Akineton 2 mg tablete

• Parkinsonski sindromi, zlasti simptomatika z rigorjem in tremorjem,

• ekstrapiramidni simptomi npr. zgodnje diskinezije, akatizija, parkinsonizem zaradi nevroleptikov in podobno delujočih zdravil,

• druge ekstrapiramidne motnje gibanja, npr. generalizirane in segmentne distonije, Meigov sindrom, blefarospazem, spazmodični tortikolis.

Zdravilo je treba odmerjati individualno.

Zdravljenje je treba začeti z najmanjšim odmerkom in ga povečevati, dokler ni dosežen za bolnika najugodnejši odmerek.

Odmerjanje

Odrasli

Uvodoma pri parkinsonskem sindromu 2-krat 1/2 tablete (2 mg biperidenijevega klorida/dan) na dan. Odmerek je mogoče povečevati za 2 mg biperidenijevega klorida na dan. Kot vzdrževalni odmerek se uporablja 1/2 do 2 tableti 3- do 4-krat na dan (kar ustreza odmerku od 3 do 16 mg/dan). Največji skupni dnevni odmerek je 16 mg biperidenijevega klorida (kar ustreza 8 tabletam na dan).

Za zdravljenje medikamentozno povzročenih ekstrapiramidnih simptomov se hkrati z nevroleptikom uporabi od 1/2 do 2 tableti 1- do 4-krat na dan (kar ustreza od 1 do 16 mg biperidenijevega klorida na dan), odvisno od izrazitosti simptomov.

Uvedba antiholinergičnega zdravljenja drugih ekstrapiramidnih motenj gibanja mora potekati počasi, s tedenskim povečevanjem začetnega odmerka 2 mg do toleriranega vzdrževalnega odmerka, ki lahko v primeru drugih indikacij tudi bistveno preseže običajne največje količine.

Pediatrična populacija

Izkušenj z uporabo biperidena pri pediatrični populaciji je malo in se nanašajo predvsem na kratkotrajno zdravljenje distonije povzročene z zdravili (npr. povzročene z nevroleptiki, metoklopramidom ali sorodnimi snovmi).

Otroci od 0 do 2 let:

Jemanje zdravila Akineton pri otrocih starih manj kot 3 leta ni priporočljivo.

Otroci od 3 do 15 let:

Za zdravljenje medikamentozno povzročenih ekstrapiramidnih simptomov dobijo otroci ob nevroleptiku od 1/2 do 1 tableto 1- do 3-krat na dan (kar ustreza od 1 do 6 mg biperidenijevega klorida na dan).

Mladostniki od 16 do 18 let:

Mladostniki stari več kot 16 let lahko vzamejo odmerke za odrasle.

Bolniki z motnjami v delovanju ledvic in jeter

Pri bolnikih z zmanjšanim delovanjem jeter ali ledvic je potrebno previdno odmerjanje. Zdravljenje je potrebno začeti z najnižjim odmerkom in ga nato počasi povečevati glede na odziv bolnika.

Starejši ljudje

Pri starejših ljudeh je potrebna previdnost, še posebno pri tistih, ki imajo simptome organske možganske bolezni (z žilnim ali degenerativnim vzrokom) in pri tistih s povečano nagnjenostjo k možganskim krčem. Starejši ljudje so bolj občutljivi na antiholinergično zdravljenje.

Zdravljenje je potrebno začeti z najnižjim odmerkom in ga nato počasi povečevati glede na odziv bolnika.

Opozorilo:

Za primere, ko je potreben hiter začetek delovanja, je na voljo raztopina za injiciranje. Način uporabe

Akineton 2 mg tablete je mogoče prelomiti.

Zdravilo Akineton je treba vzeti z veliko tekočine, po možnosti med obrokom ali po njem. Neželene učinke na prebavila je mogoče zmanjšati z jemanjem tik po obrokih.

Trajanje uporabe je odvisno od vrste in poteka bolezni in lahko traja od kratkotrajnega dajanja (npr. pri medikamentozno povzročenih ekstrapiramidnih simptomih) do dolgotrajnega zdravljenja (npr. pri Parkinsonovem sindromu).

Ukinitev zdravljenja s tem zdravilom mora biti postopna.

Preobčutljivost na učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1. Zdravila Akineton ne smejo uživati/dobivati bolniki, ki imajo:

• nezdravljen glavkom z ozkim zakotjem,

• mehanične stenoze v prebavilih,

• megakolon,

• ileus.

Opisana sta zloraba in zasvojenost z biperidenom zaradi občasno opaženega izboljšanja razpoloženja in evforije, ki ju povzroča.

Neželeni učinki se pojavijo zlasti na začetku zdravljenja in pri hitrem povečevanju odmerka. Razen v primeru pojava vitalnih zapletov se je treba nenadni prekinitvi izogibati zaradi nevarnosti čezmerne protiregulacije.

Zdravilo Akineton se sme le posebej previdno uporabljati pri boleznih, ki lahko povzročijo nevarne tahikardije. Starejši bolniki, posebej takšni z možganskimi spremembami žilne ali degenerativne narave, so pogosto bolj občutljivi že na terapevtske odmerke učinkovine.

Centralno delujoči antiholinergiki, kakršen je biperiden, lahko povečajo tveganje za epileptične napade. Pri bolnikih, ki so bolj nagnjeni k spazmom, je treba zdravilo Akineton odmerjati previdno (glejte poglavje 4.8).

Pri bolnikih z zastajanjem urina je potrebno zdravilo Akineton uporabljati previdno. V primerih zastoja urina mora bolnik/bolnica izprazniti mehur pred vsako uporabo/injekcijo biperidena.

Zdravilo Akineton se sme le posebej previdno uporabljati pri adenomu prostate z rezidualnim urinom. V posameznih primerih lahko biperiden, zlasti pri bolnikih s hipertrofijo prostate, povzroči težave z uriniranjem, redkeje zastoj urina.

Če se pojavi izrazita suhost ust, jo je mogoče ublažiti s pogostim pitjem majhnih količin tekočin ali z žvečenjem žvečilnega gumija brez sladkorja.

Zdravilo Akineton se sme le posebej previdno uporabljati pri miasteniji gravis. Očesni tlak je treba redno kontrolirati (glejte poglavje 4.8).

Zdravilo Akineton se sme le posebej previdno uporabljati v času nosečnosti (glejte poglavje 4.6).

Izkušnje z biperidenom pri otrocih so omejene in veljajo predvsem za omejeno kratkotrajno uporabo pri medikamentozno povzročenih distonijah (npr. zaradi nevroleptikov, metoklopramida in analognih spojin), ki se lahko pojavijo kot neželeni učinki ali simptomi zastrupitve.

Bolniki z redko dedno intoleranco za galaktozo, laponsko obliko zmanjšane aktivnosti laktaze ali malabsorpcijo glukoze/galaktoze ne smejo jemati tega zdravila.

Kombinacija biperidena z drugimi antiholinergičnimi zdravili, npr. psihofarmaki, antihistaminiki, antiparkinsoniki in spazmolitiki, lahko okrepi centralne in periferne neželene učinke.

Sočasna uporaba kinidina lahko okrepi antiholinergične učinke na srce in ožilje (še posebej na atrioventrikularno prevajanje).

Sočasna uporaba levodope in biperidena lahko stopnjuje diskinezije. Pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo so med sočasno uporabo biperidena in pripravkov levodope/karbidope opažali generalizirano horeiformno prizadetost gibanja.

Zdravilo Akineton lahko intenzivira tardivno diskinezijo, nastalo zaradi nevroleptikov. Toda v primerih, ko tardivna diskinezija že obstaja, so lahko parkinsonski simptomi tako izraziti, da je nadaljevanje antiholinergične terapije upravičeno.

Antiholinergiki lahko stopnjujejo neželene učinke petidina na osrednje živčevje. Med uporabo biperidena se lahko poveča učinek alkohola.

Antiholinergiki, kakršen je biperiden, antagonizirajo učinek metoklopramida in podobno delujočih spojin na prebavila.

Nosečnost

Pri nosečnicah smete zdravilo Akineton uporabiti le po natančni oceni tveganj in koristi, kajti izkušnje z uporabo med nosečnostjo niso dokumentirane.

Dojenje

Antiholinergiki lahko ovirajo laktacijo. Za biperiden glede tega ni podatkov. Biperiden prehaja v materino mleko in lahko v njem doseže enako koncentracijo kot v materini plazmi. Ker način in obseg presnove pri novorojenčkih nista znana in ker ni mogoče izključiti farmakološko-toksikoloških učinkov, naj bi ženska praviloma nehala dojiti.

Podatkov o prehajanju skozi placento ni.

Zaradi neželenih učinkov na osrednje in periferno živčevje, npr. zaspanosti, upočasnjenosti, utrujenosti, vrtoglavice in omotice, lahko ta zdravila, tudi če so uporabljena po navodilih spremenijo reakcijske sposobnosti v tolikšni meri, da se, ne glede na omejitev zaradi osnovne bolezni, zmanjša zmožnost za aktivno udeležbo v cestnem prometu, za delo s stroji ali delo brez trdne opore. To še v večji meri velja ob sočasni uporabi drugih centralno delujočih zdravil, antiholinergikov in še posebej alkohola.

Ocena neželenih učinkov je narejena na osnovi naslednjih pogostnosti: Zelo pogosti (>1/10)

Pogosti (>1/100 do <1/10)

Občasni (>1/1.000 do <1/100)

Redki (>1/10.000 do <1/1.000)

Zelo redki (<1/10.000)

Neznana (ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov)

Neželeni učinki se lahko pojavijo zlasti v zgodnjih obdobjih zdravljenja in še posebej pri prehitrem povečevanju odmerka. Odstotka pogostnosti pri spontano poročanih neželenih učinkih ni mogoče natančno določiti zaradi neznanega števila uporabnikov.

Infekcijske in parazitske bolezni Neznana: parotitis

Bolezni imunskega sistema Zelo redki: preobčutljivost

Psihiatrične motnje

Redki: V primerih visokih odmerkov: nemir, vznemirjenost, strah, zmedenost, delirij, halucinacije, nespečnost. Pri bolnikih z okvaro možganov se pogosto pojavi nemir, kar lahko zahteva zmanjšanje odmerka. Poročali so o začasnem skrajšanju faze spanja REM (faze spanja s hitrim gibanjem zrkel), za kar je značilen daljši čas, da bolnik doseže to fazo, obenem pa se zmanjšanja delež te faze v celotnem spanju.

Zelo redki: nervoznost, evforija

Bolezni živčevja

Redki: utrujenost, vrtoglavica in okvara spomina

Zelo redki: glavobol, diskinezija, ataksija in motnje govora, povečana dovzetnost za epileptične napade in konvulzije

Očesne bolezni

Zelo redki: motnje akomodacije, midriaza, fotofobija. Lahko se pojavi glavkom zaprtega kota (preverjanje intraokularnega tlaka).

Srčne bolezni Redki: tahikardija

Zelo redki: bradikardija

Bolezni prebavil

Redki: suha usta, navzea, želodčne težave Zelo redki: obstipacija

Bolezni kože in podkožja

Zelo redki: zmanjšana perspiracija, alergijski izpuščaj

Bolezni mišično-skeletnega sistema in veznega tkiva Redki: mišično trzanje

Bolezni sečil

Zelo redki: disurija, še posebej pri bolnikih z adenomi prostate (zmanjšanje odmerka), redkeje zastoj urina

Splošne težave in spremembe na mestu aplikacije Redki: zaspanost

Poročanje o domnevnih neželenih učinkih

Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila.

Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na

Javno agencijo Republike Slovenije za zdravila in medicinske pripomočke Sektor za farmakovigilanco

Nacionalni center za farmakovigilanco Slovenčeva ulica 22

SI-1000 Ljubljana

Tel: +386 (0)8 2000 500

Faks: +386 (0)8 2000 510

e-pošta: h-farmakovigilanca@jazmp.si spletna stran: www.jazmp.si.

1. Simptomi prevelikega odmerjanja

   Slika zastrupitve je načeloma podobna zastrupitvi z atropinom. Obsegajo periferne antiholergične simptome (razširjene in upočasnjene zenice, suhost sluznic, pordelost obraza, povečanje srčne frekvence, atonijo črevesja in mehurja, zvišano temperaturo, posebej pri otrocih) in motnje osrednjega živčevja (npr. vznemirjenost, delirij, zmedenost, spominske motnje in/ali halucinacije). Pri hudih zastrupitvah obstaja nevarnost odpovedi obtočil in centralne paralize dihanja.

2. Terapevtski ukrepi pri predoziranju

Priporočen antidot so zaviralci acetilholinesteraze, zlasti fizostigmin, ki vpliva tudi na centralno povzročene simptome (npr. fizostigminijev salicilat v primeru pozitivnega fizostigminskega testa). Če je potrebno, glede na simptome, vzdržujte srčno in dihalno (ventilacija s kisikom) funkcijo, poskrbite za odvajanje toplote v primeru zvišane telesne temperature in vstavite urinski kateter.