Efedrin Sintetica 10 mg/ml raztopina za injiciranje
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve predpisovanja
Oznake
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - Efedrin 10 mg/ml
Zdravljenje hipotenzije zaradi spinalne ali epiduralne anestezije in med splošno anestezijo pri odraslih in
mladostnikih (starejših od 12 let).
Odmerjanje
Efedrin je treba uporabljati v najmanjšem učinkovitem odmerku in najkrajši možni čas.
Odrasli in mladostniki: Počasno intravensko injiciranje 5 mg (največ 10 mg), s ponavljanjem na 3 do 4 minute, kot je potrebno. Celotni odmerek, uporabljen v 24 urah, ne sme preseči 150 mg.
Pediatrična populacija: Varnost in učinkovitost efedrina pri pediatričnih bolnikih v starosti od 0 do vključno 12
let nista ugotovljeni. Podatkov ni na voljo. Starejši bolniki
Kot za odrasle, začenši s 5-mg bolusi. Pri zelo stari populaciji bo morda potreben povečan odmerek. Način uporabe
Efedrin je dovoljeno uporabljati izključno v intravenski injekciji in pod nadzorom anesteziologa.
Efedrina se ne sme uporabljati:
-
pri preobčutljivosti na učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1,
-
pri hiperekscitabilnosti, feokromocitomu,
-
v kombinaciji s fenilpropanolaminom, fenilefrinom, psevdoefedrinom, metilfenidatom (drugi indirektni simpatikomimetiki).
Efedrin je kontrainidiciran pri bolnikih, ki prejemajo ali so v zadnjih 2 tednih prejemali neselektivne zaviralce MAO, ker ta kombinacija lahko povzroči hudo hipertenzijo, celo s smrtnim izidom.
Posebna opozorila
Efedrin je treba uporabljati previdno v primeru:
-
sladkorne bolezni,
-
hipertenzije,
-
hipertrofije prostate,
-
neurejenega hipertiroidizma,
-
glavkoma z zaprtim zakotjem,
-
kronične anksioznosti/psihiatričnih motenj.
Velika previdnost je potrebna tudi pri bolnikih s srčno-žilnimi boleznimi, npr. z ishemično srčno boleznijo, motnjami srčnega ritma ali tahikardijo, okluzivnimi žilnimi boleznimi (vključno z arteriosklerozo) ali anevrizmami. Pri bolnikih z angino pektoris lahko uporaba zdravila sproži anginozno bolečino.
Pri bolnikih z okvaro ledvic obstaja tveganje za toksičnost, zato jih je treba zdraviti previdno in z najmanjšim učinkovitim odmerkom.
Odmerek za starejše bolnike je treba določiti previdno. Praviloma naj bi začeli na spodnjem koncu odmernega območja, ker imajo starejši pogosteje slabše delovanje jeter, ledvic in srca, sočasne bolezni ali jemljejo še druga zdravila.
Zdravilo vsebuje 2,37 mg natrija na 1 mililiter raztopine za injiciranje; to ustreza 0,1 % največjega dnevnega vnosa natrija (2 g) za odrasle po priporočilu SZO.
Previdnostni ukrepi
Efedrin je treba uporabljati previdno pri bolnikih z anamnezo srčnih bolezni.
Moteči vpliv na serološko testiranje
Opozorilo za športnike: to zdravilo vsebuje učinkovino, ki lahko pozitivno reagira na protidopinških testih.
Kontraindicirane kombinacije
+ Indirektni simpatikomimetiki (fenilpropanolamin, psevdoefedrin, fenilefrin, metilfenidat): tveganje za
vazokonstrikcijo in/ali akutne epizode hipertenzije.
+ Neselektivni zaviralci MAO: uporaba efedrina je kontrainidicirana pri bolnikih, ki prejemajo ali so v zadnjih 2 tednih prejemali neselektivne zaviralce MAO, ker ta kombinacija lahko povzroči hudo hipertenzijo, celo s smrtnim izidom.
Nepriporočljive kombinacije
+ Hlapni halogenski anestetiki: resne prekatne motnje srčnega ritma (večja vzdražnost srca). Vendar pa imajo nova hlapna zdravila, kot sta sevofluran in desfluran, manj srčnih neželenih učinkov, kar dopušča možnost sočasne uporabe z efedrinom.
+ Triciklični antidepresivi (npr. imipramin): paroksizmalna hipertenzija z možnostjo motenj srčnega ritma (zavrtje vstopa adrenalina oziroma noradrenalina v simpatična vlakna).
+ Noradrenergično-serotoninergični antidepresivi (minalcipran, venlafaksin): paroksizmalna hipertenzija z možnostjo motenj srčnega ritma (zavrtje vstopa adrenalina oziroma noradrenalina v simpatična vlakna).
+ Gvanetidin in sorodna zdravila: bistveno zvišanje krvnega tlaka (hiperreaktivnost, povezana z zmanjšanjem simpatičnega tonusa in/ali zaviranjem vstopa adrenalina ali noradrenalina v simpatična vlakna). Če se kombinaciji ni mogoče izogniti, je treba previdno uporabljati manjše odmerke simpatikomimetika.
+ Sibutramin: paroksizmalna hipertenzija z možnostjo motenj srčnega ritma (zavrtje vstopa adrenalina oziroma noradrenalina v simpatična vlakna).
+ Selektivni zaviralci MAO-A (moklobemid, toloksaton): tveganje za vazokonstrikcijo in/ali epizode hipertenzije.
+ Linezolid: tveganje za vazokonstrikcijo in/ali epizode hipertenzije.
+ Alkaloidi ergot: tveganje za vazokonstrikcijo in/ali epizode hipertenzije.
Kombinacije, ki zahtevajo previdnost
+ Blokatorji adrenergičnih receptorjev alfa in beta: blokatorji adrenergičnih receptorjev alfa (npr. fentolamin) zmanjšajo vazopresorski učinek efedrina. Blokatorji adrenergičnih receptorjev beta lahko zavirajo kardiološki in
bronhodilatatorni učinek efedrina.
+ Rezerpin in metildopa zmanjšata vazopresorsko delovanje efedrina.
+ Teofilin in derivati (aminofilin): sočasna uporaba efedrina in teofilina lahko povzroči nespečnost, živčnost in prebavne težave.
+ Zdravila, ki spreminjajo pH urina (alkalizacija, npr. z acetazolamidom ali natrijevim hidrogenkarbonatom, zavira
izločanje efedrina skozi ledvice).
+ Kortikosteroidi: efedrin poveča očistek deksametazona.
+ Antiepileptična zdravila: zvišanje koncentracije fenitoina v plazmi, morda tudi koncentracije fenobarbitona in
primidona.
+ Klonidin, atropin: povečanje presorskega učinka efedrina.
+ Oksitocin in oksitocinska zdravila: pri bolnicah, ki so prejemale vazopresor (npr. metoksamin, fenilefrin, efedrin) in oksitocinsko zdravilo (npr. metilergonovin, ergonovin), so poročali o resni hipertenziji po porodu. Nekatere od teh bolnic so doživele možgansko kap.
+ Srčni glikozidi: efedrin lahko skupaj s srčnim glikozidom, kot je digitalis, poveča možnost motenj srčnega ritma.
+ Aminofilin ali drugi ksantini, za diuretično zdravljenje: sočasna uporaba lahko povzroči hipokaliemijo.
Nosečnost
O uporabi efedrina pri nosečnicah podatkov ni ali jih je malo..
Študije na živalih so pokazale reproduktivne toksične učinke (glejte poglavje 5.3).
Med nosečnostjo se je treba uporabi efedrina izogibati, kajti efedrin prehaja skozi placento in to je bilo pri plodu povezano z višjo srčno frekvenco in večjo variabilnostjo od utripa do utripa.
Dojenje
Specifičnih podatkov sicer ni, a domnevno efedrin prehaja skozi placento in tudi v materino mleko. Dojenje je treba prekiniti za dva dni po uporabi tega zdravila. Pri dojenih dojenčkih so poročali o razdražljivosti in motenem vzorcu spanja.
Plodnost
Iz študij na živalih ni dovolj podatkov o vplivu na plodnost (glejte poglavje 5.3).
| Pogostnost | Zelo pogosti | Pogosti | Občasni | Redki | Zelo redki | Neznana (ni |
| (≥ 1/10) | (≥ 1/100 do< 1/10) | (≥ 1/1.000 do< 1/100) | (≥ 1/10.000 do< 1/1.000) | (< 1/10.000) | mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov) | |
| Organski sistem | ||||||
| Bolezni krvi inlimfatičnega sistema | spremembe primarne hemostaze | |||||
| Bolezni imunskega sistema | preobčutljivost | |||||
| Psihiatrične motnje | anksioznost | zmedenost, depresija | ||||
| Bolezni živčevja | nespečnost, živčnost | tresenje, znojenje,migrena | razdražljivost |
| Pogostnost | Zelo pogosti(≥ 1/10) | Pogosti(≥ 1/100 do< 1/10) | Občasni(≥ 1/1.000 do< 1/100) | Redki(≥ 1/10.000 do< 1/1.000) | Zelo redki (< 1/10.000) | Neznana (ni mogoče oceniti iz razpoložljivihpodatkov) | |
| Organski sistem | |||||||
| Očesne bolezni | epizode glavkoma z zaprtim zakotjem pri bolnikih, zanatomsko nagnjenostjo | ||||||
| Srčne bolezni | tahikardija,palpitacije | motnje srčnega ritma, hipertenzija, prekordialnabolečina | |||||
| Bolezni prebavil | navzea,bruhanje | ||||||
| Bolezni mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva | mišična šibkost | ||||||
| Bolezni sečil | akuten zastoj urina | ||||||
| Bolezni kože in podkožja | izpuščaj na koži | ||||||
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na nacionalni center za poročanje:
Javna agencija Republike Slovenije za zdravila in medicinske pripomočke
Sektor za farmakovigilanco Nacionalni center za farmakovigilanco Slovenčeva ulica 22
SI-1000 Ljubljana
Tel: +386 (0)8 2000 500
Faks: +386 (0)8 2000 510
e-pošta: h-farmakovigilanca@jazmp.si spletna stran: www.jazmp.si
Simptomi
V primeru prevelikega odmerjanja so opažali migreno, navzeo, bruhanje, hipertenzijo, tahikardijo, zvišano telesno temperaturo, paranoidno psihozo, halucinacije, prekatne in nadprekatne motnje srčnega ritma, depresijo dihanja, konvulzije in komo.
Smrtni odmerek pri človeku je približno 2 g; to ustreza koncentraciji v krvi od približno 3,5 do 20 mg/l.
Ukrepanje
Za zdravljenje prevelikega odmerjanja ter obvladanje stimulacije osrednjega živčevja in konvulzij je mogoče uporabiti diazepam v odmerkih od 0,1 do 0,2 mg/kg na injekcijo. Odmerek od 10 do 20 mg se sme dati naenkrat; aplicira se počasi, po intravenski poti.
Za zdravljenje ekscitacije, halucinacij in hipertenzije je treba uporabiti klorpromazin.
Za zdravljenje hude hipertenzije je mogoče dati fentolamin ali drug antagonist adrenergičnih receptorjev alfa.
Za zdravljenje hipertenzije ali hude tahiaritmije lahko koristi antagonist adrenergičnih receptorjev beta, na primer propranolol.
Farmakološke lastnosti - Efedrin 10 mg/ml
Farmakoterapevtska skupina: adrenergiki in dopaminergiki. Oznaka ATC: C01CA26
Efedrin je simpatikomimetičen amin, ki deluje neposredno na receptorje alfa in beta ter posredno s povečanjem sproščanja noradrenalina iz simpatičnih živčnih končičev. Tako kot vsi simpatikomimetiki tudi efedrin stimulira osrednje živčevje, srčno-žilni sistem, dihala in sfinktre v prebavilih in sečilih. Efedrin lahko zviša glikemijo.
Po intravenskem injiciranju odmerka od 10 do 25 mg trajajo učinki na srce 1 uro.
Absorpcija
Efedrin se po peroralni, intramuskularni ali subkutani uporabi hitro in popolnoma absorbira. Efedrinijev klorid prosto kroži v plazmi.
Porazdelitev
Specifičnih podatkov sicer ni, a domnevno efedrin prehaja skozi placento, prehaja tudi v materino mleko.
Po injiciranju se v telesu hitro porazdeli in se kopiči v jetrih, ledvicah, pljučih, vranici in možganih. Plod tega kopičenja je velik volumen porazdelitve, ki sega od 122 do 320 litrov.
Biotransformacija
Majhen del efedrina se počasi presnovi v jetrih z oksidativno deaminacijo, demetilacijo, aromatsko hidroksilacijo in konjugacijo. Ugotovljeni presnovki so p-hidroksiefedrin, p-hidroksinorefedrin, norefedrin in konjugati teh spojin.
Izločanje
Izločanje je odvisno od pH urina:
od 73 do 99 % (povprečje: 88 %) v kislem urinu, od 22 do 35 % (povprečje: 27 %) v alkalnem urinu.
Po peroralni ali parenteralni uporabi se 77 % efedrina nespremenjenega izloči v urinu.
Razpolovni čas je odvisen od pH urina. V kislem urinu pri pH = 5 je razpolovni čas 3 ure; v alkalnem urinu pri pH
= 6,3 je razpolovni čas približno 6 ur.
Farmacevtski podatki - Efedrin 10 mg/ml
Natrijev klorid
Natrijev hidroksid (za uravnavanje pH) Klorovodikova kislina (za uravnavanje pH) Voda za injekcije
Ker študij kompatibilnosti ni na voljo, se zdravila ne sme mešati z drugimi zdravili.
Na eni točki zarezane prozorne, brezbarvne steklene ampule tipa I.
Škatla z 10 ampulami, od katerih vsaka vsebuje 5 ml raztopine.
Navodilo za uporabo:
Ampula je le za enkratno uporabo.
Po uporabi ampulo zavrzite. NE UPORABLJAJTE PONOVNO.
Vsebina neodprte in nepoškodovane ampule je sterilna in ampule do uporabe ne smete odpirati.
Zdravilo je treba pred uporabo pregledati, da ne vsebuje delcev in ni spremenjene barve. Uporabiti smete le bistro, brezbarvno raztopino brez delcev ali precipitatov.
Neuporabljeno zdravilo ali odpadni material zavrzite v skladu z lokalnimi predpisi.