Macropen 400 mg filmsko obložene tablete
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve predpisovanja
Oznake
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - Macropen 400 mg
Okužbe dihal, sečil in rodil, ki jih povzročajo mikoplazme, legionele, klamidije in Ureaplasma urealyticum; okužbe dihal, kože in podkožja ter vse druge okužbe, ki jih povzročajo za midekamicin občutljive bakterije pri bolnikih, preobčutljivih za penicilin; enteritis, ki ga povzročajo bakterije iz rodu Campylobacter; zdravljenje in preprečevanje davice in oslovskega kašlja.
Odmerjanje
Odraslim in otrokom, težjim od 30 kg, dajemo po eno 400-miligramsko tableto trikrat na dan. Največji
dnevni odmerek za odrasle je 1600 mg midekamicina.
Zdravljenje traja navadno 7 do 14 dni. Okužbe s klamidijami zdravimo 14 dni.
Način uporabe
Bolniki naj jemljejo zdravilo pred jedjo.
Preobčutljivost na učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1. Huda jetrna okvara.
Med zdravljenjem, ki traja dalj časa, je treba nadzorovati aktivnost jetrnih encimov, še posebno, če je
bilo delovanje jeter predhodno okvarjeno.
Pri dolgotrajnejšem jemanju se lahko, kot pri vsakem protimikrobnem zdravljenju, pojavi razrast odpornih bakterij. Trdovratna driska je lahko znak psevdomembranskega kolitisa.
Znano je medsebojno delovanje makrolidov z drugimi zdravili. Makrolidni antibiotiki vplivajo na presnovo v jetrih tako, da inaktivirajo citokrom P450. Midekamicin se v nasprotju z eritromicinom ne veže na oksidaze mikrosomov jetrnih celic in ne tvori stabilnih kompleksov s citokromom P450.
Posledica je, da ne vpliva na farmakokinetiko teofilina.
Midekamicin lahko poveča koncentracijo ciklosporina v serumu (za dvakrat), podaljša razpolovni čas in poveča AUC (površino pod krivuljo) za karbamazepin. Pri bolnikih, ki jemljejo midekamicin in karbamazepin ali ciklosporin, moramo biti previdni in če je mogoče, merimo njuni koncentraciji v serumu.
Ob sočasnem jemanju midekamicina in ergot alkaloidov se lahko zmanjša njihova presnova v jetrih in
poveča njihova koncentracija v serumu.
Svetujemo previdnost pri sočasnem dajanju z varfarinom, ker midekamicin lahko zmanjša njegovo izločanje, zato se poveča nevarnost krvavitve.
Nosečnost
Ni poročil o neželenih učinkih na plod. Uporaba med nosečnostjo je indicirana le v nujnih primerih, če pričakovana korist za mater opravičuje tveganje za plod.
Dojenje
Zdravilo prehaja v mleko, zato naj matere med zdravljenjem ne dojijo.
Neželeni učinki, ki se lahko pojavljajo med zdravljenjem z zdravilom Macropen, so po pogostnosti
razvrščeni v naslednje skupine:
- zelo pogosti (≥ 1/10),
- pogosti (≥ 1/100 do < 1/10),
- občasni (≥ 1/1.000 do < 1/100),
- redki (≥ 1/10.000 do < 1/1.000),
- zelo redki (< 1/10.000),
- neznana pogostnost (ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov).
| Občasni | Zelo redki | |
| Bolezni krvi inlimfatičnega sistema | eozinofilija | |
| Bolezni prebavil | slabost, zmanjšan apetit, bruhanje, driska in stomatitis | psevdomembranski kolitis |
| Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov | povečana aktivnost transaminazin zlatenica | |
| Bolezni kože in podkožja | izpuščaj, koprivnica in srbenje |
V razvrstitvah pogostnosti so neželeni učinki navedeni po padajoči resnosti. Pogostnost neželenih učinkov po posameznih organskih sistemih:
Če se pojavijo hudi neželeni učinki, je treba zdravljenje prekiniti. Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na: Javna agencija Republike Slovenije za zdravila in medicinske pripomočke
Sektor za farmakovigilanco Nacionalni center za farmakovigilanco Slovenčeva ulica 22
SI-1000 Ljubljana
Tel: +386 (0)8 2000 500
Faks: +386 (0)8 2000 510
e-pošta: h-farmakovigilanca@jazmp.si spletna stran: www.jazmp.si
Farmakološke lastnosti - Macropen 400 mg
Farmakoterapevtska skupina: Zdravila za sistemsko zdravljenje bakterijskih infekcij, makrolidi, linkozamidi in streptogramini; oznaka ATC: J01FA03.
Mehanizem delovanja
Midekamicin na stopnji podaljševanja verige beljakovine zavira sintezo beljakovin, odvisno od RNK. Reverzibilno se veže na podenoto 50S in blokira reakcijo transpeptidacije in/ali translokacije. Zaradi zelo različne strukture ribosomov ne pride do vezave na ribosome evkariotične celice, zato so makrolidi malo toksični za človeške celice.
Tako kot preostali makrolidni antibiotiki tudi midekamicin primarno deluje bakteriostatično. Lahko pa deluje baktericidno, kar je odvisno od vrste bakterije, koncentracije zdravila na mestu delovanja, velikosti inokuluma in faze razmnoževanja mikroorganizma. Aktivnost in vitro je zmanjšana v kislem mediju. Če povečamo pH s 7,2 na 8,0 v gojišču kultur Staphylococcus aureus ali Streptococcus pyogenes, se MIK za midekamicin zmanjša za dvakrat. Pri padcu pH je obratno.
Zaradi velike topnosti v lipidih dosežejo makrolidi velike koncentracije v celicah. To je posebej pomembno za zdravljenje okužb, ki jih povzročajo mikroorganizmi, ki se razmnožujejo intracelularno, kot so klamidija, legionela in listerija. Dokazali so, da se midekamicin kopiči v humanih alveolarnih makrofagih. Makrolidi se kopičijo tudi v nevtrofilcih. Medtem ko je razmerje med zunajcelično in znotrajcelično koncentracijo za eritromicin med 1 do 10, je pri novejših makrolidih, med katere spada tudi midekamicin, to razmerje nad 10. S kopičenjem nevtrofilcev na mestu vnetja se lahko dodatno poveča koncentracija makrolidov v vnetih tkivih. Z raziskavami in vitro so ugotovili tudi vpliv midekamicina na imunske funkcije. Tako so ugotovili značilno povečano kemotakso v primerjavi z eritromicinom. Midekamicin morda spodbuja delovanje naravnih celic ubijalk in vivo. Vse te preiskave kažejo, da midekamicin učinkuje na imunski sistem, kar je lahko pomembno za antibiotični učinek midekamicina in vivo.
Spekter protibakterijske učinkovitosti
Midekamicin je širokospektralni makrolidni antibiotik, po delovanju podoben eritromicinu. Deluje na po Gramu pozitivne bakterije (stafilokoke, streptokoke, pnevmokoke, bacil antraksa, Corynebacterium diphtheriae in Listerio monocytogenes), na nekatere po Gramu negativne bakterije (Bordetello pertussis, Campylobacter spp., Moraxello catarrhalis in Neisserio spp.), anaerobe (Clostridium spp. in
Bacteroides spp.) in druge bakterije, kot so mikoplazme, ureaplazme, klamidije in legionele.
Občutljivost bakterij za midekamicin (MDM) in vitro
| Srednja vrednost MIK90 (µg/ml) | |
| Bakterija | midekamicin |
| Streptococcus pneumoniae | 0,10 |
| Streptococcus pyogenes | 0,20 |
| Streptococcus viridans | 0,39 |
| Staphylococcus aureus | 1,5 |
| Listeria monocytogenes | 1,5 |
| Bordetella pertussis | 0,20 |
| Legionella pneumophila | 0,12-1 |
| Moraxella catarrhalis | - |
| Helicobacter pylori | - |
| Propionibacterium acnes | - |
| Bacteroides fragilis | 3,13 |
| Mycoplasma pneumoniae | 0,0078 |
| Ureaplasma urealyticum | 1,56 |
| Mycoplasma hominis | - |
| Gardnerella vaginalis | - |
| Chlamydia trachomatis | - |
| Chlamydia pneumoniae | - |
Kriteriji za interpretacijo MIK so za midekamicin enaki, kot so po standardih NCCLS (National Committee for Clinical Laboratory Standards) za preostale makrolide. Občutljive so bakterije, ki imajo MIK90 ≤ 2 μg/ml, odporne so tiste, ki imajo MIK90 ≥ 8 μg/ml.
Presnovki midekamicina imajo podoben protibakterijski spekter kot midekamicin, vendar je njihovo delovanje nekoliko slabše. Rezultati več poskusov na živalih kažejo, da je učinkovitost midekamicina in miokamicina in vivo večja kot in vitro. Delno je to posledica velike koncentracije aktivnih presnovkov v tkivih.
Mehanizem odpornosti
Odpornost proti makrolidom nastane zaradi zmanjšane prepustnosti zunanje celične membrane bakterije (enterobakterije), inaktivacije zdravila (S. aureus, E. coli) in zaradi spremembe mesta delovanja, kar je najpomembnejše.
Odpornost bakterij proti makrolidom je geografsko zelo različna. Odpornost S. aureusa, občutljivega za meticilin, se giblje med 1 % in 50 %, medtem ko je večina proti meticilinu odpornih sevov S. aureusa odpornih tudi proti makrolidom. Odpornost pnevmokokov je večinoma manj kot 5-odstotna, ponekod v svetu je več kot 50-odstotna (Japonska). Odpornost bakterije Streptococcus pyogenes proti makrolidom v Evropi se giblje med 1 % in 40 %. Odpornost se pojavi zelo redko pri mikoplazmah, legionelah in pri C. diphteriae.
Absorpcija
Midekamicin se hitro in sorazmerno dobro absorbira ter doseže največje koncentracije v serumu po 1 do 2 urah, in sicer 0,5 μg/ml do 2,5 μg/ml. Hrana nekoliko zmanjša največje koncentracije, posebno pri otrocih (starih od 4 do 16 let), zato je midekamicin priporočljivo jemati pred jedjo.
Porazdelitev
Midekamicin dobro prodira v tkiva, kjer doseže več kot sto odstotkov večje koncentracije kot v krvi.
Velike koncentracije doseže v bronhialnem sekretu, pa tudi v koži.
Vezava midekamicina na beljakovine je 47-odstotna, vezava presnovkov pa od 3 % do 29 %.
Biotransformacija in izločanje
Midekamicin se primarno presnavlja v jetrih v aktivne presnovke. Izloča se z žolčem in le približno
5 % s sečem.
Pri bolnikih z jetrno cirozo se značilno povečajo njegove vrednosti največje koncentracije v serumu,
AUC in razpolovna doba.
Farmacevtski podatki - Macropen 400 mg
Jedro tablete: mikrokristalna celuloza polakrilin kalij magnezijev stearat smukec
Filmska obloga:
kopolimer metakrilne kisline makrogol 4000
titanov dioksid (E171)
smukec
Shranjujte pri temperaturi do 25 °C.
Shranjujte v originalni ovojnini za zagotovitev zaščite pred vlago.
Pretisni omot (Al-folija, PVC/PVDC-folija): 16 filmsko obloženih tablet (2 pretisna omota po 8 filmsko obloženih tablet), v škatli.