ELUKAN 5 mg žvečljive tablete
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve predpisovanja
Oznake
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - ELUKAN 5 mg
Zdravilo ELUKAN je indicirano za zdravljenje astme kot dodatno zdravljenje pri tistih 6 do 14 let starih bolnikih z blago do zmerno persistentno astmo, pri katerih astma z inhalacijskimi kortikosteroidi ni ustrezno nadzorovana in pri katerih kratkodelujoči agonisti beta za uporabo "po potrebi" ne omogočajo ustreznega kliničnega nadzora astme.
Zdravilo ELUKAN se lahko uporabi za zdravljenje blage persistentne astme pri bolnikih, starih 6 do 14 let, namesto majhnega odmerka inhalacijskega kortikosteroida, in sicer pri otrocih, ki v zadnjem času niso imeli hujših napadov astme, ki bi zahtevali uporabo peroralnih kortikosteroidov, in pri katerih se je izkazalo, da niso zmožni uporabljati inhalacijskih kortikosteroidov (glejte poglavje 4.2).
Zdravilo ELUKAN je od 2. leta starosti dalje indicirano tudi za preprečevanje astme, ki se kaže predvsem kot bronhokonstrikcija ob naporu.
Odmerek za otroke, stare 6 do 14 let, je ena 5 mg žvečljiva tableta na dan – zvečer. Zdravilo ELUKAN je treba vzeti 1 uro pred ali 2 uri po obroku. Znotraj te starostne skupine odmerkov ni treba prilagajati.
Splošna priporočila:
Terapevtski učinek zdravila ELUKAN na parametre nadzora astme se pojavi v enem dnevu. Bolnikom je treba svetovati, da z jemanjem zdravila ELUKAN nadaljujejo, tudi če je astma pod nadzorom, in tudi v obdobjih poslabšanja bolezni.
Pri bolnikih z ledvično insuficienco ali blago do zmerno okvaro jeter odmerkov ni treba prilagajati. Podatkov za bolnike s hudo okvaro jeter ni. Odmerjanje je enako za bolnike obeh spolov.
Zdravilo Elukan kot alternativa majhnim odmerkom inhalacijskih kortikosteroidov za blago persistentno astmo:
Montelukasta ne priporočamo za samostojno zdravljenje zmerne persistentne astme. O uporabi montelukasta kot alternativi za majhne odmerke inhalacijskih kortikosteroidov pri otrocih z blago persistentno astmo lahko razmislimo le pri bolnikih, ki v zadnjem času niso
imeli hudih napadov astme, ki bi zahtevali uporabo peroralnih kortikosteroidov, in pri katerih se je izkazalo, da niso sposobni uporabljati inhalacijskih kortikosteroidov (glejte poglavje 4.1). Blaga persistentna astma je definirana s simptomi več kot enkrat na teden, vendar ne
vsak dan, nočnimi simptomi več kot dvakrat na mesec a manj kot enkrat na teden in normalno pljučno funkcijo med epizodami. Če do kontrole (običajno v roku enega meseca) zadosten
nadzor astme ni dosežen, je treba oceniti potrebo po dodatnem ali drugačnem protivnetnem zdravljenju, ki temelji na stopenjskem zdravljenju astme. Pri bolnikih je treba periodično ocenjevati nadzor astme.
Zdravljenje z zdravilom ELUKAN v povezavi z drugimi načini zdravljenja astme.
Če se zdravilo ELUKAN uporablja kot nadaljevanje zdravljenja z inhalacijskimi kortikosteroidi, z njim ne smemo nenadno zamenjati inhalacijskih kortikosteroidov (glejte poglavje 4.4).
Za otroke, stare 2 do 15let, so na voljo 4 mg žvečljive tablete.
Za bolnike, stare 15 let ali več, so na voljo10 mg filmsko obložene tablete.
Bolnikom je treba naročiti, da za zdravljenje akutnih napadov astme nikoli ne uporabijo peroralnega montelukasta in da imajo za ta namen vedno na voljo svoje običajno olajševalno zdravilo. V primeru akutnega napada je treba uporabiti kratko delujoči inhalacijski agonist beta. Če bolnik potrebuje več inhalacij kratko delujočih agonistov beta kot običajno, se mora čimprej posvetovati z zdravnikom.
Z montelukastom se ne sme nenadno zamenjati inhalacijskih ali peroralnih kortikosteroidov.
Ni podatkov, ki bi dokazovali, da se pri sočasni uporabi z montelukastom lahko zmanjša odmerke peroralnih kortikosteroidov.
V redkih primerih se lahko pri bolnikih, ki se zdravijo z antiastmatiki, vključno z montelukastom, pojavi sistemska eozinofilija, ki se včasih kaže s kliničnimi lastnostmi vaskulitisa, kar je v skladu s Churg-Straussovim sindromom. Ta sindrom se pogosto zdravi s sistemskimi kortikosteroidi. Ti primeri so bili običajno, a ne vedno, povezani z zmanjšanjem ali ukinitvijo peroralnega zdravljenja s kortikosteroidi. Možnosti, da so antagonisti levkotrienskih receptorjev lahko povezani s pojavom Churg-Straussovega sindroma, ni mogoče ne izključiti ne potrditi. Zdravniki morajo biti pozorni na eozinofilijo, vaskulitični izpuščaj, poslabšanje pljučnih simptomov, srčne zaplete in/ali nevropatijo. Bolnike, pri katerih se ti simptomi pojavijo, je treba ponovno obravnavati in ovrednotiti njihovo zdravljenje.
Montelukast lahko uporabljamo sočasno z drugimi načini zdravljenja, ki se rutinsko uporabljajo za preprečevanje in kronično zdravljenje astme. V študijah medsebojnega
delovanja zdravil priporočeni klinični odmerek montelukasta ni imel klinično pomembnih učinkov na farmakokinetiko naslednjih učinkovin: teofilina, prednizona, prednizolona, peroralnih kontraceptivov (etinilestradiol/noretindron 35/1), terfenadina, digoksina in varfarina.
Pri osebah, ki so sočasno prejemale fenobarbital, se je površina pod krivuljo plazemske koncentracije v času (AUC) za montelukast zmanjšala za približno 40 %. Ker se montelukast presnavlja s CYP 3A4 je predvsem pri otrocih pri uporabi montelukasta skupaj z induktorji CYP 3A4, kot so fenitoin, fenobarbital in rifampicin, potrebna previdnost.
In vitro študije so pokazale, da je montelukast močan zaviralec CYP 2C8. Vendar pa so podatki iz klinične študije interakcij med zdravili z montelukastom in rosiglitazonom (raziskovalni substrat, ki predstavlja učinkovine, ki se primarno presnavljajo s CYP 2C8)
pokazali, da montelukast in vivo ne zavira CYP 2C8. Zato ne pričakujemo, da bi montelukast izrazito spremenil presnovo učinkovin, ki jih presnavlja ta encim (npr. paklitaksela, rosiglitazona in repaglinida).
Uporaba med nosečnostjo
Študije na živalih ne kažejo škodljivih učinkov na nosečnost ali razvoj zarodka/ploda.
Majhno število podatkov iz razpoložljivih podatkovnih baz z nosečnostmi ne kaže vzročne povezave med montelukast omin malformacijami (t.j. okvarami okončin), o katerih so v redkih primerih poročali po prihodu zdravila na trg.
Zdravilo ELUKAN se med nosečnostjo lahko uporablja le, če se oceni, da je to nedvomno nujno.
Uporaba v obdobju dojenja
Študije pri podganah so pokazale, da se montelukast izloča v mleko (glejte poglavje 5.3). Ni znano, če se montelukast izloča v materino mleko pri človeku.
Zdravilo ELUKAN se pri doječih materah lahko uporablja le, če se oceni, da je to nedvomno nujno.
Ne pričakujemo, da bi montelukast vplival na bolnikovo sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. Vendar pa so v zelo redkih primerih posamezniki poročali o dremavosti ali omotici.
Montelukast so v kliničnih študijah preizkušali:
-
5 mg žvečljive tablete pri približno 1750 pediatričnih bolnikih, starih 6 do 14 let,
-
10 mg filmsko obložene tablete pri približno 4000 odraslih bolnikih, starih 15 let ali več.
O naslednjih z zdravilom povezanih neželenih učinkih so v kliničnih študijah pri bolnikih, zdravljenih z montelukastom, poročali pogosto (≥ 1/100 do < 1/10), in sicer pogosteje kot pri bolnikih, ki so prejemali placebo:
Organski sistem Odrasli bolniki Pediatrični bolniki 15 let in starejši 6 do 14 let (dve 12-tedenski (ena 8-tedenska študiji; n=795) študija; n=201) (dve 56-tedenski študiji; n=615) Bolezni živčevja glavobol glavobol Bolezni prebavil bolečine v trebuhu S podaljšanjem zdravljenja v kliničnih preizkušanjih z manjšim številom bolnikov, ki so trajala do 2 leti pri odraslih in do 12 mesecev pri otrocih, starih 6 do 14 let, se varnostni profil ni spremenil.
Po prihodu zdravila na trg so poročali o naslednjih neželenih učinkih:
Bolezni krvi in limfatičnega sistema: povečano nagnjenje h krvavitvam
Bolezni imunskega sistema: preobčutljivostne reakcije vključno z anafilaksijo, jetrna infiltracija eozinofilcev
Psihiatrične motnje: nenormalne sanje vključno z nočnimi morami, halucinacije,
nespečnost, razdražljivost, tesnoba, nemirnost, razburjenost z agresivnim obnašanjem, tremor, depresija, samomorilne misli in samomorilno vedenje (samomorilnost) v zelo redkih primerih
Bolezni živčevja: omotica, dremavost, parestezija/hipestezija, epileptični napadi
Srčne bolezni: palpitacije
Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora: krvavitev iz nosu (epistaksa)
Bolezni prebavil: diareja, suha usta, dispepsija, navzea, bruhanje
Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov: zvišane vrednosti serumskih transaminaz (ALT, AST), holestatski hepatitis
Bolezni kože in podkožja: angioedem, modrice, urtikarija, srbež, izpuščaj, nodozni eritem
Bolezni mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva: artralgija, mialgija vključno z mišičnimi krči
Splošne težave in spremembe na mestu aplikacije: astenija/utrujenost, splošno slabo počutje, edem, povišana telesna temperatura (pireksija).
Zelo redko so tekom zdravljenja z montelukastom pri astmatikih poročali o primerih Churg-Straussovega sindroma (glejte poglavje 4.4).
Zdravljenje
O zdravljenju prevelikega odmerjanja montelukasta ni na voljo nobenih specifičnih
informacij. V daljših študijah astme so odrasli bolniki 22 tednov prejemali montelukast v odmerkih do 200 mg/dan, v krajših študijah pa približno en teden do 900 mg/dan, ne da bi izkusili klinično pomembne neželene učinke.
Bolezenski znaki:
Po prihodu zdravila na trg in v kliničnih študijah z montelukastom so poročali o akutnem prevelikem odmerjanju. Poročila so bila za odrasle in otroke z odmerkom vse do 1000 mg (približno 61 mg/kg pri 42 mesecev starem otroku). Klinični in laboratorijski izvidi so bili skladni z varnostnim profilom pri odraslih in pediatričnih bolnikih. V večini poročil o prevelikem odmerjanju neželenih učinkov ni bilo. Najpogostejši neželeni učinki so bili
skladni z varnostnim profilom montelukasta in so vključevali bolečine v trebuhu, zaspanost, žejo, glavobol, bruhanje in psihomotorično hiperaktivnost.
Ni znano, če se montelukast dializira s peritonealno dializo ali hemodializo.
Farmakološke lastnosti - ELUKAN 5 mg
Farmakoterapevtska skupina: Druga sistemska zdravila za obstruktivne pljučne bolezni, antagonisti levkotrienskih receptorjev.
Oznaka ATC: R03D C03
Cisteinil-levkotrieni (LTC4, LTD4, LTE4) so močni vnetni eikozanoidi, ki se sproščajo iz različnih celic, tudi iz mastocitov in iz eozinofilcev. Ti pomembni pro-astmatični mediatorji se vežejo na cisteinil-levkotrienske receptorje (CysLT), ki jih najdemo v človeških dihalnih poteh, in povzročajo reakcije v dihalnih poteh, vključno z bronhokonstrikcijo, izločanjem
sluzi, spremenjeno prepustnostjo žil in kopičenjem eozinofilcev.
Montelukast je peroralno aktivna spojina, ki se z veliko afiniteto in selektivno veže na CysLT1 receptor. V kliničnih študijah je montelukast zaviral bronhokonstrikcijo, izzvano z inhalacijo LTD4, že v 5 mg odmerkih. Bronhodilatacijo so opazili v 2 urah po peroralni
aplikaciji. Bronhodilatacijski učinek, povzročen z agonistom beta, je bil aditiven tistemu, ki ga je povzročil montelukast. Zdravljenje z montelukastom je zaviralo tako zgodnjo kot pozno fazo bronhokonstrikcije, izzvane z izpostavljenostjo antigenu. Montelukast je v primerjavi s placebom pri odraslih in pediatričnih bolnikih zmanjšal število eozinofilcev v periferni krvi.
V ločeni študiji je zdravljenje z montelukastom pomembno zmanjšalo število eozinofilcev v
dihalnih poteh (merjeno v sputumu). Pri odraslih in pediatričnih bolnikih, starih 2 do 14 let, je montelukast v primerjavi s placebom zmanjšal število eozinofilcev v periferni krvi, pri čemer se je izboljšal nadzor astme.
V študijah pri odraslih je montelukast v odmerku 10 mg enkrat na dan v primerjavi s
placebom pomembno izboljšal jutranji forsirani ekspiratorni volumen v prvi sekundi izdiha (FEV1) (za 10,4 % proti 2,7 % glede na začetno vrednost), dopoldansko hitrost največjega pretoka zraka med izdihom (PEFR) (za 24,5 l/min proti 3,3 l/min glede na začetno vrednost) in pomembno zmanjšal potrebo po uporabi agonistov beta (za -26,1 % proti -4,6 % glede na začetek zdravljenja). Izboljšanje ocen dnevnih in nočnih simptomov astme, o katerih so poročali bolniki, je bilo pomembno boljše kot pri placebu.
Študije pri odraslih so pokazale zmožnost montelukasta, da doprinese h kliničnemu učinku inhalacijskih kortikosteroidov (% spremembe glede na začetno vrednost za inhalacijski
beklometazon in montelukast proti beklometazonu: za FEV1: 5,43 % proti 1,04 %; za uporabo agonistov beta: 8,70 % proti 2,64 %). V primerjavi z inhalacijskim beklometazonom (200 µg dvakrat na dan s podaljškom) se je pri montelukastu pokazal hitrejši začetni odziv, čeprav je po 12 tednih študije beklometazon imel večji povprečni učinek zdravljenja (% spremembe
glede na začetek za montelukast proti beklometazonu: za FEV1 7,49 % proti 13,3 %; za uporabo agonistov beta: -28,28 % proti 43,89 %). Vendar pa je v primerjavi z beklometazonom visok odstotek bolnikov, zdravljenih z montelukastom, dosegel podobne klinične odzive (npr: 50 % bolnikov, zdravljenih z beklometazonom, je doseglo izboljšanje FEV1 za približno 11 % ali več nad začetno vrednostjo, medtem ko je približno 42 % bolnikov, zdravljenih z montelukastom, doseglo isti odziv).
V 12-tedenski s placebom kontrolirani študiji pri pediatričnih bolnikih, starih 2 do 5 let, je montelukast v odmerku 4 mg enkrat na dan v primerjavi s placebom izboljšal parametre
nadzora astme ne glede na sočasno kontrolno zdravljenje [inhalacijski (z uporabo
razpršilnikov ali brez) kortikosteroidi ali inhalacijski (z uporabo razpršilnikov ali brez)
natrijev kromoglikat]. Šestdeset odstotkov bolnikov ni bilo na nobenem drugem kontrolnem zdravljenju. Montelukast je v primerjavi s placebom izboljšal dnevne simptome (vključno s kašljem, piskanjem, težavami pri dihanju in omejeno aktivnostjo) in nočne simptome.
Montelukast je v primerjavi s placebom zmanjšal tudi uporabo agonistov beta za uporabo "po potrebi" in uporabo kortikosteroidov kot rešitev v primeru poslabšanja astme. Bolniki, ki so prejemali montelukast, so bili več dni brez astme kot tisti, ki so prejemali placebo. Učinek zdravljenja je bil dosežen po prvem odmerku.
V 12-mesečni, s placebom kontrolirani študiji pri pediatričnih bolnikih, starih 2 do 5 let, z blago astmo in epizodami poslabšanja je montelukast v odmerku 4 mg enkrat na dan v primerjavi s placebom pomebno (p≤0,001) zmanjšal letni delež epizod poslabšanja (EP) astme (1,60 EP proti 2,34 EP); [EP je definirana kot ≥ 3 zaporedni dnevi z dnevnimi simptomi, zaradi katerih je potrebna uporaba agonistov beta ali kortikosteroidov (peroralnih
ali inhalacijskih) ali bolnišnično zdravljenje astme]. Odstotek zmanjšanja letnega deleža EP je bil 31,9 % s 95-odstotnim IZ 16,9,;44,1.
V 8-tedenski študiji pri pediatričnih bolnikih, starih 6 do 14 let, je montelukast v odmerku 5 mg enkrat na dan v primerjavi s placebom pomembno izboljšal dihalno funkcijo (FEV1 za 8,71 % proti 4,16 % glede na začetno vrednost; dopoldanski PEFR za 27,9 l/min proti 17,8 l/min glede na začetno vrednost) in zmanjšal potrebo po uporabi agonistov beta za uporabo "po potrebi" (za -11,7 % proti +8,2 % glede na začetek zdravljenja).
V 12-mesečni študiji za primerjavo montelukasta in inhalacijskega flutikazona v učinkovitosti nadzora astme pri pediatričnih bolnikih, starih 6 do 14 let, z blago persistentno astmo,
montelukast ni bil slabši od flutikazona v povečevanju odstotka dni, ko olajševalno zdravilo ni potrebno (primarni cilj študije). V povprečju se je v 12-mesečnem obdobju zdravljenja
odstotek dni, ko olajševalno zdravilo ni bilo potrebno, povečal z 61,6 na 84,0 v skupini, ki je prejemala montelukast, in s 60,9 na 86,7 v skupini, ki je prejemala flutikazon. Razlika med skupinama v povečanju odstotka dni (izračunana z metodo mediane najmanjših kvadratov), ko olajševalno zdravljenje ni bilo potrebno, je bila statistično značilna (-2,8 s 95-odstotnim IZ
-4,7; -0,9), vendar znotraj vnaprej definirane meje, da klinično ni slabši. Oba, montelukast in flutikazon, sta izboljšala tudi nadzor sekundarnih spremenljivk astme, ki so jih ovrednotili v 12-mesečnem obdobju zdravljenja:
FEV1 se je povečal z 1,83 l na 2,09 l v skupini, ki je prejemala montelukast, in z 1,85 l na 2,14 l v skupini, ki je prejemala flutikazon. Razlika med skupinama v povečanju FEV1 (izračunana z metodo mediane najmanjših kvadratov) je bila -0,02 l s 95-odstotnim IZ -0,06; 0,02. Povprečno povečanje od začetne vrednosti v % napovedanega FEV1 je bilo 0,6 % v skupini, ki je prejemala montelukast, in 2,7 % v skupini, ki je prejemala flutikazon. Razlika med spremembama od začetne vrednosti
v % napovedanega FEV1 (izračunana z metodo mediane najmanjših kvadratov) je bila statistično značilna: -2,2 % s 95-odstotnim IZ -3,6, -0,7.
Odstotek dni z uporabo agonistov beta se je zmanjšal z 38,0 na 15,4 v skupini, ki je prejemala montelukast, in z 38,5 na 12,8 v skupini, ki je prejemala flutikazon.
Razlika med skupinama v odstotku dni z uporabo agonistov beta (izračunana z
metodo mediane najmanjših kvadratov) je bila pomembna: 2,7 s 95-odstotnim IZ 0,9, 4,5.
Odstotek bolnikov z napadi astme (napad astme definiran kot obdobje poslabšanja astme, ki zahteva zdravljenje s peroralnimi steroidi, nenačrtovan obisk zdravnika,
obisk nujne zdravniške pomoči ali zdravljenje v bolnišnici) je bil 32,2 v skupini, ki je prejemala montelukast, in 25,6 v skupini, ki je prejemala flutikazon; razmerje tveganj (odds ratio) (95-odstotni IZ) je bilo pomembno: 1,38 (1,04: 1,84).
Odstotek bolnikov, ki so tekom študije uporabljali sistemske (večinoma peroralne) kortikosteroide, je bil 17,8 % v skupini, ki je prejemala montelukast, in 10,5 % v skupini, ki je prejemala flutikazon. Razlika med skupinama (izračunana z metodo
mediane najmanjših kvadratov) je bila pomembna: 7,3 % s 95-odstotnim IZ 2,9; 11,7.
Pomembno zmanjšanje bronhokonstrikcije ob naporu so ugotovili v 12-tedenski študiji pri odraslih (največji padec FEV1 22,33 % za montelukast proti 32,40 % za placebo; čas vrnitve FEV1 na vrednost v območju znotraj 5 % meje od FEV1 pred naporom 44,22 min proti 60,64 min). Ta učinek je trajal celih 12 tednov študije. Zmanjšanje bronhokonstrikcije ob naporu so ugotovili tudi v kratki študiji pri pediatričnih bolnikih, starih 6 do 14 let (največji padec FEV1 18,27 % proti 26,11 %; čas vrnitve FEV1 na vrednost v območju znotraj 5 % meje od FEV1 pred naporom 17,76 min proti 27,98 min). Učinek so v obeh študijah dokazali na koncu enkrat dnevnega odmernega intervala.
Pri za acetilsalicilno kislino občutljivih astmatikih, ki so sočasno prejemali inhalacijske in/ali peroralne kortikosteroide, je zdravljenje z montelukastom v primerjavi s placebom
pomembno izboljšalo nadzor astme (FEV1 za 8,55 % proti -1,74 % glede na izhodišče in zmanjšanje celotne uporabe agonistov beta za -27, 78 % proti 2,09 % glede na začetek zdravljenja).
Absorpcija. Montelukast se po peroralni uporabi hitro absorbira. Pri 10 mg filmsko obloženi tableti je pri odraslih povprečna največja plazemska koncentracija (Cmax) dosežena 3 ure (tmax) po aplikaciji na tešče. Povprečna peroralna biološka uporabnost je 64 %. Standardni obrok ne vpliva na peroralno biološko uporabnost in Cmax. Varnost in učinkovitost sta bili dokazani v kliničnih preizkušanjih z 10 mg filmsko obloženo tableto, ki je bila aplicirana ne glede na čas obroka hrane.
Po zaužitju 4 mg žvečljive tablete je pri pediatričnih bolnikih, starih 2 do 5 let, cmax
dosežena po 2 urah po aplikaciji na tešče. Povprečna Cmax je 66 % višja , medtem ko je povprečna Cmin nižja kot pri odraslih po zaužitju 10 mg tablete.
Pri 5 mg žvečljivi tableti je pri odraslih cmax dosežena po 2 urah po aplikaciji na tešče. Povprečna peroralna biološka uporabnost je 73 % in se pri standardnem obroku zmanjša na 63 %.
Porazdelitev. Montelukast je v več kot 99 % vezan na plazemske beljakovine. V stanju
dinamičnega ravnovesja znaša volumen porazdelitve montelukasta povprečno 8 do 11 litrov.
Študije z radioaktivno označenim montelukastom pri podganah kažejo minimalno prehajanje prek krvno-možganske bariere. Poleg tega so bile koncentracije radioaktivno označenega materiala 24 ur po odmerku v vseh drugih tkivih minimalne.
Presnova. Montelukast se v veliki meri presnavlja. V študijah terapevtskih odmerkov so v
stanju dinamičnega ravnovesja koncentracije presnovkov montelukasta v plazmi nemerljive tako pri odraslih kot otrocih.
In vitro študije z mikrosomi človeških jeter kažejo, da so v presnovo montelukasta vpleteni citokrom P450 3A4, 2A6 in 2C9. Nadaljnji rezultati in vitro raziskav kažejo, da terapevtske koncentracije montelukasta v plazmi ne zavirajo citokromov P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6,
2C19 ali 2D6. Prispevek presnovkov k terapevtskemu učinku montelukasta je minimalen.
Izločanje. Plazemski očistek montelukasta pri zdravih odraslih znaša povprečno 45 ml/min. Po peroralnem odmerku radioaktivno označenega montelukasta so 86 % celotne radioaktivnosti odkrili v blatu, ki so ga zbirali 5 dni, in < 0,2 % v urinu. Ti rezultati skupaj z ocenami peroralne biološke uporabnosti montelukasta kažejo, da se montelukast in njegovi presnovki izločajo skoraj izključno z žolčem.
Značilnosti pri bolnikih. Pri starejših bolnikih ali pri bolnikih z blago do zmerno jetrno insuficienco odmerkov ni treba prilagajati. Študij pri bolnikih z ledvično okvaro niso izvedli. Ker se montelukast in njegovi presnovki izločajo z žolčem, odmerkov pri bolnikih z ledvično okvaro ni treba prilagajati. Za bolnike s hudo jetrno insuficienco (ocena po Child-Pugh lestvici > 9) ni farmakokinetičnih podatkov.
Pri velikih odmerkih montelukasta (20- in 60- krat večji odmerek od priporočenega pri odraslih) so opazili zmanjšanje plazemske koncentracije teofilina. Tega učinka ni bilo pri priporočenem odmerku 10 mg enkrat na dan.
Farmacevtski podatki - ELUKAN 5 mg
manitol (E421), mikrokristalna celuloza, hidroksipropilceluloza
premreženi natrijev karmelozat rdeči železov oksid (E172), aroma češnje (2463/P)
sukraloza magnezijev stearat
Shranjujte v originalni ovojnini za zagotovitev zaščite pred svetlobo.
Žvečljive tablete so na voljo v pretisnih omotih (OPA/aluminij/PVC/aluminijev pretisni omot)
Velikosti pakiranj:
7, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 56, 98, 100 tablet
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.