Axhidrox 2,2 mg/potisk krema
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve
Oznake
Interakcije s/z
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - Axhidrox 2,2 mg/potisk
Zdravilo Axhidrox je indicirano za topikalno zdravljenje hude primarne aksilarne hiperhidroze pri odraslih.
dermalna uporaba
Zdravilo Axhidrox je namenjeno topikalni uporabi le na predelu pazduhe in na nobenem drugem delu telesa.
Odmerjanje
Priporočeni odmerek zdravila Axhidrox je dva pritiska na črpalko na pazduho (kar ustreza 540 mg kreme oziroma 4,4 mg glikopironija na pazduho). Po odstranitvi zraka je treba črpalko dvakrat pritisniti do konca navzdol, da se zagotovi želeni odmerek 540 mg kreme (4,4 mg glikopironija).
Prve 4 tedne zdravljenja se zdravilo Axhidrox enakomerno nanese na vsako pazduho enkrat na dan, najbolje zvečer.
Od 5. tedna dalje se pogostnost nanašanja zdravila Axhidrox lahko zmanjša na dvakrat na teden, odvisno od zmanjšanja znojenja pod pazduho.
Za ohranjanje učinka je potrebno neprekinjeno zdravljenje primarne aksilarne hiperhidroze z zdravilom Axhidrox.
Pediatrična populacija
Varnost in učinkovitost zdravila Axhidrox pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, še nista bili dokazani.
Podatkov ni na voljo.
Starejši
Varnost in učinkovitost zdravila Axhidrox pri starejši populaciji, stari več kot 65 let, nista bili dokazani.
Okvara ledvic
Zdravilo Axhidrox se lahko pri bolnikih z blago ali zmerno okvaro ledvic uporablja v priporočenem odmerku. Pri bolnikih s hudo okvaro ledvic ali končno odpovedjo ledvic, ki potrebujejo dializo, se lahko zdravilo Axhidrox uporablja le, če pričakovana korist odtehta morebitno tveganje, saj se pri tej populaciji lahko poveča sistemska izpostavljenost glikopironiju (glejte poglavje 4.4).
Okvara jeter
Študij pri bolnikih z okvaro jeter niso izvedli. Glikopironij se v glavnem izloča skozi ledvice, zato večjega povečanja izpostavljenosti učinkovini pri bolnikih z okvaro jeter ni pričakovati.
Prilagajanje odmerka pri bolnikih z okvaro jeter ni potrebno. Način uporabe
Priprava črpalke pred prvo uporabo
Iz večodmernega vsebnika je treba pred prvo uporabo odstraniti zrak.
Za zagotovitev celotnega začetnega odmerka je treba zrak v črpalki odstraniti na naslednji način: – Držite črpalko pod kotom (glejte sliko) in večkrat pritisnite črpalko navzdol,
dokler iz odprtine ne priteče krema na list papirja.
-
Počasi pritisnite črpalko do konca navzdol še 10-krat in načrpano kremo spustite na list papirja. Papir z načrpano kremo odvrzite izključno v koš za smeti.
-
Črpalka je zdaj pripravljena za uporabo. Ponovna priprava črpalke pri nadaljnji uporabi ni potrebna.
Redno nanašanje kreme
Po odstranitvi zraka se krema nanese s pomočjo pokrovčka, kot je opisano spodaj:
-
Držite črpalko z eno roko, tako da je odprtina črpalke obrnjena proti odstranjenemu pokrovčku črpalke (glejte sliko).
-
Dvakrat pritisnite črpalko do konca, da nanesete priporočeno količino kreme na vrh pokrovčka.
-
S pomočjo pokrovčka kremo enakomerno porazdelite po eni pazduhi.
-
Ponovite postopek za drugo pazduho.
-
Nato zaradi varnosti takoj temeljito umijte pokrovček in roke z milom in vodo. To je pomembno, da preprečite stik kreme z nosom, očmi ali usti ter drugimi osebami (glejte poglavje 4.4).
-
Označite število zdravljenj v preglednici na zunanji škatli (glejte poglavje 6).
-
Preobčutljivost na učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1;
-
zdravstvena stanja, ki jih lahko poslabša antiholinergični učinek zdravila Axhidrox
(npr. glavkom, paralitični ileus, nestabilnost srčno-žilnega sistema pri akutni krvavitvi, hud ulcerozni kolitis, toksični megakolon, ki je zaplet pri ulceroznem kolitisu, miastenija gravis, Sjögrenov sindrom).
Zdravilo Axhidrox je treba uporabljati previdno pri bolnikih s hudo prostatično hiperplazijo, zaporo vratu sečnega mehurja ali obstoječo retencijo urina ali retencijo urina v anamnezi.
Pri teh bolnikih morajo biti zdravniki in bolniki pozorni na znake in simptome retencije urina (npr. težave pri odvajanju urina, razširjen sečni mehur), bolnikom pa je treba naročiti, naj ob pojavu katerega koli od teh znakov ali simptomov nemudoma prekinejo uporabo zdravila Axhidrox in se posvetujejo z zdravnikom.
Pri bolnikih s hudo okvaro ledvic (ocenjena hitrost glumerulne filtracije manj kot 30 ml/min/1,73 m2), vključno s tistimi s končno odpovedjo ledvic, ki potrebujejo dializo, se lahko zdravilo Axhidrox uporablja le, če pričakovana korist odtehta morebitno tveganje. Te bolnike je treba skrbno spremljati glede morebitnih neželenih učinkov.
Ker je povišan srčni utrip znan učinek antiholinergikov, je treba zdravilo Axhidrox uporabljati previdno pri bolnikih z boleznijo koronarnih arterij, kongestivnim srčnim popuščanjem, srčnimi aritmijami in hipertenzijo.
Študij pri bolnikih z motnjami delovanja krvno-možganske pregrade (npr. travmatske poškodbe možganov v preteklem letu, kemoterapija, radioterapija glave, kirurški poseg na lobanji in možganih, intravenozni uporabniki drog) niso izvedli. Ti bolniki lahko zdravilo Axhidrox uporabljajo le, če druge možnosti zdravljenja niso dovolj učinkovite.
Zdravilo Axhidrox se lahko nanaša pod pazduhe le s pokrovčkom večodmernega vsebnika in ne s prsti. Zdravilo Axhidrox še zlasti ne sme priti v oči (glejte poglavje 4.2), saj lahko glikopironij povzroči začasno razširjenje zenic in zamegljen vid. V primeru stika z usti ali nosom ni mogoče izključiti zmanjšanja nastajanja sline ali nosnih izločkov. Če oči, nos ali usta pridejo v stik s kremo, je te predele treba nemudoma izprati z veliko količino vode, da se zmanjša tveganje za lokalne neželene učinke.
Da bi preprečili neželene učinke, se je treba izogibati kožnemu stiku zdravljenega predela kože z drugimi predeli, vključno s kožo drugih oseb, in sicer je treba zdravljeni predel pokriti z oblačili (npr. med spolnim odnosom).
Če je koža pod pazduhama vidno vneta ali poškodovana, lahko to poveča tveganje za lokalne neželene učinke zdravila Axhidrox. Zdravilo Axhidrox se zato lahko uporabi šele po kliničnem okrevanju oziroma izboljšanju simptomov kože.
Ker uporaba zdravila Axhidrox lahko povzroči suha usta (glejte poglavje 4.8), ni mogoče izključiti povečanega tveganja za karies zaradi zmanjšanega izločanja sline. Zato so priporočljivi skrbna higiena zob in redni pregledi pri zobozdravniku.
Benzilalkohol lahko povzroči alergijske reakcije in blago lokalno draženje. Cetil in stearilalkohol lahko povzročita lokalne kožne reakcije (npr. kontaktni dermatitis).
Študij medsebojnega delovanja niso izvedli. Sočasne uporabe zdravila Axhidrox z drugimi zdravili z antiholinergičnim delovanjem niso preučevali.
Ni mogoče izključiti, da bi sočasna uporaba teh zdravil lahko privedla do povečanja antiholinergičnih učinkov. To velja na primer za uporabo topiramata, sedativnih antihistaminikov, tricikličnih antidepresivov, zaviralcev monoaminooksidaz, nevroleptikov, antipsihotikov in opioidov.
Nosečnost
Podatkov o uporabi glikopironijevega bromida pri nosečnicah ni oziroma so omejeni. Študije na živalih so pokazale vpliv na sposobnost razmnoževanja (glejte poglavje 5.3). Glede na majhno sistemsko izpostavljenost po dermalni uporabi zdravila Axhidrox te ugotovitve za dermalno uporabo pri človeku pri priporočenem odmerjanju niso pomembne. Če je potrebno, se lahko pretehta možnost uporabe zdravila Axhidrox med nosečnostjo.
Dojenje
Študije pri podganah v laktaciji so pokazale, da se glikopironij in njegovi presnovki po intravenski in peroralni uporabi porazdelijo in povečajo v materinem mleku (za podrobnosti glejte poglavje 5.3).
Stiku dojenega otroka s kremo ali kožo, zdravljeno z zdravilom Axhidrox, se je treba izogibati, zato se je treba odločiti med prenehanjem dojenja in prenehanjem zdravljenja z zdravilom Axhidrox, pri čemer je treba pretehtati prednosti dojenja za otroka in prednosti zdravljenja za mater.
Plodnost
Podatkov o vplivu glikopironija na plodnost pri človeku ni. Študije na živalih so pokazale zmanjšanje plodnosti pri samicah pri izpostavljenosti, ki je presegala največjo izpostavljenost pri človeku, kar kaže na majhen klinični pomen (glejte poglavje 5.3).
Povzetek varnostnega profila
Najpogostejši neželeni dogodki (> 1 %) so bili reakcije na mestu aplikacije (15,3 %), suha usta (12,3 %), suho oko (3,3 %), glavobol (1,3 %), suha koža (1,3 %), suhost nosne sluznice (1,5 %), zaprtje (1,3 %) in zamegljen vid (1,1 %). Medtem ko se je suhost ust pri dolgotrajnejši uporabi zmanjšala, sta bili vrsta in pogostnost vseh drugih neželenih dogodkov pri 4-tedenski in 28-, 52- ali 72-tedenski uporabi zdravila Axhidrox podobni. Znakov, da bi neželeni dogodki pri dolgotrajnejšem zdravljenju postali hujši, ni bilo.
Preglednica neželenih učinkov
Neželeni učinki pri bolnikih, ki so uporabljali zdravilo Axhidrox do 72 tednov, so navedeni po organskih sistemih po MedDRA (preglednica 1). Preglednica vključuje tudi podatke iz 14-dnevne študije z 0,5-odstotno, 1-odstotno oziroma 2-odstotno kremo glikopironijevega bromida (GPB).
Znotraj posameznih organskih sistemov so neželeni učinki razvrščeni po pogostnosti. Znotraj posameznih skupin pogostnosti so neželeni učinki navedeni po padajoči resnosti. Pogostnost neželenih učinkov je opredeljena na naslednji način: zelo pogosti (≥ 1/10), pogosti (≥ 1/100 do < 1/10), občasni (≥ 1/1000 do < 1/100), redki (≥ 1/10 000 do < 1/1000), zelo redki (< 1/10 000) in neznana pogostnost (ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov).
Preglednica 1: Neželeni učinki
| Organski sistem | Zelo pogosti (≥ 1/10) | Pogosti (≥ 1/100 do< 1/10) | Občasni(≥ 1/1000 do < 1/100) | Neznana |
| Bolezni prebavil | suha usta | zaprtje | suhe ustnice, distenzija trebuha, trdo blato, aptializem, dispepsija,navzea | |
| Očesne bolezni | suho oko, zamegljen vid | očesni pruritus, hiperemija očesne veznice, neenaki zenici, okvara vida, draženje očesa,midriaza | ||
| Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora | suhost nosne sluznice | orofaringealna bolečina,stiskanje v grlu, suhogrlo, kongestija nosne sluznice | ||
| Bolezni živčevja | glavobol | omotica, somnolenca, slaba kakovost spanja, motnje pozornosti, nelagodje v glavi | ||
| Psihiatrične motnje | motnje spanja, tesnoba, nemir | |||
| Ušesne bolezni,vključno z motnjami labirinta | vrtoglavica | |||
| Bolezni kože in podkožja | suha koža | hiperhidroza, pruritus, generalizirani pruritus, izpuščaj, nenormalen vonj kože, eritem, parapsoriaza, draženje kože, suha koža na rokah, atopijski dermatitis, ekcem, kožna leha, akne,urtikarija | ||
| Splošne težave in spremembe na mestu aplikacije | dermatitis, ekcem, izpuščaj, papule, eritem, draženje, bolečina alipruritus na mestu aplikacije | akne, otekanje, suha koža, vezikli, otrdelost, brazgotina ali rana na mestu aplikacije,suhost sluznice, utrujenost | ||
| Infekcijske in parazitske bolezni | folikulitis ali pustule na mestu aplikacije | |||
| Bolezni krvi in limfatičnega sistema | trombocitopenija | |||
| Srčne bolezni | tahikardija | |||
| Bolezni imunskega sistema | preobčutljivost, angioedem | |||
| Bolezni sečil | motnja mikturicije | |||
| Preiskave | podaljšanje intervala QT na elektrokardiogramu, zvišane vrednosti jetrnih encimov, zvišane vrednosti bilirubina v krvi inpovprečnega volumna eritrocita, znižana povprečna |
| Organski sistem | Zelo pogosti (≥ 1/10) | Pogosti (≥ 1/100 do< 1/10) | Občasni(≥ 1/1000 do < 1/100) | Neznana |
| koncentracija hemoglobina v eritrocitu |
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na Javna agencija Republike Slovenije za zdravila in medicinske pripomočke
Sektor za farmakovigilanco Nacionalni center za farmakovigilanco Slovenčeva ulica 22
SI-1000 Ljubljana
Tel: +386 (0)8 2000 500
Faks: +386 (0)8 2000 510
e-pošta: h-farmakovigilanca@jazmp.si spletna stran: www.jazmp.si
Preveliko odmerjanje zdravila Axhidrox je pri topikalni uporabi le na pazduhah malo verjetno.
Če se zdravilo Axhidrox napačno uporablja na drugih predelih (dlaneh, stopalih, obrazu) ali večjih površinah telesa, kjer prihaja do povečanega znojenja, pa ni mogoče izključiti povečanega tveganja za neželene učinke ali prevelikega odmerjanja. Znaki prevelikega odmerjanja, ki so jih opazili predvsem pri sistemski peroralni uporabi glikopironija, so vključevali rdečino kože, ki jo je spremljal občutek vročine, pregrevanje telesa, življenje ogrožajoč vročinski udar, suhost kože in sluznic, midriazo z izgubo akomodacije, spremembe duševnega stanja in zvišano telesno temperaturo, sinusno tahikardijo, zmanjšanje črevesnih zvokov, funkcionalni ileus, retencijo urina, hipertenzijo, tremorje in mioklonične zgibke.
V primeru hudih ali življenje ogrožajočih simptomov je treba razmisliti o uporabi zaviralca holin esteraze iz skupine kvartarnih amonijevih spojin, kot je neostigmin.
Farmakološke lastnosti - Axhidrox 2,2 mg/potisk
Farmakoterapevtska skupina: druga zdravila za bolezni kože in podkožnega tkiva, zdravila proti znojenju, oznaka ATC: D11AA01
Mehanizem delovanja
Glikopironij je kompetitivni antagonist muskarinskih receptorjev za acetilholin. Farmakodinamični učinki
Glikopironij zavira učinke acetilholina na celice gladkih mišic in srčne mišice ter na različne žleze, vključno z znojnicami. Posledično se zmanjša nastajanje znoja v znojnicah.
Klinična učinkovitost in varnost
Varnost in učinkovitost zdravila Axhidrox pri bolnikih s primarno aksilarno hiperhidrozo so ocenili v študiji faze 3, ki je zajemala 4-tedensko dvojno slepo in s placebom nadzorovano obdobje zdravljenja (del faze 3a), ki mu je sledilo odprto podaljšanje zdravljenja do 72 tednov (del faze 3b).
V 4-tedenski multicentrični, randomizirani, dvojno slepi, s placebom nadzorovani del ključne študije faze 3a je bilo vključenih skupno 171 bolnikov (starih od 18 do 65 let). Povprečna starost v zdravljenih skupinah je bila 36 let, 51 % pa je bilo moških. Skoraj vsi so bili po etničnem poreklu belci. Resnost bolezni je bila huda primarna aksilarna hiperhidroza (rezultat na lestvici za oceno resnosti hiperhidroze [HDSS – Hyperhidrosis Disease Severity Scale] 3 ali 4) z najmanj 50 mg nastalega znoja pod vsako pazduho, ki so ga izmerili z gravimetrijo pri sobni temperaturi in vlažnosti, ki je ustrezala običajnim vremenskim pogojem na tistem območju, v obdobju 5 minut.
Primarni opazovani dogodek je bil opredeljen kot absolutna sprememba količine nastalega znoja, ocenjene z gravimetrijo, od izhodišča do 29. dne pri uporabi 1-odstotne kreme GPB v primerjavi s placebom. Ključna sekundarna opazovana dogodka sta bila primerjava med 1-odstotno kremo GPB in placebom glede na absolutno spremembo indeksa kakovosti življenja pri hiperhidrozi
(HidroQoL – Hyperhidrosis Quality of Life Index) od izhodišča do 29. dne in odstotek bolnikov z odzivom na podlagi rezultata na lestvici HDSS 29. dan (izboljšanje za ≥ 2 točki).
Po 4 tednih zdravljenja v s placebom nadzorovanem delu faze 3a so v skupini, zdravljeni z zdravilom Axhidrox, opazili večje, približno 2-kratno, zmanjšanje količine znoja glede na izhodišče v primerjavi s skupino s placebom. Absolutno zmanjšanje količine nastalega znoja od izhodišča do 29. dne je bilo v skupini z zdravilom Axhidrox statistično pomembno večje kot v skupini s placebom (preglednica 2).
Analiza za oceno ključnih sekundarnih opazovanih dogodkov je pokazala izboljšanje za 2 točki ali več na lestvici HDSS pri zdravljenju z zdravilom Axhidrox v primerjavi z zdravljenjem s placebom
(p = 0,0542). Pri analizi za oceno absolutnih sprememb indeksa HidroQoL je bilo mediano izboljšanje v skupini, zdravljeni z zdravilom Axhidrox, pomembno večje kot v skupini s placebom (p < 0,0001).
Preglednica 2. Podatki iz dela faze 3a
| Placebo (n = 84) | 1-% GPB (n = 87) | Vrednosti p za 1-% GPB vprimerjavi s placebom | |
| Primarni opazovani dogodek | |||
| Absolutna sprememba količine nastalega znoja od izhodišča do 29. dne | |||
| Izhodišče [mg] (povprečje ± SD) | 284,64 (212,47) | 306,97 (249,33) | – |
| Sprememba do 29. dne [mg] (povprečje ± SD) | -83,49 (168,21)a | -197,08 (252,41)b | 0,0038 |
| Relativna sprememba do29. dne [%]Mediana (95-% IZ) | -34,32 (-49,71; -2,67)a | -64,63 (-73,13; -51,75)b | < 0,0001 |
| Zmanjšanje količine znoja za≥ 50 % v primerjavi z izhodiščem (število bolnikov, (%)) | 29 (34,5) | 50 (57,5) | 0,0114 |
| Ključna sekundarna opazovana dogodka | |||
| Bolniki z odzivom na podlagi HDSS (izboljšanje za ≥ 2 točki od izhodišča do 29. dne) | |||
| Delež bolnikov z odzivom, n (%) | 10 (11,9) | 20 (23,0) | 0,0542 |
| Sprememba indeksa HidroQoL od izhodišča do 29. dne | |||
| Skupni rezultat, mediana (razpon) sprememba do 29. dne | -1,0 (-35 -4)c | -6,0 (-36 -6)d | < 0,0001 |
HDSS = lestvica za oceno resnosti hiperhidroze (Hyperhidrosis Disease Severity Scale), HidroQoL = indeks kakovosti življenja pri hiperhidrozi (Hyperhidrosis Quality of Life Index), IZ = interval zaupanja, n = število bolnikov, an = 78, bn = 77, cn = 79, dn = 84.
V odprtem dolgotrajnem delu faze 3b se je količina nastalega znoja 4 in 12 tednov po zdravljenju z zdravilom Axhidrox pomembno zmanjšala v primerjavi z izhodiščem (n = 357 na novo vključenih bolnikov; p < 0,0001 tako za 4. kot 12. teden) (preglednica 3).
Preglednica 3. Podatki iz dela faze 3b
| Primarni opazovani dogodek (samo na novo vključeni bolniki) | V primerjavi z izhodiščem | |
| Absolutna sprememba skupne količine nastalega znoja, ocenjene z gravimetrijo, od izhodišča (dan 1b) do 12. tedna | ||
| Izhodišče [mg](povprečje ± SD) (n = 357) | 280,31 (238,24) | |
| 12. teden [mg](povprečje ± SD) (n = 316) | 123,64 (149,06) | < 0,0001 |
| Sekundarna opazovana dogodka učinkovitosti (zmanjšanje količine znoja): | ||
| Zmanjšanje količine znoja za ≥ 50 % v primerjavi z izhodiščem (število bolnikov, (%)) 4. teden | 198 (55,5) | |
| Zmanjšanje količine znoja za ≥ 50 % v primerjavi z izhodiščem (število bolnikov, (%)) 12. teden | 193 (54,1) | |
| Ključna sekundarna opazovana dogodka (n = 518) | ||
| Bolniki z odzivom na podlagi HDSS (izboljšanje za ≥ 2 točki od izhodišča do 12. tedna) – > 25 % bolnikov z odzivom | ||
| Bolniki z odzivom, n (%) | 145 (30,8) | 0,0019 |
| Bolniki z odzivom na podlagi HDSS (izboljšanje za ≥ 2 točki od izhodišča do 28. tedna) – > 25 % bolnikov z odzivom | ||
| Bolniki z odzivom, n (%) | 152 (29,3) | 0,0112 |
| Absolutna sprememba indeksa kakovosti življenja pri hiperhidrozi HidroQoL od izhodišča do 12. tedna | ||
| Mediana sprememba skupnega rezultata do 12. tedna (IZ) | -11,0 (-13,0; -10,0)a | < 0,0001 |
HDSS = lestvica za oceno resnosti hiperhidroze (Hyperhidrosis Disease Severity Scale), HidroQoL = indeks kakovosti življenja pri hiperhidrozi (Hyperhidrosis Quality of Life Index), IZ = interval zaupanja, n = število bolnikov, an = 468
Delež bolnikov z odzivom (izboljšanje rezultata na lestvici HDSS za ≥ 2 točki) po 4 tednih zdravljenja z zdravilom Axhidrox v odprtem dolgotrajnem delu študije faze 3 (n = 357 bolnikov) z zdravilom Axhidrox ni dosegel statistične pomembnosti (p = 0,0623). Statistična pomembnost pa je bila dosežena po 52 (p = 0,0072) in 72 (p < 0,0002) tednih zdravljenja z zdravilom Axhidrox. Absolutne spremembe skupnega rezultata na lestvici HidroQoL od izhodišča so bile statistično pomembne 4, 8, 28, 52 in 72 (p < 0,0001 za vse) tednov po zdravljenju z zdravilom Axhidrox.
Izidi, o katerih so poročali bolniki, kot sta HDSS in HidroQoL, so pokazali dodatno izboljšanje skozi čas kljub zmanjšanju pogostnosti uporabe po 4. tednu. Simptomi hiperhidroze so se pri dolgotrajni uporabi med do 72-tedenskim zdravljenjem še dodatno izboljšali.
Evropska agencija za zdravila je začasno odložila zahtevo za predložitev rezultatov študij z zdravilom Axhidrox za eno ali več podskupin pediatrične populacije pod pogoji, ki so za odobreno indikacijo zdravila navedeni v izvedbenem načrtu za pediatrično populacijo (PIP) (za podatke o uporabi pri pediatrični populaciji glejte poglavje 4.2).
Absorpcija
Zdravilo Axhidrox ima lokalni učinek, vendar pride tudi do sistemske izpostavljenosti. Farmakokinetiko zdravila Axhidrox so preučevali v farmakokinetični študiji pri 30 bolnikih s primarno aksilarno hiperhidrozo pri 3 različnih jakostih odmerka, in sicer 0,5 %, 1 % in 2 % (študija faze 1b). Pri neprekinjeni uporabi zdravila Axhidrox enkrat na dan je bilo farmakokinetično stanje dinamičnega ravnovesja glikopironija doseženo med 7. in 14. dnem zdravljenja. Farmakokinetika
14. dan po uporabi jakosti 1 % je pokazala povprečni Tmax približno 4 ure, povprečno (SD) AUC0-8h 128,61 (94,63) h*pg/ml in najvišjo koncentracijo 24,39 (15,23) pg/ml. Skupna in največja izpostavljenost glikopironiju se je na splošno povečevala z odmerkom pri odmerkih od 4,3 mg do 17,3 mg glikopironija (kar ustreza jakosti 0,5 %, 1 % oziroma 2 %), pri čemer so bile vrednosti zelo variabilne, kar je posledica narave lokalno delujočega zdravila za lokalno uporabo.
Porazdelitev
Volumen porazdelitve so preučevali v dveh študijah po intravenski uporabi pri odraslih in otrocih ter je ustrezal volumnu celokupne vode v telesu. Pri odraslih je bil 0,64 l/kg, pri otrocih pa 1,4 l/kg.
Biotransformacija
Kliničnih študij za oceno biotransformacije glikopironija pri ljudeh niso izvedli. Presnovki in presnovne poti zato niso znani.
Izločanje
Po enkratni lokalni uporabi zdravila Axhidrox so bile izmerljive plazemske koncentracije glikopironija zaznavne še najmanj 24 ur.
Po intravenski uporabi radioaktivno označenega glikopironija pri odraslih se je glikopironij v glavnem izločil skozi ledvice (85 %) in v manjši meri (< 5 %) z žolčem. Večinoma se je izločil v nespremenjeni obliki. Izločanje glikopironija pri bolnikih s hudo motnjo delovanja ledvic je precej počasnejše.
