Ropinirol Actavis 2 mg tablete s podaljšanim sproščanjem

Zdravljenje Parkinsonove bolezni kot:

• začetno zdravljenje v monoterapiji, da bi zamaknili zdravljenje z levodopo.

• kombinacija z levodopo med potekom bolezni, ko učinek levodope izzveni ali postane nestalen ter se lahko pojavijo nihanja terapevtskega učinka (nihanja tipa "ob koncu odmerka" ali tipa "vklop-izklop").

Odmerjanje

Odrasli

Priporočljivo je individualno titriranje glede na učinkovitost in prenašanje. Zdravilo Ropinirol Actavis tablete s podaljšanim sproščanjem je treba jemati enkrat na dan, vsak dan ob podobnem času. Tablete s podaljšanim sproščanjem lahko bolniki jemljejo s hrano ali brez nje (glejte poglavje 5.2).

Zdravilo Ropinirol Actavis tablete s podaljšanim sproščanjem je treba pogoltniti celo in se ga ne sme žvečiti, drobiti ali lomiti.

Začetno titriranje

Začetni odmerek ropinirola, v obliki tablet s podaljšanim sproščanjem, je 2 mg enkrat na dan prvi teden; ta odmerek je treba od drugega tedna zdravljenja naprej povečati na 4 mg enkrat na dan.

Terapevtski odziv je lahko viden z odmerkom 4 mg ropinirola, v obliki tablet s podaljšanim sproščanjem, enkrat na dan.

Bolnikom, ki začnejo zdravljenje z odmerkom 2 mg/dan ropinirola, v obliki tablet s podaljšanim sproščanjem, in se jim pojavijo neželeni učinki, ki jih ne morejo prenašati, lahko koristi prehod na zdravljenje z ropinirolom v obliki filmsko obloženih tablet (s takojšnjim sproščanjem) v manjšem dnevnem odmerku, razdeljenem na tri enake odmerke.

Režim zdravljenja

Pri bolnikih je treba odmerek vzdrževati na najmanjšem odmerku ropinirola, v obliki tablet s podaljšanim sproščanjem, ki obvlada simptome.

Če z odmerkom 4 mg ropinirola v obliki tablet s podaljšanim sproščanjem ni mogoče doseči ali vzdrževati zadostnega obvladanja simptomov, je mogoče dnevni odmerek povečevati po 2 mg v presledku enega tedna ali več do odmerka 8 mg ropinirola v obliki tablet s podaljšanim sproščanjem enkrat na dan.

Če tudi z odmerkom 8 mg ropinirola v obliki tablet s podaljšanim sproščanjem ni mogoče doseči ali vzdrževati zadostnega obvladanja simptomov, je mogoče dnevni odmerek povečevati po 2 mg do

4 mg v presledku dveh tednov ali več. Največji dnevni odmerek ropinirola v obliki tablet s podaljšanim sproščanjem je 24 mg.

Bolnikom je priporočljivo predpisati najmanjše število tablet ropinirola s podaljšanim sproščanjem, ki je potrebno za dosego ustreznega odmerka. To pomeni, da je priporočljivo uporabiti največjo jakost tablet ropinirola s podaljšanim sproščanjem, ki je na voljo.

Če je zdravljenje prekinjeno za dan ali več, je treba razmisliti o ponovni uvedbi s titriranjem odmerka (glejte zgoraj).

Če je zdravilo Ropinirol Actavis tablete s podaljšanim sproščanjem uporabljeno kot dodatno zdravljenje poleg levodope, je odmerek levodope mogoče postopoma zmanjšati, odvisno od kliničnega odziva. V kliničnih preskušanjih so bolnikom, ki so prejemali tablete ropinirola s podaljšanim sproščanjem, odmerek levodope postopoma zmanjšali za približno 30 %.

Pri bolnikih z napredovalo Parkinsonovo boleznijo, ki prejemajo tablete ropinirola s podaljšanim sproščanjem v kombinacij z L-dopo, se lahko med začetnim titriranjem odmerka tablet ropinirola s podaljšanim sproščanjem pojavijo diskinezije. V kliničnih preskušanjih je bilo dokazano, da lahko zmanjšanje odmerka L-dope izboljša diskinezije (glejte tudi poglavje 4.8 Neželeni učinki).

V primeru prehoda z drugega agonista dopamina na zdravljenje z ropinirolom je treba pred uvedbo ropinirola upoštevati smernice, ki jih za prenehanje uporabe prejšnjega agonista dopamina daje njegov imetnik dovoljenja za promet.

Tako kot velja za druge agoniste dopamina, je treba zdravljenje z ropinirolom opustiti postopoma z zmanjšanjem števila dnevnih odmerkov v obdobju enega tedna.

Prehod s filmsko obloženih tablet ropinirola (s takojšnjim sproščanjem) na zdravilo Ropinirol Actavis tablete s podaljšanim sproščanjem

Bolniki lahko s filmsko obloženih tablet ropinirola (s takojšnjim sproščanjem) preidejo na zdravilo Ropinirol Actavis tablete s podaljšanim sproščanjem z enega na drugi dan. Odmerek zdravila Ropinirol Actavis tablete s podaljšanim sproščanjem mora temeljiti na celotnem dnevnem odmerku filmsko obloženih tablet ropinirola (s takojšnjim sproščanjem), ki ga je jemal bolnik. Spodnja preglednica prikazuje priporočeni odmerek zdravila Ropinirol Actavis tablete s podaljšanim sproščanjem za bolnike, ki prehajajo s filmsko obloženih tablet ropinirola (s takojšnjim sproščanjem):

Prehod s filmsko obloženih tablet ropinirola (s takojšnjim sproščanjem) na zdravilo Ropinirol Actavis tablete s podaljšanim sproščanjem

Po prehodu na zdravilo Ropinirol Actavis tablete s podaljšanim sproščanjem je mogoče odmerek prilagoditi glede na terapevtski odziv (glejte "Začetno titriranje" in "Režim zdravljenja", zgoraj).

Pediatrična populacija

Zdravilo Ropinirol Actavis tablete s podaljšanim sproščanjem ni priporočljivo za uporabo pri otrocih in mladostnikih do 18. leta starosti, ker ni podatkov o varnosti in učinkovitosti.

Starejši

Očistek ropinirola je pri bolnikih starih 65 let ali več približno 15 % manjši.

Odmerka sicer ni treba prilagoditi, je pa treba ropinirol individualno titrirati in skrbno spremljati prenašanje, dokler ne dosežemo optimalnega kliničnega odziva. Pri bolnikih, starih 75 let ali več, je treba razmisliti o počasnejšem titriranju med uvedbo zdravljenja.

Okvara ledvic

Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro ledvic (očistek kreatinina med 30 in 50 ml/min) niso opazili spremenjenega očistka ropinirola; to kaže, da odmerka v tej populaciji ni treba prilagoditi.

Študija o uporabi ropinirola pri bolnikih s končno odpovedjo ledvic (bolnikih na hemodializi) je pokazala, da je treba tem bolnikom odmerek prilagoditi takole: priporočeni začetni odmerek ropinirola je 2 mg enkrat na dan. Dodatna zvečanja odmerka morajo temeljiti na prenašanju in učinkovitosti.

Priporočeni največji odmerek ropinirola pri bolnikih na redni hemodializi je 18 mg/dan. Dodatni odmerki po hemodializi niso potrebni (glejte poglavje 5.2).

Uporaba ropinirola pri bolnikih s hudo okvaro ledvic (očistek kreatinina manj kot 30 ml/min) brez redne hemodialize ni raziskana.

Način uporabe peroralna uporaba

• Preobčutljivost na zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.

• Huda okvara ledvic (očistek kreatinina < 30 ml/min) brez redne hemodialize.

• Okvara jeter.

Ropinirol je bil povezan s somnolenco in epizodami nenadnega nastopa spanca, zlasti pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo. Občasno so poročali o pojavu nenadnega nastopa spanca med vsakodnevnimi dejavnostmi, v nekaterih primerih ne da bi se bolnik tega zavedal in brez opozorilnih znakov. Bolnike je treba s tem seznaniti in jim svetovati, da morajo biti med zdravljenjem z ropinirolom previdni pri vožnji in upravljanju s stroji. Bolniki, pri katerih sta se pojavila somnolenca in/ali epizoda nenadnega nastopa spanca, ne smejo voziti ali upravljati s stroji. Morda bo treba razmisliti o zmanjšanju odmerka ali prekinitvi zdravljenja.

Bolniki s hujšimi psihiatričnimi ali psihotičnimi motnjami ali z anamnezo takšnih motenj ne smejo prejemati agonistov dopamina, razen če možne koristi odtehtajo tveganje.

Bolnike je treba redno spremljati zaradi morebitnega pojava motenj nadzora impulzov. Bolnike in njihove skrbnike je treba opozoriti, da se pri bolnikih, ki se zdravijo z agonisti dopamina, vključno z zdravilom Ropinirol Actavis, lahko pojavijo vedenjski znaki motenj nadzora impulzov, vključno s patološkim igranjem iger na srečo, hiperseksualnostjo, povečanim spolnim poželenjem, kompulzivnim zapravljanjem ali nakupovanjem, prenajedanjem in kompulzivnim hranjenjem.

Če se pojavijo takšni simptomi, je treba razmisliti o zmanjšanju odmerka ali prekinitvi zdravljenja.

Zaradi tveganja za hipotenzijo je pri bolnikih s hudo kardiovaskularno boleznijo (zlasti pri bolnikih s koronarno insuficienco) priporočljivo spremljati krvni tlak, zlasti na začetku zdravljenja.

To zdravilo vsebuje laktozo monohidrat. Bolniki z redko dedno intoleranco za galaktozo, laponsko obliko zmanjšane aktivnosti laktaze ali malabsorbcijo glukoze/galaktoze ne smejo jemati tega zdravila.

Zdravilo Ropinirol Actavis tablete s podaljšanim sproščanjem vsebuje ricinusovo olje. Lahko povzroči želodčne motnje in drisko.

Med ropinirolom in levodopo ali domperidonom ni farmakokinetičnega medsebojnega delovanje, ki bi zahtevalo prilagoditev odmerka teh zdravil.

Nevroleptiki in drugi centralno delujoči antagonisti dopamina, kot sta sulpirid ali metoklopramid, lahko zmanjšajo učinkovitost ropinirola, zato se je treba sočasni uporabi takšnih zdravil izogniti.

Med zdravljenjem bolnikov z visokimi odmerki estrogenov so opazili povečane koncentracije ropinirola v plazmi. Pri bolnikih, ki se že zdravijo s hormonskim nadomestnim zdravljenjem (HNZ), se lahko zdravljenje z ropinirolom začne na običajen način. Če pa se HNZ med zdravljenjem z

ropinirolom prekine ali uvede, utegne biti potrebna prilagoditev odmerka ropinirola v skladu s kliničnim odzivom.

Ropinirol se presnavlja predvsem z izoencimom CYP1A2 citokroma P450. Farmakokinetična študija (s filmsko obloženimi tabletami ropinirola (s takojšnjim sproščanjem) v odmerku 2 mg trikrat na dan) pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo je pokazala, da ciprofloksacin poveča C^max ropinirola za 60 % in njegovo AUC za 84 %, tako da obstaja tveganje za pojav neželenih učinkov. Pri bolnikih, ki že dobivajo ropinirol, je zato lahko potrebna prilagoditev odmerka ropinirola, če bolniki začnejo ali nehajo uporabljati zdravila, ki so znani zaviralci CYP1A2, npr. ciprofloksacin, enoksacin ali fluvoksamin.

Pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo študija farmakokinetičnega medsebojnega delovanja med ropinirolom (filmsko obložene tablete (s takojšnjim sproščanjem) v odmerku 2 mg trikrat na dan) in teofilinom, ki je substrat CYP1A2, ni pokazala sprememb farmakokinetike ropinirola ali teofilina.

Znano je, da kajenje inducira presnovo s CYP1A2, zato je lahko potrebna prilagoditev odmerka, če bolniki med zdravljenjem z ropinirolom nehajo ali začnejo kaditi.

Nosečnost

O uporabi ropinirola pri nosečnicah ni dovolj podatkov.

Študije na živalih so pokazale škodljiv vpliv na sposobnost razmnoževanja in razvoja (glejte poglavje 5.3). Ker morebitno tveganje za človeka ni znano, uporaba ropinirola med nosečnostjo ni priporočljiva, razen če možna korist za bolnico odtehta možno tveganje za plod.

Dojenje

Ropinirol lahko zavre laktacijo, zato ga doječe matere ne smejo uporabljati.

Plodnost

Podatkov o plodnosti pri človeku ni.

Bolnikom, ki se zdravijo z ropinirolom in se pri njih pojavijo somnolenca in/ali epizode nenadnega nastopa spanja, je treba naročiti, da ne smejo voziti in opravljati drugih dejavnosti (npr. upravljanja s stroji), pri katerih bi njihova zmanjšana zbranost lahko njih same ali druge izpostavljala nevarnosti resnih poškodb ali smrti, dokler ponavljajoče se epizode nenadnega nastopa spanja in somnolenca ne minejo (glejte poglavje 4.4).

Neželeni učinki, o katerih so poročali, so navedeni spodaj po organskih sistemih in pogostnosti. Označeno je, ali so o teh neželenih učinkih poročali v kliničnih preskušanjih z ropinirolom v monoterapiji ali kot dodatnem zdravljenju z levodopo.

Pogostnosti so opredeljene takole: zelo pogosti (≥ 1/10), pogosti (≥ 1/100 do < 1/10), občasni

(≥ 1/1.000 do < 1/100), redki (≥ 1/10.000 do < 1/1.000), zelo redki (< 1/10.000), neznana (ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov).

Znotraj posamezne skupine pogostnosti so neželeni učinki navedeni po padajoči resnosti.

Neželeni učinki, opisani v kliničnih preskušanjih pri Parkinsonovi bolezni s tabletami ropinirola s podaljšanim sproščanjem v odmerkih do 24 mg/dan

Motnje nadzora impulzov

Pri bolnikih, ki se zdravijo z agonisti dopamina, vključno z zdravilom Ropinirol Actavis, se lahko pojavijo patološko igranje iger na srečo, povečano spolno poželenje, hiperseksualnost, kompulzivno zapravljanje ali nakupovanje, prenajedanje in kompulzivno hranjenje (glejte poglavje 4.4 ‘Posebna opozorila in previdnostni ukrepi’).

Poleg zgoraj navedenih neželenih učinkov so bili pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo med uporabo filmsko obloženih tablet ropinirola (s takojšnjim sproščanjem) v kliničnih preskušanjih (v odmerkih do 24 mg/dan) in/ali v poročilih iz obdobja po prihodu zdravila na trg opisani naslednji neželeni učinki.

Simptomi prevelikega odmerjanja ropinirola so povezani z njegovim dopaminergičnim delovanjem. Takšne simptome je mogoče ublažiti z ustreznim zdravljenjem z antagonisti dopamina, kot so nevroleptiki ali metoklopramid.