Leviaben 5 mg/ml raztopina za infundiranje
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve predpisovanja
Oznake
- △
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC

Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - Leviaben 5 mg/ml
Raztopina za infundiranje Leviaben je pri odraslih indicirana za zdravljenje naslednjih okužb (glejte
-
Akutni pielonefritis in zapletene okužbe sečil (glejte poglavje 4.4).
-
Kronični bakterijski prostatitis.
-
Inhalacijski antraks: profilaksa in zdravljenje po izpostavitvi (glejte poglavje 4.4).
Za spodaj omenjene okužbe se lahko zdravilo Leviaben uporablja samo, če uporaba drugih protibakterijskih zdravil, ki se običajno priporočajo za zdravljenje teh okužb, ni primerna.
-
Zunaj bolnišnična pljučnica.
-
Zapletene okužbe kože in mehkih tkiv.
Pri zdravljenju je treba upoštevati uradne smernice o pravilni uporabi protibakterijskih zdravil.
Raztopina za infundiranje Leviaben se aplicira v počasni intravenski infuziji enkrat ali dvakrat na dan. Odmerjanje je odvisno od vrste in resnosti okužbe in od dovzetnosti domnevnega povzročitelja.
Zdravljenje z zdravilom Leviaben je po uvodni intravenski infuziji možno dokončati z ustrezno peroralno obliko (v skladu z SPC-jem za filmsko obložene tablete), če je to primerno za bolnika. Ker sta parenteralna in peroralna oblika bioekvivalentni, je mogoče uporabiti isti odmerek.
Odmerjanje
Za odmerjanje zdravila Leviaben veljajo naslednja priporočila:
Odmerjanje pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic (očistek kreatinina > 50 ml/min)
| indikacija | dnevno odmerjanje(glede na resnost) | skupno trajanje zdravljenja1(glede na resnost) |
| zunaj bolnišnična pljučnica | 500 mg enkrat ali dvakrat/dan | 7–14 dni |
| akutni pielonefritis | 500 mg enkrat/dan | 7–10 dni |
| zapletene okužbe sečil | 500 mg enkrat/dan | 7–14 dni |
| kronični bakterijski prostatitis | 500 mg enkrat/dan | 28 dni |
| zapletene okužbe kože inmehkih tkiv | 500 mg enkrat ali dvakrat/dan | 7–14 dni |
| inhalacijski antraks | 500 mg enkrat/dan | 8 tednov |
1Trajanje zdravljenja vključuje tako intravensko kot peroralno zdravljenje. Čas prehoda z
intravenskega na peroralno zdravljenje je odvisen od kliničnega stanja in običajno znaša 2 do 4 dni.
Posebne skupine bolnikov
| odmerna shema | |||
| 250 mg/24 h | 500 mg/24 h | 500 mg/12 h | |
| očistek kreatinina | prvi odmerek: 250 mg | prvi odmerek: 500 mg | prvi odmerek: 500 mg |
| 50–20 ml/min | potem: 125 mg/24 ur | potem: 250 mg/24 ur | potem: 250 mg/12 ur |
| 19–10 ml/min | potem: 125 mg/48 ur | potem: 125 mg/24 ur | potem: 125 mg/12 ur |
| < 10ml/min (vključno shemodializo in CAPD)1 | potem: 125 mg/48 ur | potem: 125 mg/24 ur | potem: 125 mg/24 ur |
Bolniki z okvaro ledvic (očistek kreatinina ≤ 50 ml/min)
1Po hemodializi ali nepretrgani ambulantni peritonealni dializi (CAPD) niso potrebni dodatni odmerki. Okvarjeno delovanje jeter
Prilagajanje odmerka ni potrebno, ker se levofloksacin v jetrih ne presnavlja v pomembni meri in se v
glavnem izloča skozi ledvice.
Starejši bolniki
Pri starejših bolnikih je treba odmerek prilagoditi le v primeru spremenjenega delovanja ledvic (glejte poglavje 4.4, Tendinitis in pretrganje tetive in Podaljšanje intervala QT).
Pediatrična populacija
Levofloksacin je kontraindiciran pri otrocih in odraščajočih mladostnikih (glejte poglavje 4.3).
Način uporabe
Raztopina za infundiranje Leviaben je namenjena samo za počasno intravensko infuzijo; aplicira se enkrat ali dvakrat na dan. Čas infundiranja mora biti vsaj 30 minut za odmerek 250 mg oz. 60 minut za odmerek 500 mg raztopine za infundiranje Leviaben (glejte poglavje 4.4).
Za inkompatibilnosti glejte poglavje 6.2, za kompatibilnost z drugimi infuzijskimi raztopinami glejte poglavje 6.6.
Raztopina za infundiranje levofloksacina se ne sme uporabljati:
-
pri bolnikih, preobčutljivih na levofloksacin, druge kinolone ali katero koli pomožno snov,
navedeno v poglavju 6.1,
-
pri bolnikih z epilepsijo,
-
pri bolnikih, ki so v preteklosti imeli težave s tetivami zaradi jemanja fluorokinolonov,
-
pri otrocih in odraščajočih mladostnikih,
-
med nosečnostjo,
-
pri doječih ženskah.
Uporabi levofloksacina se je treba izogibati pri bolnikih, pri katerih so se v preteklosti med uporabo zdravil, ki vsebujejo kinolone ali fluorokinolone, pojavili resni neželeni učinki (glejte poglavje 4.8). Zdravljenje teh bolnikov z levofloksacinom se sme uvesti le v primeru, da ni drugih možnosti zdravljenja, in po skrbni oceni razmerja med koristmi in tveganji (glejte tudi poglavje 4.3).
Proti meticilinu odporen S. aureus je zelo verjetno odporen tudi na fluorokinolone, vključno z levofloksacinom. Levofloksacina zato ne priporočamo za zdravljenje znanih okužb z MRSA ali ob sumu nanje, razen če so laboratorijski rezultati potrdili občutljivost organizma na levofloksacin (in antibiotiki, ki se običajno uporabljajo za zdravljenje okužb z MRSA, niso primerni).
Odpornost E. coli – najpogostejšega povzročitelja okužb urinarnega trakta – na fluorokinolone je v Evropski uniji različna. Zdravnikom svetujemo, da upoštevajo lokalno prevalenco odpornosti E. coli na fluorokinolone.
Inhalacijski antraks: uporaba pri ljudeh temelji na in vitro podatkih o dovzetnosti Bacillus anthracis in na eksperimentalnih podatkih na živalih, skupaj z omejenimi podatki na ljudeh. Lečeči zdravnik mora upoštevati nacionalna in/ali mednarodna priporočila za zdravljenje antraksa.
Čas infundiranja
Upoštevati je treba priporočeni čas infudiranja, ki znaša najmanj 30 minut za 250 mg odmerek raztopine za infundiranje Leviaben oz. 60 minut za 500 mg odmerek. Za ofloksacin je znano, da se lahko med infuzijo pojavita tahikardija in prehodno znižanje krvnega tlaka. V redkih primerih lahko zaradi hudega padca krvnega tlaka pride do cirkulatornega kolapsa. Če bi se med infundiranjem
levofloksacina (l-izomera ofloksacina) pojavil izrazit padec krvnega tlaka, je treba infuzijo nemudoma prekiniti.
Dolgotrajni, onesposabljajoči in potencialno ireverzibilni resni neželeni učinki
Pri bolnikih, ki so prejemali kinolone in fluorokinolone, so, neodvisno od njihove starosti in obstoječih dejavnikov tveganja, poročali o zelo redkih primerih dolgotrajnih (več mesecev ali let trajajočih), onesposabljajočih in potencialno ireverzibilnih neželenih učinkov, ki so vplivali na različne organske
sisteme, včasih na več hkrati (mišično-skeletni sistem, živčevje, duševno zdravje in čutila). Zdravljenje z levofloksacinom je treba prenehati takoj ob prvih znakih ali simptomih kakršnih koli resnih neželenih učinkov, bolniku pa je treba svetovati, naj se posvetuje z zdravnikom, ki mu je zdravilo predpisal.
Tendinitis in ruptura kite
Tendinitis in ruptura kite (zlasti, a ne izključno, Ahilove tetive), včasih obojestransko, se lahko
pojavita že v 48 urah po začetku zdravljenja s kinoloni in fluorokinoloni, o njiju pa so poročali tudi o še več mesecev po prenehanju zdravljenja. Tveganje za tendinitis in rupturo kite je povečano pri
starejših bolnikih, bolnikih z okvaro ledvic, bolnikih s presajenimi organi, pri bolnikih, ki prejemajo
dnevne odmerke 1000 mg levofloksacina in pri tistih, ki se sočasno zdravijo s kortikosteroidi. Sočasni
uporabi kortikosteroidov se je zato treba izogibati.
Ob prvem znaku tendinitisa (npr. boleča oteklina, vnetje) je treba zdravljenje z levofloksacinom
prenehati in razmisliti o drugačnem zdravljenju. Prizadeto okončino ali okončine je treba ustrezno
oskrbeti (npr. imobilizacija). Če se pojavijo znaki tendinopatije, se ne sme uporabiti kortikosteroidov.
Mioklonus
Pri bolnikih, ki so prejemali levofloksacin, so poročali o primerih mioklonusa (glejte poglavje 4.8). Tveganje za mioklonus je večje pri starejših bolnikih in pri bolnikih z okvaro ledvic, če odmerek levofloksacina ni prilagojen glede na očistek kreatinina. Levofloksacin je treba takoj prenehati uporabljati ob prvem pojavu mioklonusa in uvesti ustrezno zdravljenje.
Aortna anevrizma in disekcija ter regurgitacija/inkompetenca srčne zaklopke
V epidemioloških študijah so poročali o povečanem tveganju za aortno anevrizmo in disekcijo, zlasti pri starejših bolnikih, in za regurgitacijo aortne in mitralne zaklopke po prejemu fluorokinolonov. Pri bolnikih, ki so prejemali fluorokinolone, so poročali o primerih aortne anevrizme in disekcije, ki jih včasih spremljajo zapleti v obliki rupture (vključno s smrtnim izidom), ter o primerih
regurgitacije/inkompetence katere koli srčne zaklopke (glejte poglavje 4.8).
Pri bolnikih s pozitivno družinsko anamnezo anevrizme ali prirojene bolezni srčne zaklopke ali pri bolnikih, ki so jim postavili diagnozo obstoječe aortne anevrizme in/ali aortne disekcije ali bolezni srčne zaklopke, ali v prisotnosti drugih dejavnikov tveganja ali stanj, ki so predispozicija
-
tako za aortno anevrizmo in disekcijo kot za regurgitacijo/inkompetenco srčne zaklopke (npr. bolezni vezivnega tkiva, kot so Marfanov sindrom ali Ehlers-Danlosov sindrom, Turnerjev sindrom, Behçetova bolezen, hipertenzija, revmatoidni artritis ) ali dodatno
-
za aortno anevrizmo in disekcijo (npr. vaskularne bolezni, kot so Takayasujev arteritis ali
velikocelični arteritis ali znana ateroskleroza ali Sjögrenov sindrom) ali dodatno
-
za regurgitacijo/inkompetenco srčne zaklopke (npr. infektivni endokarditis),
se smejo zato fluorokinoloni uporabljati le po natančni oceni razmerja med koristmi in tveganji ter razmisleku o drugih možnostih zdravljenja.
Tveganje za aortno anevrizmo in disekcijo ter njuno rupturo se lahko poveča tudi pri bolnikih, ki se sočasno zdravijo s sistemskimi kortikosteroidi.
Ob nenadni bolečini v trebuhu, hrbtu ali prsnem košu se bolnikom priporoča, da se nemudoma
posvetujejo z zdravnikom na urgentnem oddelku.
Bolnikom je treba svetovati, naj nemudoma poiščejo zdravniško pomoč v primeru akutne dispneje, novega pojava palpitacij srca ali razvoja edema trebuha ali spodnjih okončin.
Bolezen, povezana s Clostridium difficile
Driska (zlasti če je huda, dolgotrajna in/ali krvava) med zdravljenjem z levofloksacinom ali po njem (vključno še nekaj tednov po zaključku zdravljenja) lahko pomeni bolezen, povezano s Clostridium difficile (CDAD – Clostridium difficile-associated disease). CDAD lahko glede na resnost niha od
blage do življenjsko ogrožajoče. Najhujša oblika te bolezni je psevdomembranski kolitis (glejte poglavje 4.8), zato je pomembno, da na to diagnozo pomislite pri bolnikih, ki imajo med zdravljenjem z levofloksacinom ali po njem hudo drisko. Če obstaja sum na CDAD ali je ta diagnoza potrjena, je treba uporabo levofloksacina takoj prekiniti, bolniku pa brez odlašanja uvesti primerno zdravljenje.
Zdravila, ki zavirajo peristaltiko, so v takšnih kliničnih okoliščinah kontraindicirana.
Bolniki, nagnjeni h konvulzijam
Kinoloni lahko povzročajo konvulzije in znižajo prag zanje. Levofloksacin je kontraindiciran pri bolnikih z epilepsijo v anamnezi (glejte poglavje 4.3) in ga moramo tako kot druge kinolone izredno previdno uporabljati pri bolnikih z nagnjenostjo h konvulzijam ali pri bolnikih, ki se hkrati zdravijo z učinkovinami, ki znižujejo prag za konvulzije, kakršno je npr. teofilin (glejte poglavje 4.5). Če se pojavijo konvulzije (glejte poglavje 4.8), je treba zdravljenje z levofloksacinom prekiniti.
Bolniki s pomanjkanjem G-6-fosfat-dehidrogenaze
Bolniki z latentnimi ali dejanskimi motnjami aktivnosti glukoza-6-fosfat-dehidrogenaze so med zdravljenjem s kinolonskimi protibakterijskimi zdravili lahko nagnjeni k hemolitičnim reakcijam. Če morajo taki bolniki jemati levofloksacin, je treba pri njih nadzorovati možnost pojava hemolize.
Bolniki z okvaro ledvic
Ker se levofloksacin izloča predvsem skozi ledvice, je treba pri bolnikih z okvaro ledvic odmerek
levofloksacina prilagoditi (glejte poglavje 4.2).
Preobčutljivostne reakcije
Levofloksacin lahko povzroči resne, tudi smrtno nevarne preobčutljivostne reakcije (npr. od angioedema pa vse do anafilaktičnega šoka), ki se občasno pojavijo po začetnem odmerku (glejte poglavje 4.8). Bolniki morajo takoj prekiniti z zdravljenjem in obvestiti svojega ali dežurnega zdravnika, ki bo začel z izvajanjem ustreznih nujnih ukrepov.
Hudi kožni neželeni učinki
Med zdravljenjem z levofloksacinom so poročali o hudih kožnih neželenih učinkih, vključno s toksično epidermalno nekrolizo (TEN, znano tudi kot Lyellov sindrom), Stevens- Johnsonovim sindromom (SJS) in reakcijo na zdravilo z eozinofilijo in sistemskimi simptomi (DRESS) in akutna generalizirana eksantemska pustuloza (AGEP), ki so lahko življenjsko nevarni ali smrtni (glejte
poglavje 4.8). Ob času predpisovanja zdravila je bolnike potrebno seznaniti z znaki in simptomi hudih kožnih reakcij ter jih skrbno spremljati. Če se pojavijo znaki ali simptomi, ki kažejo na takšne
reakcije, je zdravljenje z levofloksacinom takoj potrebno prekiniti in razmisliti o drugačnem
zdravljenju. Če se pri bolniku med uporabo levofloksacina pojavi resna kožna reakcija, na primer SJS, TEN, DRESS ali AGEP, tak bolnik nikoli več ne sme prejeti levofloksacina.
Disglikemija
Tako kot pri ostalih kinolonih so pri levofloksacinu poročali o motnjah vrednosti glukoze v krvi,
vključno s hiperglikemijo in hipoglikemijo, te motnje so bile pogostejše pri starejših osebah, zlasti pri diabetičnih bolnikih, ki sočasno jemljejo peroralni antidiabetik (npr. glibenklamid) ali uporabljajo inzulin. Poročali so o primerih hipoglikemične kome. Pri sladkornih bolnikih je priporočljivo redno spremljati vrednosti glukoze v krvi (glejte poglavje 4.8).
Če bolnik navaja motnjo glukoze v krvi, je treba zdravljenje z zdravilom Leviaben takoj prekiniti in razmisliti o drugem, nefluorokinolonskem protibakterijskem zdravljenju.
Preprečitev fotosenzitivnosti
Pri levofloksacinu so poročali o fotosenzitivnosti (glejte poglavje 4.8). Priporočljivo je, da se bolniki med zdravljenjem ali 48 h po zdravljenju po nepotrebnem ne izpostavljajo močni sončni svetlobi ali umetnim virom žarkov UV (npr. UV-svetilke, solariji), da preprečijo fotosenzitivnostne reakcije.
Bolniki, zdravljeni z antagonisti vitamina K
Med zdravljenjem z levofloksacinom v kombinaciji z antagonistom vitamina K (npr. varfarinom) se lahko pojavijo zvišane vrednosti koagulacijskih testov (PČ/INR) in/ali krvavitve, zato je treba med sočasno uporabo teh zdravil nadzirati koagulacijske teste (glejte poglavje 4.5).
Psihotične reakcije
Pri bolnikih, ki so jemali kinolone, vključno z levofloksacinom, so poročali o pojavu psihotičnih
reakcij. V zelo redkih primerih so se psihotične reakcije stopnjevale vse do pojava samoogrožajočega
vedenja in samomorilnih misli – včasih tudi po samo enkratnem odmerku levofloksacina (glejte
poglavje 4.8). Če se pri bolniku pojavijo psihotične reakcije, je treba levofloksacin ob njihovih prvih znakih ali simptomih takoj prenehati uporabljati in bolnikom naročiti, naj se za nasvet obrnejo na zdravnika, ki jim je predpisal zdravilo. Razmisliti je treba o drugem, nefluorokinolonskem protibakterijskem zdravljenju in ustrezno ukrepati.
Previdnost se priporoča ob uporabi levofloksacina pri psihotičnih bolnikih ali pri bolnikih s psihiatrično boleznijo v anamnezi.
Podaljšanje intervala QT
Fluorokinolone, vključno z levofloksacinom, je treba previdno uporabljati pri bolnikih z znanimi dejavniki tveganja za podaljšanje intervala QT, npr. pri:
-
sindromu prirojenega podaljšanega intervala QT,
-
sočasni uporabi zdravil, za katere je znano, da podaljšujejo interval QT (npr. antiaritmikih iz skupine IA in III, tricikličnih antidepresivih, makrolidih, antipsihotikih),
-
nekorigiranem neravnovesju elektrolitov (npr. pri hipokaliemiji, hipomagneziemiji),
-
boleznih srca (npr. srčnem popuščanju, miokardnem infarktu, bradikardiji).
Starejši bolniki in ženske so lahko bolj občutljivi na zdravila, ki podaljšajo interval QTc. Zato je ob uporabi fluorokinolonov, vključno z levofloksacinom, pri tej populaciji potrebna previdnost (glejte poglavja 4.2 Starejši bolniki, 4.5, 4.8, in 4.9).
Periferna nevropatija
Pri bolnikih, ki so prejemali kinolone in fluorokinolone, so poročali o primerih senzorične ali
senzorično-motorične polinevropatije, ki se je izražala kot parestezija, hipestezija, disestezija ali
šibkost. Bolnikom, ki se zdravijo z levofloksacinom je treba svetovati, da morajo pred nadaljevanjem zdravljenja obvestiti zdravnika, če se pojavijo simptomi nevropatije, npr. bolečina, žarenje,
mravljinčenje, odrevenelost ali šibkost, da se prepreči razvoj potencialno ireverzibilnega stanja (glejte
poglavje 4.8).
Hepatobiliarne motnje
Ob jemanju levofloksacina so bili opisani primeri jetrne nekroze, vključno z usodno jetrno odpovedjo, v glavnem pri bolnikih z resnimi primarnimi obolenji, npr. sepso (glejte poglavje 4.8). V primeru, da se pojavijo znaki in simptomi nastanka jetrnega obolenja, kot so anoreksija, zlatenica, temno obarvan urin, srbenje ali boleč abdomen, je treba bolniku svetovati, da prekine z zdravljenjem in o tem obvesti svojega zdravnika.
Poslabšanje miastenije gravis
Fluorokinoloni, vključno z levofloksacinom, blokirajo živčno-mišični prenos in pri bolnikih z
miastenijo gravis lahko poslabšajo šibkost mišic. V obdobju po prihodu zdravila na trg je bila uporaba fluorokinolonov pri bolnikih z miastenijo gravis povezana z resnimi neželenimi učinki, vključno s
smrtjo in potrebo po dihalni podpori. Levofloksacina ne priporočamo bolnikom z miastenijo gravis v
anamnezi.
Motnje vida
Če se pojavijo motnje vida ali kakršnikoli učinki na očeh, se je treba nemudoma posvetovati s specialistom za oči (glejte poglavji 4.7 in 4.8).
Superinfekcije
Uporaba levofloksacina, zlasti dolgotrajna, lahko povzroči prekomerno rast odpornih organizmov. Če
med zdravljenjem pride do superinfekcije, je treba ustrezno ukrepati.
Vpliv na laboratorijske teste
Pri bolnikih, ki jemljejo levofloksacin, lahko testi ugotavljanja prisotnosti opiatov v urinu dajo lažne pozitivne rezultate. Za potrditev prisotnosti opiatov je morda treba uporabiti bolj specifično metodo.
Levofloksacin lahko zavira rast Mycobacterium tuberculosis, zato so pri bakteriološki diagnostiki tuberkuloze rezultati lahko lažno negativni.
Akutni pankreatitis
Bolnikom, ki jemljejo levofloksacin, se lahko pojavi akutni pankreatitis. Bolnike je treba seznaniti z
značilnimi simptomi akutnega pankreatitisa. Če se bolniku pojavi navzea, splošno slabo počutje,
nelagodje v trebuhu, akutne bolečine v trebuhu ali bruhanje, mora takoj obiskati zdravnika. V primeru suma na akutni pankreatitis je treba zdravljenje z levofloksacinom prekiniti; če je akutni pankreatitis potrjen, se zdravljenja z levofloksacinom ne sme znova začeti. Pri bolnikih z anamnezo pankreatitisa je potrebna previdnost (glejte poglavje 4.8).
Bolezni krvi
Med zdravljenjem z levofloksacinom se lahko pojavi odpoved kostnega mozga, vključno z levkopenijo, nevtropenijo, pancitopenijo, hemolitično anemijo, trombocitopenijo, aplastično anemijo ali agranulocitozo (glejte poglavje 4.8). V primeru suma na katero od teh krvnih bolezni je treba spremljati krvno sliko. V primeru nenormalnih izvidov je treba razmisliti o prenehanju zdravljenja z levofloksacinom.
Natrij
To zdravilo vsebuje 354,20 mg natrija na 100 ml raztopine, kar je enako 17,7 % največjega dnevnega vnosa natrija za odrasle osebe, ki ga priporoča SZO in znaša 2 g.
Učinek drugih zdravil na delovanje levofloksacina
Teofilin, fenbufen in podobna nesteroidna protivnetna zdravila
V klinični študiji niso ugotovili farmakokinetičnega medsebojnega delovanja med levofloksacinom in teofilinom. Vendar se lahko med sočasno uporabo kinolonov ter teofilina, nesteroidnih protivnetnih zdravil in drugih zdravil, ki znižujejo prag za konvulzije, ta prag izrazito zniža.
Koncentracije levofloksacina so bile v prisotnosti fenbufena za približno 13 % večje kot tedaj, ko je
bil levofloksacin uporabljen sam.
Probenecid in cimetidin
Probenecid in cimetidin statistično značilno vplivata na izločanje levofloksacina. Oba zmanjšata ledvični očistek levofloksacina, in sicer cimetidin za 24 % in probenecid za 34 %. Oba namreč lahko zavreta sekrecijo levofloksacina v ledvičnih tubulih. Toda pri odmerkih, testiranih v študiji, je zelo malo verjetno, da bi bile statistično značilne razlike v kinetiki tudi klinično pomembne.
Previdnost je potrebna pri sočasni uporabi levofloksacina in učinkovin, ki vplivajo na sekrecijo v ledvičnih tubulih, npr. probenecida in cimetidina, še posebej pri bolnikih z okvaro ledvic.
Druge pomembne informacije
Klinično farmakološke študije so pokazale, da na farmakokinetiko levofloksacina ni klinično pomembno vplivala hkratna uporaba z nobenim od naslednjih zdravil: kalcijevim karbonatom, digoksinom, glibenklamidom, ranitidinom.
Učinek levofloksacina na delovanje drugih zdravil
Ciklosporin
Razpolovni čas ciklosporina se je med sočasno uporabo levofloksacina podaljšal za 33 %.
Antagonisti vitamina K
Pri bolnikih, ki so dobivali levofloksacin v kombinaciji z antagonistom vitamina K (npr. varfarinom),
so opisane zvišane vrednosti koagulacijskih testov (PČ/INR) in/ali krvavitve, ki so lahko hude. Pri
bolnikih, ki dobivajo antagoniste vitamina K, je zato treba nadzirati koagulacijske teste (glejte poglavje 4.4).
Zdravila, za katera je znano, da podaljšujejo interval QT
Tako kot druge fluorokinolone je treba tudi levofloksacin uporabljati previdno pri bolnikih, ki
dobivajo zdravila, za katera je znano, da podaljšujejo interval QT (npr. antiaritmike iz skupine IA in skupine III, triciklične antidepresive, makrolide, antipsihotike) (glejte poglavje 4.4, Podaljšanje intervala QT).
Druge pomembne informacije
V študiji farmakokinetičnih interakcij levofloksacin ni vplival na farmakokinetiko teofilina (ki je substrat za CYP1A2), kar kaže na to, da levofloksacin ni zaviralec CYP1A2.
Nosečnost
Podatkov o uporabi levofloksacina pri nosečnicah je malo. Študije na živalih ne kažejo neposrednih ali posrednih škodljivih učinkov na sposobnost razmnoževanja (glejte poglavje 5.3). Ker pa ni podatkov pri človeku in ker je eksperimentalno ugotovljeno tveganje, da fluorokinoloni poškodujejo sklepni hrustanec rastočega organizma, nosečnice levofloksacina ne smejo uporabljati (glejte poglavji 4.3 in 5.3).
Dojenje
Levofloksacin je kontraindiciran med dojenjem. Ni dovolj podatkov o izločanju levofloksacina v materino mleko, vendar se drugi fluorokinoloni izločajo v materino mleko. Ker ni podatkov pri človeku in ker je eksperimentalno ugotovljeno tveganje, da fluorokinoloni poškodujejo sklepni
hrustanec rastočega organizma, doječe ženske levofloksacina ne smejo uporabljati (glejte poglavji 4.3
in 5.3).
Plodnost
Pri podganah levofloksacin ni vplival na plodnost ali sposobnost razmnoževanja.
Zdravilo Leviaben ima majhen ali zmeren vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja strojev.
Nekateri neželeni učinki (npr. omotica/vrtoglavica, zaspanost, motnje vida) lahko vplivajo na
bolnikovo sposobnost koncentracije in reagiranja in so torej nevarni v okoliščinah, v katerih so te sposobnosti posebej pomembne (npr. pri vožnji avtomobila ali upravljanju strojev).
Spodaj navedene informacije temeljijo na podatkih iz kliničnih študij pri več kot 8300 bolnikih in na obširnih izkušnjah v obdobju trženja.
-
zelo pogosti (≥ 1/10),
- pogosti (≥ 1/100 do < 1/10),
- občasni (≥ 1/1000 do < 1/100),
- redki (≥ 1/10 000 do < 1/1000),
- zelo redki (< 1/10 000),
-
neznana pogostnost (ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov).
V razvrstitvah pogostnosti so neželeni učinki navedeni po padajoči resnosti.
pogosti občasni redki neznana pogostnost Infekcijske in parazitske bolezni glivična okužba,vključno skandidozo patogena rezistenca Bolezni krvi inlimfatičnega sistema levkopenija eozinofilija trombocitopenija nevtropenija odpoved kostnega mozga, vključno z aplastično anemijo, pancitopenija, agranulocitoza,hemolitična anemija Bolezni imunskega sistema angioedem anafilaktični šoka preobčutljivost(glejte poglavje 4.4) anafilaktoidni šoka(glejte poglavje 4.4) Bolezni endokrinega sindrom sistema neustreznega izločanja antidiuretičnega hormona (SIADH) Presnovne in anoreksija hipoglikemija, hiperglikemija prehranske motnje zlasti pri (glejte poglavje 4.4) diabetičnih bolnikih, hipoglikemična koma (glejte poglavje 4.4) Psihiatrične motnje* nespečnost anksioznost zmedenost nervoza psihotične reakcije (z npr. halucinacijami, paranojo)depresija psihotične reakcije s samoogrožajočimvedenjem, vključno s samomorilnimi mislimi ali poskusom samomora(glejte poglavje 4.4) agitiranost manija nenormalne sanje nočne more delirij Bolezni živčevja* glavobolomotica zaspanosttremor konvulzije (glejte poglavji 4.3 in4.4) periferna senzorična nevropatija (glejte poglavje 4.4) motnje okusa parestezijaslabšanje spomina periferna senzorično-motoričnanevropatija (glejte poglavje 4.4)parozmija, vključnoz anozmijo diskinezijaekstrapiramidne motnjeagevzija sinkopabenigna intrakranialna hipertenzijamioklonus Očesne bolezni* motnje vida, kot je zamegljen vid (glejtepoglavje 4.4) prehodna izguba vida (glejtepoglavje 4.4), uveitis Ušesne bolezni,vključno z motnjamilabirinta * vrtoglavica tinitus izguba sluhaokvara sluha Srčne bolezni** tahikardija, palpitacije ventrikularna tahikardija, ki lahko privede do srčnega zastojaventrikularna aritmija in torsade de pointes (predvsem pri bolnikih z dejavniki tveganja za podaljšanje intervala QT),podaljšanje intervala QT na elektrokardiogramu (glejte poglavji 4.4in 4.9) Žilne bolezni** Nanaša se le nai.v. obliko:flebitis hipotenzija Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnegaprostora dispneja bronhospazem alergijski pnevmonitis Bolezni prebavil driska bolečina v krvava driska, ki bruhanje navzea trebuhu dispepsija flatulenca konstipacija lahko v zelo redkih primerih nakazuje enterokolitis,vključno s psevdomembranskim kolitisom (glejte poglavje 4.4)pankreatitis (glejte poglavje 4.4) Bolezni jeter,žolčnika in žolčevodov zvišane vrednosti jetrnih encimov (ALT/AST,alkalne fosfataze, GGT) zvišana vrednost bilirubina v krvi zlatenica in hudepoškodbe jeter,vključno z usodnimi primeri akutne odpovedi jeter, v glavnem pri bolnikih z resnimi primarnimi obolenji (glejte poglavje 4.4)hepatitis Bolezni kože in podkožjab izpuščaj pruritus urtikarijaprekomerno znojenje reakcija na zdravilo z eozinofilijo in sistemskimi simptomi (DRESS) (glejte poglavje 4.4) toksična epidermalnanekrolizaStevens-Johnsonov sindrommultiformni eritem medikamentni fiksni eksantem fotosenzitivna reakcija (glejte poglavje 4.4) levkocitoklastičnivaskulitis stomatitis hiperpigmentacijakože akutna generalizirana eksantemskapustuloza (AGEP) (glej poglavje 4.4) Bolezni mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva* artralgija mialgija bolezni tetiv (glejte poglavji 4.3 in 4.4),vključno stendinitisom (npr. Ahilove tetive) rabdomiolizapretrganje tetive (npr. Ahilove tetive) (glejte poglavji 4.3in 4.4) mišična šibkost, ki je lahko posebno pomembna pri bolnikih z miastenijo gravis (glejte poglavje4.4) ruptura ligamenta ruptura mišice artritis Bolezni sečil zvišana vrednost kreatinina vkrvi akutna odpoved ledvic (npr. zaradi intersticijskeganefritisa) Splošne težave in spremembe na mestu aplikacije* Nanaša se le nai.v. obliko:reakcija na mestu infuzije (bolečina,pordelost) astenija zvišana telesnatemperatura bolečine (vključno z bolečinami v hrbtu, v prsih in okončinah) a Anafilaktične in anafilaktoidne reakcije se včasih lahko pojavijo že po prvem odmerku.
b Mukokutane reakcije se včasih lahko pojavijo že po prvem odmerku.
*V povezavi z uporabo kinolonov ali fluorokinolonov, v nekaterih primerih neodvisno od obstoječih dejavnikov tveganja, so poročali o zelo redkih primerih dolgotrajnih (več mesecev ali let trajajočih), onesposabljajočih in potencialno ireverzibilnih resnih neželenih učinkov zdravila, ki so vplivali na različne organske sisteme in čutila, včasih na več hkrati (vključno z učinki, kot so tendinitis, ruptura
kite, artralgija, bolečine v okončinah, težave pri hoji, nevropatije, povezane s parestezijo in nevralgijo, utrujenost, psihiatrični simptomi (vključno z motnjami spanja, anksioznostjo, napadi panike, depresijo in samomorilnimi mislimi), motnje spomina in koncentracije ter okvara sluha, vida, okusa in vonja) (glejte poglavje 4.4).
** Pri bolnikih, ki so prejemali fluorokinolone, so poročali o primerih aortne anevrizme in disekcije, ki jih včasih spremljajo zapleti v obliki rupture (vključno s smrtnim izidom), ter o primerih
regurgitacije/inkompetence katere koli srčne zaklopke (glejte poglavje 4.4).
Med drugimi neželenimi učinki, povezanimi z uporabo fluorokinolonov, so:
- napadi porfirije pri bolnikih s porfirijo
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na:
Javna agencija Republike Slovenije za zdravila in medicinske pripomočke
Sektor za farmakovigilanco Nacionalni center za farmakovigilanco Slovenčeva ulica 22
SI-1000 Ljubljana
Tel: +386 (0)8 2000 500
Faks: +386 (0)8 2000 510
e-pošta: h-farmakovigilanca@jazmp.si spletna stran: www.jazmp.si
Simptomi
Glede na študije toksičnosti na živalih oz. klinično farmakološke študije s supraterapevtskimi odmerki so najpomembnejši znaki, ki jih je mogoče pričakovati po akutnem prevelikem odmerjanju raztopine za infundiranje Leviaben, učinki na osrednje živčevje, npr. zmedenost, omotica, motnje zavesti in
konvulzije, podaljšanje intervala QT.
Med uporabo po prihodu zdravila na trg so ugotovili učinke na osrednje živčevje, vključno z
zmedenostjo, konvulzijami, mioklonusom, halucinacijami in tremorjem.
Zdravljenje
V primeru prevelikega odmerjanja je potrebno simptomatsko zdravljenje. Zaradi možnosti za podaljšanje intervala QT je treba uvesti elektrokardiografski nadzor. Hemodializa (vključno s
peritonealno dializo in CAPD) ni učinkovita za odstranjevanje levofloksacina iz telesa. Specifičnega
antidota ni.
Farmakološke lastnosti - Leviaben 5 mg/ml
Farmakoterapevtska skupina: kinolonske protimikrobne učinkovine, fluorokinoloni; oznaka ATC:
J01MA12.
Levofloksacin je sintetično protibakterijsko zdravilo iz skupine fluorokinolonov in je S(-) enantiomer
racemne učinkovine ofloksacin.
Mehanizem delovanja
Kot fluorokinolonsko protibakterijsko zdravilo deluje levofloksacin na DNA–DNA-girazni kompleks in na topoizomerazo IV.
Razmerje med farmakokinetiko in farmakodinamiko
Stopnja baktericidnega delovanja levofloksacina je odvisna od razmerja med maksimalno
koncentracijo v serumu (Cmax) ali površino pod krivuljo (AUC – area under the curve) in minimalno inhibitorno koncentracijo (MIK).
Mehanizem odpornosti
Odpornost proti levofloksacinu se razvije v stopenjskem procesu, in sicer z mutacijami na ciljnih mestih v obeh topoizomerazah tipa II, DNA girazi in v topoizomerazi IV. Na občutljivost na levofloksacin lahko vplivajo tudi drugi mehanizmi odpornosti, kot so neprepustnost oz. zmanjšana prepustnost celične membrane za antibiotik (pogosta pri Pseudomonas aeruginosa) in aktivno
izčrpavanje antibiotika iz bakterijske celice z aktivnim transportom.
Ugotovljena je navzkrižna odpornost med levofloksacinom in drugimi fluorokinoloni. Zaradi
mehanizma delovanja na splošno ni nobene navzkrižne odpornosti med levofloksacinom in drugimi
vrstami protibaketrijskih zdravil.
Mejne vrednosti
Priporočene (po EUCAST-u) mejne vrednosti minimalne inhibitorne koncentracije (MIK) za levofloksacin, ki ločijo občutljive organizme od občutljivih organizmov pri povečani izpostavljenosti ter občutljive organizme pri povečani izpostavljenosti od odpornih organizmov, so navedene v spodnji tabeli za ugotavljanje MIK (mg/l).
Klinične mejne vrednosti MIK za levofloksacin po EUCAST-u (verzija 10.0, 1.1.2020):
| Patogeni mikroorganizmi | občutljivi | odporni |
| Enterobacterales | ≤ 0,5 mg/l | > 1 mg/l |
| Pseudomonas spp. | ≤ 0,0011 mg/l | > 1 mg/l |
| Acinetobacter spp. | ≤ 0,5 mg/l | > 1 mg/l |
| Staphylococcus aureusKoagulaza negativni stafilokoki | ≤ 0,001 mg/l | > 1 mg/l |
| Enterococcus spp.1 | ≤4 mg/l | >4 mg/ml |
| Streptococcus pneumoniae | ≤ 0,001 mg/l | > 2 mg/l |
| Streptococcus skupin A, B, C, G | ≤ 0,001 mg/l | > 2 mg/l |
| Haemophilus influenzae | ≤ 0,06 mg/l | > 0,06 mg/l |
| Moraxella catarrhalis3 | ≤ 0,125 mg/l | > 0,125 mg/l |
| Helicobacter pylori | ≤1 mg/l | >1 mg/l |
| Aerococcus sanguinicola and urinae2 | ≤2 mg/l | >2 mg/l |
| Aeromonas spp. | ≤0,5 mg/l | >1 mg/l |
| PK-PD (mejne vrednosti, neodvisne od vrste) | ≤ 0,5 mg/l | > 1 mg/l |
-
Le nekomplicirane okužbe urinarnega trakta.
-
O občutljivosti je mogoče sklepati na podlagi občutljivosti za ciprofloksacin.
Prevalenca odpornosti za izbrane vrste se lahko razlikuje geografsko in v času, zato so zaželene lokalne informacije o odpornosti, zlasti pri zdravljenju hudih okužb. V primeru razširjene lokalne
odpornosti je treba poiskati nasvet strokovnjaka, če se izkaže, da je pričakovana korist zdravljenja v vsaj nekaj primerih okužb vprašljiva.
| Običajno občutljive vrsteaerobne po Gramu pozitivne bakterije |
| Bacillus anthracisStaphylococcus aureus, občutljiv za meticilinStaphylococcus saprophyticus Streptococci, skupina C in G Streptococcus agalactiae Streptococcus pneumoniaeStreptococcus pyogenes |
| aerobne po Gramu negativne bakterijeEikenella corrodens Haemophilus influenzae Haemophilus para-influenzae Klebsiella oxytocaMoraxella catarrhalis Pasteurella multocida Proteus vulgaris Providencia rettgeri anaerobne bakterije Peptostreptococcus drugeChlamydophila pneumoniae Chlamydophila psittaci Chlamydia trachomatisLegionella pneumophila Mycoplasma pneumoniae |
| Mycoplasma hominis Ureaplasma urealyticum |
| Vrste, pri katerih je pridobljena odpornost lahko težavaaerobne po Gramu pozitivne bakterijeEnterococcus faecalisStaphylococcus aureus, odporen na meticilin# na koagulazo negativen Staphylococcus spp aerobne po Gramu negativne bakterije Acinetobacter baumanniiCitrobacter freundii Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Klebsiella pneumoniae Morganella morganii Proteus mirabilis Providencia stuartii Pseudomonas aeruginosa Serratia marcescens anaerobne bakterije Bacteroides fragilis Naravno odporni seviaerobne po Gramu pozitivne bakterijeEnterococcus faecium |
# Na meticilin odporni S. aureus je zelo verjetno odporen tudi proti fluorokinolonom, vključno z
levofloksacinom.
Absorpcija
Peroralno uporabljeni levofloksacin se hitro in skoraj popolnoma absorbira; najvišjo koncentracijo v plazmi doseže v 1–2 urah. Absolutna biološka uporabnost je 99–100 %.
Hrana le malo vpliva na absorpcijo levofloksacina.
Stanje dinamičnega ravnovesja so dosegli v 48 urah po odmerjanju 500 mg enkrat ali dvakrat na dan.
Porazdelitev
Približno 30–40 % levofloksacina je vezanega na serumske beljakovine.
Povprečni volumen porazdelitve levofloksacina je približno 100 l po enkratnem in večkratnem 500 mg
odmerku, kar kaže na obsežno porazdelitev v telesnih tkivih.
Prodiranje v tkiva in telesne tekočine:
Dokazano je, da levofloksacin prodira v bronhialno sluznico, epitelijsko tekočino, alveolarne makrofage, pljuča, kožo (vodeni mehur), prostato in urin. Levofloksacin slabo prodira v cerebro-spinalno tekočino (likvor).
Biotransformacija
Levofloksacin se presnovi v zelo majhni meri; presnovka sta dezmetil-levofloksacin in levofloksacin N-oksid. Ta dva presnovka predstavljata < 5 % odmerka in se izločata z urinom. Levofloksacin je
stereokemično stabilen in ni podvržen kiralni inverziji.
Izločanje
Po peroralni oz. intravenski uporabi se levofloksacin iz plazme izloča razmeroma počasi (t1/2: 6–8 h).
Izloča se predvsem skozi ledvice (> 85 % uporabljenega odmerka).
Povprečni navidezni celotni telesni očistek levofloksacina po enkratnem 500 mg odmerku je 175 +/-29,2 ml/ min.
Farmakokinetika levofloksacina se po intravenski in peroralni uporabi ne razlikuje pomembno, kar
kaže, da sta peroralna in intravenska pot izmenljivi.
Linearnost
Farmakokinetika levofloksacina je v območju od 50 do 1000 mg linearna.
Posebne skupine bolnikov
Bolniki z ledvično odpovedjo
Okvara ledvic vpliva na farmakokinetiko levofloksacina. Z zmanjševanjem delovanja ledvic se zmanjšujeta izločanje in očistek, razpolovni čas izločanja pa se podaljša, kot prikazuje naslednja tabela:
Farmakokinetika pri bolnikih z ledvično odpovedjo po enkratnem peroralnem odmerku 500 mg
| Clcr [ml/min] | < 20 | 20–49 | 50–80 |
| ClR [ml/min] | 13 | 26 | 57 |
| t1/2 [h] | 35 | 27 | 9 |
Starejši bolniki
V farmakokinetiki levofloksacina med mlajšimi in starejšimi bolniki ni pomembnih razlik, razen tistih, ki so povezane z razlikami v očistku kreatinina.
Razlike med spoloma
Ločena analiza je pri moških in ženskah pokazala majhne do nepomembne razlike v farmakokinetiki levofloksacina. Ni dokazov, da so te razlike med spoloma klinično pomembne.
Farmacevtski podatki - Leviaben 5 mg/ml
natrijev klorid
klorovodikova kislina, koncentrirana (za uravnavanje pH) voda za injekcije
To zdravilo se ne sme mešati s heparinom ali z alkalnimi raztopinami (npr. z natrijevim
hidrogenkarbonatom).
Zdravila ne smemo mešati z drugimi zdravili, razen s tistimi, ki so omenjena v poglavju 6.6.
3 leta
Rok uporabnosti, ko je preboden gumijasti zamašek: takojšnja uporaba (glejte poglavje 6.6).
Z mikrobiološkega vidika je treba zdravilo uporabiti takoj. Če se ga ne uporabi takoj, je za čas in
pogoje shranjevanja do uporabe odgovoren uporabnik.
Shranjujte v originalni ovojnini za zagotovitev zaščite pred svetlobo.
Za shranjevanje zdravila ni posebnih temperaturnih omejitev.
100 ml viala iz prozornega stekla tipa 1, z bromobutilnim gumijastim zamaškom in aluminijasto zaporko. Ena viala vsebuje 100 ml raztopine za infundiranje. Na voljo je pakiranje z 1, 5 in 10 vialami v kartonski škatli.
Na trgu morda ni vseh navedenih pakiranj.
Raztopino za infundiranje Leviaben je treba uporabiti, takoj (v 3 urah), ko je preboden gumijasti
zamašek, da ne pride do bakterijske kontaminacije. Med infundiranjem raztopine ni treba zaščititi pred
svetlobo.
Zdravilo je samo za enkratno uporabo.
Pred uporabo je treba raztopino vizualno pregledati in jo uporabiti samo, če je bistra, zelenkasto
rumene barve in brez vidnih delcev.
Kot velja za vsa zdravila, neuporabljeno zdravilo zavrzite v skladu z lokalnimi okoljskimi predpisi.
Mešanje z drugimi raztopinami za infundiranje:
Raztopina za infundiranje Leviaben je kompatibilna z naslednjimi raztopinami za infundiranje:
-
0,9 % raztopina natrijevega klorida,
-
5 % injekcija glukoze,
-
2,5 % glukoza v Ringerjevi raztopini,
-
kombinirane raztopine za parenteralno prehrano (aminokisline, glukoza, elektroliti). Za inkompatibilnosti glejte poglavje 6.2.