ANGAL 5 mg/1 mg stisnjene pastile z okusom limone
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve predpisovanja
Oznake
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
lidokainijev klorid 1 mg / 1 pastila
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - ANGAL 5 mg/1 mg
Pastile Angal imajo dvojno delovanje (protimikrobno in protibolečinsko), zato se uporabljajo lokalno za:
− zdravljenje okužb ustne sluznice (stomatitis, gingivitis) in žrela (faringitis),
− lajšanje bolečin pri vnetju ustne sluznice,
− lajšanje težav pri vnetem žrelu (boleče požiranje, draženje).
Pastile Angal so indicirane za odrasle, mladostnike in otroke, starejše od 6 let.
Odmerjanje
Odrasli: 6 do 10 pastil na dan.
Največji enkratni odmerek za odrasle je 5 mg klorheksidinijevega diklorida in 1 mg lidokainijevega klorida.
Največji dnevni odmerek je 50 mg klorheksidinijevega diklorida in 10 mg lidokainijevega klorida.
Pediatrična populacija
Mladostniki, stari od 12 do 18 let: 6 do 10 pastil na dan.
Otroci, stari od 6 do 12 let: 3 do 5 pastil na dan.
Pastile Angal so kontraindicirane pri otrocih, mlajših od 6 let (glejte poglavje 4.3).
Način uporabe
za orofaringealno uporabo
Pastile Angal so namenjene za lokalno uporabo v ustni votlini in žrelu.
V ustih se počasi raztopi po eno pastilo naenkrat; učinkovini se sproščata počasi in postopno ter delujeta lokalno.
Pastile Angal niso združljive z nekaterimi snovmi, ki so pogosto prisotne v zobnih pastah. Zato naj med uporabo pastil Angal in umivanjem zob mine vsaj pol ure. Pastile se ne uporabljajo neposredno pred ali med obrokom.
Trajanje zdravljenja
Pastil Angal se ne sme nepretrgoma uporabljati več kot tri do štiri dni in tudi ne prepogosto. Če se v času uporabe tega zdravila bolnikovo zdravstveno stanje ne izboljša ali ima bolnik bakterijsko okužbo z zvišano telesno temperaturo, je treba okužbo dodatno zdraviti.
Sladkorni bolniki
Zdravilo Angal ne vsebuje sladkorja (saharoze), zato je primeren tudi za uporabo pri sladkornih bolnikih.
Preobčutljivost na učinkovino (klorheksidinijev klorid ali lidokainijev klorid), lokalne anestetike amidnega tipa ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.
Otroci, stari manj kot 6 let.
Bakterijske okužbe z zvišano telesno temperaturo je treba zdraviti ločeno, v takšnih primerih lahko uporabljamo pastile Angal kot dodatno zdravilo za blaženje bolečin v žrelu.
Previdnost je potrebna, kadar dajemo zdravilo bolnikom s kongestivnim srčnim popuščanjem ali zmanjšanim delovanjem jeter ter pri sočasni uporabi analogov lidokaina (antiaritmičnih zdravil razreda I), saj se lahko okrepijo neželeni učinki lidokaina.
Pastile Angal naj previdno uporabljajo bolniki, ki so nagnjeni k preobčutljivostnim reakcijam.
Za samozdravljenje se pastil Angal ne sme uporabljati prepogosto in nepretrgano več kot 3 do 4 dni. Uporabljajo naj se samo tako dolgo, dokler z vnetjem povezana bolečina ali draženje žrela ne popusti.
Zdravilo vsebuje sorbitol (E420). Bolniki z redko dedno intoleranco za fruktozo ne smejo jemati tega zdravila.
Zdravilo vsebuje aspartam (E951), ki je vir fenilalanina. Lahko škoduje ljudem s fenilketonurijo.
Zdravilo vsebuje majhne količine etanola (alkohola), in sicer manj kot 100 mg na pastilo.
Pediatrična populacija
Pastil Angal se ne sme uporabljati pri otrocih, mlajših od 6 let.
Lidokain je znani zaviralec jetrnega encima CYP1A2 in v manjši meri tudi 2D6 in 3A4, vendar so medsebojna delovanja z omenjenimi encimi pri priporočeni uporabi klinično nepomembna. Lidokaina se ne sme uporabljati v kombinaciji z drugimi raztopinami za razkuževanje, ki vsebujejo težke kovine. Ko-ionoforeza vazoaktivnih snovi lahko signifikantno vpliva na transdermalno dostavo lidokaina.
Opisana so medsebojna delovanja lidokaina z naslednjimi zdravili, ki so klinično nepomembna: živčno-mišičnimi zaviralci, drugi antiaritmiki, hidantoini (antiepileptiki), epinefrinom, opiati, zaviralci receptorjev beta, cimetidinom, antiaritmikom meksiletinom. Nepomembna medsebojna delovanja so opazili tudi pri bolnikih s kokainom povzročenim miokardnim infarktom.
Bolniki ne smejo uporabljati pastil Angal sočasno z zaviralci holinesteraz (npr. neostigmin, distigmin, piridostigmin) ali z drugimi zdravili za zdravljenje miastenije.
Med zdravljenjem s pastilami Angal bolnik ne sme jemati drugih lokalnih antiseptikov. To ne velja za Angal v obliki pršila, ki prav tako kot pastile vsebuje klorheksidin in lidokain. Enkratni odmerek pastil naj nadomesti enkratni odmerek pršila. Pri kombiniranju pršila in pastil bolnik ne sme preseči dovoljenega dnevnega odmerka. Kombinacije pastil in pršila Angal se ne sme uporabljati pri otrocih.
Raztopine s klorheksidinom niso združljive z nekaterimi mili ali drugimi anionskimi spojinami (npr. alginati in tragakantom, netopnimi praški, kot je kaolin, in netopnimi kalcijevimi, magnezijevimi ali cinkovimi spojinami), ki so pogosto prisotne tudi v zobnih pastah. Zato naj med uporabo zobnih past in pastil Angal preteče vsaj 30 minut.
Nosečnost
Spremenjena farmakokinetika in/ali farmakodinamika lidokaina v nosečnosti lahko povzroči toksične učinke. Ustreznih in kontroliranih študij uporabe klorheksidina pri nosečnicah ni.
Dojenje
Presnovki lidokaina se izločajo v materino mleko, vendar niso zabeležili neželenih učinkov na dojene otroke. Ni znano, ali se klorheksidin izloča v materino mleko.
Kljub temu uporabe zdravila Angal pri nosečnicah in doječih materah ne priporočamo, razen če je tveganje manjše od pričakovanih koristi zdravljenja.
Plodnost
O vplivu lidokaina in klorheksidina na plodnost pri človeku ni podatkov.
Študij o vplivu na sposobnost vožnje in upravljanje strojev niso izvedli.
Zdravilo Angal nima vpliva ali ima zanemarljiv vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja strojev.
Pri lokalni uporabi v ustih in žrelu, omejeni na krajši čas, in v priporočenih odmerkih, bolniki zdravilo dobro prenašajo.
Razvrstitev neželenih učinkov po organskih sistemih glede na klasifikacijo MedDRA in pogostnost pojavljanja po posameznih organskih sistemih;
Zelo pogosti (≥ 1/10) Pogosti (≥ 1/100 do < 1/10)
Občasni (≥ 1/1.000 do < 1/100) Redki (≥ 1/10.000 do < 1/1.000) Zelo redki (< 1/10.000)
Neznana pogostnost (ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov)
Bolezni krvi in limfatičnega sistema
Neznana pogostnost: methemoglobinemija.
Bolezni imunskega sistema
Pogosti: preobčutljivostne reakcije na koži.
Redki: hude preobčutljivostne reakcije, vključno z anafilaktičnim šokom. Zelo redki: koprivnica.
Neznana pogostnost: zapoznele preobčutljivostne reakcije (kontaktna alergija, fotosenzitivnost) ali druge lokalne reakcije na koži ali zobeh.
Psihiatrične motnje
Neznana pogostnost: anksioznost, agitacija, evforija.
Bolezni živčevja
Neznana pogostnost: dremavost, omotica, slaba orientacija, zmedenost (tudi govora), vrtoglavica, drhtenje, psihoza, nervoznost, parestezije, odrevenelost, konvulzije, izguba zavesti, koma.
Očesne bolezni
Neznana pogostnost: motnje vida, vključno z zamegljenim ali dvojnim vidom.
Ušesne bolezni, vključno z motnjami labirinta
Neznana pogostnost: tinitus.
Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora
Neznana pogostnost: astma, dispneja, sindrom dihalne stiske, depresija dihanja, dihalni zastoj.
Bolezni prebavil
Pogosti: slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu.
Neznana pogostnost: težave s požiranjem, razjede v ustih.
Bolezni kože in podkožja
Redki: kontaktni dermatitis.
Neznana pogostnost: luščenje sluznice v ustih, otekanje parotidne žleze.
Bolezni mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva
Neznana pogostnost: trzanje ali tresenje mišic (tremor).
Splošne težave in spremembe na mestu aplikacije
Neznana pogostnost: astenija, prehodne motnje okušanja ali pekoč jezik, občutki mrzlega ali vročega.
Pri dolgotrajni in nepretrgani uporabi klorheksidina po celotni površini ustne votline se lahko zobje prehodno rjavo obarvajo. Obarvanost se lahko odstrani. Pri uporabi, omejeni le na predel žrela, do sedaj o obarvanosti zob ni poročil.
Pediatrična populacija
Pričakuje se, da sta pogostnost in resnost neželenih učinkih pri otrocih, enaki kot pri odraslih.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na
Javna agencija Republike Slovenije za zdravila in medicinske pripomočke Sektor za farmakovigilanco
Nacionalni center za farmakovigilanco Slovenčeva ulica 22
SI-1000 Ljubljana
Tel: +386 (0)8 2000 500
Faks: +386 (0)8 2000 510
e-pošta: h-farmakovigilanca@jazmp.si spletna stran: www.jazmp.si
Čeprav zdravilo vsebuje le majhen del toksičnih odmerkov obeh učinkovin in se uporablja lokalno v ustih, se ga lahko po pomoti ali zaradi neprevidnosti zaužije v previsokem odmerku. To se zlasti lahko zgodi pri otrocih.
Klorheksidin se iz prebavil absorbira v zelo majhnih količinah. Lidokain se absorbira hitreje, njegova biološka uporabnost je le 35-odstotna. Toksični učinki lidokaina se pojavijo pri plazemski koncentraciji večji od 6 mg/l.
Po uporabi previsokih odmerkov (več kot 20 pastil na dan) se izjemoma lahko pojavijo motnje pri požiranju (zmanjšan nadzor požiralnega refleksa).
Sistemska zastrupitev je posledica vpliva na osrednje živčevje ter srce in ožilje. Prvi učinki prekomernega odmerjanja se kažejo kot motnje osrednjega živčevja.
Simptomi, ki se lahko pojavijo pri sistemski zastrupitvi, so:
-
motnje v osrednjem živčevju: glavobol, halucinacije, vrtoglavica, dremavost, vznemirjenost, šumenje v ušesih (tinitus), parestezije, motnje govora ali sluha, perioralna odrevenelost, metabolna acidoza, nistagmus, mišično trzanje, psihoze, konvulzije, zastoj dihanja, epileptična koma, zmanjšanje zavesti;
-
vpliv na srce in ožilje: kolaps obtoka, huda bradikardija, motnje srčnega ritma (sinusni arest, tahiaritmije), srčni zastoj.
Poleg že naštetih znakov so znani še posamezni primeri prevelikega odmerjanja klorheksidina. V teh primerih so bili zabeleženi naslednji učinki: edem žrela, nekrotične poškodbe požiralnika, zvečane koncentracije serumskih aminotransferaz (tridesetkrat večje od normalnih vrednosti), bruhanje, erozije želodca in dvanajstnika vključno z aktivnim atrofičnim gastritisom, evforija, zamegljen vid in popolna izguba okušanja (ki je trajala 8 ur).
Glede na podatke o akutni, subakutni in kronični toksičnosti obeh učinkovin je tveganje, da bi se pri pravilni uporabi in s koncentracijami učinkovin, ki jih vsebujejo pastile, pojavili predvsem sistemski učinki lidokaina, zelo majhno in povezano z veliko nepravilnostmi pri uporabi.
Ukrepanje pri sistemski zastrupitvi
Če se pojavijo znaki zastrupitve, je treba zdravilo takoj prenehati uporabljati. Uporabiti je treba anionska sredstva. V hujših primerih je treba bolnika zaradi vzdrževanja
dihanja in krvnega obtoka ter preprečevanja dehidracije hospitalizirati. Zdravilo izbora za lajšanje konvulzij je diazepam.
Farmakološke lastnosti - ANGAL 5 mg/1 mg
Farmakoterapevtska skupina: Zdravila z učinkom na žrelo
Oznaka ATC: R02AA05
Lidokainijev klorid je amidni lokalni periferni anestetik. Deluje površinsko analgetično.
Lidokain ima kot lokalni anestetik enak mehanizem delovanja kot druga zdravila te skupine; preprečuje nastajanje in prenos živčnih impulzov v senzornih, motornih in avtonomnih živcih. Deluje predvsem na celični membrani, kjer blokira ionske kanale in tako zmanjša prepuščanje natrijevih ionov. Zaradi progresivnega širjenja anestetičnega učinka v živcu se zviša prag električne vzdražnosti, upočasni se prevajanje impulzov in skrči širjenje akcijskega potenciala; na koncu se prevodnost popolnoma pretrga.
Načelno lokalni anestetiki hitreje blokirajo avtonomna živčna vlakna, majhna nemielinizirana (občutek bolečine) in majhna mielinizirana vlakna (občutek bolečine, temperature) kot velika mielinizirana vlakna (občutek dotika, pritiska).
Lidokain na molekulski ravni specifično blokira natrijeve ionske kanale v neaktivnem stanju in tako onemogoči nastanek akcijskega potenciala. Ta mehanizem zato po lokalni uporabi lidokaina v bližini živcev prepreči prenos dražljajev.
Vpliv na periferne živce je pomemben pri uporabi lidokaina kot lokalnega anestetika. Razmerje med učinkovitostjo in toksičnostjo je ugodno. Alergijske reakcije povzroča zelo redko.
Poleg blokade prevajanja v perifernih živcih, lokalni anestetiki vplivajo na vse organe, v katerih se pojavi prevajanje impulzov. Opazili so vplive na centralno-živčni sistem (CNS- “Central nervous systemˮ), avtonomne ganglije, živčno-mišične stike in vse oblike mišičnih vlaken. Lidokain je tudi antiaritmik razreda Ib.
Klorheksidin je bisbigvanidinski kationski antiseptik. Deluje na Gram pozitivne bakterije (npr. Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Streptococcus sp., Bacillus sp.) in v manjši meri na Gram negativne bakterije, predvsem na vegetativno obliko (na spore pri običajni temperaturi ne deluje).
Protimikrobna aktivnost v slini s 0,12% in 0,2% raztopino klorheksidina je bila ocenjena v treh in vivo študijah, na od 10 do 15 prostovoljcev. Največjo protimikrobno aktivnost je v vseh primerih izkazala 0,2% raztopina klorheksidina (v eni izmed študij je bila
protimikrobna aktivnost prisotna še vsaj 7 urah po izpiranju).
Razlike kažejo na vpliv koncentracije na protimikrobno aktivnost in vsebnost, hkrati je pomemben tudi čas trajanja uporabe (npr. čas grgranja pri izpiranju ust) in način aplikacije klorheksidina.
Deluje tudi antimikotično na dermatofite in glivice. Hitro inaktivira kužnost nekaterih lipofilnih virusov (npr. virus gripe, virus herpes, HIV).
V manjših koncentracijah učinkuje bakteriostatsko, v večjih pa baktericidno.
Molekula klorheksidina ima močan pozitiven naboj, zato se adsorbira na negativno nabite dele bakterijske celične površine. Adsorpcija je specifična in poteka na posebnih delih bakterijske celične stene, ki vsebuje fosfate. Tako se poškoduje celična membrana in se zveča permeabilnost.
Adsorbira se na površine zob, oblog ali ustne sluznice in tako ostane dlje časa v ustni votlini.
Učinkovitost antiseptikov in razkužil je odvisna od koncentracije, temperature in časa izpostavljenosti.
Klorheksidin
Absorpcija
Po peroralni ali topikalni uporabi je absorpcija klorheksidina neznatna.
Klorheksidin se pri topikalni uporabi na intaktni koži adsorbira na zunanje plasti kože, kar na koži zagotavlja dolgotrajni protimikrobni učinek. V farmakokinetičnih raziskavah so ugotovili, da ostane po izpiranju ustne votline v njej še približno 30 % klorheksidina, ki se nato počasi sprošča v slino.
Porazdelitev
Klorheksidin se tesno veže na beljakovine v slini. Izkazalo se je, da je klorheksidin stabilen v ustni votlini vsaj 9 ur, visoke koncentracije zdravila (2 µg/ml skupno (vezanega in prostega klorheksidina)) pa so še vedno prisotne v slini tudi po 8 urah od izpiranja ust.
Biotransformacija in izločanje
Klorheksidin se v telesu ne kopiči. Presnovi se ga zelo malo. Po zaužitju 300 mg odmerka klorheksidinijevega glukonata se ga približno 90 % izloči preko žolčnih poti z blatom in manj kot 1 % se ga izloči s sečem.
Lidokain
Absorpcija
Absorpcija lidokaina je različna: odvisna je od mesta in načina njegove uporabe. Iz prebavil, sluzničnih membran in skozi poškodovano kožo se hitro resorbira. Pri zdravih odraslih po uporabi 2 % raztopine za izpiranje ust, niso opazili plazemskih koncentracij lidokaina, ki bi jih bilo mogoče zaznati. Pri otrocih in imunsko oslabljenih odraslih, se lidokain reabsorbira preko ustne sluznice v plazmo. Vrednosti so bile približno 0,2 mikrogramov/ml, vendar toksična plazemska koncentracija znaša 5 mikrogramov/ml. Anestetično delovanje lidokaina po topični uporabi se pojavi čez 2 do 5 minut in traja 30 do 45 minut. Anestezija je površinska, in se ne razširi na submukozne strukture.
Porazdelitev
Lidokain se dobro porazdeli po tkivih (ledvice, pljuča, jetra, srce, maščobno tkivo). Lidokain prehaja skozi krvno-možgansko pregrado in placento ter v materino mleko.
Biotransformacija in izločanje
Presnovi se po prvem prehodu skozi jetra in njegova biološka uporabnost po peroralni uporabi znaša 35 %. 90 % se ga deetilira v jetrih. Prva presnovka sta farmakološko aktivna. Pri nekaterih bolnikih delujeta toksično na osrednje živčevje.
Lidokain se izloča v obliki presnovkov skozi ledvice, 10 % pa se ga izloči nespremenjenega. Biološka razpolovna doba lidokaina je ena in pol do dve uri pri odraslih. Biološka razpolovna doba lidokainovih presnovkov je dve do deset ur.
Farmacevtski podatki - ANGAL 5 mg/1 mg
sorbitol (E420)
magnezijev stearat (E470b) aspartam (E951)
aroma limone (vsebuje benzilni alkohol, etanol, kalij in natrij) kalijev acesulfamat (E950)
Pretisni omot iz Alu in PVC/PCTFE ali PVC/PE/PVDC/Alu folije. Škatla z 12, 24 ali 36 stisnjenimi pastilami v pretisnem omotu.
Na trgu morda ni vseh navedenih pakiranj.