikih z majhno telesno maso.
Astma
Reakcije na nesteroidne antirevmatike, kot so poslabšanje astme (tako imenovana intoleranca na analgetike/analgetična astma), Quinckejev edem ali urtikarija, so pri bolnikih z astmo, s sezonskim alergijskim rinitisom, z oteklo nosno sluznico (nosnimi polipi), s kronično
obstruktivno pljučno boleznijo ali kroničnimi okužbami dihal (še posebej, če so povezane z alergijskimi simptomi, podobnimi rinitisu) pogostejše kot običajno. Pri omenjenih bolnikih je zato potrebna posebna previdnost (pripravljenost na takojšnje ukrepanje). Enako velja tudi za bolnike, ki so alergični na druge snovi, npr. bolniki s kožnimi reakcijami, srbečico in urtikarijo.
Prebavila
Tako kot pri drugih nesteroidnih antirevmatikih je tudi pri diklofenaku potrebna posebna previdnost pri predpisovanju le-tega bolnikom s simptomi, ki kažejo na prebavne težave, ali bolnikom z anamnezo, ki kaže na razjede želodca in črevesja, krvavitve ali perforacije (glejte poglavje 4.8) ter nato skrbno spremljanje. Tveganje za krvavitve iz prebavil, razjede in
perforacije je večje pri velikih odmerkih nesteroidnih antirevmatikov, vključno z diklofenakom, pri bolnikih z razjedami v anamnezi (še zlasti ob pridruženi krvavitvi ali perforaciji (glejte poglavje 4.3)) in pri starostnikih. Zdravljenje je potrebno pričeti z
najmanjšimi možnimi odmerki. Pri omenjenih bolnikih in bolnikih, ki potrebujejo zdravljenje z majhnimi odmerki acetilsalicilne kisline ali drugimi zdravili, ki lahko zvečajo tveganje za zaplete na prebavilih, je potrebno razmisliti o sočasnem zdravljenju z zdravili, ki ščitijo
sluznico prebavil (zaviralci protonske črpalke ali misoprostol) (glejte spodaj in poglavje 4.5). Bolniki s toksičnimi učinki na prebavila v anamnezi, še zlasti starostniki, morajo o pojavu katerihkoli nenavadnih prebavnih simptomov (zlasti krvavitev iz prebavil) obvestiti zdravnika, še zlasti na začetku zdravljenja. Previdnost je potrebna pri bolnikih, ki sočasno prejemajo zdravila, ki lahko zvečajo tveganje za razjede ali krvavitve, kot so peroralni kortikosteroidi, antikoagulansi (kot je varfarin), selektivni zaviralci ponovnega prevzema serotonina ali antitrombotiki (kot je acetilsalicilna kislina) (glejte poglavje 4.5).
Previdnost je potrebna pri uporabi nesteroidnih antirevmatikov pri bolnikih z boleznimi prebavil v anamnezi (ulcerozni kolitis ali Crohnova bolezen), saj lahko le-ti poslabšajo obstoječo bolezen (glejte poglavje 4.8).
Srčno-žilni in cerebrovaskularni učinki
V povezavi z zdravljenjem z neselektivnimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAIDs) so poročali o zadrževanju tekočin in edemu, zato je potrebno ustrezno spremljanje in svetovanje pri bolnikih z anamnezo visokega krvnega tlaka in/ali blagim do zmernim kongestivnim popuščanjem srca.
Podatki iz kliničnih raziskav in epidemiološki podatki kažejo, da je uporaba diklofenaka, zlasti visokih odmerkov (150 mg na dan) in pri dolgotrajnem zdravljenju, lahko povezana z majhnim povečanjem tveganja arterijskih trombotičnih dogodkov (npr. tveganje za miokardni infarkt ali možgansko kap).
Bolnike, ki imajo visok krvni tlak, ki ni ustrezno nadzorovan, kongestivno srčno popuščanje, potrjeno ishemično srčno bolezen, periferno arterijsko bolezen in/ali cerebrovaskularno bolezen, se lahko zdravi z diklofenakom le po skrbni presoji. Skrbna presoja je potrebna pred začetkom dolgotrajnejšega zdravljenja bolnikov z dejavniki tveganja za srčno-žolne dogodke (npr. visok krvni tlak, hiperlipidemija, diabetes mellitus, kajenje).
Jetra
Diklofenak lahko poslabša okvaro jeter, zato je potrebno bolnike z okvaro jeter skrbno spremljati.
Tako kot pri drugih nesteroidnih antirevmatikih se lahko tudi pri diklofenaku zvečajo vrednosti enega ali več jetrnih testov. Pri daljšem zdravljenju z diklofenakom je potrebno
redno spremljanje delovanja jeter. Če so vrednosti jetrnih testov dalj časa nenormalne ali pa se še poslabšajo, če se pojavijo znaki in simptomi bolezni jeter ali če se pojavijo druge težave (npr. eozinofilija, izpuščaji), je potrebno zdravljenje prekiniti. Hepatitis se lahko pojavi tudi brez predhodnih simptomov.
Previdnost je potrebna pri bolnikih s hepatično porfirijo, saj lahko diklofenak sproži napad.
Ledvice
V povezavi z nesteroidnimi antirevmatiki, vključno z diklofenakom, so poročali o
zadrževanju tekočine in edemih. Posebna previdnost je potrebna pri bolnikih z okvaro ledvic, boleznimi srca, hipertenzijo, starostnikih, bolnikih, ki prejemajo diuretike ali zdravila, ki lahko vplivajo na delovanje ledvic, in bolnikih s pomembnimi motnjami volumna
zunajceličnih tekočin kateregakoli vzroka (npr. pred večjim kirurškim posegom ali po njem) (glejte poglavje 4.3). Kot previdnostni ukrep se priporoča spremljanje delovanja ledvic.
Po prekinitvi zdravljenja se bolnikovo stanje vrne na izhodiščno.
Hematologija
Diklofenak se priporoča le za kratkotrajno zdravljenje. Ob dlje časa trajajočem zdravljenju se, tako kot pri drugih nesteroidnih antirevmatikih, priporoča spremljanje krvne slike.
Tako kot drugi nesteroidni antirevmatiki lahko tudi diklofenak začasno zavre agregacijo trombocitov. Bolnike z motnjami hemostaze je potrebno skrbno spremljati.
Zdravilo vsebuje saharozo. Bolniki z redko dedno intoleranco za fruktozo, malabsorpcijo glukoze/galaktoze ali pomanjkanjem saharoze-izomaltaze ne smejo jemati tega zdravila.
Litij: Diklofenak lahko zveča plazemske koncentracije litija. Priporoča se spremljanje koncentracije litija v krvi.
Digoksin: Diklofenak lahko zveča plazemske koncentracije digoksina. Priporoča se spremljanje koncentracije digoksina v krvi.
Diuretiki in antihipertenzivi: Diklofenak lahko (tako kot drugi nesteroidni antirevmatiki) zmanjša antihipertenzivni učinek diuretikov ali drugih antihipertenzivov (npr. antagonistov
adrenergičnih receptorjev beta, zaviralcev angiotenzin-konvertaze). Ob sočasnem zdravljenju je zato potrebna previdnost. Pri bolnikih, zlasti starostnikih, je potrebno periodično spremljati vrednosti krvnega tlaka. Bolniki morajo biti ustrezno hidrirani. Ob pričetku sočasnega
zdravljenja in njegovem nadaljevanju je potrebno razmisliti o spremljanju delovanja ledvic, še zlasti zaradi zvečanega tveganja za nefrotoksičnost ob sočasni uporabi diuretikov in zaviralcev angiotenzin-konvertaze. Sočasno zdravljenje z antikaliuretičnimi učinkovinami je lahko povezano z zvečanimi koncentracijami kalija v serumu, zato se v takem primeru
priporoča pogosto spremljanje serumskih koncentracij kalija (glejte poglavje 4.4).
Drugi nesteroidni antirevmatiki in kortikosteroidi: Sočasno zdravljenje z drugimi
nesteroidnimi antirevmatiki ali kortikosteroidi lahko zveča tveganje za razjede in krvavitve v prebavilih (glejte poglavje 4.4).
Antikoagulansi in antitrombotiki: Sočasno zdravljenje lahko zveča tveganje za krvavitve iz prebavil, zato je potrebna previdnost (glejte poglavje 4.4). Diklofenak lahko okrepi delovanje antikoagulansov, kot je varfarin (glejte poglavje 4.4), čeprav klinične raziskave tega niso
pokazale. Obstajajo posamezna poročila o povečanem tveganju za krvavitve ob sočasni uporabi. Priporoča se skrbno spremljanje takih bolnikov.
Selektivni zaviralci ponovnega prevzema serotonina (SSRI): Sočasna uporaba sistemskih
nesteroidnih antirevmatikov, vključno z diklofenakom, lahko zveča tveganje za krvavitve iz prebavil (glejte poglavje 4.4).
Antidiabetiki: Klinične raziskave so pokazale, da se lahko diklofenak uporablja sočasno s peroralnimi antidiabetiki, ne da bi vplival na njihovo delovanje. Kljub temu obstajajo posamezna poročila o hipoglikemiji in hiperglikemiji, zaradi katerih je bilo potrebno ob
sočasnem zdravljenju z diklofenakom prilagoditi odmerke antidiabetikov. Ob sočasnem zdravljenju se zato kot previdnostni ukrep priporoča spremljanje ravni glukoze v krvi. Metotreksat: Ob aplikaciji nesteroidnih antirevmatikov, vključno z diklofenakom, manj kot 24 ur pred zdravljenjem z metotreksatom, med njim ali 24 ur po njem je potrebna previdnost, saj se lahko zvečajo koncentracije metotreksata v krvi in okrepi njegova toksičnost.
Ciklosporin: Diklofenak lahko zaradi svojega vpliva na prostaglandine, tako kot tudi drugi nesteroidni antirevmatiki, okrepi nefrotoksičnost ciklosporina. Uporabiti je potrebno manjše odmerke kot pri bolnikih, ki ne prejemajo ciklosporina.
Kinoloni: Obstajajo posamezna poročila o konvulzijah pri bolnikih, ki so sočasno prejemali kinolone in nesteroidne antirevmatike.
Nosečnost
Uporabe diklofenaka pri nosečnicah niso proučevali. Diklofenak se zato ne sme uporabljati v prvih dveh trimesečjih nosečnosti, razen če potencialne koristi zdravljenja matere odtehtajo morebitno tveganje za plod. Uporaba v zadnjem trimesečju je zaradi možnosti zmanjšane krčljivosti maternice in prezgodnjega zaprtja arterioznega duktusa, tako kot tudi pri drugih
nesteroidnih antirevmatikih kontraindicirana (glejte poglavje 4.3). Raziskave na živalih ne kažejo neposrednih ali posrednih škodljivih vplivov na nosečnost, razvoj zarodka/plodu, porod ali postnatalni razvoj (glejte poglavje 5.3).
Dojenje
Diklofenak se, tako kot tudi drugi nesteroidni antirevmatiki, v majhnih količinah izloča z materinim mlekom. Zdravila se zato, v izogib neželenim učinkom pri dojenčku, med dojenjem ne sme uporabljati.
Glede vpliva na plodnost žensk glejte poglavje 4.4.
Bolniki, pri katerih se med zdravljenjem z nesteroidnimi antirevmatiki pojavijo omotica, vrtoglavica, zaspanost ali drugi učinki na osrednje živčevje, ne smejo voziti ali upravljati strojev.
Najpogosteje opaženi neželeni učinki so gastrointestinalni. Pojavijo se lahko peptične razjede, perforacije ali krvavitve iz prebavil, včasih smrtne, še zlasti pri starostnikih (glejte poglavje 4.4). Poročali so tudi o slabosti, bruhanju, driski, vetrovih, zaprtju, dispepsiji, abdominalni
bolečini, meleni, hematemezi, ulceroznem stomatitisu ter poslabšanju kolitisa in Crohnove bolezni (glejte poglavje 4.4). Redkeje so zabeležili gastritis.
Spodaj navedeni neželeni učinki so razvrščeni po organskih sistemih in pogostnosti.
Tabela vključuje neželene učinke o katerih so poročali pri uporabi obloženih tablet z diklofenakom in/ali drugih farmacevtskih oblik pri kratkotrajnem ali dolgotrajnem zdravljenju.
| PogostnostOrganski sistem | Pogosti: ≥ 1/100 do < 1/10 | Občasni: ≥ 1/1.000 do<1/100 | Redki:≥1/10.000 do<1/1.000 | Zelo redki:<1/10.000;Neznana pogostnost: ni mogoče ocenitiiz razpoložljivih podatkov |
| Srčne bolezni1 | palpitacije,bolečine v prsih, odpoved srca, miokardni infarkt | |||
| Bolezni krvi in limfatičnega sistema | trombocitopenija, levkopenija, anemija(vključno shemolitično in aplastičnoanemijo), agranulocitoza | |||
| Bolezni živčevja | glavobol, vrtoglavica | somnolenca,zaspanost, utrujenost | parestezija,motnje spomina, konvulzije, |
| anksioznost,tremor, asepični meningitis2, motnje okusa, cerebrovaskularni dogodki | ||||
| Očesne bolezni | motnje vida,zamegljen vid, diplopija | |||
| Ušesne bolezni, vključno z motnjamilabirinta | vrtoglavica | tinitus,poslabšanje sluha | ||
| Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnegaprostora | astma (vključno z dispnejo) | pneumonitis | ||
| Bolezni prebavil | abdominalne bolečine, slabost,bruhanje, driska, dispepsija, flatulenca, anoreksija | gastritis, krvavitve iz prebavil, hematemeza, krvava driska, melena, razjede prebavil (skrvavitvijo ali brez nje ali s perforacijo) | kolitis (vključno s hemoragičnim kolitisom in poslabšanjem ulceroznega kolitisa ali Crohnove bolezni), zaprtje, stomatitis, glositis, ezofagealne motnje, diafragmi podobne strikture v prebavilih,pankreatitis | |
| Bolezni sečil | akutna odpoved ledvic, hematurija, proteinurija, nefrotski sindrom, intersticijski nefritis, renalnapapilarna nekroza | |||
| Bolezni kože in podkožja | izpuščaji | urtikarija | bulozni izpuščaji, ekcem, eritem, eksudativni multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalnanekroliza |
| (Lyellova bolezen), eksfoliativni dermatitis, izpadanje las, preobčutljivost na svetlobo, purpura,alergična purpura, pruritus | ||||
| Žilne bolezni | hipertenzija,vaskulitis | |||
| Splošne težave in spremembena mestuaplikacije | edem | |||
| Bolezni imunskega sistema | preobčutljivost, anafilaktične in anafilaktoidne reakcije(vključno shipotenzijo in šokom) | angionevrotični edem (vključno z edemom obraza) | ||
| Bolezni jeter,žolčnika in žolčevodov | zvečane ravni transaminaz | hepatitis, zlatenica, okvara jeter | fulminantni hepatitis, nekroza jeter, odpovedjeter | |
| Psihiatrične motnje | dezorientacija, depresija,nespečnost,nočne more, razdražljivost, psihotične motnje |
1 V povezavi z zdravljenjem z neselektivnimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAIDs) so poročali o edemu, visokem krvnem tlaku in srčnem popuščanju.
2 Poročali so o posameznih primerih aseptičnega meningitisa. Kaže, da so bolniki z avtoimunskimi boleznimi (sistemski eritematozni lupus ali mešana bolezen veziva) nagnjeni k razvoju z zdravili povzročenega aseptičnega meningitisa.
3 Podatki iz kliničnih raziskav in epidemiološki podatki kažejo, da je uporaba diklofenaka, zlasti visokih odmerkov (150 mg na dan) in pri dolgotrajnem zdravljenju, lahko povezana z majhnim povečanjem tveganja arterijskih trombotičnih dogodkov (npr. tveganje za miokardni infarkt ali možgansko kap) (glejte poglavje 4.4).
Simptomi
Značilnih znakov prevelikega odmerjanja ni. Preveliko odmerjanje lahko povzroči simptome, kot so: bruhanje, krvavitev iz prebavil, driska, omotica, tinitus ali konvulzije. V primeru
obsežne zastrupitve sta možni akutna odpoved ledvic in okvara jeter.
Zdravljenje
Zdravljenje akutne zastrupitve z nesteroidnimi antirevmatiki, vključno z diklofenakom, je v osnovi podporno in simptomatsko. Pri hipotenziji, ledvični odpovedi, konvulzijah, prebavnih motnjah in depresiji dihanja je potrebno nuditi podporno in simptomatsko zdravljenje.
Dodatni ukrepi, kot so forsirana diureza, dializa ali hemoperfuzija, pri odstranjevanju nesteroidnih antirevmatikov, vključno z diklofenakom, verjetno ne bodo uspešni zaradi njihove močne vezave na beljakovine plazme in izrazite presnove.
Po zaužitju potencialno nevarnih odmerkov se lahko aplicira aktivno oglje, po zaužitju
morebitnih življenjsko nevarnih odmerkov pa se lahko izzove bruhanje ali izpere želodec. Nadzorovati je potrebno vitalne funkcije.
Farmakološke lastnosti - Voltaren 50 mg
Farmakoterapevtska skupina: Nesteroidna protivnetna in protirevmatična zdravila, derivati ocetne kisline in sorodne učinkovine. Oznaka ATC: M01AB05.
Mehanizem delovanja
Voltaren® rapid vsebuje kalijevo sol diklofenaka, ki je nesteroidni antirevmatik z izrazitim analgetičnim, protivnetnim in antipiretičnim učinkom. Učinek diklofenaka temelji na zaviranju sinteze prostaglandinov, ki imajo pomembno vlogo v vnetnih procesih ter pri
razvoju bolečinskih dražljajev in zvišane telesne temperature.
Diklofenak deluje hitro, zato se priporoča za zdravljenje akutnih stanj.
Diklofenak in vitro pri koncentracijah, enakih koncentracijam, ki jih doseže v človeškem telesu, ne zavre sintezo proteoglikana v hrustancu.
Farmakodinamika
Diklofenak ima močan analgetični učinek pri zmernih in hudih bolečinah. Pri vnetju zaradi poškodbe ali po operacijah hitro olajša spontano bolečino in bolečino ob gibanju in zmanjša oteklino rane.
Klinične raziskave so pokazale, da blaži bolečine in obseg krvavitev pri dismenoreji.
Pri napadih migrene učinkovito ublaži glavobol in izboljša spremljajoče simptome, kot sta slabost in bruhanje.
Absorpcija
Absorpcija diklofenaka je hitra in popolna. Absorpcija se prične praktično takoj po aplikaciji, obseg absorpcije pa je enak kot pri gastrorezistentni obliki z natrijevim diklofenakatom. Od 20 do 60 minut po peroralni aplikaciji 50 mg diklofenaka je koncentracija v plazmi 1 ng/ml (3,8 µmol/l). Hrana ne vpliva na obseg absorpcije, lahko pa jo nekoliko upočasni. Obseg absorpcije je linearen z odmerkom.
Farmakokinetika se po večkratni aplikaciji ne spremeni. Učinkovina se ob priporočenih intervalih odmerjanja ne kopiči.
Ker se ob prvem prehodu skozi jetra presnovi približno polovica diklofenaka, je biološka uporabnost diklofenaka približno 55 %. Koncentracije diklofenaka v plazmi sledijo bieksponentni farmakokinetiki.
Porazdelitev
99,7 % učinkovine je vezane na beljakovine plazme, večinoma na albumin (99,4 %).
Diklofenak se porazdeljuje v sinovialno tekočino. Največjo koncetracijo doseže 2–4 ure po doseženi največji koncentraciji v plazmi. Navidezni razpolovni čas izločanja iz sinovialne tekočine je 3–6 ur. Dve uri po doseženi največji koncentraciji v plazmi je koncentracija v sinovialni tekočini že večja kot v plazmi. Taka ostane do 12 ur.
Presnova
Diklofenak se delno presnovi z glukuronidacijo nespremenjene učinkovine, večinoma pa z enkratno in večkratno hidroksilacijo in metoksilacijo, pri čemer nastane več fenolnih presnovkov, ki se večinoma konjugirajo z glukuronsko kislino. Dva fenolna presnovka sta biološko aktivna, a veliko manj kot diklofenak.
Izločanje
Celokupni sistemski očistek diklofenaka v plazmi je 4,38 ± 0,93 ml/s. Končni razpolovni čas v plazmi je od 1 do 2 uri. Štirje presnovki, vključno z obema aktivnima, imajo ravno tako kratek razpolovni čas v plazmi, in sicer od 1 do 3 ure.
Približno 60 % apliciranega odmerka se izloči z urinom v obliki glukoronidov nespremenjene učinkovine in njenih presnovkov. Manj kot 1 % učinkovine se izloči nespremenjene. Preostali del odmerka se izloči v obliki presnovkov preko žolča v blato.
Med dolgotrajnim zdravljenjem ob priporočenih odmerkih ne pride do kopičenja. Starost nima bistvenega vpliva na farmakokinetiko diklofenaka.
Bolniki z okvaro ledvic
Pri bolnikih z okvaro ledvic ob uporabi običajnega načina odmerjanja niso ugotovili
kopičenja nespremenjene učinkovine glede na kinetiko enkratnega odmerka. Pri očistku kreatinina pod 0,17 ml/s so izračunane plazemske ravni hidroksi presnovkov v ravnotežnem stanju približno 4-krat večje kot pri zdravih osebah, vendar pa se presnovki izločijo preko žolča.
Bolniki z okvaro jeter
Pri bolnikih s kroničnim hepatitisom ali nekompenzirano cirozo jeter sta kinetika in presnova diklofenaka enaka kot pri zdravih osebah.
Farmacevtski podatki - Voltaren 50 mg
Jedro:
brezvodni koloidni silicijev dioksid (E551) kalcijev fosfat (E341)
magnezijev stearat (E572) koruzni škrob
povidon
natrijev karboksimetilškrob
Obloga:
mikrokristalna celuloza (E460) makrogol 8000
povidon saharoza smukec (E553b)
titanov dioksid (E171)
železovi oksidi in hidroksidi (E172)
škatla s PVC/Al pretisnim omotom:
Shranjujte pri temperaturi do 25 ºC.
škatla s PVC/PE/PVDC/Al pretisnim omotom:
Shranjujte pri temperaturi do 30 ºC.
Shranjujte v originalni ovojnini za zagotovitev zaščite pred vlago.
Škatla z 10 obloženimi tabletami (1 x 10 obloženih tablet v PVC/Al pretisnem omotu). Škatla z 10 obloženimi tabletami (1 x 10 obloženih tablet v PVC/PE/PVDC/Al pretisnem omotu).