Nolpaza 40 mg prašek za raztopino za injiciranje
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve predpisovanja
Oznake
Interakcije s/z
Omejitve
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - Nolpaza 40 mg
Zdravilo Nolpaza se pri odraslih uporablja za:
-
refluksni ezofagitis
-
razjeda na želodcu in dvanajstniku
-
Zollinger-Ellisonov sindrom in druga bolezenska stanja s povečanim izločanjem želodčne
kisline
Odmerjanje
Bolnikom mora zdravilo dati usposobljeno zdravstveno osebje in pod ustreznim zdravniškim nadzorom.
Intravensko dajanje pantoprazola je priporočljivo le, če peroralno jemanje ni primerno. Podatki o intravenskem dajanju obstajajo le za časovno obdobje do 7 dni. Takoj, ko je mogoče peroralno jemanje, moramo prenehati z intravenskim dajanjem pantoprazola in zdravljenje nadaljevati s peroralno obliko 40 mg pantoprazola.
Priporočeni odmerek:
Razjeda na želodcu in dvanajstniku, refluksni ezofagitis
Priporočeni intravenski odmerek je ena viala pantoprazola (40 mg) na dan.
Zollinger-Ellisonov sindrom in druga bolezenska stanja s povečanim izločanjem želodčne kisline
Pri dolgotrajnem zdravljenju Zollinger-Ellisonovega sindroma in drugih bolezenskih stanj s povečanim izločanjem želodčne kisline je začetni odmerek 80 mg pantoprazola intravensko na dan. Če je potrebno, lahko kasneje odmerke po potrebi postopno povečujemo ali zmanjšujemo glede na rezultate meritev izločanja želodčne kisline. Pri dnevnih odmerkih nad 80 mg pantoprazola je treba odmerek razdeliti in ga dati dvakrat dnevno. Začasno lahko odmerek pantoprazola povečamo tudi nad 160 mg, vendar jemanje tako velikih odmerkov ne sme trajati dlje, kot je potrebno za ustrezno uravnavanje izločanja kisline.
V primeru, da je potrebno izločanje kisline uravnati zelo hitro, začetni intravenski odmerek 2 x 80 mg pantoprazola pri večini bolnikov že v eni uri zmanjša izločanje kisline do ciljnega območja (< 10 mEkv/uro).
Posebne skupine bolnikov
Starostniki:
Pri starostnikih odmerka ni treba prilagajati.
Jetrna okvara:
Pri bolnikih s hudo okvarjenim delovanjem jeter dnevni odmerek pantoprazola ne sme preseči 20 mg (pol viale 40 mg pantoprazola) (glejte poglavje 4.4).
Ledvična okvara:
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic odmerka ni treba prilagajati.
Pediatrična populacija
Varnost in učinkovitost zdravila Nolpaza 40 mg prašek za raztopino za injiciranje pri otrocih, mlajših od 18 let, nista bili dokazani. Zato uporaba zdravila Nolpaza 40 mg prašek za raztopino za injiciranje pri bolnikih, mlajših od 18 let, ni priporočljiva.
Trenutno razpoložljivi podatki so opisani v poglavju 5.2, vendar ni mogoče dati priporočil o odmerjanju.
Način uporabe
Raztopino za uporabo pripravimo z 10 ml 9 mg/ml (0,9 %) raztopine natrijevega klorida za injiciranje. Za navodila za pripravo glejte poglavje 6.6. Pripravljeno raztopino lahko dajemo neposredno ali pa potem, ko smo jo zmešali s 100 ml 9 mg/ml (0,9 %) raztopine natrijevega klorida za injiciranje ali
100 ml 50 mg/ml (5 %) raztopine glukoze za injiciranje.
Po pripravi je raztopina uporabna 12 ur (glejte poglavje 6.3).
Zdravilo je treba dajati intravensko 2 do 15 minut.
Preobčutljivost na učinkovino, substituirane benzimidazole ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.
Jetrna okvara
Pri bolnikih s hudo okvarjenim delovanjem jeter je treba med zdravljenjem spremljati jetrne encime. V
primeru povečanih vrednosti jetrnih encimov je treba intravensko zdravljenje s pantoprazolom
prekiniti (glejte tudi poglavje 4.2).
Maligna neoplazma želodca
Zdravljenje s pantoprazolom lahko zakrije simptome maligne neoplazme želodca in prepreči pravočasno diagnosticiranje. V primeru pojava katerega koli alarmantnega simptoma (npr. znatna
nenamerna izguba telesne mase, ponavljajoče se bruhanje, disfagija, hematemeza, anemija ali melena)
in v primeru želodčne razjede ali suma nanjo je treba izključiti maligno obolenje.
Če simptomi kljub ustreznemu zdravljenju ne minejo, je treba razmisliti o nadaljnjih preiskavah. Sočasna uporaba z zaviralci proteaze virusa HIV
Sočasna uporaba pantoprazola in zaviralcev proteaze virusa HIV, katerih absorpcija je odvisna od
kisle pH vrednosti želodčne vsebine, kot je atazanavir, zaradi pomembnega zmanjšanja njihove biološke razpoložljivosti, ni priporočljiva (glejte poglavje 4.5).
Bakterijske okužbe prebavil
Pri zdravljenju z zdravilom Nolpaza se lahko nekoliko poveča tveganje za okužbe prebavil z
bakterijami, kot so Salmonella, Campylobacter ali C. difficile.
Hipomagneziemija
Pri bolnikih, ki se z zaviralci protonske črpalke, kot je pantoprazol, zdravijo vsaj tri mesece, v večini primerov pa eno leto, so redko poročali o hudi hipomagneziemiji. Lahko se pojavijo resni simptomi hipomagneziemije, kot so utrujenost, tetanija, delirij, konvulzije, omotica in prekatna aritmija, vendar se lahko začnejo neopazno in jih zato spregledamo. Hipomagneziemija lahko povzroči hipokalciemijo in/ali hipokaliemijo (glejte poglavje 4.8). Pri večini bolnikov se je hipomagneziemija (in hipomagneziemija, povezana s hipokalciemijo in/ali hipokaliemijo) izboljšala po nadomeščanju magnezija in prekinitvi zdravljenja z zaviralcem protonske črpalke.
Pri bolnikih, ki bodo verjetno potrebovali dolgotrajno zdravljenje ali pa poleg zaviralcev protonske črpalke jemljejo digoksin ali zdravila, ki lahko povzročijo hipomagneziemijo (npr. diuretiki), je treba razmisliti o merjenju koncentracije magnezija pred začetkom zdravljenja z zaviralcem protonske
črpalke in nato občasno med zdravljenjem.
Zlomi kosti
Zaviralci protonske črpalke, zlasti če jih uporabljamo v velikih odmerkih in dolgo časa (več kot eno
leto), lahko rahlo povečajo tveganje za zlom kolka, zapestja ali hrbtenice, predvsem pri starostnikih ali če obstajajo drugi znani dejavniki tveganja. Opazovalne študije kažejo, da lahko zaviralci protonske črpalke za 10 do 40 % povečajo skupno tveganje za zlom. Delež tega povečanja je lahko posledica
drugih dejavnikov tveganja. Bolniki, pri katerih obstaja tveganje za osteoporozo, morajo biti deležni oskrbe v skladu s trenutnimi kliničnimi smernicami in morajo zaužiti zadostne količine vitamina D in kalcija.
Resni neželeni učinki na koži (SCAR)
V povezavi s pantoprazolom so z neznano pogostostjo poročali o resnih neželenih učinkih na koži (SCAR), vključno z multiformnim eritemom, Stevens-Johnsonovim sindromom (SJS), toksično epidermalno nekrolizo (TEN) in reakcijo na zdravilo z eozinofilijo ter sistemskimi simptomi (DRESS), ki so lahko življenjsko nevarni ali smrtni (glejte poglavje 4.8).
Bolnike je treba opozoriti na znake in simptome ter jih pozorno spremljati glede kožnih reakcij. Če se pojavijo znaki in simptomi, ki kažejo na te reakcije, je treba pantoprazol nemudoma ukiniti in razmisliti o alternativnem zdravljenju.
Subakutni kožni eritematozni lupus
Zaviralci protonske črpalke so povezani z zelo redkimi primeri subakutnega kožnega eritematoznega lupusa. Če se pojavijo lezije, zlasti na koži, ki je izpostavljena soncu, in sočasna artralgija, mora
bolnik takoj poiskati zdravniško pomoč, zdravstveni delavec pa mora razmisliti o prekinitvi
zdravljenja z zdravilom Nolpaza. Subakutni kožni eritematozni lupus po predhodnem zdravljenju z zaviralcem protonske črpalke lahko poveča tveganje za pojav subakutnega kožnega eritematoznega lupusa z drugimi zaviralci protonske črpalke.
Natrij
To zdravilo vsebuje manj kot 1 mmol (23 mg) natrija na odmerek, kar v bistvu pomeni "brez natrija".
Vpliv na laboratorijske preiskave
Zvišana raven kromogranina A (CgA) lahko ovira preiskave glede nevroendokrinih tumorjev. Da bi to preprečili, je treba vsaj pet dni pred meritvami CgA prekiniti zdravljenje z zdravilom Nolpaza (glejte poglavje 5.1). Če se ravni CgA in gastrina po začetnem merjenju ne vrneta v referenčno območje, je treba meritve ponoviti 14 dni po prekinitvi zdravljenja z zaviralcem protonske črpalke.
Zdravila s pH odvisno farmakokinetiko absorpcije
Zaradi izrazitega in dolgotrajnega zaviranja izločanja želodčne kisline lahko pantoprazol znatno vpliva na absorpcijo peroralnih zdravil, katerih biološka razpoložljivost je odvisna od pH vrednosti
želodčnega soka, npr. nekateri azolni antimikotiki, kot so ketokonazol, itrakonazol, posakonazol, in druga zdravila, kot je erlotinib.
Zaviralci proteaze virusa HIV
Sočasna uporaba pantoprazola in zaviralcev proteaze virusa HIV, katerih absorpcija je odvisna od
kisle pH vrednosti želodčne kisline, kot je atazanavir, zaradi pomembnega zmanjšanja njihove biološke razpoložljivosti, ni priporočljiva (glejte poglavje 4.4).
Če je kombinacija zaviralcev proteaze virusa HIV z zaviralcem protonske črpalke po presoji
neizogibna, je priporočljivo skrbno klinično spremljanje (npr. virusnega bremena). Odmerek 20 mg pantoprazola na dan naj ne bo presežen. Odmerek zaviralca proteaze virusa HIV bo morda treba prilagoditi.
Kumarinski antikoagulanti (fenprokumon ali varfarin)
Pri sočasni uporabi pantoprazola in varfarina ali fenprokumona vplivov na farmakokinetiko varfarina in fenprokumona ali vrednosti internacionalnega normaliziranega razmerja (INR - International Normalised Ratio) niso opazili. Vendar pa so pri bolnikih, ki so se sočasno zdravili z zaviralci
protonske črpalke in varfarinom ali fenprokumonom, poročali o povečanju vrednosti INR in
podaljšanju protrombinskega časa. Povečanje vrednosti INR in podaljšanje protrombinskega časa lahko povzroči nenormalno krvavitev in celo smrt. Bolnike, ki se zdravijo s pantoprazolom in varfarinom ali fenprokumonom, bo morda treba nadzirati glede povečanja vrednosti INR in
podaljšanja protrombinskega časa.
Metotreksat
Pri sočasni uporabi visokih odmerkov metotreksata (npr. 300 mg) in zaviralcev protonske črpalke so pri posameznih bolnikih poročali o zvišanju vrednosti metotreksata. Pri uporabi visokih odmerkov metotreksata, npr. pri zdravljenju raka ali psoriaze, bo morda treba razmisliti o začasni prekinitvi zdravljenja s pantoprazolom.
Druge študije interakcij
Pantoprazol se obsežno presnavlja v jetrih z encimskim sistemom citokrom P450. Glavna presnovna
pot je demetilacija z CYP2C19, druge presnovne poti pa vključujejo oksidacijo z CYP3A4. V študijah interakcij z zdravili, ki imajo iste presnovne poti, kot so karbamazepin, diazepam,
glibenklamid, nifedipin in peroralni kontraceptiv, ki vsebuje levonorgestrel in etinilestradiol, niso
ugotovili klinično pomembnih interakcij.
Interakcij med pantoprazolom in drugimi zdravili ali spojinami, ki se presnavljajo s pomočjo istega encimskega sistema, ni mogoče izključiti.
Rezultati številnih študij interakcij so pokazali, da pantoprazol ne vpliva na presnovo zdravilnih učinkovin, ki se presnavljajo prek CYP1A2 (npr. kofein, teofilin), CYP2C9 (npr. piroksikam, diklofenak, naproksen), CYP2D6 (npr. metoprolol) ali CYP2E1 (npr. etanol) in ne vpliva na absorpcijo digoksina, ki je povezana z glikoproteinom P.
Ob sočasnem jemanju antacidov niso opazili nobenih reakcij.
V študijah interakcij, v katerih so pantoprazol dajali sočasno z antibiotiki, kot so klaritromicin, metronidazol in amoksicilin, niso ugotovili nobenih klinično pomembnih interakcij.
Zdravila, ki zavirajo ali inducirajo CYP2C19
Zaviralci CYP2C19, kot je fluvoksamin, verjetno lahko povečajo sistemsko izpostavljenost pantoprazolu. Pri bolnikih na dolgotrajnem zdravljenju z visokimi odmerki pantoprazola ali bolnikih z okvaro jeter, je potrebno razmisliti o zmanjšanju odmerka.
Induktorji encimov, ki vplivajo na CYP2C19 in CYP3A4, kot sta rifampicin in šentjanževka (Hypericum perforatum), lahko zmanjšajo plazemske koncentracije zaviralcev protonske črpalke, ki se presnavljajo preko teh encimskih sistemov.
Interakcije med zdravilom in laboratorijskim testom
Poročali so o lažno pozitivnih rezultatih nekaterih presejalnih testov urina za tetrahidrokanabinol (THC) pri bolnikih, ki prejemajo pantoprazol. Za preverjanje pozitivnih rezultatov je treba razmisliti o alternativni potrditveni metodi.
Nosečnost
Manjše število podatkov pri nosečnicah (med 300 in 1000 izpostavljenih nosečnosti) ne kaže na malformacijsko ali feto/neonatalno toksičnost zdravila Nolpaza.
Študije na živalih so pokazale vpliv na sposobnost razmnoževanja (glejte poglavje 5.3). Iz previdnostnih razlogov se je med nosečnostjo uporabi zdravila Nolpaza bolje izogibati.
Dojenje
Študije na živalih so pokazale, da se pantoprazol izloča v mleko. Ni dovolj podatkov o izločanju
pantoprazola v materino mleko, prejeta pa so bila poročila o izločanju v materino mleko. Tveganja za dojenega novorojenca/otroka ne moremo izključiti. Odločiti se je treba med prenehanjem dojenja in prenehanjem/prekinitvijo zdravljenja z zdravilom Nolpaza, pri čemer je treba pretehtati prednosti dojenja za otroka in prednosti zdravljenja z zdravilom Nolpaza za mater.
Plodnost
Raziskave na živalih niso pokazale zmanjšanja plodnosti po dajanju pantoprazola (glejte poglavje 5.3).
Zdravilo Nolpaza nima vpliva ali ima zanemarljiv vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja strojev.
Lahko se pojavijo neželeni učinki, kot sta omotica in motnje vida (glejte poglavje 4.8). Bolniki s temi neželenimi učinki ne smejo voziti ali upravljati strojev.
Pri približno 5 % bolnikov lahko pričakujemo, da se bodo pojavili neželeni učinki.
V spodnji tabeli navedeni neželeni učinki, o katerih so poročali med zdravljenjem s pantoprazolom, so po pogostnosti razvrščeni v naslednje skupine:
Zelo pogosti (≥ 1/10); pogosti (≥ 1/100 do < 1/10); občasni (≥ 1/1000 do < 1/100); redki (≥ 1/10 000 do < 1/1000); zelo redki (< 1/10 000), neznana pogostnost (ni mogoče oceniti iz razpoložljivih
podatkov). Vseh neželenih učinkov, o katerih so poročali v obdobju po začetku trženja zdravila, ni mogoče opredeliti po pogostnosti, zato so uvrščeni v skupino "neznana pogostnost".
V razvrstitvah pogostnosti so neželeni učinki navedeni po padajoči resnosti.
Tabela 1. Neželeni učinki pantoprazola, o katerih so poročali v kliničnih preskušanjih in postmarketinškem obdobju
| PogostnostOrganski sistem | Pogosti | Občasni | Redki | Zelo redki | Neznana pogostnost | |
| Bolezni krvi in limfatičnega sistema | agranulocitoza | trombo- citopenija; levkopenija;pancitopenija | ||||
| Bolezni imunskega sistema | preobčutljivost (vključno zanafilaktičnimireakcijami inanafilaktičnim šokom) | |||||
| Presnovne in prehranske motnje | hiperlipidemija in povečane vrednosti lipidov (trigliceridov, holesterola);spremembe telesne mase | hiponatriemija, hipomagneziem ija (glejte poglavje 4.4); hipokalci- emija(1); hipokaliemija(1) | ||||
| Psihiatričnemotnje | motnje spanja | depresija (in vsaposlabšanja) | dezorientiranost (in vsaposlabšanja) | halucinacije; zmedenost (predvsem pri bolnikih, ki so k temu nagnjeni, kot tudiposlabšanje tehsimptomov,kadar so žeprisotni) | ||
| Bolezniživčevja | glavobol; omotica | Motnjeokušanja | parestezije | |||
| Očesne bolezni | motnje vida/ zamegljen vid | |||||
| Bolezni prebavil | polipifundičnih | driska; slabost/bruhanje; | mikroskopski kolitis |
| žlez(benigni) | napihnjenost; zaprtje; suha usta; bolečine innelagodje v trebuhu | ||||
| Bolezni jeter,žolčnika in žolčevodov | povečane vrednosti jetrnih encimov (transaminaz,γ-GT) | povečane vrednosti bilirubina | okvara jetrnih celic; zlatenica; jetrna odpoved | ||
| Bolezni kože in podkožja | izpuščaj/ eksantem/ izbruh izpuščajev; srbenje | koprivnica; angioedem | Stevens- Johnsonov sindrom; Lyellov sindrom (TEN); reakcija na zdravilo z eozinofilijo in sistemskimi simptomi (DRESS);multiformni eritem; fotosenzitivnost; subakutni kožni eritematoznilupus(glejte poglavje 4.4) | ||
| Bolezni mišično- skeletnega sistema invezivnega tkiva | zlom kolka, zapestja ali hrbtenice (glejte poglavje 4.4) | artralgija; mialgija | Mišični krči(2) | ||
| Bolezni sečil | tubulointersticij ski nefritis (TIN) (zmožnostjo napredovanja v ledvičnoodpoved) | ||||
| Motnje reprodukcije indojk | ginekomastija | ||||
| Splošne težave in spremembe na mestuaplikacije | trombo- flebitis na mestuinjiciranja | astenija, utrujenost in splošnaoslabelost | povišana telesna temperatura;periferni edem |
1. Hipokalciemija in/ali hipokaliemija je lahko povezana s pojavom hipomagneziemije (glejte poglavje 4.4)
2. Mišični krči kot posledica neravnovesja elektrolitov
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih
delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na: Javna agencija Republike Slovenije za zdravila in medicinske pripomočke
Sektor za farmakovigilanco Nacionalni center za farmakovigilanco Slovenčeva ulica 22
SI-1000 Ljubljana
Tel: +386 (0)8 2000 500
Faks: +386 (0)8 2000 510
e-pošta: h-farmakovigilanca@jazmp.si spletna stran: www.jazmp.si
Simptomi
Znaki prevelikega odmerjanja pri človeku niso znani.
Sistemsko izpostavljenost pri odmerkih do 240 mg, apliciranih intravensko v 2 minutah, so
preiskovanci dobro prenašali.
Zdravljenje
Ker se pantoprazol obsežno veže na beljakovine, ga je težko dializirati.
V primeru prevelikega odmerjanja s kliničnimi znaki zastrupitve razen simptomatičnega in podpornega zdravljenja ni posebnih priporočil za zdravljenje.
Farmakološke lastnosti - Nolpaza 40 mg
Farmakoterapevtska skupina: zaviralci protonske črpalke, oznaka ATC: A02BC02.
Mehanizem delovanja
Pantoprazol je substituiran benzimidazol, ki zavira izločanje klorovodikove kisline v želodcu s specifično blokado protonskih črpalk parietalnih celic.
Pantoprazol se aktivira v kislem okolju parietalnih celic, kjer zavira encim H+/K+-ATP-azo, to je končno stopnjo v tvorbi klorovodikove kisline v želodcu. Zaviranje je odvisno od odmerka in deluje tako na osnovno kot tudi na spodbujeno izločanje kisline. Pri večini bolnikov simptomi izginejo v
2 tednih. Kot pri ostalih zaviralcih protonske črpalke in zaviralcih receptorjev H2 zdravljenje s
pantoprazolom zmanjšuje kislost v želodcu in s tem vpliva na zvišanje koncentracije gastrina, ki je sorazmerno znižanju kislosti. Zvišanje koncentracije gastrina je reverzibilno. Ker se pantoprazol veže na encim distalno od celičnega receptorja, lahko deluje na izločanje klorovodikove kisline neodvisno od stimulacije z drugimi snovmi (acetilholin, histamin, gastrin). Učinek je enak ne glede na to, ali damo zdravilo peroralno ali intravensko.
Farmakodinamični učinki
Vrednosti gastrina se po uporabi pantoprazola na prazen želodec zvišajo. Pri kratkotrajni uporabi te vrednosti v večini primerov niso višje od zgornje normalne vrednosti. Pri dolgotrajnem zdravljenju pa se vrednosti gastrina v večini primerov podvojijo. Do prekomernega zvišanja pride samo v
posameznih primerih. Kot posledica tega pride pri dolgotrajnem zdravljenju v manjšem številu primerov do rahlega ali zmernega porasta števila specifičnih endokrinih (ECL) celic v želodcu (podobno adenomatoidni hiperplaziji). V dosedanjih študijah pri ljudeh nikoli niso opazili nastanka karcinoidnih predstopenj (atipična hiperplazija) ali želodčnih karcinoidov, kot so jih našli pri poskusih na živalih (glejte poglavje 5.3).
Med zdravljenjem z antisekretornimi zdravili se zaradi zmanjšanega izločanja kisline zviša gastrin v
serumu. Zaradi manjše kislosti v želodcu se zviša tudi CgA. Zvišana raven CgA lahko ovira preiskave
glede nevroendokrinih tumorjev.
Razpoložljivi objavljeni podatki kažejo, da je treba zdravljenje z zaviralci protonske črpalke prekiniti od 5 do 14 dni pred merjenjem CgA. Tako se raven CgA, ki se lahko zaradi zdravljenja z zaviralci protonske črpalke lažno poviša, vrne v referenčno območje.
Glede na rezultate študij na živalih ne moremo popolnoma izključiti učinka dolgotrajnega (več kot eno leto) zdravljenja s pantoprazolom na endokrine parametre ščitnice.
Splošna farmakokinetika
Farmakokinetika po enkratnem ali večkratnem dajanju se ne razlikuje. Pri odmerkih pantoprazola od
10 do 80 mg je plazemska kinetika linearna tako pri peroralnem kot tudi pri intravenskem dajanju.
Porazdelitev
Vezava pantoprazola na plazemske beljakovine je okoli 98-odstotna Volumen porazdelitve je
približno 0,15 l/kg.
Biotransformacija
Pantoprazol se skoraj izključno presnavlja v jetrih. Glavna presnovna pot je demetilacija prek CYP2C19, ki ji sledi konjugacija s sulfatom, druge presnovne poti pa vključujejo oksidacijo prek CYP3A4.
Izločanje
Končni razpolovni čas je približno 1 ura, očistek pa približno 0,1 l/h/kg. V nekaj primerih je bil čas izločanja podaljšan. Zaradi specifične vezave pantoprazola na protonske črpalke parietalnih celic razpolovni čas izločanja ni v korelaciji z njegovim veliko daljšim delovanjem (zaviranje izločanja kisline).
Glavna pot izločanja presnovkov pantoprazola je skozi ledvice (približno 80 %), preostanek pa se
izloča z blatom. Glavni presnovek v plazmi in v urinu je desmetilpantoprazol, ki je konjugiran s
sulfatom. Razpolovni čas glavnega presnovka (približno 1,5 ure) ni dosti daljši od pantoprazolovega.
Posebne skupine bolnikov:
Ledvična okvara
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic (vključno z bolniki na dializi) odmerka pantoprazola ni treba zmanjševati. Tako kot pri zdravih osebah je razpolovni čas pantoprazola kratek. Dializirajo se samo zelo majhne količine pantoprazola. Čeprav ima glavni presnovek zmerno podaljšan razpolovni čas (2 do 3 ure), je izločanje še vedno hitro in zato ne pride do kopičenja.
Jetrna okvara
Čeprav se je pri bolnikih z jetrno cirozo (razreda A in B po Childu) razpolovni čas izločanja podaljšal na 7 do 9 ur in so se vrednosti AUC povečale za faktor 5 do 7, se je največja koncentracija v plazmi povečala le za faktor 1,5 v primerjavi z zdravimi preiskovanci.
Starostniki
Rahlo povečanje AUC in Cmax, ki so ga opazili pri starejših prostovoljcih v primerjavi z mlajšimi, prav tako ni klinično pomembno.
Slabi presnavljalci
Približno 3 % evropske populacije nimajo funkcionalnega encima CYP2C19, zato jih imenujemo slabi
presnavljalci. Pri teh posameznikih presnovo pantoprazola verjetno katalizira predvsem CYP3A4. Po enkratnem odmerku 40 mg pantoprazola je bila AUC (povprečna površina pod krivuljo plazemske
koncentracije v odvisnosti od časa) pri slabih presnavljalcih približno šestkrat večja kot pri tistih, ki imajo funkcionalni encim CYP2C19 (dobri presnavljalci). Povprečna najvišja koncentracija v plazmi je bila višja za približno 60 %. Te ugotovitve nimajo nobenega vpliva na odmerjanje pantoprazola.
Pediatrična populacija
Po enkratnih intravenskih odmerkih 0,8 ali 1,6 mg/kg pantoprazola pri otrocih, starih 2 do 16 let, ni bilo pomembne povezave med očistkom pantoprazola in starostjo ali telesno maso. AUC in volumen porazdelitve sta bila skladna s podatki za odrasle.
Farmacevtski podatki - Nolpaza 40 mg
Zdravila ne smemo mešati z drugimi zdravili razen s tistimi, ki so omenjena v poglavju 6.6.
V pakiranju za prodajo: 3 leta
Po pripravi oz. pripravi in razredčenju je kemijska in fizikalna uporabnost raztopine 12 ur pri temperaturi 25 °C.
Z mikrobiološkega vidika je treba zdravilo uporabiti takoj.
Če se ga ne uporabi takoj, je za čas in pogoje shranjevanja do uporabe odgovoren uporabnik.
Shranjujte pri temperaturi do 25 °C.
Vialo shranjujte v zunanji ovojnini za zagotovitev zaščite pred svetlobo.
Za pogoje shranjevanja rekonstituiranega in razredčenega zdravila glejte poglavje 6.3.
15 ml viala iz brezbarvnega stekla tipa I, zaprta s sivim zamaškom iz klorobutila in aluminijsko
zaporko, ki vsebuje 40 mg praška za raztopino za injiciranje.
Pakiranje: 1, 5, 10 in 20 vial
Na trgu morda ni vseh navedenih pakiranj.
Intravensko raztopino pripravimo za uporabo tako, da injiciramo 10 ml natrijevega klorida 9 mg/ml (0,9-odstotne) raztopino za injiciranje v vialo, ki vsebuje liofiliziran prašek. Pripravljena raztopina mora biti bistra in brezbarvna. Raztopino lahko dajemo neposredno ali pa potem, ko smo jo zmešali s 100 ml natrijevega klorida 9 mg/ml (0,9-odstotne) raztopino za injiciranje ali 100 ml glukoze
50 mg/ml (5-odstotne) raztopino za injiciranje. Za razredčenje uporabimo steklene ali plastične
vsebnike.
Zdravilo Nolpaza 40 mg, prašek za raztopino za injiciranje lahko pripravljate oz. mešate samo z zgoraj
navedenimi topili.
Zdravilo je treba dajati intravensko 2 do 15 minut.
Vsebina viale je samo za enkratno intravensko uporabo. Zdravilo, ki je ostalo v vsebniku, ali zdravilo, čigar videz se je spremenil (npr. če opazite motnost ali obarjanje), je treba zavreči v skladu z lokalnimi predpisi.