Poiščite zdravila hitreje. Preizkusite pregledovalnik interakcij.
Poiščite zdravila hitreje. Preizkusite pregledovalnik interakcij.
Zdravila

Tasmar 100 mg filmsko obložene tablete

Seznam interakcij
1
1
6
Omejitve

Informacije za predpisovanje

Lista

Zdravilo ni na listi.

Režim izdajanja

Rp/Spec - Predpisovanje in izdaja zdravila je le na recept zdravnika specialista ustreznega področja medicine ali od njega pooblaščenega zdravnika.

Omejitve predpisovanja

Ni podatka.

Oznake

Zdravilo je brez oznak.

Ostale informacije

Registrirano ime

Tasmar 100 mg filmsko obložene tablete

Sestava

Tolkapon 100 mg / 1 tableta

Farmacevtska oblika

filmsko obložena tableta

Imetnik dovoljenja

Viatris Healthcare Limited

Datum veljavnosti

do preklica

Zadnja posodobitev SmPC

10. 9. 2025
Drugs app phone

Uporabite Mediately aplikacijo

Pridobite informacije o zdravilih hitreje.

Skenirajte s kamero telefona.
4.9

Več kot 36k ocen

Uporabite Mediately aplikacijo

Pridobite informacije o zdravilih hitreje.

4,9 zvezdic, več kot 20k ocen

SmPC - Tasmar 100 mg

Indikacije

Zdravilo Tasmar se uporablja v kombinaciji z levodopo/benserazidom ali levodopo/karbidopo pri bolnikih z na levodopo odzivno idiopatsko Parkinsonovo boleznijo in motoričnimi fluktuacijami, ki se niso odzvali na ostale zaviralce katehol-O-metiltransferaze (COMT), ali pa jih ne prenašajo (glejte poglavje 5.1). Zaradi tveganja za nastanek potencialno življenje ogrožajoče, akutne poškodbe jeter, zdravila Tasmar ne uporabljamo za dodatno zdravljenje prve izbire pri terapiji z levodopo/benserazidom ali levodopo/karbidopo (glejte poglavje 4.4 in 4.8).

Ker se zdravilo Tasmar uporablja zgolj v kombinaciji z levodopo/benserazidom in levodopo/karbidopo, so navodila za predpisovanje omenjenih pripravkov z levodopo uporabna tudi za sočasno zdravljenje z zdravilom Tasmar.

Odmerjanje

Odmerjanje

Pediatrična populacija

Zdravilo Tasmar ni priporočljivo za uporabo pri otrocih, starih do 18 let, ker so podatki o varnosti in učinkovitosti pomanjkljivi. Ni primernih indikacij za uporabo zdravila pri otrocih in mladostnikih.

Starejši

Prilagajanje odmerkov zdravila Tasmar pri starejših bolnikih ni priporočljivo.

Okvara jeter (glejte poglavje 4.3)

Zdravilo Tasmar je kontraindicirano pri bolnikih z boleznijo jeter ali povišano ravnjo jetrnih encimov.

Okvara ledvic (glejte poglavje 5.2)

Prilagajanje odmerkov zdravila Tasmar pri bolnikih z blažjo ali zmerno okvaro ledvic (očistek kreatinina 30 ml/min ali več) ni priporočljivo. Previdnost je potrebna pri bolnikih s hudo okvaro ledvic (očistek kreatinina < 30 ml/min). Podatkov o prenašanju tolkapona pri tej populaciji ni na voljo (glejte poglavje 5.2).

Način uporabe

Uporaba zdravila Tasmar je omejena na predpisovanje in nadzorovanje zdravljenja s strani zdravnikov z izkušnjami pri zdravljenju napredovale Parkinsonove bolezni.

Zdravilo Tasmar se jemlje peroralno trikrat na dan.

Zdravilo Tasmar se lahko jemlje s hrano ali brez nje (glejte poglavje 5.2).

Tablete Tasmar so filmsko obložene in jih je treba pogoltniti cele, ker ima tolkapon grenak okus.

Zdravilo Tasmar lahko kombiniramo z vsemi farmacevtskimi formulacijami levodope/benserazida in levodope/karbidope (glejte poglavje 4.5).

Prvi odmerek zdravila Tasmar je potrebno vzeti skupaj s prvim odmerkom preparata levodope in približno 6 do 12 ur kasneje je potrebno vzeti naslednji odmerek. Zdravilo Tasmar se lahko vzame s hrano ali brez nje (glej poglavje 5.2.)

Priporočeni odmerek zdravila Tasmar je 100 mg trikrat na dan, vedno kot dodatek zdravljenja z levodopo/benserazidom ali levodopo/karbidopo. Samo v izjemnih primerih, ko pričakovane zvečane klinične koristi upravičujejo povečano tveganje za poškodbe jeter, naj se odmerek poveča na 200 mg trikrat na dan (glejte poglavje 4.4 in 4.8). Če se v 3 tednih od začetka zdravljenja ne pokažejo bistvene klinične koristi (ne glede na odmerek), je zdravljenje z zdravilom Tasmar treba prekiniti.

Ker ni podatkov o dodatni učinkovitosti pri večjih odmerkih, največjega terapevtskega odmerka 200 mg trikrat na dan ne smemo preseči.

Jetrno funkcijo je treba preveriti pred začetkom zdravljenja z zdravilom Tasmar in potem spremljati vsaka 2 tedna v prvem letu zdravljenja, vsake 4 tedne naslednjih 6 mesecev in potem vsakih 8 tednov. Če odmerek povečamo na 200 mg trikrat na dan, moramo pred tem kontrolirati jetrne encime in spremljanje nadaljevati z enako pogostnostjo, kot je navedeno zgoraj (glejte poglavji 4.4 in 4.8).

Zdravljenje z zdravilom Tasmar moramo prav tako prekiniti, če vrednosti ALT (alanin- aminotransferaza) in/ali AST (aspartat-aminotransferaza) presežejo zgornje referenčne vrednosti, ali če simptomi ali znaki kažejo na začetek okvare jeter (glejte poglavje 4.4).

Prilagajanje odmerka levodope med zdravljenjem z zdravilom Tasmar

Ker zdravilo Tasmar zmanjša razgradnjo levodope v telesu, se lahko ob začetku zdravljenja z zdravilom Tasmar zaradi zvišanih koncentracij levodope pojavijo neželeni učinki. V kliničnih preskušanjih je več kot 70 % bolnikov potrebovalo zmanjšanje dnevnega odmerka levodope, če so jemali več kot 600 mg levodope na dan ali pa so pred začetkom zdravljenja imeli zmerno ali hudo diskinezijo.

Bolnikom, ki so potrebovali zmanjšanje odmerka, so dnevne odmerke levodope v povprečju zmanjšali za okoli 30 %. Vse bolnike je ob začetku zdravljenja z zdravilom Tasmar treba seznaniti s simptomi presežka levodope in potrebnimi ukrepi, če do tega pride.

Prilagajanje odmerka levodope ob prekinitvi zdravljenja z zdravilom Tasmar

Naslednji predlogi so osnovani glede na farmakologijo in niso bili vrednoteni v kliničnih preskušanjih. Odmerkov levodope naj ne bi zmanjševali, kadar zdravljenje z zdravilom Tasmar prekinemo zaradi neželenih učinkov, povezanih s presežkom levodope. Kadar pa terapijo z zdravilom Tasmar prekinemo zaradi razlogov, drugačnih kot je presežek levodope, bo odmerek levodope verjetno treba zvečati na enak ali večji kot pred uvedbo terapije z zdravilom Tasmar, še posebno, če so bolniku odmerek levodope po uvedbi zdravila Tasmar močno zmanjšali. V vseh primerih je treba bolnike poučiti o simptomih pomanjkanja levodope in ukrepih ob njegovem morebitnem pojavu. Odmerek levodope je najverjetneje treba prilagoditi v 1 do 2 dneh po prekinitvi zdravljenja z zdravilom Tasmar.

Kontraindikacije

  • preobčutljivost na tolkapon ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1,

  • znaki bolezni jeter ali povišane ravni jetrnih encimov,

  • huda diskinezija,

  • anamneza nevroleptičnega malignega sindroma (NMS) s kompleksom simptomov in/ali netravmatske rabdomiolize ali hipertermije,

  • feokromocitom,

  • zdravljenje z neselektivnimi zaviralci monoaminooksidaze (MAO).

Posebna opozorila

Zdravljenje z zdravilom Tasmar naj uvedejo le zdravniki, izkušeni v zdravljenju napredovale Parkinsonove bolezni, da je zagotovljena primerna ocena razmerja med tveganjem in koristjo zdravljenja. Zdravilo Tasmar se ne sme predpisovati, dokler ni ugotovljeno tveganje za bolnika.

Zdravljenje z zdravilom Tasmar je treba prekiniti, če bistvene klinične koristi niso opažene v prvih 3 tednih zdravljenja ne glede na odmerek.

Poškodba jeter

Zaradi tveganja za nastanek redke, a potencialno življenje ogrožajoče akutne poškodbe jeter, je zdravilo Tasmar indicirano le pri bolnikih z na levodopo odzivno idiopatsko Parkinsonovo boleznijo in motoričnimi fluktuacijami, ki se niso odzvali na zdravljenje z ostalimi zaviralci COMT ali jih ne prenašajo. S periodičnim spremljanjem ravni jetrnih encimov ne moremo zanesljivo napovedati nastanka fulminantnega hepatitisa. Toda, v splošnem smatramo, da zgodnje odkritje z zdravili povzročene poškodbe jeter skupaj s takojšnjo ukinitvijo osumljenega zdravila, poveča možnost okrevanja. Poškodba jeter se je največkrat pojavila med 1. in 6. mesecem zdravljenja z zdravilom Tasmar. Redko so poročali o kasnejšem pojavu hepatitisa po približno 18 mesecih zdravljenja.

Prav tako je treba omeniti, da je lahko tveganje za poškodbo jeter večje pri ženskah (glejte poglavje 4.8).

Pred začetkom zdravljenja: če jetrni testi niso normalni ali obstajajo znaki okvare jeter, se zdravila Tasmar ne sme predpisati. Če zdravilo Tasmar nameravamo predpisati, mora biti bolnik obveščen o znakih in simptomih, ki lahko kažejo na poškodbo jeter in o tem, da nemudoma obvesti zdravnika.

Med zdravljenjem: delovanje jeter je treba kontrolirati vsaka 2 tedna v prvem letu zdravljenja, vsake 4 tedne naslednjih 6 mesecev in vsakih 8 tednov za tem. Če odmerek povečamo na 200 mg trikrat na dan, moramo raven jetrnih encimov kontrolirati pred tem in nadaljevati z enako pogostnostjo, kot je navedeno zgoraj. Zdravljenje se mora takoj prekiniti, če vrednosti ALT in/ali AST presežejo zgornjo referenčno vrednost, ali če se razvijejo simptomi ali znaki, ki kažejo na začetek okvare jeter (nenehna

slabost, utrujenost, letargija, anoreksija, zlatenica, temen urin, pruritus, občutljivost zgornjega desnega kvadranta).

Če zdravljenje prekinemo: bolniki, ki med zdravljenjem z zdravilom Tasmar kažejo znake akutne poškodbe jeter in jim zdravilo ukinemo, so verjetno izpostavljeni večjemu tveganju za poškodbo jeter, če zdravilo Tasmar ponovno uvedemo. Taki bolniki niso primerni za ponovno zdravljenje.

Nevroleptični maligni sindrom (NMS)

Pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo se NMS pojavi predvsem takrat, ko prekinjamo ali ukinjamo dopaminergike. Če se simptomi pojavijo po prekinitvi zdravljenja z zdravilom Tasmar, naj zdravniki razmislijo o zvečanju bolnikovega odmerka levodope (glejte poglavje 4.2).

Posamezni primeri skladni z NMS so bili povezani z zdravljenjem z zdravilom Tasmar. Simptomi se običajno pojavijo med zdravljenjem ali kmalu po prekinitvi zdravljenja z zdravilom Tasmar. NMS je opredeljen z motoričnimi simptomi (togost, mioklonus in tremor), spremembami v mentalnem statusu (agitacija, zmedenost, stupor in koma), zvišano telesno temperaturo, avtonomno disfunkcijo (nestabilen krvni tlak, tahikardija) in povišano serumsko kreatin-fosfokinazo (CPK), ki je lahko

posledica miolize. Tudi brez vseh zgoraj naštetih pojavov je potrebno pretehtati diagnozo NMS. Z vzpostavitvijo te diagnoze moramo zdravljenje z zdravilom Tasmar nemudoma prekiniti in skrbno spremljati bolnika.

Pred začetkom zdravljenja: da bi zmanjšali tveganje za NMS, bolnikom s hudo diskinezijo in anamnezo NMS, vključno z rabdomiolizo ali hipertermijo, zdravila Tasmar ne predpisujemo (glejte poglaavje 4.3). Bolniki, ki jemljejo več zdravil z učinki na različne poti v centralnem živčnem sistemu (CŽS) (npr. antidepresive, nevroleptike, antiholinergike), so verjetno izpostavljeni večjemu tveganju za razvoj NMS.

Motnje nadzora impulzov

Pri bolnikih je treba redno nadzirati morebiten pojav motenj nadzora impulzov. Bolniki in skrbniki morajo vedeti, da se pri bolnikih, zdravljenih z dopaminskimi agonisti in/ali drugimi dopaminergičnimi zdravili, kot je zdravilo Tasmar v povezavi z levodopo, lahko pojavijo vedenjski simptomi motenj nadzora impulzov, vključno s patološkim igranjem iger na srečo, povečanim libidom, hiperseksualnostjo, kompulzivnim nakupovanjem, prenajedanjem in kompulzivnim hranjenjem. Če se pojavijo taki simptomi, je treba znova oceniti zdravljenje.

Diskinezija, slabost in drugi neželeni učinki, povezani z levodopo

Bolniki lahko izkusijo več neželenih učinkov povezanih z levodopo. Zmanjšanje odmerka levodope (glejte poglavje 4.2) lahko velikokrat ublaži neželene učinke.

Diareja

V kliničnih preskušanjih se je diareja pojavila pri 16 % bolnikov, ki so prejemali 100 mg trikrat na dan, in pri 18 %, ki so prejemali 200 mg trikrat na dan, v primerjavi z 8 % bolnikov, ki so prejemali placebo. Diareja, povezana z zdravilom Tasmar, se je pojavila 2 do 4 mesece po začetku zdravljenja. Diareja je bila vzrok ukinitvi zdravila Tasmar pri 5 % bolnikov, ki so jemali zdravilo Tasmar 100 mg trikrat na dan, in 6 % bolnikov z odmerjanjem 200 mg trikrat na dan v primerjavi z 1 % bolnikov, ki so prejemali placebo.

Interakcija z benserazidom

Zaradi medsebojnega delovanja med velikimi odmerki benserazida in tolkapona (ki se kažejo v povišanih vrednostih benserazida), mora biti predpisovalec, preden dobi več izkušenj, pozoren na od odmerka odvisne neželene učinke (glejte poglavje 4.5).

Zaviralci MAO

Zdravila Tasmar ne smemo jemati skupaj z neselektivnimi zaviralci monoaminooksidaze (MAO), npr. fenelzinom ali tranilciprominom. Kombinacija zaviralcev MAO-A in MAO-B je enakovredna neselektivnemu zaviranju MAO in se zato skupaj z zdravilom Tasmar in pripravki levodope ne sme jemati (glejte tudi poglavje 4.5). Selektivnih zaviralcev MAO-B se ne sme uporabljati v odmerkih, večjih od priporočenih (npr. selegilin 10 mg/dan), kadar se jemljejo skupaj z zdravilom Tasmar.

Varfarin

Klinične informacije o kombinaciji varfarina in tolkapona so omejene, zato je treba ob sočasnem dajanju teh dveh zdravil spremljati koagulacijske parametre.

Posebne skupine bolnikov

Bolnike s hudo okvaro ledvic (očistek kreatinina < 30 ml/min) je treba zdraviti s previdnostjo. Podatkov o prenašanju tolkapona pri teh skupinah bolnikov ni na voljo (glejte poglavje 5.2).

Zdravilo Tasmar vsebuje laktozo in natrij

Bolniki z redko dedno obliko galaktozne intolerance, popolno odsotnostjo encima laktaza ali malabsorpcijo glukoze-galaktoze ne smejo jemati tega zdravila.

To zdravilo vsebuje manj kot 1 mmol natrija (23 mg) na filmsko obloženo tableto, kar v bistvu pomeni ''brez natrija''.

Interakcije

Seznam interakcij
1
1
6
0
Dodaj k interakcijam

Zdravilo Tasmar, kot COMT zaviralec, zviša biološko uporabnost sočasno dajane levodope. Posledično povečanje dopaminergične stimulacije lahko vodi do dopaminergičnih neželenih učinkov opaženih po zdravljenju s COMT zaviralci. Najpogostejši od teh neželenih učinkov so povečana diskinezija, slabost, bruhanje, bolečina v trebuhu, sinkopa, ortostatske težave, zaprtje, motnje spanja, somnolenca, halucinacije.

Levodopo povezujejo s somnolenco in obdobji nenadnega uspavanja. Nenadno uspavanje med dnevnimi dejavnostmi, v nekaterih primerih brez zavedanja ali opozorilnih znakov, je bilo redko. Bolnike moramo o tem obvestiti in jim svetovati naj bodo pazljivi pri vožnji ali upravljanju strojev med zdravljenjem z levodopo. Bolniki, ki so občutili zaspanost in/ali doživeli obdobje nenadnega uspavanja morajo opustiti vožnjo ali upravljanje s stroji (glejte poglavje 4.7). Nadalje je potrebno razmisliti o zmanjšanju odmerka levodope ali prekinitvi zdravljenja.

Kateholi in druga zdravila, ki se presnavljajo s katehol-O-metiltransferazo (COMT)

Tolkapon lahko vpliva na farmakokinetiko učinkovin, ki se presnavljajo s COMT. Na farmakokinetiko COMT substrata karbidope učinkov niso opazili. Medsebojno delovanje je bilo opaženo z benserazidom, kar lahko vodi v povišanje koncentracij benserazida in njegovega aktivnega presnovka. Velikost učinka je bila odvisna od odmerka benserazida. Plazemske koncentracije benserazida, ki so jih opazili po sočasnem dajanju tolkapona in 25 mg benserazida z levodopo, so bile še vedno v mejah vrednosti, opaženih po samostojnem dajanju kombinacije levodopa/benserazid. Po drugi strani pa lahko po sočasnem dajanju tolkapona in 50 mg benserazida z levodopo plazemske koncentracije benserazida narastejo prek običajnih ravni, opaženih po dajanju kombinacije levodopa/benserazid.

Učinek tolkapona na farmakokinetiko drugih zdravil, ki se presnavljajo s COMT, kot je α-metildopa, dobutamid, apomorfin, adrenalin in izoprenalin, ni bil ocenjen. Predpisovalec mora biti pozoren na neželene učinke, povzročene z domnevno zvišanimi plazemskimi ravnmi teh učinkovin, kadar se kombinirajo z zdravilom Tasmar.

Učinek tolkapona na presnavljanje drugih zdravil

Zaradi in vitro afinitete tolkapona za citokrom CYP2C9, lahko med tolkaponom in zdravili, katerih očistek je odvisen od te presnovne poti, kot sta tolbutamid in varfarin, pride do medsebojnega delovanja. V študiji medsebojnega delovanja tolkapon ni spremenil farmakokinetike tolbutamida. Zatorej klinično pomembne interakcije, povezane s citokromom CYP2C9, niso verjetne.

Klinične informacije o kombinaciji varfarina in tolkapona so omejene, zato je treba ob sočasnem dajanju teh dveh zdravil spremljati koagulacijske parametre.

Zdravila, ki povišajo kateholamine

Ker tolkapon vpliva na presnovo kateholaminov, so interakcije z ostalimi zdravili, ki vplivajo na kateholamine, teoretično možne.

Ko so zdravilo Tasmar dajali skupaj z levodopo/karbidopo in dezipraminom, ni bilo pomembnih sprememb v krvnem tlaku, srčni frekvenci in plazemskih koncentracijah dezipramina. Skupno se je pogostnost neželenih učinkov rahlo povečala. Te neželene učinke je bilo mogoče napovedati na osnovi znanih neželenih reakcij vsakega od treh zdravil posamezno. Zato je potrebna previdnost kadar močne zaviralce ponovnega privzema noradrenalina, kot so dezipramin, maprotilin ali venlafaksin, dajemo bolnikom s Parkinsonovo boleznijo, zdravljenim z zdravilom Tasmar in pripravki levodope.

V kliničnih preskušanjih so bolniki, ki so prejemali zdravilo Tasmar in pripravke z levodopo, poročali o podobnem profilu neželenih učinkov neodvisno od tega, ali so sočasno jemali selegilin (zaviralec MAO-B).

Nosečnost

Nosečnost

Zadostnih podatkov o uporabi tolkapona pri nosečnicah ni. Zato se zdravilo Tasmar lahko v nosečnosti uporablja le kadar pričakovana korist upravičuje morebitno tveganje za plod.

Dojenje

Tolkapon se je v študijah na živalih izločal v materino mleko.

Varnost tolkapona pri otrocih ni znana; zato naj ženske med zdravljenjem z zdravilom Tasmar ne dojijo.

Plodnost

Toksični vpliv na zarodek ali plod je bil opažen po dajanju tolkapona pri podganah in zajcih (glejte poglavje 5.3). Možno tveganje za ljudi ni znano.

Sposobnost vožnje

Študije o vplivu zdravila Tasmar na sposobnost vožnje in upravljanja strojev niso bile izvedene. Iz kliničnih študij ni dokazov, da bi zdravilo Tasmar negativno vplivalo na bolnikovo sposobnost vožnje in upravljanja strojev. Vseeno je treba bolnikom pojasniti, da je lahko njihova sposobnost vožnje in upravljanja strojev zaradi simptomov Parkinsonove bolezni zmanjšana.

Zdravilo Tasmar, kot COMT zaviralec, zviša biološko uporabnost sočasno dajane levodope. Posledično povečanje dopaminergične stimulacije lahko vodi do dopaminergičnih neželenih učinkov opaženih po zdravljenju s COMT zaviralci. Bolnike, ki se zdravijo z levodopo in so občutili zaspanost in/ali doživeli obdobja nenadnega uspavanja moramo obvestiti, da opustijo vožnjo ali vključevanje v dejavnosti, kjer bi zaradi zmanjšane pozornosti sebe ali druge izpostavili tveganju za resne poškodbe ali smrt (npr. upravljanje strojev), dokler taka ponavljajoča se obdobja in zaspanost ne minejo (glejte tudi poglavje 4.4).

Neželeni učinki

Najpogosteje opaženi neželeni učinki, povezani z uporabo zdravila Tasmar, ki so se pojavili pogosteje kot pri s placebom zdravljenih bolnikih, so našteti v spodnji preglednici. Zdravilo Tasmar, kot COMT zaviralec, zviša biološko uporabnost sočasno dajane levodope. Posledično povečanje dopaminergične stimulacije lahko vodi do dopaminergičnih neželenih učinkov opaženih po zdravljenju s COMT zaviralci. Najpogostejši od teh neželenih učinkov so povečana diskinezija, slabost, bruhanje, bolečina v trebuhu, sinkopa, ortostatske težave, zaprtje, motnje spanja, somnolenca, halucinacije.

Edini neželeni učinek, ki je pogosto vodil k prekinitvi jemanja zdravila Tasmar v kliničnih preskušanjih, je bil diareja (glejte poglavje 4.4).

zelo pogosti (≥1/10) pogosti (≥1/100 do <1/10)

občasni (≥1/1.000 do <1/100) redki (≥1/10.000 do <1/1.000) zelo redki (<1/10.000)

neznana (pogostnosti ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov)

Izkušnje z zdravilom Tasmar, pridobljene v vzporednih, s placebom kontroliranih študijah pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo, so prikazane v spodnji tabeli, ki vsebuje seznam neželenih učinkov z možno povezavo z zdravilom Tasmar.

Povzetek neželenih učinkov, potencialno povezanih z zdravilom Tasmar, z grobimi deleži pojavnosti za fazo III s placebom kontroliranih študij:

Organski sistem Pogostnost Neželeni učinki
Infekcijske in parazitske bolezni pogosti infekcije zgornjih dihal
Psihiatrične motnje zelo pogosti motnje spanja
prekomerne sanje
somnolenca
zmedenost
halucinacija
redki motnje nadzora impulzov* (povečan libido, hiperseksualnost, patološko igranje iger na srečo, kompulzivno nakupovanje, prenajedanje inkompulzivno hranjenje (glejte poglavje 4.4))
Bolezni živčevja zelo pogosti diskinezija
distonija
glavobol
omotica
somnolenca
ortostatične motnje
redki nevroleptični maligni sindrom s kompleksom simptomov (glejte poglavje 4.4)
pogosti hipokinezija
sinkopa
Bolezni prebavil zelo pogosti slabost
driska
pogosti bruhanje
zaprtje
kserostomija
bolečine v trebuhu
dispepsija
Presnovne in prehranske motnje zelo pogosti anoreksija
Bolezni kože in podkožja pogosti povečano potenje
Bolezni sečil pogosti obarvan urin
Splošne težave in spremembe na mestu aplikacije pogosti bolečine v prsih
gripi podobna bolezen
Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov občasni hepatocelularne poškodbe, v redkih primerih s smrtim izzidom* (glejte poglavje 4.4)
Preiskave pogosti povišanje alanin-aminotransferaze(ALT)

* Neželeni učinki, za katere ni bilo mogoče oceniti pogostnosti iz razpoložljivih podatkov iz kliničnih študij (tj. če določenega neželenega učinka niso opazili v kliničnem preskušanju, opazili so ga le v obdobju trženja zdravila), so označeni z zvezdico (*) in njihova pogostnost je bila izračunana v skladu z EU smernico.

Povišanje alanin-aminotransferaze (ALT)

Povišanje alanin-aminotransferaze (ALT) do več kot trikratne zgornje referenčne vrednosti (ULN), se je pojavilo pri 1 % bolnikov, ki so prejemali zdravilo Tasmar 100 mg trikrat na dan in pri 3 % bolnikov, ki so prejemali zdravilo Tasmar 200 mg trikrat na dan. Povišanja so bila približno dvakrat verjetnejša pri ženskah. Povišanja so se običajno pojavila med 6 in 12 tednom zdravljenja, in niso bila povezana z nobenimi kliničnimi znaki ali simptomi. Pri približno polovici primerov so se vrednosti transaminaze spontano vrnile na osnovne vrednosti, medtem ko so bolniki nadaljevali zdravljenje z

zdravilom Tasmar. Ostalim so se vrednosti transaminaze po prekinitvi zdravljenja vrnile na vrednosti pred zdravljenjem.

Hepatocelularna poškodba

Redki primeri hude hepatocelularne poškodbe s smrtnim izidom so bili opisani v času trženja zdravila (glejte poglavje 4.4).

Nevroleptični maligni sindrom s kompleksom simptomov

Opisani so bili posamezni primeri bolnikov s simptomi, ki so nakazovali na nevroleptični maligni sindrom s kompleksom simptomov (glejte poglavje 4.4), nastalimi po zmanjšanju odmerka ali prekinitvi zdravila Tasmar, in po uvedbi zdravila Tasmar, kadar so obenem bolniku precej zmanjšali odmerke ostalih sočasno prejetih dopaminergikov. Poleg tega je bila opažena rabdomioliza, pridružena NMS ali hudi diskineziji.

Obarvanje urina

Tolkapon in njegovi presnovki so rumeni in lahko povzročijo neškodljivo ojačitev barve bolnikovega urina.

Motnje nadzora impulzov

Pri bolnikih, zdravljenih z dopaminskimi agonisti in/ali drugimi dopaminergičnimi zdravili, kot je zdravilo Tasmar v povezavi z levodopo, se lahko pojavi patološko igranje iger na srečo, povečan libido, hiperseksualnost, kompulzivno nakupovanje, prenajedanje in kompulzivno hranjenje (glejte poglavje 4.4 ''Posebna opozorila in previdnostni ukrepi'').

Poročanje o domnevnih neželenih učinkih

Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na nacionalni center za poročanje, ki je naveden v Prilogi V.

Preveliko odmerjanje

Znani so posamezni primeri bodisi slučajnega bodisi namernega prevelikega odmerjanja tablet tolkapona. Klinične okoliščine v teh primerih so bile tako raznolike, da iz njih ne moremo strniti splošnih zaključkov.

Največji odmerek tolkapona pri zdravih starejših prostovoljcih s sočasnim dajanjem in brez sočasnega dajanja levodope v enotedenski študiji je bil 800 mg trikrat na dan. Najvišje plazemske koncentracije tolkapona pri tem odmerku so bile v povprečju 30 µg/ml (v primerjavi s 3 µg/ml pri 100 mg odmerku trikrat na dan in 6 µg/ml pri 200 mg tolkapona trikrat na dan). Posebno v kombinaciji z levodopo so opazili slabost, bruhanje in vrtoglavost.

Ukrepi pri prevelikem odmerjanju

Priporoča se hospitalizacija. Indicirana je splošna podporna oskrba. Glede na fizikalno-kemijske lastnosti učinkovine hemodializa verjetno ne bo koristila.

Farmakološke lastnosti - Tasmar 100 mg

Farmakodinamika

Farmakoterapevtska skupina: antiparkinsoniki, druga dopaminergična zdravila, oznaka ATC: N04BX01

Mehanizem delovanja

Tolkapon je peroralno aktivni, selektivni in reverzibilni zaviralec katehol-O-metiltransferaze (COMT).

Če je dan sočasno z levodopo in zaviralcem aromatske aminokislinske dekarboksilaze (AADC-I),

omogoča bolj stabilne plazemske vrednosti levodope z zmanjšanjem presnove levodope v 3-metoksi- 4-hidroksil-L-fenilalanin (3-OMD).

Visoke vrednosti plazemskega 3-OMD povezujejo s slabim odzivom na levodopo pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo. Tolkapon občutno zmanjša nastajanje 3-OMD.

Farmakodinamični učinki

Študije na zdravih prostovoljcih so pokazale, da tolkapon reverzibilno zavira humano eritrocitno aktivnost COMT po peroralnem dajanju. Zaviranje je tesno povezano s plazemsko koncentracijo tolkapona. Z 200 mg tolkapona je maksimalno zaviranje eritrocitne COMT aktivnosti v povprečju večje od 80 %. Med odmerjanjem zdravila Tasmar 200 mg trikrat na dan je zaviranje eritrocitne COMT tik pred naslednjim odmerkom 30 % do 45 % brez razvoja tolerance.

Po ukinitvi tolkapona so opazili prehodno povečanje eritrocitne aktivnosti COMT nad vrednosti pred zdravljenjem. Toda študija pri Parkinsonovih bolnikih je potrdila, da v primerjavi z vrednostmi pred zdravljenjem, po prekinitvi zdravljenja ni bilo pomembnih sprememb v farmakokinetiki levodope ali v odzivu bolnika na levodopo.

Kadar se zdravilo Tasmar daje skupaj z levodopo, poveča relativno biološko uporabnost (AUC) levodope približno dvakratno. To je zaradi zmanjšanja očistka L-dope, ki se kaže v podaljšanju končne eliminacijske razpolovne dobe (t1/2) levodope. Povprečna najvišja plazemska koncentracija levodope (Cmax) in čas nastopa (tmax) na splošno nista bila spremenjena. Učinek nastopi po prvem dajanju.

Študije pri zdravih prostovoljcih in Parkinsonovih bolnikih so potrdile, da največji učinek nastane s 100 - 200 mg tolkapona. Tolkapon je znatno in od odmerka odvisno znižal plazemske vrednosti 3- OMD, kadar se je dajal skupaj z levodopo/AADC-I (zaviralcem aromatske aminokislinske dekarboksilaze) (benserazidom ali karbidopo).

Tolkaponov učinek na farmakokinetiko levodope je podoben za vse farmacevtske formulacije levodope/benserazida in levodope/karbidope. Neodvisen je od odmerka levodope, razmerja levodopa/AADC-I (benserazid ali karbidopa) in uporabe pripravkov s podaljšanim sproščanjem.

Klinična učinkovitost in varnost

Dvojno slepe s placebom kontrolirane klinične študije so pokazale pomembno zmanjšanje obdobja

»izklopa« (OFF) za približno 20 do 30 % in podobno povečanje obdobja »vklopa« (ON), skupaj z zmanjšano resnostjo simptomov bolnikov s fluktuacijami, ki prejemajo zdravilo Tasmar.

Preiskovalčevo celostno vrednotenje učinkovitosti je prav tako pokazalo pomembno izboljšanje.

Dvojno slepo preskušanje je primerjalo zdravilo Tasmar z entakaponom pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo, ki so imeli najmanj triurno obdobje »izklopa« (OFF) na dan, medtem ko so prejemali optimizirano terapijo z levodopo. Primarni izid je bilo razmerje bolnikov z eno- ali večurnim povečanjema obdobja »vklopa« (ON) (glejte preglednico 1).

Preglednica 1. Primarni in sekundarni izidi dvojno slepega preskušanja

entakapon n= 75 tolkapon n= 75 p- vrednost 95-% interval zaupanja
Primarni izidištevilo (delež) odgovorov z ≥ 32 (43 %) 40 (53 %) p = 0,191 -5,2; 26,6
enournim obdobjem vklopa (ON)Sekundarni izidištevilo (delež) z zmernim do izrazitim 19 (25 %) 29 (39 %) p = 0,080 -1,4; 28,1
izboljšanjem
število (delež) bolnikov s primarnim in sekundarnim izidom 13 (17 %) 24 (32 %) ni na voljo ni na voljo

Farmakokinetika

V terapevtskih odmerkih je farmakokinetika tolkapona linearna in neodvisna od sočasnega dajanja levodope/AADC-I (benserazida ali karbidope).

Absorpcija

Tolkapon se hitro absorbira s tmax približno 2 uri. Absolutna biološka uporabnost po peroralnem dajanju je okoli 65 %. Tolkapon se ne kopiči pri odmerjanju 100 ali 200 mg trikrat na dan. Pri teh odmerkih je Cmax približno 3 (pri 100 mg) in 6 µg (pri 200 mg). Hrana upočasni in zmanjša absorpcijo tolkapona, relativna biološka uporabnost odmerka tolkapona, če ga jemljemo s hrano, pa je še vedno 80 do 90 %.

Porazdelitev

Volumen porazdelitve (Vss) tolkapona je majhen (9 l). Tolkapon se v tkiva ne porazdeli v velikem obsegu zaradi njegove visoke vezave na plazemske proteine (> 99,9 %). In vitro poskusi so pokazali, da se tolkapon veže pretežno na serumske albumine.

Biotransformacija/izločanje

Tolkapon se pred izločanjem skoraj popolnoma presnovi, zelo majhne količine nespremenjenega (0,5 % odmerka) pa najdemo v urinu. Glavna presnovna pot tolkapona je konjugacija v neaktivni

glukuronid. Dodatno se spojina metilira s COMT v 3-O-metil tolkapon in presnavlja s citokromi P450 3A4 in P450 2A6 v primarni alkohol (hidroksilacija metilne skupine), ki se nato oksidira v karboksilno kislino. Redukcija v domnevni amin se tako kot posledična N-acetilacija pojavi v manjšem obsegu. Po peroralnem jemanju se 60 % z zdravilom povezanih substanc izloči v urin in 40 % v blato.

Tolkapon je zdravilo z nizkim razmerjem izločanja (razmerje izločanja = 0,15) z zmernim sistemskim očistkom približno 7 l/h, t1/2 tolkapona je približno 2 uri.

Okvara jeter

Zaradi tveganja za poškodbo jeter, opaženega med uporabo v času trženja, je zdravilo Tasmar kontraindicirano pri bolnikih z boleznijo jeter ali povišanimi ravnmi jetrnih encimov. Študija pri bolnikih z okvaro jeter je pokazala, da zmerna necirotična bolezen jeter ni imela vpliva na farmakokinetiko tolkapona. V nasprotju s tem se je pri bolnikih z zmerno cirotično boleznijo jeter očistek nevezanega tolkapona zmanjšal za skoraj 50 %. To zmanjšanje lahko dvakratno poveča povprečno koncentracijo nevezane učinkovine.

Okvara ledvic

Pri bolnikih z okvaro ledvic farmakokinetike tolkapona niso proučevali. Razmerje med ledvično funkcijo in farmakokinetiko tolkapona so v nasprotju s tem raziskovali z uporabo populacijske farmakokinetike med kliničnimi preskušanji. Podatki več kot 400 bolnikov so potrdili, da je v velikem razponu vrednosti očistka kreatinina (30 do 130 ml/min) farmakokinetika tolkapona neodvisna od ledvične funkcije. To lahko razložimo z dejstvom, da se samo zanemarljiva količina nespremenjenega tolkapona izloča v urin in da se glavni presnovek, tolkapon-glukuronid izloča v urin in z žolčem (blatom).

Farmacevtski podatki - Tasmar 100 mg

Seznam pomožnih snovi

Jedro tablete

kalcijev hidrogenfosfat mikrokristalna celuloza povidon K30

natrijev karboksimetilškrob laktoza monohidrat smukec

magnezijev stearat

Filmska obloga hipromeloza smukec

rumeni železov oksid etilceluloza

titanov dioksid (E171) triacetin

natrijev lavrilsulfat

Inkompatibilnosti

Navedba smiselno ni potrebna.

Rok uporabnosti

5 let

Posebna navodila za shranjevanje

Za shranjevanje zdravila niso potrebna posebna navodila.

Vrsta ovojnine in vsebina

PVC/PE/PVDC pretisni omoti (velikosti pakiranja po 30 ali 60 filmsko obloženih tablet). Rumenorjave steklenice brez sušila (velikosti pakiranja po 30, 60, 100 ali 200 filmsko obloženih tablet).

Na trgu morda ni vseh navedenih pakiranj.

Posebni varnostni ukrepi za odstranjevanje

Ni posebnih zahtev za odstranjevanje.

PDF dokumenti

Pakiranja in cena

100 filmsko obloženih tablet
Cena
-
Doplačilo
-

Lista

Pakiranje ni na listi.

Viri

Paralele

Drugs app phone

Uporabite Mediately aplikacijo

Pridobite informacije o zdravilih hitreje.

Skenirajte s kamero telefona.
4.9

Več kot 36k ocen

Uporabite Mediately aplikacijo

Pridobite informacije o zdravilih hitreje.

4.9

Več kot 36k ocen

Prenesi

PRO - več kot le osnovne informacije o zdravilih

Razrešite interakcije, preverite omejitve uporabe in poiščite vse ostale odgovore s pomočjo Elly - vaše asistentke z umetno inteligenco.

Preveri, kaj ponuja PRO
Uporabljamo piškotke Piškotki nam pomagajo, da vam lahko zagotovimo najboljšo možno izkušnjo naše spletne strani. Z uporabo spletne strani se strinjate z rabo piškotkov. Več o tem, kako jih uporabljamo, si preberite v naši politiki piškotkov.