OKSAZEPAM BELUPO 10 mg tablete

Zdravilo OKSAZEPAM BELUPO lahko uporabljamo za:

• kratkotrajno zdravljenje anksioznosti, še posebej pri starejših s simptomi anksioznosti, napetosti, agitiranosti in razdražljivosti,

• anksioznosti, povezane z depresijo,

• anksioznosti, povezane z abstinenčnim sindromom pri osebah odvisnih od alkohola,

• simptomih, kot so strah, napetost, nemir, motnje spanja, ki lahko privedejo do psihosomatskih in vegetativnih motenj.

Odmerjanje

Priporočeni odmerki zdravila OKSAZEPAM BELUPO

Pediatrična populacija

Zdravilo OKSAZEPAM BELUPO je kontraindicirano pri otrocih mlajših od 6 let (glejte poglavje 4.3). Zaradi pomanjkanja podatkov o varnosti in učinkovitosti oksazepama pri otrocih med 6. in 12. letom starosti, uporaba zdravila OKSAZEPAM BELUPO v tej starostni skupini ni priporočljiva.

Odmerjanje pri adolescentih med 12. in 18. letom starosti za zdravljenje blage do zmerne anksioznosti z napetostjo, razdražljivostjo, agitacijo in podobnimi simptomi znaša 10 mg 3 do 4 krat na dan.

Najvišji dnevni odmerek je 40 mg.

Hrana ne vpliva na biološko uporabnost zdravila. Zaradi nevarnosti nastanka odvisnosti, zdravljenje z oksazepamom, kakor tudi z drugimi benzodiazepini, ne bi smelo trajati dlje kakor 4 tedne; po preteku tega obdobja pa je odmerek potrebno postopno zniževati. Največji dnevni odmerek oksazepama je 120 mg.

Odmerjanje pri specifičnih skupinah bolnikov

Ker se oksazepam hitro konjugira in nima aktivnih metabolitov, je njegova razpolovna doba kratka, prav tako je omejena njegova učinkovitost in ne prihaja do kopičenja zdravila. Številne raziskave so pokazale, da pri starejših in bolnikih z motnjami v delovanju ledvic in jeter ni treba prilagajati odmerkov.

Čeprav ni podana običajna shema odmerjanja v primeru hiper- in hipotiroidizma, avtorji raziskav priporočajo zviševanje odmerkov ali pogostnost uporabe zdravila pri bolnikih s hipertirozo; pri bolnikih s hipotirozo pa priporočajo zniževanje odmerkov (zaradi bolj izražene zaspanosti in počasnosti).

• preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1

• preobčutljivost za druge benzodiazepine

• psihoza

• miastenija gravis

• glavkom

• otroci mlajši od 6 let

• prvo trimesečje nosečnosti in dojenje (glejte poglavje 4.6)

Dolgotrajna uporaba terapevtskih odmerkov benzodiazepinov lahko povzroči odvisnost. Včasih se odvisnost pojavi že po 4 - 6 tednih uporabe, bolj verjetno pa je, da se simptomi pojavijo po zdravljenju, daljšem od treh mesecev. Odtegnitveni simptomi se običajno pojavijo že v prvih desetih dneh po prekinitvi jemanja zdravila in so lahko naslednji: anksioznost, motnje zaznavanja, tremor, strah, motnje spanja in težave s koncentracijo, glavobol ter drugi.

Čeprav obstajajo študije, ki kažejo na to, da moteno delovanje ledvic in jeter ne vpliva na kopičenje oksazepama, ne smemo popolnoma zanemariti teh bolezenskih stanj, še posebej ne pri dolgotrajnem zdravljenju. Pri omenjenih skupinah bolnikov, pri uporabi oksazepama priporočamo previdnost.

Farmakokinetika oksazepama je pri starejših nekoliko spremenjena, zato je treba pri njih še posebej previdno odmerjati zdravilo in odmerek postopno zviševati po predlagani običajni shemi odmerjanja, dokler ne dosežemo željenega učinka. Tako se izognemo preveliki sedaciji in ataksiji.

Pri zdravljenju z oksazepamom se lahko v redkih primerih pojavi hipotenzija, zato je potrebna previdnost pri bolnikih, še posebej pri starejših, pri katerih bi znižanje krvnega tlaka lahko povzročilo motnje v delovanju srca.

Pediatrična populacija

Otroci med 6. in 12. letom starosti: Zaradi pomanjkanja podatkov o varnosti in učinkovitosti oksazepama pri otrocih med 6. in 12. letom starosti, uporaba zdravila OKSAZEPAM BELUPO v tej starostni skupini ni priporočljiva.

Otroci, mlajši od 6 let: varne in učinkovite uporabe oksazepama niso dokazali.

Oksazepam prehaja skozi placento in vstopa v krvni obtok fetusa, zato je treba med nosečnostjo oksazepam uporabljati previdno. Uporaba oksazepama med nosečnostjo je dovoljena samo v primeru strogih indikacij, ko je pričakovana koristnost zdravljenja večja od morebitnega tveganja.

Znano je, da se oksazepam izloča v materino mleko in da novorojenčki počasneje konjugirajo benzodiazepine, zato lahko pride do kopičenja zdravila, ki povzroča sedacijo, možen pa je tudi pojav motenj prehranjevanja dojenčkov in posledično zmanjšanja telesne mase.

Paradoksne reakcije, kot so vznemirjenje, hiperaktivnost in agresivnost, se pri psihiatričnih bolnikih

lahko pojavijo že v prvih štirinajstih dneh zdravljenja.

Benzodiazepini slabijo dihanje, zato je potrebna previdnost pri vseh stanjih, kjer je dihanje ogroženo. Sočasna uporaba oksazepama in zdravil, ki povzročajo depresijo osrednjega živčnega sistema, ter sočasna uporaba oksazepama in alkohola lahko okrepi delovanje zdravila na osrednji živčni sistem.

Zdravilo OKSAZEPAM BELUPO vsebuje laktozo monohidrat. Bolniki z redko dedno intoleranco za fruktozo, intoleranco za galaktozo, kot je npr. galaktozemija, ali malabsorpcijo glukoze/galaktoze ne smejo jemati tega zdravila.

Tveganje pri sočasni uporabi z opioidi

Sočasna uporaba zdravila OKSAZEPAM BELUPO in opioidov lahko povzroči sedacijo, depresijo dihanja, komo in smrt. Zaradi teh tveganj je sočasno predpisovanje sedativnih zdravil, kot so benzodiazepini ali benzodiazepinom sorodna zdravila, kot je zdravilo OKSAZEPAM BELUPO z opioidi, namenjeno bolnikom pri katerih druge oblike zdravljenja niso mogoče.

Če se odločite, da predpišete uporabo zdravila OKSAZEPAM BELUPO hkrati z opiodi, je treba uporabiti najnižji učinkovit odmerek, trajanje zdravljenja pa mora biti čim krajše (glejte tudi splošno priporočilo za odmerjanje v poglavju 4.2).

Bolnike je treba pozorno spremljati glede znakov in simptomov depresije dihanja in sedacije. Zelo priporočljivo je, da se bolniki in njihovi skrbniki (kjer je primerno) seznanijo o teh simptomih (glejte poglavje 4.5).

Znane interakcije oksazepama:

• probenecid lahko učinkuje na glukuronsko konjugacijo oksazepama in poveča njegovo delovanje, kar povzroči povečano sedacijo.

• alfentanil, tiopental – učinek alfentanila na obtočila in osrednje živčevje se lahko poveča, če ga bolnik uporablja skupaj z drugimi depresorji osrednjega živčnega sistema, in lahko pride do podaljšanja postoperativne respiratorne depresije.

• alprazolam, biperiden, klorprotiksen, doksolamin, flurazepam, MAO inhibitorji, metotrimeperazin, triciklični antidepresivi - sočasno jemanje depresorjev osrednjega živčnega sistema vodi do dodatnega depresivnega učinka, zato je bolnike treba opozoriti na zmanjšanje psihofizičnih sposobnosti.

• diflunisal – pri sočasni uporabi oksazepama povzroča zmanjšanje Cmax oksazepama in podaljšuje T1/2 oksazepam-glukuronida.

• barbiturati, fenitoin – sočasna uporaba lahko povzroči zmanjšanje Cmax oksazepama in pospeši eliminacijo, saj zveča aktivnost oksazepam glukuronil transferaze.

  Cimetidin, peroralni estrogeni, disulfiram in eritromicin inhibirajo oksidativni metabolizem benzodiazepinov in zavirajo metabolizem oksazepama, ki se presnavlja z aktivno konjugacijo z glukuronsko kislino.

  Pri sočasni uporabi disulfirama in oksazepama niso odkrili sprememb farmakokinetičnih parametrov oksazepama. Sklepamo, da oksazepam lahko uporabljamo pri bolnikih, ki se zdravijo z disulfiramom, zdraviti pa bi se lahko tudi z benzodiazepini.

  Vpliv hrane in alkoholnih pijač

  Kratkotrajna sočasna uporaba alkohola in oksazepama ne vpliva na farmakokinetiko slednjega, prav tako se ne spremeni njegova učinkovitost. Znano je, da alkoholne pijače, podobno kot oksazepam, povzročajo depresijo osrednjega živčnega sistema, zato njihova sočasna uporaba lahko povzroči povečano delovanje na osrednji živčni sistem.

  Pri bolnikih na nizkokalorični dieti, sestavljeni iz zadostne količine proteinov in majhne količine

  ogljikovih hidratov, se kažejo znaki zmanjšanega metabolizma oksazepama.

  Raziskave so dokazale, da prehrana, ki vsebuje brstični ohrovt in korenje, lahko povzroči pospešitev metabolizma oksazepama, klinični pomen pospešitve metabolizma pa ni dokazan.

  Opioidi

  Sočasna uporaba sedativnih zdravil, kot so benzodiazepini ali benzodiazepinom sorodna zdravila, kot je zdravilo OKSAZEPAM BELUPO z opioidi, poveča tveganje za sedacijo, depresijo dihanja, komo in smrt zaradi dodatnega depresivnega učinka na centralno živčni sistem. Odmerek in trajanje sočasne uporabe je treba omejiti (glejte poglavje 4.4).

Nosečnost

Znano je, da benzodiazepinska zdravila lahko povzročijo kongenitalne malformacije, če se uporabljajo v prvem trimesečju nosečnosti, zato je uporaba oksazepama v tem obdobju nosečnosti kontraindicirana (glejte poglavje 4.3).

Oksazepam prehaja skozi placento in vstopa v krvni obtok fetusa, zato je treba med nosečnostjo oksazepam uporabljati previdno. Uporaba oksazepama med nosečnostjo je dovoljena samo v primeru strogih indikacij in, ko je pričakovana koristnost zdravljenja večja od morebitnega tveganja.

Uporaba benzodiazepina v zadnjih treh tednih nosečnosti lahko povzroči depresijo živčnega sistema novorojenčka.

Dojenje

Znano je, da se oksazepam izloča v materino mleko. Ker novorojenčki počasneje konjugirajo benzodiazepine, lahko pride do kopičenja zdravila, kar povzroča sedacijo. Lahko pride tudi do motenj prehranjevanja dojenčkov in posledično zmanjšanja telesne mase. Če se odločimo za uporabo zdravila, je dojenje potrebno prekiniti.

Zdravilo OKSAZEPAM BELUPO je kontraindicirano med dojenjem (glejte poglavje 4.3)

Oksazepam vpliva na psihofizične sposobnosti, zato je potrebno bolnike opozoriti, naj med uporabo zdravila ne sodelujejo pri opravilih, ki zahtevajo popolno pozornost, kot so aktivna udeležba v prometu in delo s stroji.

Pri uporabi zdravila OKSAZEPAM BELUPO so poročali o naslednjih neželenih učinkih:

Spodaj navedeni neželeni učinki so razvrščeni po organskih sistemih in pogostnosti takole:

zelo pogosti (≥1/10), pogosti (≥1/100 do <1/10), občasni (≥1/1.000 do <1/100), redki (≥1/10.000 do

<1/1.000), zelo redki (<1/10.000) in pogostnost neznana (ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov)

Bolezni krvi in limfatičnega sistema

zelo redki: levkopenija

Bolezni endokrinega sistema

redki: edemi

Bolezni živčevja

pogosti: blaga sedacija, počasnost

občasni: začasna amnezija in motnje v kognitivnih funkcijah, omotičnost, vrtoglavica, glavobol, omedlevica, zmedenost, ataksija, pri duševnih bolnikih razburjenost in stimulacija afektivnega obnašanja ali izražena depresija, ki lahko privedejo do agresivnega in socialno nesprejemljivega vedenja ali celo nagnjenosti k samomoru.

zelo redki: pri starejših z velikimi odmerki se lahko pojavijo: letargija, depresija, motnje v spanju, nejasen govor, tremor, spremembe libida

Očesne bolezni

lahko pride do poslabšanja glavkoma

Srčne bolezni

tahikardija

Žilne bolezni

hipotenzija

Bolezni prebavil

zelo redki: slabost, simptomi iritacije prebavnega trakta

Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov

motnje v delovanju jeter, ikterus

Bolezni kože in podkožja

zelo redki: izpuščaji po celem telesu (morbiliformni izpuščaji, urtikarija, makulopapularni izpuščaji)

Bolezni mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva

mišična oslabelost

Bolezni sečil

motnje uriniranja

Motnje reprodukcije in dojk

spremembe libida

Splošne težave in spremembe na mestu aplikacije

Utrujenost

Poročanje o domnevnih neželenih učinkih

Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na

Javna agencija Republike Slovenije za zdravila in medicinske pripomočke

Sektor za farmakovigilanco Nacionalni center za farmakovigilanco Slovenčeva ulica 22

SI-1000 Ljubljana

Tel: +386 (0)8 2000 500

Faks: +386 (0)8 2000 510

e-pošta: h-farmakovigilanca@jazmp.si spletna stran: www.jazmp.si

Preveliko odmerjanje benzodiazepinov se kaže skozi različne stopnje depresije osrednjega živčnega sistema in sicer od počasnosti in zaspanosti do kome. Med znake blažjih primerov prevelikega odmerjanja spadajo počasnost, zaspanost, miselna konfuznost in letargija. V primerih hujšega prevelikega odmerjanja in pri sočasni uporabi oksazepama ter drugih zdravil, ki povzročajo depresijo centralnega živčnega sistema (triciklični antidepresivi, antipsihotiki, antikonvulzivi, opioidi in anestetiki nasploh), ali oksazepama in alkoholnih pijač lahko pride do ataksije, hipotonije, hipotenzije, hipnotičnega stanja in kome, v redkih primerih pa nastopi smrt.

Zdravljenje prevelikega odmerjanja

Pri prevelikem odmerjanju pride v poštev, glede na okoliščine, izpiranje želodca, adsorpcija na aktivno oglje in podporno zdravljenje.

V primeru respiratorne insuficience injiciramo flumazenil, specifični antagonist benzodiazepinskih

receptorjev.