Budenofalk 9 mg gastrorezistentna zrnca
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve
Oznake
Interakcije s/z
Omejitve uporabe
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - Budenofalk 9 mg
Vzpostavitev remisije pri bolnikih s Crohnovo boleznijo blage do srednje stopnje s prizadetostjo ileuma in/ali ascendentnega kolona.
Vzpostavitev remisije pri bolnikih z aktivnim mikroskopskim kolitisom pri odraslih, starih ≥ 18 let.
Odmerjanje
Crohnova bolezen in mikroskopski kolitis
Odrasli, stari > 18 let
Priporočeni dnevni odmerek je ena vrečica (vsebuje gastrorezistentna zrnca z 9 mg budezonida) enkrat dnevno zjutraj, približno pol ure pred zajtrkom.
Pediatrična populacija
Zdravila Budenofalk 9 mg gastrorezistentna zrnca se ne sme uporabljati pri otrocih in mladostnikih, ker ni na voljo dovolj izkušenj pri teh starostnih skupinah.
Bolniki z okvaro ledvic
Ni posebnih priporočil glede odmerjanja za bolnike z ledvično insuficienco (glejte poglavje 5.2).
Bolniki z okvaro jeter
Ker so podatki pri tej skupini bolnikov omejeni, ni mogoče podati posebnega priporočila glede odmerjanja (glejte poglavja 5.2).
Način uporabe
Peroralna uporaba
Vsebino ene vrečice je treba vzeti pred zajtrkom. Zrnca si je treba položiti na jezik in jih pogoltniti cela, z veliko tekočine (npr. s kozarcem vode). Zrnc ne sme žvečiti ali zdrobiti, da ne poškoduje gastrorezistentne obloge. Prehiter razpad te obloge lahko na nepredvidljiv način vpliva na razpoložljivost zdravila.
Trajanje zdravljenja
Trajanje zdravljenja naj bo omejeno na 8 tednov.
Konec zdravljenja
Zdravljenja z zdravilom Budenofalk 9 mg gastrorezistentna zrnca ne smete nenadno ukiniti. Proti koncu zdravljenja je treba zdravilo Budenofalk 9 mg gastrorezistentna zrnca dajati z daljšimi intervali odmerjanja, to je vsak drugi dan, v času do dveh tednov. Nato se zdravljenje lahko konča.
Zdravila Budenofalk 9 mg gastrorezistentna zrnca ne smemo dajati bolnikom z:
-
preobčutljivostjo na učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1,
-
jetrno cirozo.
Zdravljenje z zdravilom Budenofalk 9 mg gastrorezistentna zrnca ima za posledico nižje sistemske ravni steroidov kot pri zdravljenju z običajnimi peroralnimi glukokortikosteroidi. Prehod z drugega zdravljenja z glukokortikosteroidi lahko povzroči simptome, povezane s spremembo sistemske ravni steroidov.
Previdnost je potrebna pri bolnikih s tuberkulozo, hipertenzijo, sladkorno boleznijo, osteoporozo, peptičnim ulkusom, glavkomom, katarakto, sladkorno boleznijo v družinski anamnezi, glavkomom v družinski anamnezi oziroma katerim koli drugim bolezenskim stanjem, pri katerih imajo lahko glukokortikosteroidi neželene učinke.
To zdravilo ni primerno za zdravljenje bolnikov, ki imajo Crohnovo bolezen zgornjega gastrointestinalnega trakta.
Zaradi prednostnega lokalnega načina delovanja učinkovine koristi pri bolnikih, ki imajo
ekstraintestinalne simptome (npr. na očeh, koži, sklepih), ni pričakovati.
Lahko se pojavijo sistemski učinki glukokortikosteroidov, predvsem kadar so ti predpisani v visokih odmerkih za daljše obdobje. Takšni učinki lahko vključujejo Cushingov sindrom, adrenalno supresijo, zastoj rasti, zmanjšano mineralno gostoto kosti, katarakto, glavkom in širok razpon psihiatričnih/vedenjskih učinkov (glejte poglavje 4.8).
Okužba
Zaviranje vnetnega odziva in delovanja imunskega sistema poveča bolnikovo dovzetnost za okužbe in njihovo resnost. Tveganje poslabšanja bakterijskih, glivičnih, amebnih in virusnih okužb med zdravljenjem z glukokortikosteroidi je treba skrbno pretehtati. Klinična slika okužb je lahko pogosto neznačilna in resne okužbe, kakršni sta septikemija in tuberkuloza, lahko ostanejo prikrite in dosežejo napredovali stadij, preden so prepoznane.
Norice
Norice so posebno zaskrbljujoče, ker je lahko ta običajno blaga bolezen smrtno nevarna pri imunosuprimiranih bolnikih. Bolnikom z nejasno anamnezo noric je treba svetovati, naj se izogibajo tesnim stikom z osebami, ki imajo norice ali herpes zoster, in če pride do izpostavitve, naj poiščejo nujno zdravniško pomoč. Če je bolnik otrok, je potrebno na to opozoriti starše. Pasivna imunizacija z imunoglobulinom proti virusu varicella-zoster (VZIG) je potrebna pri izpostavljenih neimunih bolnikih, ki prejemajo sistemske glukokortikosteroide ali so jih jemali v preteklih 3 mesecih. Prejeti jo morajo v 10 dneh po izpostavljenosti noricam. Če je potrjena diagnoza noric, potrebuje bolnik specialistično oskrbo in urgentno zdravljenje. Zdravljenja z glukokortikosteroidi se ne sme ukiniti in morda bo potrebno povečati odmerek.
Ošpice
Bolniki z oslabljeno imunostjo, ki so prišli v stik z ošpicami, morajo po izpostavljenosti takoj, ko je
mogoče, prejeti običajni imunoglobulin.
Cepiva
Posameznikom s kronično uporabo glukokortikosteroidov se ne sme dati živih cepiv. Protitelesni odziv na druga cepiva se lahko zmanjša.
Bolniki z okvaro delovanja jeter
Na podlagi izkušenj z bolniki, ki imajo primarno biliarno cirozo (PBC) v poznem stadiju s cirozo jeter, je treba pri vseh bolnikih s hudo okvaro delovanja jeter pričakovati povečano sistemsko biološko uporabnost budezonida. Pri bolnikih z jetrno boleznijo brez jetrne ciroze pa je bil budezonid v dnevnih odmerkih
9 mg varen in so ga bolniki dobro prenašali. Ni dokazov, da bi bilo potrebno posebno priporočilo glede odmerjanja zdravila pri bolnikih z necirotično jetrno boleznijo ali pri tistih z le blago okvarjenim delovanjem jeter.
Motnje vida
Pri sistemski in topični uporabi kortikosteroidov lahko poročajo o motnjah vida. Če se pri bolniku pojavijo simptomi, kot so zamegljen vid ali druge motnje vida, ga je potrebno upoštevati za napotitev k oftalmologu zaradi ovrednotenja možnih vzrokov, ki lahko vključujejo katarakto, glavkom ali redke bolezni, kot je centralna serozna horioretinopatija, o katerih so poročali po sistemski in topični uporabi kortikosteroidov.
Drugo
Glukokortikosteroidi lahko povzročijo zavoro osi hipotalamus-hipofiza-nadledvična žleza (HPA – hypothalamus-hypophysis-adrenal axis) in zmanjšajo telesni odziv na stres. Če so bolniki izpostavljeni kirurškemu posegu ali drugim stresnim dejavnikom, je priporočljivo dodatno sistemsko glukokortikosteroidno zdravljenje.
Izogibajte se sočasnemu zdravljenju s ketokonazolom ali drugimi zaviralci izoencima CYP3A4 (glejte
poglavje 4.5)
Zdravilo Budenofalk 9 mg gastrorezistentna zrnca vsebuje laktozo, saharozo in sorbitol. Bolniki z redko dedno intoleranco za galaktozo ali fruktozo, malabsorpcijo glukoze/galaktoze, pomanjkanjem saharaze- izomaltaze, popolnim pomanjkanjem laktaze ali prirojenim pomanjkanjem laktaze ne smejo jemati tega zdravila.
Farmakodinamične interakcije
Srčni glikozidi
Pomanjkanje kalija lahko poveča učinek glikozidov.
Saluretiki
Izločanje kalija je lahko povečano. Farmakokinetične interakcije
Citokrom P450
- Zaviralci izoencima CYP3A4
Pri sočasnem zdravljenju z zaviralci encimov CYP3A, vključno z zdravili, ki vsebujejo kobicistat, se pričakuje povečano tveganje za sistemske neželene učinke. Te kombinacije se je treba izogibati, razen kadar korist odtehta povečano tveganje za sistemske neželene učinke kortikosteroidov. V tem primeru je treba bolnike natančno spremljati glede pojava sistemskih neželenih učinkov kortikosteroidov.
Med sočasno uporabo peroralnega ketokonazola 200 mg enkrat dnevno in budezonida (3 mg enkratni odmerek) so se plazemske koncentracije budezonida povečale za približno 6-krat. Kadar je bil ketokonazol dan 12 ur za budezonidom, so se koncentracije povečale za približno 3-krat.
Kombinaciji se je treba izogibati, ker ni dovolj podatkov za oblikovanje priporočil za odmerjanje.
Drugi močni zaviralci izoencima CYP3A4 kot so ritonavir, itrakonazol, klaritromicin in sok grenivke prav tako lahko povzročijo znatno povečanje plazemskih koncentracij budezonida. Zato se je treba sočasnemu jemanju budezonida izogibati.
-
Induktorji izoencima CYP3A4
Spojine ali učinkovine, kot sta karbamazepin in rifampicin, ki inducirajo izoencim CYP3A4, lahko zmanjšajo sistemsko pa tudi lokalno izpostavljenost budezonidu v črevesni sluznici. V teh primerih je lahko potrebna prilagoditev odmerka budezonida (npr. z uporabo kapsul s 3 mg budezonida).
-
Substrati izoencima CYP3A4
Snovi ali učinkovine, ki se presnavljajo s CYP3A4, lahko tekmujejo z budezonidom. Če je afiniteta kompeticijske snovi za CYP3A4 večja, lahko to povzroči povečanje plazemske koncentracije budezonida, če pa ima budezonid večjo vezavno afiniteto za CYP3A4, se lahko poveča plazemska koncentracija kompeticijske snovi in bo potrebna prilagoditev/zmanjšanje odmerka kompeticijske snovi.
Pri ženskah, ki so hkrati jemale tudi estrogene ali peroralne kontraceptive, so poročali o zvišanih plazemskih koncentracijah in o okrepljenih učinkih glukokortikosteroidov, pri jemanju peroralnih nizkoodmernih kombiniranih kontraceptivov pa tega učinka niso opazili.
V kombinaciji z budezonidom ima cimetidin v priporočenih odmerkih majhen, a nepomemben učinek na
farmakokinetiko budezonida. Omeprazol ne vpliva na farmakokinetiko budezonida.
Spojine, ki vežejo steroide
Teoretično ni mogoče izključiti medsebojnega delovanja zdravila z umetnimi smolami, ki vežejo steroide, kot je holestiramin, in z antacidi. Če jih bolnik zaužije sočasno z zdravilom Budenofalk 9 mg gastrorezistentna zrnca, lahko zaradi takšnega medsebojnega delovanja pride do zmanjšanja učinka budezonida. Zato se teh zdravil ne sme jemati sočasno, ampak v razmiku najmanj dveh ur.
Ker zdravljenje z budezonidom lahko zavira delovanje nadledvične žleze, lahko stimulacijski test z ACTH za diagnostiko insuficience hipofize pokaže napačne rezultate (nizke vrednosti).
Nosečnost
Uporabi v času nosečnosti se je treba izogibati, razen če obstajajo nujni razlogi za zdravljenje z zdravilom Budenofalk 9 mg gastrorezistentna zrnca. Na voljo je le malo podatkov o izidih nosečnosti po peroralni uporabi budezonida pri človeku. Čeprav podatki o uporabi inhalacijskega budezonida pri velikem številu izpostavljenih nosečnosti niso pokazali neželenih učinkov, lahko pri zdravljenju z zdravilom Budenofalk 9 mg gastrorezistentna zrnca pričakujemo višjo najvišjo plazemsko koncentracijo budezonida kot pri inhalacijskem budezonidu. Pri brejih živalih so pokazali, da tako kot drugi glukokortikosteroidi tudi budezonid povzroča motnje v razvoju ploda (glejte poglavje 5.3). Pomembnost tega izsledka za ljudi še ni bila ugotovljena.
Dojenje
Budezonid se izloča v materino mleko (podatki o izločanju pri inhalacijski uporabi so na voljo). Vendar pa pričakujemo le manjše učinke na dojene otroke po jemanju zdravila Budenofalk 9 mg gastrorezistentna zrnca znotraj terapevtskih odmerkov. Odločiti se je treba med prenehanjem dojenja in prenehanjem/prekinitvijo zdravljenja z budezonidom, pri čemer je treba upoštevati prednosti dojenja za otroka in prednost zdravljenja za mater.
Plodnost
Ni podatkov o vplivu budezonida na plodnost pri človeku. V študijah na živalih zdravljenje z
budezonidom ni vplivalo na plodnost (glejte poglavje 5.3).
Pri navajanju neželenih učinkov so uporabljene naslednje pogostnosti:
zelo pogosti (≥ 1/10) pogosti (≥ 1/100 do < 1/10)
občasni (≥ 1/1.000 do < 1/100) redki (≥ 1/10.000 do < 1/1.000) zelo redki (< 1/10.000)
neznana pogostnost (ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov)
| Organski sistem | Navedba pogostnosti poMedDRA | Neželeni učinek |
| Presnovne in prehranske motnje | Pogosti | Cushingov sindrom: npr. okrogel obraz, centralna debelost, znižana toleranca za glukozo, sladkorna bolezen, hipertenzija, zadrževanje natrija z otekanjem, povečano izločanje kalija, neaktivnost oz. atrofija skorje nadledvične žleze, rdeče strije, steroidne akne, motnje izločanja spolnih hormonov (npr. amenoreja,hirzutizem, impotenca) |
| Zelo redki | zastoj rasti pri otrocih |
| Organski sistem | Navedba pogostnosti poMedDRA | Neželeni učinek |
| Očesne bolezni | Redki | glavkom, katarakta, zamegljen vid (glejte tudi poglavje 4.4) |
| Bolezni prebavil | Pogosti | dispepsija, bolečina v trebuhu |
| Občasni | razjeda dvanajstnika ali želodca | |
| Redki | pankreatitis | |
| Zelo redki | zaprtje | |
| Bolezni imunskega sistema | Pogosti | povečano tveganje za okužbo |
| Bolezni mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva | Pogosti | bolečina v mišicah in sklepih, mišična šibkost in trzanje, osteoporoza |
| Redki | osteonekroza | |
| Bolezni živčevja | Pogosti | glavobol |
| Zelo redki | cerebralni psevdotumorvključno z edemom papile priadolescentih | |
| Psihiatrične motnje | Pogosti | depresija, razdražljivost,evforija |
| Občasni | psihomotorična hiperaktivnost,anksioznost | |
| Redki | agresivnost | |
| Bolezni kože in podkožja | Pogosti | alergični eksantem, petehije, upočasnjeno celjenje ran,kontaktni dermatitis |
| Redki | ekhimoze | |
| Žilne bolezni | Zelo redki | povečano tveganje za trombozo,vaskulitis (odtegnitveni sindrom po dolgotrajnem zdravljenju) |
| Splošne težave in spremembe namestu aplikacije | Zelo redki | utrujenost, slabo počutje |
Večina neželenih učinkov, navedenih v tem povzetku glavnih značilnosti zdravila, se lahko pričakuje tudi
pri zdravljenju z drugimi glukokortikosteroidi.
Včasih se lahko pojavijo neželeni učinki, ki so značilni za sistemske glukokortikosteroide. Ti neželeni učinki so odvisni od odmerjanja, trajanja zdravljenja, hkratnega ali predhodnega zdravljenja z drugimi glukokortikosteroidi in od posameznikove občutljivosti.
Klinične študije so pokazale, da je pogostnost neželenih učinkov, povezanih z glukokortikosteroidi, manjša pri peroralnem zdravilu Budenofalk kot pri peroralnem zdravljenju z enakovrednimi odmerki prednizolona.
Pri bolnikovem prehodu s sistemsko delujočega glukokortikosteroida na lokalno delujoč budezonid lahko pride do poslabšanja ali ponovnega pojava ekstraintestinalnih znakov (še posebej na koži in na sklepih).
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na
Javna agencija Republike Slovenije za zdravila in medicinske pripomočke
Sektor za farmakovigilanco Nacionalni center za farmakovigilanco Slovenčeva ulica 22
SI-1000 Ljubljana
Tel: +386 (0)8 2000 500
Faks: +386 (0)8 2000 510
e-pošta: h-farmakovigilanca@jazmp.si spletna stran: www.jazmp.si
Farmakološke lastnosti - Budenofalk 9 mg
Farmakoterapevtska skupina: kortikosteroidi za lokalno zdravljenje, oznaka ATC: A07EA06
Natančnega mehanizma delovanja budezonida pri zdravljenju vnetnih bolezni črevesja še ne poznamo. Podatki iz kliničnih farmakoloških študij in kontroliranih kliničnih študij močno kažejo, da način delovanja zdravila Budenofalk gastrorezistentna zrnca temelji predvsem na lokalnem delovanju v črevesju. Budezonid je glukokortikosteroid z močnim lokalnim protivnetnim delovanjem. Pri odmerkih, ki so klinično enakovredni odmerkom sistemsko delujočih glukokortikosteroidov, povzroča budezonid bistveno manjšo supresijo osi HPA in ima manj izražen učinek na kazalnike vnetja.
Zdravilo Budenofalk gastrorezistentna zrnca ima od odmerka odvisen vpliv na plazemske koncentracije kortizola, kije pri priporočenem odmerku 9 mg budezonida/dan značilno manjši kot pri klinično enakovrednih odmerkih sistemskih glukokortikosteroidov.
Klinična učinkovitost in varnost
Crohnova bolezen
V randomiziranem, dvojno slepem, dvojno zakritem preskušanju pri bolnikih s Crohnovo boleznijo blage do zmerne stopnje (200 < CDAI < 400) s prizadetostjo terminalnega ileuma in/ali ascendentnega kolona so učinkovitost zdravljenja z 9 mg budezonida v odmerku enkrat na dan (9 mg OD) primerjali z zdravljenjem s 3 mg budezonida trikrat na dan (3 mg TID).
Primaren opazovan dogodek učinkovitosti je bil delež bolnikov v remisiji (CDAI < 150) v 8. tednu. V študijo je bilo vključenih 471 bolnikov (FAS – full analysis set), 439 bolnikov pa so vključili v analizo zdravljenih po protokolu (PP – per protocol). Med izhodiščnimi značilnostmi obeh zdravljenih skupin ni bilo pomembnih razlik. Potrditvena analiza je pokazala, da je bilo 71,3 % bolnikov v skupini 9 mg OD v remisiji v primerjavi s 75,1 % bolnikov v skupini 3 mg TID (PP) (p = 0,01975), kar kaže na neinferiornost budezonida v odmerku 9 mg OD v primerjavi z budezonidom v odmerku 3 mg TID.
O resnih neželenih učinkih, povezanih z uporabo zdravila niso poročali.
Mikroskopski kolitis
Klinični študiji vzpostavitve remisije pri kolagenoznem kolitisu
Učinkovitost in varnost budezonida za vzpostavitev remisije pri kolagenoznem kolitisu so ocenjevali v dveh prospektivnih, dvojno slepih, randomiziranih, s placebom nadzorovanih, multicentričnih študijah pri bolnikih z aktivnim kolagenoznim kolitisom.
V eni študiji so 30 bolnikov randomizirali na zdravljenje z budezonidom v odmerku 9 mg na dan,
25 bolnikov na zdravljenje z mesalazinom v odmerku 3 g na dan in 37 bolnikov na prejemanje placeba. Primarna spremenljivka učinkovitosti je bil delež bolnikov v klinični remisiji, ki je bila opredeljena kot odvajanje blata ≤ 3-krat na dan. Primarni opazovani dogodek so zabeležili pri 80 % bolnikov, zdravljenih z budezonidom, 44 % bolnikov, zdravljenih z mesalazinom, in 59,5 % bolnikov v skupini s placebom (budezonid v primerjavi s placebom: p = 0,072). Glede na drugo opredelitev klinične remisije, pri kateri so upoštevali tudi konsistenco blata, tj. povprečno odvajanje blata < 3-krat na dan in povprečno odvajanje vodenega blata < 1-krat na dan v zadnjih 7 dneh pred zadnjim odmerkom zdravila v preskušanju, je remisijo doseglo 80 % bolnikov v skupini z budezonidom, 32,0 % bolnikov v skupini z mesalazinom in 37,8 % bolnikov v skupini s placebom (budezonid v primerjavi s placebom: p < 0,0006). Budezonid je bil varen in so ga bolniki dobro prenašali. Noben neželeni dogodek v skupini z budezonidom ni bil povezan z zdravilom.
V drugi študiji so 14 bolnikov randomizirali na zdravljenje z budezonidom v odmerku 9 mg na dan,
14 bolnikov pa na prejemanje placeba. Primarna spremenljivka učinkovitosti je bil klinični odziv, ki je bil opredeljen kot zmanjšanje aktivnosti bolezni na ≤ 50 % aktivnosti ob izhodišču, pri čemer je bila klinična aktivnost bolezni opredeljena kot število odvajanj blata v zadnjih 7 dneh. Klinični odziv je doseglo 57,1 % bolnikov v skupini z budezonidom in 21,4 % bolnikov v skupini s placebom (p = 0,05). Budezonid je bil varen in so ga bolniki dobro prenašali. V skupini z budezonidom se niso pojavili nobeni resni neželeni učinki zdravila.
Klinična študija vzpostavitve remisije pri limfocitnem kolitisu
Klinično učinkovitost in varnost budezonida pri vzpostavitvi remisije pri limfocitnem kolitisu so ocenjevali v prospektivni, dvojno slepi, dvojno zakriti (»double-dummy«), randomizirani, s placebom nadzorovani, multicentrični študiji pri bolnikih z aktivnim limfocitnim kolitisom.
Primarni opazovani dogodek je bila stopnja klinične remisije, ki je bila opredeljena kot odvajanje blata največ 21-krat v zadnjih 7 dneh pred zadnjim obiskom, od tega ne več kot 6-krat vodenega blata.
Randomiziranih je bilo 57 bolnikov (po 19 bolnikov v skupino z budezonidom, skupino z mesalazinom in skupino s placebom), ki so vzeli vsaj en odmerek zdravila v preskušanju (budezonid: 9 mg enkrat na dan; mesalazin: 3 g enkrat na dan). Zdravljenje je trajalo 8 tednov.
V potrditveni analizi so primarni opazovani dogodek zabeležili pri znatno večjem številu bolnikov v skupini z budezonidom (78,9 %) v primerjavi z bolniki v skupini s placebom (42,1 %), kar kaže na superiornost budezonida v primerjavi s placebom (p = 0,010). V skupini z mesalazinom je klinično remisijo doseglo 63,2 % bolnikov (p = 0,097 v primerjavi s placebom).
Absorpcija
Zaradi posebne obloge zdravila Budenofalk 9 mg gastrorezistentna zrnca obstaja 2 - 3-urna faza zakasnitve. Pri zdravih prostovoljcih na tešče je bila srednja največja plazemska koncentracija budezonida 2,2 ng/ml približno 6 ur po enkratnem peroralnem odmerku 9 mg budezonida v obliki gastrorezistentnih zrnc.
V študiji z enkratnim odmerkom 3 mg budezonida obliki gastrorezistentnih zrnc so pokazali, da lahko sočasni vnos hrane zakasni sprostitev zrnc iz želodca za približno 2 - 3 ure, kar fazo zakasnitve podaljša na približno 4 - 6 ur, brez spremembe hitrosti absorbcije.
Porazdelitev
Budezonid ima velik porazdelitveni volumen (približno 3 l/kg). Vezava na plazemske beljakovine je v
povprečju 85 - 90 %.
Biotransformacija
Budezonid je podvržen obsežni biotransformaciji v jetrih (približno 90 %) v presnovke s šibkim glukokortikosteroidnim delovanjem. Glukokortikosteroidna aktivnost njegovih poglavitnih presnovkov, 6β-hidroksibudezonida in 16α-hidroksiprednizolona, je manj od 1 % aktivnosti budezonida.
Izločanje
Povprečni razpolovni čas izločanja je približno 3 do 4 ure. Sistemska uporabnost je bila tako pri zdravih prostovoljcih kot pri teščih bolnikih z vnetnimi bolezni črevesja približno 9 do 13 %. Očistek budezonida je približno 10 do 15 l/min.
Skozi ledvice se budezonid izloča le v zelo majhnih količinah, če sploh.
Posebne skupine bolnikov (jetrne bolezni)
Pomemben delež budezonida se presnovi v jetrih. Sistemska izpostavljenost budezonidu je lahko povečana pri bolnikih z okvaro delovanja jeter zaradi zmanjšane presnove budezonida z CYP3A4. To je odvisno od vrste in resnosti jetrne bolezni.
