Tamsulozin Lek 0,4 mg trde kapsule s podaljšanim sproščanjem
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve predpisovanja
Oznake
- △
Interakcije s/z
Omejitve
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - Tamsulozin 0,4 mg
Zdravljenje simptomov spodnjega urinarnega trakta, ki so povezani z benigno hiperplazijo prostate.
Bolnik naj vzame eno kapsulo na dan po zajtrku ali po prvem dnevnem obroku. Kapsulo mora pogoltniti celo s kozarcem vode ter biti v tem času v stoječem ali sedečem položaju (ne sme ležati). Kapsul se ne sme lomiti ali odpirati, ker to lahko vpliva na sproščanje dolgodelujoče zdravilne učinkovine.
Pediatrična populacija
Varnost in učinkovitost tamsulozina pri otrocih, mlajših od 18 let, nista bili dokazani. Trenutno dostopni podatki so opisani v poglavju 5.1.
Pri ledvični okvari ni potrebno prilagajanje odmerka. Pri bolnikih z blagim do zmernim okvarjenim delovanjem jeter ni potrebno prilagajanje odmerka (glejte tudi poglavje 4.3).
Preobčutljivost na tamsulozin, vključno z angioedemom, povzročenim z zdravilom ali na katerokoli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.
Že prej opažena ortostatska hipotenzija (ortostatska hipotenzija v anamnezi). Močno oslabljeno delovanje jeter.
Kot pri ostalih zaviralcih alfa 1-adenoreceptorjev, lahko tudi pri uporabi tamsulozina pride do padca krvnega tlaka, kar lahko v redkih primerih povzroči omedlevico. Če se začnejo pojavljati prvi simptomi ortostatske hipotenzije (omotičnost, šibkost), naj se bolnik usede ali uleže, dokler simptomi ne minejo.
Pred začetkom zdravljenja s tamsulozinom je bolnika potrebno pregledati, da izključimo prisotnost stanj, pri katerih so simptomi podobni kot pri benigni hipertrofiji prostate. Potreben je rektalni pregled prostate ter, če je potrebno, določitev vrednosti za prostato specifičnega antigena (PSA) pred začetkom zdravljenja in kasneje v rednih intervalih.
Tamsulozin moramo dajati previdno bolnikom s hudo okvaro ledvic (očistek kreatinina < 10 ml/min), ker ni izkušenj z uporabo tamsulozina v tej skupini bolnikov.
Redko so poročali o pojavu angioedema pri uporabi tamsulozina. V primeru angioedema je potrebno zdravljenje nemudoma prekiniti, bolnika pa spremljati, dokler simptomi edema ne izginejo. Tamsulozina ne smemo ponovno uvesti.
Pri nekaterih bolnikih, ki trenutno dobivajo ali so predhodno dobivali tamsulozin, so med operacijo sive mrene in glavkoma opažali medoperacijski sindrom ohlapne šarenice” (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Sydrome, različica sindroma zožene zenice). IFIS lahko vodi do večjih zapletov med operacijo in po njej. Ni priporočljivo, da se bolnik začne zdraviti s tamsulozinom, če je naročen na operacijo sive mrene ali glavkoma.
Koristna bi bila prekinitev zdravljenja s tamsulozinom 1 do 2 tedna pred operacijo sive mrene ali glavkoma, vendar korist prenehanja zdravljenja pred
operacijo sive mrene še ni dokazana. O pojavu IFIS so poročali tudi pri bolnikih, ki so prenehali jemati tamsulozin za daljše obdobje pred operacijo katarakte.
V času priprav na operacijo naj bi kirurgi in skupina oftalmologov ugotovili ali se bolnik, naročen na operacijo katarakte ali glavkoma, zdravi ali je bil zdravljen s tamsulozinom, da se zagotovijo ustrezni ukrepi, če bi se med operacijo pojavil IFIS.
Tamsulozin se ne sme dajati v kombinaciji z močnimi zaviralci CYP3A4 (npr. ketokonazol) pri bolnikih, ki so fenotipsko šibki presnavljalci CYP2D6.
Tamsulozin je treba uporabljati previdno v kombinaciji z močnimi (npr. ketokonazol) in zmernimi zaviralci CYP3A4 (npr. eritromicin) (glejte poglavje 4.5).
Študije interakcij so bile izvedene samo pri odraslih. Medsebojnega delovanja niso opazili pri sočasni uporabi tamsulozina z atenololom, enalaprilom ali teofilinom. Pri sočasni uporabi s cimetidinom pride do povečanja plazemskih koncentracij tamsulozina, medtem ko pri sočasni uporabi s furosemidom pride do zmanjšanja plazemskih koncentracij tamsulozina. Ker koncentracija tamsulozina v obeh primerih ostane znotraj območja normalnih vrednosti, odmerjanja ni potrebno spreminjati.
In vitro niti diazepam niti propranolol, triklormetiazid, klormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin in varfarin ne spremenijo proste frakcije tamsulozina v človeški plazmi. Tudi tamsulozin ne spremeni prostih frakcij diazepama, propranolola, triklormetiazida in klormadinona.
Na ravni jetrnega metabolizma v in vitro študijah jetrne mikrosomske frakcije niso opazili interakcij (predstavnik s citokromom P450 povezanim presnovnim encimskim sistemom), ki vključujejo amitriptilin, salbutamol, glibenklamid in finasterid.
Vendar pa lahko diklofenak in varfarin povečata hitrost izločanja tamsulozina.
Sočasna uporaba tamsulozina z močnimi zaviralci CYP3A4 lahko poveča izpostavljenost tamsulozinu. Sočasna uporaba ketokonazola (znan močan zaviralec CYP3A4) je povzročila povečanje AUC za 2,8-krat in Cmax za 2,2-krat.
Tamsulozin se ne sme dajati v kombinaciji z močnimi zaviralci CYP3A4 (npr. ketokonazol) pri bolnikih, ki so fenotipsko šibki presnavljalci CYP2D6.
Tamsulozin je treba uporabljati previdno v kombinaciji z močnimi (npr. ketokonazol) in zmernimi zaviralci (npr. eritromicin) CYP3A4.
Sočasna uporaba tamsulozina s paroksetinom, ki je močan zaviralec CYP2D6, je povečala vrednost Cmax tamsulozina za 1,3-krat in AUC za 1,6-krat, vendar to povečanje ni klinično pomembno.
Pri sočasni uporabi z drugimi zaviralci adrenergičnih receptorjev alfa-1 lahko pride do padca krvnega tlaka.
Tamsulozin ni namenjen zdravljenju žensk.
Ejakulacijske motnje so opazili pri kratkoročnih in dolgoročnih kliničnih študijah s tamsulozinom. O motnjah ejakulacije, retrogradni ejakulaciji in nezmožnosti ejakulacije so poročali v obdobju po prihodu zdravila na trg.
Študije o vplivu tamsulozina na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji niso bile izvedene. Vendar pa se morajo bolniki zavedati, da tamsulozin lahko povzroči omotico.
| Pogosti(>1/100,<1/10) | Občasni(>1/1.000,<1/100) | Redki(>1/10.000,<1/1.000) | Zelo redki (<1/10.000) | Neznana pogostnost | |
| Bolezni živčevja | omotica(1,3%) | glavobol | sinkopa | ||
| Očesne bolezni | zamegljen vid*, poslabšanje vida* | ||||
| Srčne bolezni | palpitacije | ||||
| Žilne bolezni | ortostatska hipotenzija |
| Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora | rinitis | epistaksa* | |||
| Bolezni prebavil | zaprtost, driska, slabost, bruhanje | suha usta* | |||
| Bolezni kože in podkožja | izpuščaj, pruritus, urtikarija | angioedem | Stevens-Johnsonov sindrom | multiformni eritem*, eksfoliativni dermatitis* | |
| Motnje reprodukcije in dojk | motnje ejakulacije, vključno z retrogradno ejakulacijo in nezmožnost ejakulacije | priapizem | |||
| Splošne težave in spremembe na mestu aplikacije | astenija |
*opaženo v obdobju po prihodu zdravila na trg
Med spremljanjem v obdobju po prihodu zdravila na trg, so z uporabo tamsulozina povezali pojav zožene zenice, znan kot medoperacijski sindrom ohlapne šarenice (IFIS), ki se lahko pojavi med operacijo sive mrene ali glavkoma (glejte tudi poglavje 4.4).
Izkušnje v obdobju po prihodu zdravila na trg: poleg zgoraj navedenih neželenih učinkov so v povezavi z uporabo tamsulozina poročali o atrijski fibrilaciji, aritmiji, tahikardiji in dispneji. Ker gre za spontana poročila iz svetovne baze podatkov o izkušnjah v obdobju po prihodu zdravila na trg, ne moremo zanesljivo določiti pogostnosti teh učinkov in povezave tamsulozina pri njihovem razvoju.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev zahteva, da poročajo
o kateremkoli domnevnem neželenem učinku zdravila na nacionalni center za poročanje:
Univerzitetni klinični center Ljubljana, Interna klinika Center za zastrupitve
Zaloška cesta 2 SI-1000 Ljubljana
Faks: + 386 (0)1 434 76 46
e-pošta: farmakovigilanca@kclj.si
Simptomi
Poročali so o akutnem prevelikem odmerjanju s 5 mg tamsulozinijevega klorida. Opazili so akutno hipotenzijo (sistolični krvni tlak 70 mm Hg), bruhanje in drisko. Zdravili so jih z nadomeščanjem tekočine in bolnik je bil lahko odpuščen isti dan.
Zdravljenje
V primeru pojava akutne hipotenzije po prevelikem odmerku, je treba nuditi kardiovaskularno podporo. Krvni tlak in srčni utrip se lahko povrneta na normalno vrednost, če bolnika damo v ležeči položaj. Če to ne pomaga, so potrebna sredstva za povečanje volumna krvi in po potrebi vazopresorna zdravila. Spremljati je treba delovanje ledvic in uvesti splošne podporne ukrepe. Dializa verjetno ne bo pomagala, ker se tamsulozin v zelo veliki meri veže na plazemske proteine.
Z ukrepi, kot je bruhanje, lahko oviramo absorpcijo. Pri zaužitju večjih količin se lahko spere želodec in daje aktivno oglje in osmotsko odvajalo, kot je npr. natrijev sulfat.
Farmakološke lastnosti - Tamsulozin 0,4 mg
Farmakoterapevtska skupina: Tamsulozin je antagonist alfa adrenergičnih receptorjev. Zdravilo se uporablja samo za zdravljenje bolezni prostate.
Oznaka ATC: G04CA02
Mehanizem delovanja
Tamsulozin se selektivno in kompetitivno veže na postsinaptične adrenergične receptorje α1A, preko katerih se sproži krčenje gladkih mišic. Po vezavi pride do relaksacije gladkih mišic prostate in sečnice.
Farmakodinamični učinki
Tamsulozin povzroča relaksacijo gladkih mišic prostate in sečnice ter tako zmanjša obstrukcijo, kar poveča največjo hitrost pretoka urina.
Zdravilo tudi izboljša simptome draženja in obstrukcije, pri katerih ima pomembno vlogo krčenje gladkih mišic spodnjega dela urinarnega trakta.
Antagonisti alfa adrenergičnih receptorjev lahko preko zmanjšanja perifernega upora povzročijo padec krvnega tlaka. Pri bolnikih z normalnim krvnim tlakom niso v študijah s tamsulozinom opazili klinično pomembnega znižanja krvnega tlaka.
V času dolgotrajnega zdravljenja se učinki zdravila na simptome zadrževanja in praznjenja ohranijo, zato se lahko operativno zdravljenje precej odloži.
Pediatrična populacija
Pri otrocih z nevropatijo mehurja so izvedli dvojno slepo, randomizirano, s placebom nadzorovano študijo za ugotavljanje odmerka zdravila. Skupno 161 otrok (starih od 2 do 16 let), je bilo naključno izbranih in zdravljenih z 1 od 3 odmerkov tamsulozina (majhen [0,001-0,002 mg/kg], srednji [0,002-0,004 mg/kg] in velik [0,004-0,008 mg/kg]) ali s placebom. Primarna končna točka študije je bila ugotoviti število bolnikov, pri katerih se je zmanjšala točka tlaka na detruzor, pri katerem je urin začel uhajati (detrusor leak point pressure) (LPP) do <40 cm H2O, temeljila pa je na dveh vrednotenjih dnevno. Sekundarne končne točke so bile: dejanska in odstotna sprememba tlaka na detruzor ob začetku uhajanja urina, izboljšanje ali stabilizacija hidronefroze in hidrouretra, sprememb v količinah urina, dobljenih s kateterizacijo in število mokrenj v času kateterizacije kot zabeleženo v kateterizacijskih dnevnikih. Med skupino, ki je prejemala placebo in katerokoli skupino, ki je prejemala 1 od 3 odmerkov tamsulozina niso ugotovili statistično značilne razlike niti za primarno niti za katero koli drugo končno točko. Pri nobenem odmerku niso opazili odziva, specifičnega od odmerka.
Absorpcija
Tamsulozin se iz črevesja hitro absorbira, njegova biološka uporabnost je skoraj popolna. Uživanje hrane pred aplikacijo zdravila upočasni njegovo absorpcijo. Enakomernost absorpcije lahko zagotovimo tako, da tamsulozin vedno vzamemo po zajtrku.
Tamsulozin ima linearno kinetiko.
Največje plazemske koncentracije so dosežene približno 6 ur po enkratnem odmerku zdravila Tamsulozin Lek, vzetega na poln želodec. Stanje dinamičnega ravnovesja dosežemo v petih dneh po aplikaciji ponavljajočih se odmerkov, ko je Cmax pri bolnikih za okoli dve tretjini višji kot po enkratnem odmerku. Čeprav je bilo to dokazano samo pri starejših bolnikih, pa lahko enake rezultate pričakujemo tudi pri mlajših bolnikih.
Tako pri enkratnih kot tudi pri ponavljajočih se odmerkih je prisotna velika interindividualna variabilnost v plazemskih koncentracijah tamsulozina.
Porazdelitev
Pri ljudeh se tamsulozin v več kot 99 % veže na plazemske beljakovine, njegov volumen porazdelitve je majhen (okoli 0,2 l/kg).
Biotransformacija
Tamsulozin ima majhen presnovni učinek prvega prehoda. Tamsulozin večinoma najdemo v plazmi v nespremenjeni obliki. Učinkovina se presnavlja v jetrih.
V študijah na podganah so pokazali, da tamsulozin le v manjši meri povzroča indukcijo mikrosomalnih jetrnih encimov.
Presnovki so manj učinkoviti in manj toksični kot sama zdravilna učinkovina. Izločanje
Tamsulozin in njegovi presnovki se izločajo predvsem z urinom, približno 9
% odmerka se izloči v nespremenjeni obliki.
Razpolovna doba izločanja tamsulozina je pri bolnikih približno 10 ur (če zdravilo vzamejo po obroku), v stanju dinamičnega ravnovesja pa 13 ur.
Farmacevtski podatki - Tamsulozin 0,4 mg
Vsebina kapsule mikrokristalna celuloza
kopolimer metakrilne kisline in etilakrilata (1:1) polisorbat 80
natrijev lavrilsulfat trietilcitrat smukec
Ovojnica kapsule želatina
indigotin (E 132) titanov dioksid (E 171)
rumeni železov oksid (E 172) rdeči železov oksid (E 172) črni železov oksid (E 172)
Pretisni omoti: Shranjujte v originalni ovojnini. Vsebniki za kapsule: Vsebnik shranjujte tesno zaprt.
Kartonaste škatle po 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 ali 200 kapsul s podaljšanim sproščanjem v PVC/PE/PVDC/aluminijastih pretisnih omotih.
HDPE vsebniki z za otroke varno PP zaporko po 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56,
60, 90, 100 ali 200 kapsul s podaljšanim sproščanjem. Na trgu morda ni vseh navedenih pakiranj.
Navodila za pripravo in ravnanje z zdravilom
Ni posebnih zahtev.