Diprosone 0,5 mg/g mazilo
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve
Oznake
Interakcije s/z
Omejitve uporabe
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - Diprosone 0,5 mg/g
Zdravilo Diprosone mazilo je indicirano za lajšanje vnetnih znakov in srbenja pri dermatozah, ki se odzivajo na kortikosteroide.
Odrasli:
Nanesite tanko plast zdravila Diprosone mazilo na kožo, da popolnoma prekrije prizadeti predel, in sicer dvakrat na dan, zjutraj in zvečer.
Otroci:
Podatkov o uporabi pri otrocih ni na voljo, zato se uporaba tega zdravila pri otrocih ne priporoča.
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katerokoli pomožno snov.
Zdravilo Diprosone je kontraindicirano povsod, kjer ne predpisujemo kortikosteroidnih zdravil (akne, rosaceae, kožni ulkusi, virusne in glivične infekcije).
Če se pri uporabi zdravila Diprosone mazilo pojavi draženje ali senzibilizacija, morate z zdravljenjem prenehati in uvesti ustrezno terapijo.
Če ima bolnik okužbo, mu predpišite ustrezen antimikotik ali antibiotik. V primeru, da ni takojšnjega ugodnega odziva, morate kortikosteroid ukiniti, dokler ni dosežen ustrezen nadzor okužbe.
Vsak od neželenih učinkov, ki so jih opisovali pri sistemski uporabi kortikosteroidov, vključno s supresijo nadledvične žleze, se lahko pojavi tudi pri lokalni uporabi kortikosteroidov, še posebej pri dojenčkih in otrocih.
Sistemska absorpcija lokalnih kortikosteroidov je povečana, če zdravimo obsežne telesne površine ali če uporabljamo okluzivni povoj. V tem primeru ali če pričakujete dolgotrajno uporabo zdravila, upoštevajte ustrezne previdnostne ukrepe, še posebej pri dojenčkih in otrocih.
Uporaba v pediatriji: Pediatrični bolniki so lahko bolj občutljivi od odraslih bolnikov na supresijo hipotalamo-hipofizno-renalne (HHS) osi zaradi uporabe lokalnih kortikosteroidov in na učinke eksogenih kortikosteroidov, in sicer zaradi večje absorpcije, ki je posledica velikega razmerja med površino kože in telesno maso.
Pri otrocih, ki so prejemali lokalne kortikosteroide, so poročali o supresiji hipotalamo-hipofizno- renalne osi, Cushingovem sindromu, zastoju rasti v višino in pridobivanja telesne mase ter intrakranialni hipertenziji. Znaki supresije nadledvične žleze pri otrocih so npr. nizka plazemska koncentracija kortizola in neodzivnost na stimulacijo z ACTH. Znaki intrakranialne hipertenzije pa so npr. izbočene fontanele, glavobol in obojestranski papiloedem.
Zdravilo Diprosone mazilo ni namenjeno okularni uporabi.
Upoštevati je potrebno možnost okrepljenih učinkov ob sočasnem jemanju sistemskih kortikosteroidov.
Ker varnosti uporabe lokalnih kortikosteroidov pri nosečih ženskah še niso ugotovili, smete zdravila iz te skupine predpisati v času nosečnosti le, če pričakovana korist zdravljenja matere upraviči morebitno tveganje za plod. Pri nosečih ženskah ne smete v veliki meri predpisovati zdravil iz te skupine v večji količini ali za daljši čas.
Ker ni znano, ali lahko lokalna uporaba kortikosteroidov vodi do zadostne sistemske absorpcije zdravila za prehajanje zdravila v materino mleko v merljivih količinah, se morate odločiti, ali naj mati preneha dojiti ali pa uporabljati zdravilo, upoštevajoč pomembnost zdravila za mater.
Zdravilo je namenjeno le zunanji uporabi in ni znano, da bi vplivalo na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
Preglednica 1
Pogostnost poročanja morebitnih neželenih sopojavov za zdravilo Diprosone mazilo
zelo pogosti (> 1/10); pogosti (> 1/100, <1/10), občasni (> 1/1000, < 1/100),
redki (> 1/10.000, < 1/1000); zelo redki (< 1/10.000), neznana pogostnost: pogostnosti iz razpoložljivih podatkov ni mogoče oceniti
Infekcijske in parazitske bolezni:
pogosti: sekundarne okužbe
Bolezni kože in podkožja:
pogosti: pekoč občutek, srbenje, draženje, suha koža, folikulitis, hipertrihoza, aknam podobni izpuščaji, hipopigmentacija, perioralni dermatitis, alergijski kontaktni dermatitis, maceracija kože, atrofija kože, strije, miliaria
Simptomi: Prekomerna ali daljša uporaba lokalnih kortikosteroidov lahko povzroči supresijo delovanja hipofize in nadledvične žleze in sekundarno adrenalno insuficienco z znaki hiperkorticizma, vključno s Cushingovo boleznijo.
Zdravljenje: Indicirano je ustrezno simptomatsko zdravljenje. Simptomi akutnega hiperkorticizma so običajno reverzibilni. Po potrebi zdravite motnje ravnovesja elektrolitov. V primeru kronične toksičnosti svetujemo počasno ukinitev kortikosteroidov.
Farmakološke lastnosti - Diprosone 0,5 mg/g
Farmakoterapevtska skupina: kortikosteroidi z močnim učinkom (skupina III), oznaka ATC: D07AC01
Lokalni kortikosteroidi, npr. betametazondipropionat, so učinkoviti pri zdravljenju dermatoz, ki se odzivajo na kortikosteroide, predvsem zaradi svojega protivnetnega, antipruritičnega in vazokonstrikcijskega delovanja. Medtem kot so fiziološki, farmakološki in klinični učinki kortikosteroidov dobro znani, pa natančen mehanizem njihovega delovanja pri vsaki bolezni ni popolnoma jasen. Menijo, da kortikosteroidi delujejo prek indukcije zaviralnih proteinov za fosfolipazo A2, ki jih skupno imenujemo lipokortini. Predpostavljajo, da te beljakovine nadzorujejo biosintezo močnih mediatorjev vnetja, npr. prostaglandinov in levkotrienov, in sicer z zavoro sproščanja njihovega skupnega prekurzorja, arahidonske kisline. Arahidonska kislina se sprošča iz membranskih fosfolipidov s pomočjo fosfolipaze A.
KLINIČNI PODATKI: Opravljen je bil vazokonstrikcijski test po McKenzie-Stoughtonu za primerjavo betametazondipropionata s številnimi drugimi vodilnimi fluoriranimi lokalnimi kortikosteroidi. V tem testu se je betametazondipropionat izkazal za bistveno bolj učinkovitega (p<0,05) od fluocinolonacetonida, fluokortolonkaproata s fluokortolonom, flumetazonpivalata in betametazonvalerata.
Neposredne veljavnosti tega vazokonstrikcijskega testa za klinične pogoje sicer niso dokončno dokazali, vendar so rezultati pokazali, da je betametazondipropionat učinkovit v koncentraciji 0,0000l6%, t.j. pri najmanjši od testiranih koncentracij, ki je pokazala učinkovitost.
Klinične študije so potrdile učinkovitost zdravila Diprosone mazilo pri zdravljenju številnih različnih dermatoz, ki se odzivajo na kortikosteroide. Te študije so pokazale tudi intrinzično podaljšano delovanje zdravila Diprosone mazilo in tako podprle uporabo zdravila dvakrat na dan.
V primerjalnih študijah so poročali, da je zdravilo Diprosone mazilo enako učinkovito kot več vodilnih lokalnih kortikosteroidov. V nekaterih primerih so njegovo učinkovitost dokazali tudi takrat, ko z drugimi lokalnimi kortikosteroidi niso dosegli zadostnega terapevtskega odziva.
V multicentričnih tritedenskih dvojno slepih študijah so primerjali uporabo zdravila Diprosone mazilo (0,05%) enkrat na dan z uporabo samega vehikla za mazilo ali mazila z deoksimetazonom (0,25%). Zdravilo Diprosone mazilo je bilo varno in učinkovito, ko so ga uporabljali enkrat na dan pri bolnikih z zmerno do hudo psoriazo ali atopičnim dermatitisom. Neželeni učinki so bili manj pomembni in so sodili med tiste, ki so običajno povezani z lokalno uporabo kortikosteroidov.
Absorbcija:
Absorpcija kortikosteroida skozi kožo je transepidermalna.
Obseg perkutane absorpcije lokalnih kortikosteroidov določajo mnogi dejavniki, vključno z vehiklom, celovitostjo epidermalne pregrade in uporabo okluzivnih povojev.
Lokalni kortikosteroidi se lahko absorbirajo že z normalne, nepoškodovane kože, vendar pa lahko vnetje in/ali drugi bolezenski procesi v koži povečajo njihovo perkutano absorpcijo. Okluzivni povoj bistveno poveča perkutano absorpcijo lokalnih kortikosteroidov.
Študije pri živalih so pokazale, da je dermalna absorpcija betametazondipropionata pri živalih, pri katerih je bil odstranjen stratum corneum kože, večja kot pri tistih z zdravo kožo. Dermalno absorpcijo betametazondipropionata pri človeku so ovrednotili z uporabo vazokonstrikcijskega testa in s kvantifikacijo zdravila s pomočjo samolepilnega traku.
Največji učinek pobleditve kože so opazili pri 0,06% formulaciji BMDP s časom aplikacije ≥ 2 uri, preden so odvečno zdravilo odstranili z bombažno gazo. Največji farmakodinamični odziv pa so opazili približno 6 do 8 ur po uporabi zdravila, medtem ko je največji privzem zdravila v kožo nastopil 2 uri po odmerku. 24-urna pobleditev kože po aplikaciji zdravila je bila dvakrat manjša od največje pobleditve.
PorazdelitevPo absorpciji skozi kožo lokalni kortikosteroidi vstopijo v farmakokinetične poti, ki so podobne kot pri sistemsko uporabljenih kortikosteroidih. Kortikosteroidi se vežejo na plazemske proteine v različni meri.
Betametazondipropionat: Po intravenski uporabi zdravila pri podganah in miših ter brejih podganah in miših so opazili hitro in obsežno porazdelitev 3H-BMDP-u sorodnih spojin po tkivih, vključno s tkivi ploda. Pri brejih podganah, ki so prejele intravenski odmerek BMDP, so opazili porazdelitev BMDP in njegovih presnovkov (betametazon 17-propionata, betametazona, 6ß-hidroksibetametazon 17-propionata, 6ß-hidroksibetametazona) v možgane breje samice ter v plazmo in možgane ploda.
Presnova
Betametazondipropionat: Kot presnovka pri ljudeh so po dajanju betametazondipropionata v telesu ugotovili betametazon 17-propionat in betametazon. Po intravenskem dajanju betametazondipropionata podganam, kuncem in brejim podganam so kot presnovke pri obeh živalskih vrstah ugotovili betametazon 17-propionat, betametazon, hidroksibetametazon 17- propionat in 6ß-hidroksibetametazon. Za nastanek betametazon 17-propionata in betametazona so odgovorne karboksiesteraze. Kortikosteroidi se presnovijo se predvsem v jetrih.
Izločanje
Betametazondipropionat: Po intramuskularnem injiciranju betametazondiproprionata pri ljudeh so v seču našli med 48,2 in 55,7 % z zdravilom povezanih spojin. Pretežno se kortikosteroidi izločajo z ledvicami, nekateri pa z žolčem.
Farmacevtski podatki - Diprosone 0,5 mg/g
Diprosone mazilo v aluminijasti tubi: 3 leta Diprosone mazilo v plastičnem vsebniku: 3 leta
Diprosone mazilo je pakirano v škatli z aluminijasto tubo po 30 g. Tuba je z notranje strani prevlečena z epoksidom in zaprta s s trdo polietilensko navojno zaporko.
Diprosone mazilo je pakirano v plastičnem vsebniku po 500 g. Vsebnik je iz polipropilena zaprt z zamaškom iz polietilena.
