Konakion 10 mg/1 ml raztopina za injiciranje ali peroralna raztopina
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve predpisovanja
Oznake
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - Konakion 10 mg/1 ml
Krvavitev ali grozeča krvavitev zaradi hude hipoprotrombinemije (pomanjkanja koagulacijskih faktorjev II, VII, IX in X) zaradi:
− prevelikega odmerjanja kumarinskih antikoagulantov,
− kombinacije kumarinov in fenilbutazona ali
− drugih oblik hipovitaminoze K (pri obstrukcijski zlatenici, jetrnih boleznih ali boleznih prebavil, pri dolgotrajnem zdravljenju z antibiotiki, sulfonamidi ali salicilati).
Ampule zdravila Konakion so za intravensko injiciranje ali za peroralno uporabo. Raztopine ampul ne smemo razredčiti ali mešati z drugimi injekcijskimi raztopinami. Kadar je primerno, lahko zdravilo Konakion vbrizgamo v spodnji del infuzijskega sistema, skozi katerega teče 0,9 % raztopina natrijevega klorida ali 5 % vodna raztopina glukoze.
Pri novorojenčkih in dojenčkih, mlajših od enega leta, zaradi potrebnih nižjih odmerkov uporabljamo Konakion MM paediatric.
Standardno odmerjanje
Huda ali življenjsko ogrožujoča krvavitev med zdravljenjem z antikoagulanti: dajanje kumarinskih antikoagulantov prekinemo in damo intravensko od 5 do 10 mg zdravila Konakion počasi (vsaj 30 sekund) skupaj s svežo zamrznjeno plazmo ali koncentratom protrombinskega kompleksa. Odmerek vitamina K1 lahko po potrebi ponovimo.
Priporočeno odmerjanje pri zdravljenju z vitaminom K1 pri bolnikih z asimptomatsko visokim mednarodnim normaliziranim razmerjem (INR) brez ali z blagimi krvavitvami:
| antikoagulant | INR | peroralni vitamin K1 | intravenski vitamin K1 |
| varfarin | 5-9 | 1,0 do 2,5 mg za začeten preobrat 2,0 do 5,0 mg za hiter preobrat (dodatno 1,0 do 2,0 mg, če INR ostane visok po 24 h) | 0,5 do 1,0 mg 0,5 do 1,0 mg |
| > 9 | 2,5 do 5,0 mg (do 10,0 mg) | 1,0 mg | |
| acenokumarol | 5-8 | 1,0 do 2,0 mg | 1,0 do 2,0 mg |
| > 8 | 3,0 do 5,0 mg | 1,0 do 2,0 mg | |
| fenprokumon | 5-9 | 2,0 do 5,0 mg | 2,0 do 5,0 mg |
| > 9 | 2,0 do 5,0 mg | 2,0 do 5,0 mg | |
| > 10 | ni priporočljivo | odmerki prilagojeni posamezniku |
Za majhne odmerke se lahko uporabi ena ali več ampul Konakion MM paediatric (2 mg/0,2 ml; enaka raztopina kot zdravilo Konakion).
Priporočeno odmerjanje pri zdravljenju z vitaminom K1 pri bolnikih s hudo ali življenjsko ogrožujočo krvavitvijo:
| antikoagulant | pogoj | intravenski vitamin K1 | sočasno zdravljenje |
| varfarin | večja krvavitev | 5,0 do 10,0 mg | FFP ali PCC |
| življensko ogrožujoča krvavitev | 10,0 mg | FFP, PCC, ali rekombinantni dejavnik VIIa | |
| acenokumarol | večja krvavitev | 5,0 mg | FFP, PCC, ali koncentrati protrombina in dejavnik VII |
| fenprokumon | večja krvavitev z INR < 5,0 | 5,0 mg | PCC |
| večja krvavitev z INR > 5,0 | 10,0 mg | PCC |
FFP – sveža zamrznjena plazma
PCC – koncentrat protrombinskega kompleksa
Posebna navodila za odmerjanje
Starejši bolniki: pri vpeljavi ponovnega zdravljenja z antikoagulanti po zdravljenju z zdravilom Konakion so starejši bolniki bolj občutljivi, zato morajo biti odmerki zdravila Konakion za to skupino bolnikov nižji (spodnji nivo priporočenih odmerkov). Majhni odmerki vitamina K1 intravensko (0,5 do 1 mg) ali peroralno so v 24-ih urah učinkovito zmanjšali INR na manj kot 5,0 (glejte poglavje 5.1Farmakokinetične lastnosti).
Otroci, starejši od enega leta: Optimalni odmerek naj določi lečeči zdravnik glede na indikacijo in telesno maso bolnika. Poročali so, da ena desetina celotnega odmerka vitamina K1, za odrasle, danega intravensko, učinkovito zmanjša asimptomatsko visok INR (več kot 8) pri klinično zdravih otrocih.
Dojenčki, mlajši od enega leta: za bolnike v tej starostni skupini uporabljamo Konakion MM paediatric.
Peroralna uporaba
Z brizgo.
Raztopino zdravila Konakion lahko damo peroralno z brizgo: s pomočjo brizge s pritrjeno injekcijsko iglo odvzamemo zahtevano količino iz ampule. Injekcijsko iglo odstranimo z brizge in vsebino brizge damo direktno v bolnikova usta. Bolnik naj usta poplakne s tekočino.
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katerokoli pomožno snov.
Zdravila Konakion ne smemo dajati intramuskularno, ker ima lahko tako dajanje zdravila značilnosti depojske oblike, ki kontinuirano sprošča vitamin K1, to pa bi lahko povzročilo težave pri ponovnem vpeljevanju antikoagulacijskega zdravljenja. Intramuskularne injekcije lahko pri bolnikih, ki prejemajo antikoagulante, povzročijo tveganje nastanka hematoma.
Zdravila Konakion novorojenčkom ne smemo dajati.
Med uporabo mora biti vsebina ampule z raztopino mešanega micelijskega sistema bistra. Če je raztopina shranjena nepravilno, lahko postane motna ali pa se pojavi ločitev faz. V takih primerih ampul ne smemo uporabljati.
Po dajanju zdravila Konakion bolnikom s hudo jetrno okvaro je treba pazljivo spremljati INR.
1
Vitamin K kot antagonist zavira učinek kumarinskih antikoagulantov.
Sočasno jemanje antikonvulzivov lahko oslabi delovanje vitamina K1.
Nosečnost
Pri nosečnicah in pri živalih niso opravljali nadziranih raziskav za zdravilo Konakion. Na podlagi dolgoletnih kliničnih izkušenj pa lahko varno sklepamo, da vitamin K1 in pomožne snovi, ki jih vsebuje zdravilo Konakion, nimajo toksičnih učinkov na reproduktivne funkcije, kadar zdravilo
dajemo v priporočenih odmerkih. Kakor vsa zdravila dajemo zdravilo Konakion nosečnicam le v nujnih primerih, ko korist za mater opravičuje tveganje za zarodek.
Vitamin K1 težko prehaja skozi placento, zato dajanje zdravila Konakion bodočim mamicam za preprečevanje krvavitve pri novorojenčku ni priporočljivo.
Dojenje
Le majhen odstotek danega vitamin K1 se izloči v materino mleko. Pri terapevtskih odmerkih dajanje zdravila Konakion doječim materam ne pomeni tveganja za otroke.
Uporaba zdravila Konakion za preprečevanje krvavitve za novorojenčke pri doječih materah ni priporočljiva.
Neželeni učinki so razvrščeni glede na organski sistem in pogostnost: zelo pogosti (≥ 1/10), pogosti (≥ 1/100, < 1/10), občasni (≥ 1/1.000, < 1/100), redki (≥1/10.000, < 1/1.000) in zelo redki
( 1/10.000), vključno s posameznimi primeri.
Bolezni imunskega sistema
Zelo redko: anafilaktične reakcije po intravenskem dajanju zdravila Konakion.
Splošne težave in spremembe na mestu aplikacije
Zelo redko: vnetje ven ali flebitis se je pojavilo v povezavi z intravenskim dajanjem zdravila Konakion.
Farmakološke lastnosti - Konakion 10 mg/1 ml
Farmakoterapevtska skupina: vitamin K in drugi hemostatiki; oznaka ATC: B02BA01.
Konakion vsebuje sintetični vitamin K1 (fitomenadion), sestavni del jetrnega karboksilaznega sistema, ki je nujno potreben za sintezo krvnih koagulacijskih faktorjev II (protrombin), VII, IX in X in sintezo zaviralcev koagulacije (proteinov C in S) v posttranslacijski fazi. Kumarinski antikoagulanti zavirajo redukcijo vitamina K1 iz kinonske v hidrokinonsko obliko, preprečujejo pa tudi redukcijo epoksida vitamina K1, ki nastane po karboskilaciji, v kinonsko obliko. Konakion je kompetitivni antagonist kumarinskih antikoagulantov, ki pa ne zavira delovanja heparina. Antagonist heparina je protamin.
Konakion je lipofilni vitamin. Fiziološki mešani micelijski koloidni sistem, sestavljen iz lecitina in
žolčnih kislin (podobno kot v telesu), omogoča dobro topnost vitamina K1. Vitamin K1 ni učinkovit pri dedni hipoprotrombinemiji ali hipoprotrombinemiji, ki nastane zaradi hude jetrne okvare.
Absorpcija
Farmakokinetična študija je pokazala, da se raztopina mešanih micelov vitamina K1, dana peroralno, hitro in učinkovito absorbira. Peroralno vneseni vitamin K1 se absorbira predvsem iz tankega črevesa.
Biološka uporabnost po peroralnem zaužitju je približno 50-% (s širokim razponom razlik pri
posameznikih). Zdravilo začne učinkovati približno 1 do 3 ure po intravenskem dajanju in 4 do 6 ur po peroralnem dajanju.
Porazdelitev
Primarni porazdelitveni prostor ustreza prostornini plazme. 90 % vitamina K1 se v plazmi veže na plazemske lipoproteine (frakcijo VLDL). Normalne koncentracije vitamina K1 v plazmi so od 0,4 do 1,2 ng/ml. Po intravenskem dajanju 10-mg odmerka vitamina K1 (Konakion) so koncentracije v
plazmi po 1 uri približno 500 ng/ml, po 12 urah pa 50 ng/ml. Vitamin K1 težko prehaja placento, v mleko pa se porazdeli le v zelo majhnem obsegu.
Presnova
Vitamin K1 se hitro pretvori v bolj polarne presnovke, vključno z vitamin K1-2,3-epoksidom. Del tega presnovka se pretvori nazaj v vitamin K1.
Izločanje
Po presnovni razgradnji se vitamin K1 izloča z žolčem in sečem v obliki glukoronida in sulfatov.
Končni razpolovni čas pri odraslih je 14 h ± 6 h po intravenskem dajanju in 10 h ± 6 h po peroralnem dajanju. Manj kot 10 % odmerka se izloči s sečem v nespremenjeni obliki.
Farmakokinetika pri posebnih skupinah
1
Črevesno absorpcijo vitamina K zmanjšujejo različna stanja, kot so malabsorpcijski sindrom,
sindrom kratkega črevesa, biliarna atrezija in pankreasna insuficienca. Odmerki zdravila Konakion za to skupino bolnikov morajo zato biti nižji (spodnji nivo priporočenih odmerkov) (glejte poglavje 4.2 Odmerjanje in način uporabe).
Farmacevtski podatki - Konakion 10 mg/1 ml
glikoholna kislina natrijev hidroksid (E524) lecitin (E322)
klorovodikova kislina (E507) voda za injekcije
Shranjujte pri temperaturi do 25 °C.
Shranjujte v originalni ovojnini za zagotovitev zaščite pred svetlobo. Ne zamrzujte.
Motne raztopine ne smemo uporabiti.