Bilador 6 mg/ml kapljice za oko, raztopina
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve predpisovanja
Oznake
Interakcije s/z
Omejitve
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - Bilador 6 mg/ml
Zdravljenje očesnih znakov in simptomov sezonskega in celoletnega alergijskega konjunktivitisa. Zdravilo Bilador je indicirano pri odraslih in pediatrični populaciji stari 2 leti ali več.
Odmerjanje
Priporočeni dnevni odmerek za odrasle in pediatrično populacijo staro 2 leti ali več je: ena kapljica v prizadeto oko (očesi) enkrat na dan.
Trajanje zdravljenja:
Izboljšanje znakov in simptomov je običajno vidno že po nekaj dneh zdravljenja z zdravilom Bilador, vendar je včasih potrebno daljše zdravljenje, do največ 8 tednov. Po izboljšanju simptomov je treba z zdravljenjem nadaljevati toliko časa, da se po prenehanju zdravljenja, simptomi več ne povrnejo. Brez posveta z zdravnikom zdravila ne smemo uporabljati več kot 8 tednov.
Posebne populacije
Starejši
Za starejše bolnike ni potrebna prilagoditev odmerka (glejte poglavji 5.1 in 5.2).
Okvara jeter in ledvic
Bilastin v farmacevtski obliki kapljice za oko ni bil preizkušan pri bolnikih z okvaro ledvic ali jeter. Vendar v primeru okvare jeter in ledvicni pričakovati, da bi bila potrebna prilagoditev odmerka (glejte poglavje 5.2).
Pediatrična populacija
Varnost in učinkovitost bilastina v farmacevtski obliki kapljice za oko pri otrocih starih manj kot 2 leti nista bili dokazani. Podatkov ni na voljo.
Način uporabe
Za okularno uporabo.
Po uporabi je potrebno vrh nastavka vsebnika (šobo) obrisati s čisto krpo, da se odstrani ostanke raztopine.
Preobčutljivost na učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.
Bilastin je antialergijska/antihistaminska učinkovina. Čeprav se uporablja lokalno, se absorbira sistemsko. Če se pojavijo znaki resne reakcije ali preobčutljivosti, mora bolnik prenehati z uporabo tega zdravila.
Po vnosu zdravila Bilador antialgerijskih kapljic za oko v očesno veznico se lahko ostrina vida zaradi motenj v očesu za nekaj minut poslabša.
Reakcije na mestu dajanja:
Če se pojavijo neželeni učinki na mestu dajanja, kot na primer draženje očesa, bolečina, rdečina ali sprememba vida, ali če se stanje poslabša, je potrebno razmisliti o prenehanju zdravljenja.
Pediatrična populacija
Učinkovitost in varnost uporabe bilastina v farmacevtski obliki kapljice za oko pri otrocih starih manj kot 2 leti nista bili dokazani, zato se bilastin ne sme uporabljati pri tej starostni skupini (glejte poglavje 5.1).
Študije medsebojnega delovanja z drugimi zdravili niso izvedli. Glede na to, da je sistemska izpostavljenost bilastina po okularnem odmerjanju majhna, se ne pričakuje nobenih klinično pomembnih interakcij z drugimi zdravili.
Pri sočasni uporabi več lokalnih očesnih zdravil, naj jih bolnik uporabi z razmikom najmanj 5 minut. Mazila za oko mora uporabiti nazadnje.
Kontaktne leče:
Fizična združljivost s kontaktnimi lečami je bila dokazana in vitro. Bolniki lahko med zdravljenjem s
tem zdravilom še naprej uporabljajo kontaktne leče.
Nosečnost
Podatkov o peroralni ali okularni uporabi bilastina pri nosečnicah ni oziroma jih je malo. Reproduktivno toksičnost pri živalih so opazili le pri izpostavljenosti s peroralnimi odmerki, ki so bili 1000x višji kot odmerki po okularni uporabi pri ljudeh (glejte poglavje 5.3).
Med nosečnostjo se ne pričakuje nobenih učinkov, saj je sistemska izpostavljenost bilastina po okularni uporabi zanemarljiva. Zdravilo Bilador se lahko uporablja med nosečnostjo.
Dojenje
Izločanja bilastina v mleko pri ljudeh niso preučili. Glede na nizko sistemsko absorbcijo bilastina po okularni uporabi (glejte poglavje 5.2), se učinek na dojene novorojence/dojenčke zdravljenih žensk ne pričakuje.
Zdravilo Bilador se lahko uporablja med dojenjem.
Plodnost
V študijah na podganah niso opazili škodljivih vplivov na plodnost (glejte poglavje 5.3). Pri ljudeh se ne pričakuje učinka na plodnost, saj je sistemska izpostavljenost bilastina po okularni uporabi zanemarljiva (glejte poglavje 5.2).
Začasno zamegljen vid ali druge motnje vida, lahko vplivajo na sposobnost za vožnjo ali upravljanjastrojev. Če se po vkapanju pojavi zamegljen vid, je treba bolnika opozoriti, da mora v primeru prehodnih motenj vida počakati, da se mu vid zbistri, preden lahko spet vozi ali upravlja stroje.
Povzetek varnostnega profila pri odraslih bolnikih
V kliničnih študijah je 682 bolnikov prejelo en odmerek bilastina 6 mg/ml kapljice za oko, raztopina na dan do 8 tednov. Pri približno 9,7% bolnikov lahko pričakujemo pojav neželenih učinkov povezanih z uporabo bilastin 6 mg/ml kapljice za oko, raztopina. Niso poročali o nobenih resnih ali hudih neželenih učinkih.
Povzetek neželenih učinkov v preglednici pri odraslih bolnikih
Naslednji neželeni učinki, o katerih so poročali v kliničnih študijah, so razvrščeni v skladu z
naslednjim dogovorom:
Zelo pogosti (≥ 1/10)
Pogosti (≥ 1/100 do < 1/10)
Občasni (≥ 1/1000 do < 1/100) Redki (≥ 1/10 000 do < 1/1000) Zelo redki (< 1/10 000)
Neznana pogostnost (ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov)
V razvrstitvah pogostnosti so neželeni učinki navedeni po padajoči resnosti.
| Občasni | |
| Bolezni živčevja | disgevzija, glavobol |
| Očesne bolezni | suhe očiizcedek iz oči draženje očesapovečano solzenje nelagodje v očesu |
V obdobju trženja zdravila so za peroralne oblike bilastina poročali o preobčutljivostnih reakcij z
neznano pogostnostjo.
Povzetek varnostnega profila pri pediatrični populaciji
V pediatrični klinični študiji o varnosti, je 59 bolnikov (od česar jih je 42 prejemalo bilastin in 17 placebo), starih od 2 do manj kot 18 let, 8 tednov prejemalo en odmerek bilastina 6 mg/ml kapljice za oko, raztopina na dan. Odstotek bolnikov, ki so poročali o neželenih učinkih med 8-tedenskim zdravljenjem z bilastinom 6 mg/ml v kapljicah za oko, raztopina, je bil primerljiv z odstotkom bolnikov, ki so dobivali placebo (23,8 % v primerjavi s 23,5 %). Odstotek je bil primerljiv tudi za
neželene učinke na očesu (16,7 % v primerjavi s 17,6 %).
Odstotek bolnikov, glede neželenih dogodkov, zdravljenih z bilastin 6 mg/ml kapljice za oko, raztopina je bil 0%. O resnih ali hudih neželenih dogodkih niso poročali.
Varnost bilastina v farmacevtski obliki kapljice za oko pri otrocih starih manj kot 2 leti ni bila ugotavljana.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na
Javna agencija Republike Slovenije za zdravila in medicinske pripomočke, Sektor za farmakovigilanco, Nacionalni center za farmakovigilanco, Slovenčeva 22, SI-1000 Ljubljana, Tel:
+386 (0)8 2000 500, Faks: +386 (0)8 2000 510, e-pošta: h-farmakovigilanca@jazmp.si, spletna stran www.jazmp.si.
V primeru prevelikega odmerjanja po okularni uporabi ni znanih specifičnih reakcij in jih pri tej poti
uporabe ne pričakujemo, saj prekomerna tekočina hitro izteče iz očesa.
V kliničnih preskušanjih 1. faze, kjer so preizkušali peroralne oblike, v odmerkih do 11-kratnega (enkraten odmerek) in do 10-kratnega (večkratni odmerek) priporočenega odmerka za uporabo pri človeku, ni bilo varnostnih zapletov.
Farmakološke lastnosti - Bilador 6 mg/ml
Farmakoterapevtska skupina: zdravila za zdravljenje očesnih bolezni; dekongestivi in protialergijska zdravila
Oznaka ATC: S01GX13
Mehanizem delovanja
Bilastin je nesedativen, dolgodelujoči antagonist histamina s selektivno antagonistično afiniteto za periferne receptorje H1 in brez afinitete za muskarinske receptorje. Bilastin je antagonist histamina, ki stabilizira mastocite in preprečuje s histaminom povzročeno tvorbo vnetnih citokinov v človeških
vezničnih epitelijskih celicah. Tako zavira srbenje, vazodilatacijo in prepustnost žil, ki vodi v rdečino očesa, oteklino in blefaritis.
Klinična učinkovitost in varnost
Učinkovitost in varnost bilastina 6 mg/ml kapljice za oko, raztopina je bila dokazana v multicentrični, dvojno slepi, randomizirani, paralelni, s placebo in učinkovino kontrolirani študiji 3. faze, kjer je 228 preiskovancev uporabljalo model Conjunctival Allergen Challenge (CAC). Primarni cilj je bil opredeljen kot očesno srbenje, ki ga je preiskovanec ocenil pri 3, 5 in 7 minutah po izvedbi CAC modela, 16 ur po zdravljenju (1. dan) in 15 minut po zdravljenju (8. dan). Po obeh obiskih pri zdravniku (1. dan in 8. dan) so ugotovili statistično pomembne razlike (p < 0.05) v zdravljenju srbenja očesa z bilastin 6 mg/ml kapljice za oko, raztopina v primerjavi z vehiklom. Razlika v zdravljenju srbenja oči z bilastin 6 mg/mL kapljice za oko, raztopina je bila statistično pomembna (p < 0.05) pri obeh obiskih pri zdravniku (1. dan in 8. dan) v primerjavi z vehiklom. Povprečna vrednost vsote
najmanjših kvadratov (LSM – Least Squares Mean) razlike v zdravljenju je bila na 5-stopenjski lestvici srbenja oči v vseh časovnih točkah -1,167 (15 minut po zdravljenju) in -0,710 (16 ur po zdravljenju).
Za sekundarni glavni cilj, ki je bil rdečina veznice, so ugotovili statistično pomembne razlike (p < 0.05) pri zdravljenju z bilastin 6 mg/ml kapljice za oko, raztopina v primerjavi z vehiklom za vse časovne točke po CAC modelu, ki so bile izvedene v 8. dnevu (15 minut po zdravljenju).
Naknadno so izvedli multicentično, randomizirano, dvojno slepo, s placebo kontrolirano, paralelno študijo 3. faze, kjer so ocenjevali varnost, prenosljivost in učinkovitost bilastina 6 mg/ml kapljice za oko, raztopina in ugotovili, da je bilo zdravilo dobro prenosljivo in učinkovito, ko se je pri 218 odraslih bolnikih uporabljalo do 8 tednov. Število neželenih učinkov na očeh, ki so bili povezani z zdravljenem, je bilo nizko, 7 neželenih učinkov pri 6 bolnikih (0,6%) v skupini, ki je uporabljala bilastin in 5 neželenih učinkov (4,3%) v skupini, ki je uporabljala placebo.
Prav tako so preučevali varnost in prenašanje kot primarna glavna cilja in učinkovitost kot sekundarni
glavni cilj bilastina, 6 mg/ml kapljice za oko, raztopina v dvojno slepi, randomizirani, s placebom kontrolirani, paralelni, klinični študiji 3. faze. V študiji se je 59 bolnikov, starih 2 leti in manj kot 18 let, s sezonskim ali celoletnim alergijskim konjunktivitisom, zdravilo z bilastin 6 mg/ml kapljice za oko, raztopina v 8 tedenskem obdobju. V tej študiji je bilastin 6 mg/ml kapljice za oko, raztopina pokazal varnostni profil primerljiv s placebom in skladen z varnostnim profilom odraslih, brez kakršnih koli novih varnostih pomislekov po njegovi uporabi.
Pediatrična populacija
Evropska agencija za zdravila je odstopila od zahteve za predložitev rezultatov študij s tem zdravilom za pediatrično populacijo od rojstva do mlajših od 2 let pri zdravljenju alergijskega konjunktivitisa (za podatke o uporabi pri pediatrični populaciji glejte poglavje 4.2).
Farmakokinetične lastnosti bilastina so bile za peroralno farmacevtsko obliko obširno raziskane. Da bi ocenili farmakokinetične lastnosti bilastina 6 mg/ml v farmacevtski obliki kapljice za oko, raztopina, je v študiji 1. faze dvanajst zdravih oseb 5 dni prejemalo eno kapljico na dan v vsako oko (odmerek 0,42 mg/dan).
Absorbcija
Bilastin se po okularni aplikaciji hitro absorbira v krvni obtok. V stanju dinamičnega ravnovesja je bilastin v času 2,52 ur po odmerjanju dosegel največjo vrednost v krvi, 2.7 ng/ml t.j približno 1,5 % Cmax, ki je dosežen v stanju dinamičnega ravnovesja za bilastin 20 mg tablete.
Porazdelitev
Pri ljudeh je 84 do 90 % bilastina vezanega na beljakovine v plazmi v območju koncentracije od 0,2 µg/ml do 1 µg/ml, kar vključuje plazemske koncentracije terapevtskih odmerkov po peroralnem jemanju tablet z bilastinom.Navidezni osrednji volumen porazdelitve (Vc/F) je bil 59,2 l, navidezni periferni volumen porazdelitve (Vp/F) pa 30,2 l.
Biotransformacija
Malo ali nič presnove je bilo za bilastin po peroralni uporabi izmerjeno v in vitro in in vivo študijah. V študijah in vitro bilastin ni ne induciral ne inhibiral delovanja izoencimov CYP450. Z bilastinom niso odkrili nobenih inhibicij ali indukcij jetrnih encimov.
Izločanje
V študiji masnega ravnovesja pri zdravih odraslih prostovoljcih se je po uporabi enkratnega peroralnega odmerka 20 mg 14C-bilastina skoraj 95 % uporabljenega odmerka izločilo v urinu (28,3 %) in blatu (66,5 %) kot nespremenjeni bilastin; to potrjuje, da se bilastin pri človeku
signifikantno ne presnovi. Povprečni razpolovni čas izločanja, izračunan pri zdravih prostovoljcih, je
bil 14,5 ure, medtem ko je bil po okularni uporabi 7,88 ure.
Linearnost
V preučevanih odmerkih (5 mg do 220 mg) ima bilastin linearno farmakokinetiko z nizko interindividualno variabilnostjo.
Okvara ledvic
Za določitev farmakokinetike bilastina (peroralna uporaba, 20 mg tablete) je bila pri preiskovancih z
ledvično okvaro izvedena študija, s katero so ocenjevali ali je potrebna prilagoditev odmerka pri
bolnikih z ledvično okvaro. Na podlagi rezultatov te študije, so lahko zaključili, da se lahko pri teh bolnikih varno in učinkovito uporablja enak odmerek v enakih intervalih ne glede na GFR. Zato se za bilastin 20 mg tablete ne pričakuje potreba po prilagoditvi odmerka ali skrbi za varnost pri bolnikih z ledvično okvaro, še manj pa za raztopino za oko, saj so koncentracije v plazmi veliko manjše.
Okvara jeter
Farmakokinetičnih podatkov za bolnike z okvaro jeter ni. Bilastin se pri človeku ne presnovi. Rezultati študije pri okvari ledvic kažejo, da ledvice najbolj prispevajo k izločanju zdravila, zato je mogoče pričakovati, da je izločanje bilastina preko žolča le obrobnega pomena. Ni pričakovati, da bi
spremenjeno delovanje jeter klinično pomembno vplivalo na farmakokinetiko bilastina.
Starejši
Na voljo je malo farmakokinetičnih podatkov iz kliničnih študij 2. in 3. faze za peroralne odmerke bilastina (20 mg tablete) za preiskovance, starejše od 65. let. Za farmakokinetiko bilastina, niso ugotovili statistično značilnih razlik med starejšimi bolniki, starimi nad 65 let in odraslo populacijo staro med 18 in 35 let.
Farmacevtski podatki - Bilador 6 mg/ml
hidroksipropil β-ciklodekstrin metilceluloza
natrijev hialuronat glicerol (E 422)
natrijev hidroksid 1 N (za uravnavanje pH) voda za injekcije
Inkompatibilnost
Navedba smiselno ni potrebna.
Za shranjevanje zdravila niso potrebna posebna navodila.
Za shranjevanja zdravila po prvem odpiranju, glejte poglavje 6.3.
Večodmerni bel LDPE vsebnik (5 ml raztopine brez konzervansov, napolnjene v 7,6 ml vsebniku) in
šoba bele barve iz HDPE z zaporko z zaščito pred poseganjem v zdravilo. Velikost pakiranja: 1 x 5 ml vsebnik.