Paracetamol Accord 10 mg/ml raztopina za infundiranje
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve predpisovanja
Oznake
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - Paracetamol 10 mg/ml
Zdravilo Paracetamol Accord je indicirano za kratkotrajno zdravljenje zmerne bolečine, predvsem po operativnih posegih, in za kratkotrajno zdravljenje zvišane telesne temperature, kadar je intravenska uporaba zdravila klinično upravičena zaradi nujnega zdravljenja bolečine ali hipertermije in/ali kadar druge poti uporabe zdravila niso možne.
intravenska uporaba
Zdravilo je omejeno na uporabo pri odraslih, mladostnikih in otrocih, težjih od 33 kg. Odmerjanje
Odmerjanje na podlagi bolnikove telesne mase (glejte preglednico odmerjanja spodaj)
| Telesna masa bolnika | Odmerek za posamezni vnos | Volumen za posamezni vnos | Največji volumen zdravila Paracetamol Accord (10 mg/ml) za posamezni vnos na podlagi zgornje meje telesne mase zaskupino (ml)*** | Največji dnevni odmerek* |
| > 33 kg do≤ 50 kg | 15 mg/kg | 1,5 ml/kg | 75 ml | 60 mg/kg,vendar ne več kot 3 g |
| > 50 kg z dodatnimi dejavniki tveganja za hepatotoksičnost | 1 g | 100 ml | 100 ml | 3 g |
| > 50 kg brez dodatnih dejavnikov tveganja za hepatotoksičnost | 1 g | 100 ml | 100 ml | 4 g |
* Največji dnevni odmerek: Največji dnevni odmerek, naveden v zgornji preglednici, je namenjen bolnikom, ki ne prejemajo drugih zdravil, ki vsebujejo paracetamol. Pri prilagajanju odmerka moramo upoštevati uporabo vseh zdravil, ki vsebujejo paracetamol.
** Za bolnike, ki tehtajo manj, morajo biti volumni manjši.
Najkrajši interval med posamičnimi odmerki mora biti vsaj 4 ure. V 24 urah ni dovoljeno uporabiti več kot 4 odmerke.
Najkrajši interval med posamičnimi odmerki pri bolnikih s hudo insuficienco ledvic mora biti vsaj 6 ur. Bolniki s kronično ali kompenzirano aktivno boleznijo jeter, hepatocelularno insuficienco, kroničnim alkoholizmom, kronično podhranjenostjo (majhne zaloge jetrnega glutationa), dehidracijo, Gilbertovim sindromom, telesno maso manj kot 50 kg:
Največji dnevni odmerek ne sme preseči 3 g (glejte poglavje 4.4).
Starejši bolniki
Pri starejših bolnikih prilagoditev odmerka običajno ni potrebna. Način uporabe
Pri predpisovanju in dajanju zdravila Paracetamol Accord bodite previdni, da ne pride do napake zaradi zamenjave med miligrami (mg) in mililitri (ml), kar bi lahko nenamerno povzročilo preveliko odmerjanje in smrt. Bodite pozorni, da sporočite in izdate pravilni odmerek. Pri pisanju receptov vključite navedbo skupnega odmerka v mg in skupnega odmerka kot volumen.
Raztopino paracetamola se daje s 15-minutnim intravenskim infundiranjem.
Raztopino izvlečete tako, da uporabite 0,8 mm iglo (velikosti 21) in navpično predrete zamašek na posebej označenem mestu.
Kot za vse raztopine za infundiranje v steklenih vialah je treba infundiranje proti koncu pozorno spremljati, ne glede na pot uporabe zdravila. Spremljanje proti koncu perfuzije je še zlasti pomembno pri infundiranju s centralnim venskim dostopom, da se prepreči zračna embolija.
-
Preobčutljivost na učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1 ali na propacetamol hidroklorid (predzdravilo paracetamola).
-
Primeri hude hepatocelularne insuficience.
Opozorila
TVEGANJE NAPAČNEGA ODMERJANJA ZDRAVILA
Pazite, da ne pride do napake pri odmerjanju zaradi zamenjave med miligrami (mg) in mililitri (ml), kar bi lahko nenamerno povzročilo preveliko odmerjanje in smrt (glejte poglavje 4.2).
Priporočamo uporabo primernega peroralnega analgetičnega zdravljenja takoj, ko je ta pot uporabe možna.
Za preprečitev tveganja prevelikega odmerjanja preverite, da druga uporabljena zdravila (vključno z zdravili na recept in brez recepta) ne vsebujejo paracetamola ali propacetamola.
Odmerki, ki so večji od priporočenih, predstavljajo tveganje za zelo resno okvaro jeter. Klinični znaki in simptomi okvare jeter (vključno s fulminantnim hepatitisom, odpovedjo jeter, holestatskim hepatitisom, citolitičnim hepatitisom) se običajno prvič pojavijo po dveh dneh od uporabe zdravila in so običajno najbolj izraženi po 4–6 dneh. Zdravljenje z antidotom je treba pričeti čim prej (glejte poglavje 4.9).
Poročali so o primerih presnovne acidoze z visoko anionsko vrzeljo (HAGMA - high anion gap metabolic acidosis) zaradi piroglutaminske acidoze pri bolnikih s hudo boleznijo, kot sta huda ledvična okvara in sepsa, ali pri bolnikih s podhranjenostjo ali drugimi viri pomanjkanja glutationa (npr. kronični alkoholizem), ki so se s paracetamolom v terapevtskem odmerku zdravili dalj časa ali so prejemali kombinacijo paracetamola in flukloksacilina. Ob sumu na HAGMA zaradi piroglutaminske acidoze se priporoča takojšnja prekinitev zdravljenja s paracetamolom in pozorno spremljanje. Merjenje 5-oksoprolina v urinu je lahko koristno za prepoznavanje piroglutaminske acidoze kot osnovnega vzroka HAGMA pri bolnikih z več dejavniki tveganja.
To zdravilo vsebuje manj kot 1 mmol (23 mg) natrija na 100 ml zdravila Paracetamol Accord, kar v bistvu pomeni 'brez natrija'.
Paracetamol lahko povzroči resne kožne reakcije. Bolnike je treba obvestiti o zgodnjih znakih resnih kožnih reakcij, ob prvem pojavu kožnega izpuščaja ali katerega koli drugega znaka preobčutljivosti pa je treba uporabo zdravila prekiniti.
Tako kot vse raztopine za infundiranje v steklenih vialah je potrebno natančno spremljanje, zlasti ob koncu infundiranja (glejte poglavje 4.2).
Previdnostni ukrepi
Paracetamol je treba previdno uporabljati pri:
-
hepatocelularni insuficienci, Gilbertovem sindromu,
-
kroničnem alkoholizmu,
-
kronični podhranjenosti (majhne zaloge jetrnega glutationa), anoreksiji, bulimiji ali kaheksiji,
-
dehidraciji,
-
pomanjkanju glukoza-6-fosfataze dehidrogenaze (lahko povzroči hemolitično anemijo).
-
Probenecid povzroča skoraj dvakratno zmanjšanje očistka paracetamola, ker zavira njegovo konjugacijo z glukuronsko kislino. Ob sočasni uporabi s probenecidom je treba razmisliti o zmanjšanju odmerka paracetamola.
-
Salicilamid lahko podaljša razpolovni čas izločanja paracetamola.
-
Ob sočasni uporabi zdravil, ki inducirajo encime, je potrebna previdnost.
Te učinkovine vključujejo, vendar niso omejene na barbiturate, izoniazid, karbamazepin, rifampin in etanol (glejte poglavje 4.9).
-
Sočasna uporaba paracetamola (4 g na dan najmanj 4 dni) in peroralnih antikoagulantov lahko povzroči majhne spremembe vrednosti INR. V takem primeru je v obdobju sočasne uporabe in še 1 teden po prenehanju zdravljenja s paracetamolom potrebno intenzivnejše spremljanje INR vrednosti.
-
Pri sočasni uporabi paracetamola in flukloksacilina je potrebna previdnost, saj je bila sočasna uporaba povezana s pojavom presnovne acidoze z visoko anionsko vrzeljo zaradi piroglutaminske acidoze, še zlasti pri bolnikih z dejavniki tveganja (glejte poglavje 4.4).
Nosečnost
Klinične izkušnje o intravenski uporabi paracetamola so omejene. Vendar veliko število podatkov o uporabi terapevtskih peroralnih odmerkov paracetamola pri nosečnicah ne kažejo na pojav prirojenih napak niti na toksičnost za plod oziroma novorojenčka. Epidemiološke študije o razvoju živčevja pri otrocih, izpostavljenih paracetamolu in utero, kažejo nejasne rezultate.
Reproduktivne študije z intravensko obliko paracetamola na živalih niso bile izvedene. Vendar študije s peroralno uporabo niso pokazale nobenih prirojenih napak ali toksičnosti za plod. Kljub temu se lahko zdravilo Paracetamol Accord med nosečnostjo uporablja le po natančni oceni razmerja med koristjo in tveganjem. V tem primeru je treba strogo upoštevati priporočeno odmerjanje in trajanje.
Dojenje
Po peroralni uporabi se paracetamol izloča v materino mleko v majhnih količinah. O neželenih učinkih pri dojenčkih niso poročali. Vendar se zdravilo Paracetamol Accord lahko uporablja med dojenjem.
Kot pri vseh zdravilih, ki vsebujejo paracetamol, so neželeni učinki pogosti (≥ 1/100 do < 1/10) ali redki (≥ 1/10 000 do < 1/1000) ali zelo redki (< 1/10 000) ali imajo neznano pogostnost (ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov). Opisani so v spodnji preglednici:
| Organski sistem | Pogostnost | Neželeni učinki |
| Bolezni krvi in limfatičnega sistema | zelo redki | trombocitopenija levkopenija, nevtropenija |
| Bolezni imunskega sistema | zelo redki | anafilaktični šok*preobčutljivostna reakcija |
| Srčne bolezni | redki | hipotenzija |
| neznana | tahikardija | |
| Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov | redki | povišane vrednosti jetrnih transaminaz |
| Bolezni kože in podkožja | zelo redki | izpuščaj* urtikarija*hude kožne reakcije** |
| Splošne težave in spremembe na mestu aplikacije | redki | slabost |
| pogosti | reakcija na mestu aplikacije (bolečina in pekoč občutek) | |
| neznana | eritem zardevanje srbenje |
| Presnovne in prehranske motnje | neznana | Presnovna acidoza z visoko anionsko vrzeljo |
* Poročali so o zelo redkih primerih preobčutljivostnih reakcij v obliki anafilaktičnega šoka, urtikarije, kožnega izpuščaja in zahtevajo prekinitev zdravljenja.
** Poročali so o zelo redkih primerih resnih kožnih reakcij, ki so zahtevale prekinitev zdravljenja. Opis izbranih neželenih učinkov
Presnovna acidoza z visoko anionsko vrzeljo
Pri bolnikih z dejavniki tveganja, pri katerih se uporablja paracetamol, so opazili primere presnovne acidoze z visoko anionsko vrzeljo zaradi piroglutaminske acidoze (glejte poglavje 4.4). Piroglutaminska acidoza se lahko pojavi kot posledica nizkih ravni glutationa pri teh bolnikih.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na
Javna agencija Republike Slovenije za zdravila in medicinske pripomočke Sektor za farmakovigilanco
Nacionalni center za farmakovigilanco Slovenčeva ulica 22
SI-1000 Ljubljana
Tel: +386 (0)8 2000 500
Faks: +386 (0)8 2000 510
e-pošta: h-farmakovigilanca@jazmp.si spletna stran: www.jazmp.si
Obstaja tveganje za okvaro jeter (vključno s fulminantnim hepatitisom, odpovedjo jeter, holestatskim hepatitisom, citolitičnim hepatitisom), predvsem pri starejših osebah, mlajših otrocih, bolnikih z obolenji jeter, v primerih kroničnega alkoholizma, pri kronično podhranjenih bolnikih in pri bolnikih, ki prejemajo zdravila, ki inducirajo encime. Preveliko odmerjanje je v teh primerih lahko smrtno.
Simptomi se navadno pojavijo v prvih 24 urah in vključujejo: slabost (navzeo), bruhanje, anoreksijo, bledico in bolečino v trebuhu.
Preveliko odmerjanje, 7,5 g paracetamola ali več kot enkratni odmerek pri odraslih in 140 mg/kg telesne mase kot enkratni odmerek pri otrocih, povzroči citolizo jeter, ki lahko sproži popolno in ireverzibilno nekrozo, kar povzroči hepatocelularno insuficienco, metabolično acidozo in encefalopatijo s posledično komo in smrtjo. 12 do 48 ur po uporabi se lahko sočasno pojavijo povišane vrednosti jetrnih transaminaz (AST, ALT), laktat dehidrogenaze in bilirubina ter znižane vrednosti protrombina. Klinični simptomi okvare jeter so običajno najprej opazni po dveh dneh in najbolj izraženi po 4 do 6 dneh.
Ukrepi v nujnih primerih
Takojšnja hospitalizacija.
Pred pričetkom zdravljenja vzemite epruveto z vzorcem krvi za določitev koncentracije paracetamola v plazmi čim prej po prevelikem odmerjanju.
Zdravljenje vključuje intravensko ali peroralno dajanje antidota N-acetilcisteina (NAC), če je možno še pred pričetkom 10. ure od prevelikega odmerka. NAC lahko do neke mere ščiti tudi ob prejemu po 10 urah, vendar je treba v teh primerih zdravljenje podaljšati.
Simptomatsko zdravljenje.
Na začetku zdravljenja je treba opraviti jetrne teste in jih ponavljati na 24 ur. V večini primerov se vrednosti jetrnih transaminaz normalizirajo v tednu ali dveh, z vzpostavitvijo popolne restitucije jetrne funkcije. Vendar je v zelo hudih primerih lahko potrebna presaditev jeter.
Farmakološke lastnosti - Paracetamol 10 mg/ml
Farmakoterapevtska skupina: drugi analgetiki in antipiretiki; oznaka ATC: N02BE01 Mehanizem delovanja
Natančen mehanizem analgetičnih in antipiretičnih lastnosti paracetamola še ni povsem pojasnjen; morda
vključuje centralno in periferno delovanje.
Farmakodinamični učinki
Zdravilo Paracetamol Accord začne lajšati bolečino v 5 do 10 minutah po pričetku dajanja. Največji analgetični učinek doseže po 1 uri, učinek traja navadno 4 do 6 ur.
Zdravilo Paracetamol Accord zniža zvišano telesno temperaturo v 30 minutah po pričetku dajanja in njegovo antipiretično delovanje traja najmanj 6 ur.
Odrasli
Absorpcija
Farmakokinetika paracetamola je linearna do 2 g po enkratnem odmerku in po večkratnih odmerkih v 24 urah. Biološka uporabnost paracetamola po infundiranju 500 mg in 1 g zdravila Paracetamol Accord je podobna tisti, ki so jo ugotovili po infundiranju 1 g in 2 g propacetamola (vsebuje 500 mg oz. 1 g paracetamola). Najvišji plazemski koncentraciji (Cmax) paracetamola, ugotovljeni na koncu 15-minutnega intravenskega infundiranja 500 mg in 1 g zdravila Paracetamol Accord sta približno 15 μg/ml oz. 30 μg/ml.
Porazdelitev
Porazdelitveni volumen paracetamola je približno 1 l/kg.
Paracetamol se ne veže v veliki meri na plazemske beljakovine.
Po infundiranju 1 g paracetamola so v cerebrospinalnem likvorju 20 minut po infundiranju in kasneje ugotovili pomembne koncentracije (približno 1,5 μg/ml) paracetamola.
Biotransformacija
Paracetamol se presnavlja predvsem v jetrih prek dveh glavnih presnovnih poti: s konjugacijo z glukuronsko kislino in konjugacijo z žveplovo kislino. Slednja pot se pri odmerkih, ki presegajo terapevtske, hitro nasiti. Majhen delež (manj kot 4 %) presnovi citokrom P450 v reaktiven intermediat (N-acetil benzokinon imin), ki se pri običajnih pogojih uporabe hitro razstrupi z reduciranim glutationom in se po konjugaciji s cisteinom in merkapturno kislino izloči z urinom. Vendar se pri zelo velikem prekomernem odmerjanju količina tega toksičnega presnovka poveča.
Izločanje
Presnovki paracetamola se v glavnem izločajo z urinom. 90 % odmerka se izloči v 24 urah, v glavnem v obliki glukuronidnih (60–80 %) in sulfatnih (20–30 %) konjugatov. Manj kot 5 % se ga izloči nespremenjenega. Plazemski razpolovni čas znaša 2,7 ure in celokupni telesni očistek je 18 l/h.
Novorojenčki, dojenčki in otroci
Farmakokinetični parametri paracetamola, ki so jih ugotovili pri dojenčkih in otrocih, so podobni tistim pri odraslih, z izjemo plazemskega razpolovnega časa, ki je malo krajši (1,5 do 2 uri) kot pri odraslih. Pri novorojenčkih je plazemski razpolovni čas daljši od tistega pri dojenčkih in znaša približno 3,5 ure. Novorojenčki, dojenčki in otroci, stari do 10 let, izločajo bistveno manj glukuronidnih in več sulfatnih konjugatov kot odrasli.
Preglednica – Farmakokinetične vrednosti v odvisnosti od starosti (standardizirani očistek, *CLstd/Foral (l x h-1 x 70 kg-1) so predstavljene spodaj.
| Starost | Teža (kg) | CLstd /Foral (l x h-1 x 70 kg-1) |
| 40 tednov po spočetju | 3,3 | 5,9 |
| 3 mesecev po rojstvu | 6 | 8,8 |
| 6 mesecev po rojstvu | 7,5 | 11,1 |
| 1 leto po rojstvu | 10 | 13,6 |
| 2 leti po rojstvu | 12 | 15,6 |
| 5 let po rojstvu | 20 | 16,3 |
| 8 let po rojstvu | 25 | 16,3 |
* CLstd je ocena CL za populacijo
Posebne skupine bolnikov
Ledvična insuficienca
Pri hudi ledvični okvari (očistek kreatinina 10–30 ml/min) je izločanje paracetamola nekoliko zapoznelo; razpolovni čas izločanja ima razpon od 2 do 5,3 ure. Za glukuronidne in sulfatne konjugate je izločanje pri osebah s hudo okvaro ledvic trikrat počasnejše kot pri zdravih osebah. Zaradi tega je treba pri dajanju paracetamola bolnikom s hudo okvaro ledvic (glejte poglavje 4.2) najkrajši interval med posameznimi odmerki podaljšati na 6 ur (glejte poglavje 4.2.).
Starejši
Farmakokinetika in presnova paracetamola pri starejših nista spremenjeni. Prilagoditev odmerka pri tej populaciji ni potrebna (glejte poglavje 4.2).
Farmacevtski podatki - Paracetamol 10 mg/ml
manitol
natrijev dihidrogenfosfat dihidrat povidon K-12
natrijev hidroksid (za uravnavanje pH) voda za injekcije
Zaradi pomanjkanja študij kompatibilnosti zdravila ne smemo mešati z drugimi zdravili.
Viale: 36 mesecev
Plastične vreče: 18 mesecev
Z mikrobiološkega vidika je treba zdravilo uporabiti takoj, razen če način odprtja izključuje tveganje za kontaminacijo z mikrobi. Če se ga ne uporabi takoj, je za čas in pogoje shranjevanja zdravila pred uporabo odgovoren uporabnik.
Steklene viale: Ne shranjujte v hladilniku in ne zamrzujte. Shranjujte v originalni ovojnini za zagotovitev zaščite pred svetlobo.
Plastične vreče: Ne shranjujte pri temperaturi nad 25 ºC. Ne shranjujte v hladilniku in ne zamrzujte. Shranjujte v originalni ovojnini za zagotovitev zaščite pred svetlobo.
Prozorne steklene viale tipa II po 100 ml, zaprte z zamaški iz halogenobutilne gume in zatesnjene z aluminijastimi zaporkami. Velikosti pakiranj: 1, 10, 12 in 20 vial.
Plastične vreče iz poliolefina po 100 ml z enim ali dvema polipropilenskima nastavkoma (zaprta z zamaškom iz poliizoprenske gume in zatesnjena s polipropilensko zaporko) z metaliziranim zunanjim ovojem PET/PE ali metaliziranim zunanjim ovojem PET/PP/PE. Velikosti pakiranj: 10, 12 in 50 vreč.
Na trgu morda ni vseh navedenih pakiranj.