Benfotiamin Wörwag Pharma 300 mg filmsko obložene tablete
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve predpisovanja
Oznake
Interakcije s/z
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - Benfotiamin 300 mg
Zdravilo Benfotiamin Wörwag Pharma 300 mg je indicirano pri odraslih za:
- zdravljenje in profilaksa stanj, povezanih s kliničnim pomanjkanjem vitamina B1 (npr. nevropatij in srčno-žilnih motenj), če le-teh ni mogoče odpraviti s pomočjo prehranskih ukrepov.
Do klinično potrjenega pomanjkanja vitamina B1 lahko pride zaradi:
podhranjenosti, posta, dolgotrajnega parenteralnega prehranjevanja, hemodialize, malabsorpcije, kroničnega alkoholizma (alkoholne toksične kardiomiopatije, Wernickejeve encefalopatije, Korsakovega sindroma) ali povečane potrebe po tem vitaminu (npr. med nosečnostjo in dojenjem).
Odmerjanje
Odrasli
Priporočeni odmerek za zdravljenje kliničnega pomanjkanja vitamina B1 je 1 tableta (300 mg) benfotiamina enkrat na dan.
Priporočeni odmerek za profilakso stanj, povezanih s kliničnim pomanjkanjem vitamina B1 (npr. nevropatij in srčno-žilnih motenj), če le-teh ni mogoče odpraviti s pomočjo prehranskih ukrepov, je ½ tablete (150 mg) benfotiamina enkrat na dan.
Največji dnevni odmerek je 3 tablete (900 mg) benfotiamina.
Trajanje zdravljenja je odvisno od terapevtskega odziva.
Zdravilo Benfotiamin Wörwag Pharma 300 mg se na začetku zdravljenja v primeru pomanjkanja vitamina B1 jemlje najmanj 3 tedne. Po tem obdobju nadaljujemo z vzdrževalnim zdravljenjem glede na terapevtski odziv s 150 mg oziroma 300 mg odmerkom benfotiamina. Če po 3 tednih zdravljenja pomanjkanja vitamina B1 ni terapevtskega odziva oziroma je ta nezadosten, je treba znova razmisliti o smiselnosti zdravljenja.
1
Pediatrična populacija
Varnost in učinkovitost zdravila Benfotiamin Wörwag Pharma 300 mg pri otrocih in mladostnikih, starih do 18 let, še nista bili dokazani.
Podatkov ni na voljo.
Starejši bolniki
Prilagajanje odmerka ni potrebno.
Bolniki z okvaro ledvic
Prilagajanje odmerka ni potrebno.
Bolniki z okvaro jeter
Varnost in učinkovitost pri bolnikih z okvaro jeter nista bili dokazani.
Način uporabe
Filmsko obloženo tableto zaužijemo z zadostno količino tekočine (npr. kozarec vode). Tablete se
lahko vzame kadarkoli čez dan. Tableta se lahko deli na enaka odmerka.
Preobčutljivost na benfotiamin/tiamin ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.
To zdravilo vsebuje manj kot 1 mmol (23 mg) natrija na tableto, kar v bistvu pomeni ‘brez natrija’.
5-fluoruracil inaktivira tiamin, saj 5-fluoruracil kompetitivno zavira fosforilacijo tiamina v tiamin difosfat.
Nosečnost
V času nosečnosti je priporočeni dnevni vnos vitamina B1 1,4 – 1,6 mg. Ta odmerek se lahko v času nosečnosti preseže le, če je pri bolnici dokazano pomanjkanje vitamina B1, saj varnosti dajanja odmerkov, višjih od priporočenih dnevnih odmerkov, zaenkrat še niso dokazali.
Zdravilo Benfotiamin Wörwag Pharma 300 mg se lahko v času nosečnosti uporabi samo, če je
pomanjkanje vitamina B1 potrjeno in če lečeči zdravnik presodi, da je uporaba nujno potrebna.
Dojenje
Med dojenjem je priporočeni dnevni vnos vitamina B1 1,4 – 1,6 mg. Ta odmerek se lahko v času nosečnosti preseže le, če je pri bolnici dokazano pomanjkanje vitamina B1, saj varnosti dajanja odmerkov, višjih od priporočenih dnevnih odmerkov, zaenkrat še niso dokazali. Vitamin B1 prehaja v materino mleko.
Zdravilo Benfotiamin Wörwag Pharma 300 mg se lahko med dojenjem uporabi samo, če je
pomanjkanje vitamina B1 potrjeno in če lečeči zdravnik presodi, da je uporaba nujno potrebna.
Plodnost
Klinični podatki o vplivu benfotiamina na plodnost niso na voljo.
Zdravilo Benfotiamin Wörwag Pharma 300 mg nima vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja
strojev.
Za oceno neželenih učinkov so kot osnova uporabljene naslednje pogostnosti pojavljanja: zelo pogosti (≥1/10)
pogosti (≥1/100 do <1/10) občasni (≥1/1.000 do <1/100) redki (≥1/10.000 do <1/1.000) zelo redki (<1/10.000)
neznana (ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov)
Bolezni imunskega sistema:
Zelo redki: preobčutljivostne reakcije (koprivnica, eksantem).
Bolezni prebavil:
Zelo redki: V kliničnih študijah z benfotiaminom so v posameznih primerih poročali o želodčno- črevesnih motnjah kot so napenjanje, driska, zaprtje, navzea ter bolečine v trebuhu. Vzročna povezava z benfotiaminom še ni dovolj raziskana in je lahko pogojena z odmerkom.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na Javna agencija Republike Slovenije za zdravila in medicinske pripomočke
Sektor za farmakovigilanco Nacionalni center za farmakovigilanco Slovenčeva ulica 22
SI-1000 Ljubljana
Tel: +386 (0)8 2000 500
Faks: +386 (0)8 2000 510
e-pošta: h-farmakovigilanca@jazmp.si spletna stran: www.jazmp.si.
Farmakološke lastnosti - Benfotiamin 300 mg
Farmakoterapevtska skupina: A11DA03, oznaka ATC: Vitamini, vitamin B1, enokomponentna zdravila in v kombinaciji z vitaminoma B6 in B12; benfotiamin
Mehanizem delovanja
Vitamin B1 je vitamin in kot tak predstavlja esencialna učinkovina s številnimi pomembnimi fiziološkimi nalogami. V maščobi topno predzdravilo benfotiamin se v organizmu pretvori v biološko dejavni tiamin difosfat (TDP).
Pomanjkanje vitamina B1 pri človeku povzroča bolezen, znano kot beriberi, ki prizadene predvsem živčevje (suhi beriberi) ter srce in ožilje (mokri beriberi). Najizrazitejši klinični znaki pomanjkanja tiamina so povezani z živčevjem. Prevladujeta polinevritis in paraliza perifernih živcev. V osrednjem živčevju pri človeku lahko pomanjkanje tiamina povzroči Wernickejevo encefalopatijo in periferne nevropatije.
Posledice klinično pomembnega pomanjkanja vitamina B1 so občutne zdravstvene motnje, ki zahtevajo zdravljenje z dodajanjem vitamina B1. Običajno se zdravljenje izvaja z nadomeščanjem vitamina B1. Primerljive alternative ni.
Eksperimentalne in klinične študije nakazujejo tudi, da učinkovitost tega vitamina presega meje nadomeščanja vitamina B1 zaradi pomanjkanja le-tega, predvsem na področju zdravljenja motenj presnove ogljikovih hidratov njihovih in posledic.
Farmakodinamični učinki
Vitamin B1 deluje v encimskem sistemu kot pomemben koencim, poleg tega pa opravlja tudi fiziološko pomembne ne-koencimske naloge. Najpomembnejša koencimska oblika tiamina je tiamin difosfat (TDP), ki v telesu nastane iz tiamina ali benfotiamina. TDP sodeluje v pomembnih procesih presnove ogljikovih hidratov. TDP deluje kot koencim pri pretvorbi piruvata v acetil-CoA ter skupaj s transketolazo v ciklusu pentoza fosfata. Aktivno sodeluje tudi pri pretvorbi alfa-ketoglutarata v sukcinil-CoA v ciklusu citronske kisline. Ker je podlaga za proizvodnjo energije v živčnih celicah v glavnem oksidativna razgradnja glukoze, je ustrezen vnos tiamina nepogrešljiv za delovanje živčevja. Zvišane vrednosti glukoze so povezane z večjo potrebo po tiaminu.
Pomanjkanje vitamina B1 povzroči zvišanje koncentracij posrednih razgradnih produktov kot so piruvat, laktat in ketoglutarat v krvi in tkivih, na katere so še posebej občutljivo odzivajo mišice, miokard in osrednje živčevje. Benfotiamin zavira kopičenje teh toksičnih snovi.
Klinična učinkovitost in varnost
Zdravljenje bolezni, povzročenih zaradi pomanjkanja vitamina B1, zahteva nadomeščanje vitamina B1. Že desetletja je to uveljavljen in mednarodno priznan standard, objavljen tudi v ustrezni strokovni literaturi. Uporaba benfotiamina pri človeku temelji primarno prav na tem mednarodno priznanem pomenu dodajanja tega biološkega dejavnika za zdravljenje nevroloških in srčno-žilnih stanj pomanjkanja.
Za benfotiamin je značilna zelo nizka toksičnost in dobra tolerabilnost. Poročajo, da ga uporabniki na splošno dobro prenašajo in navadno nimajo neželenih učinkov. V kliničnih študijah z benfotiaminom so zabeležili posamezne primere želodčno-črevesnih težav kot so flatulenca, driska, zaprtje, navzeja in trebušne bolečine. Vzročne povezave z benfotiaminom še niso povsem pojasnili in je lahko odvisna od odmerka. V zelo redkih primerih so poročali o pojavu alergijskih reakcij.
Absorpcija
Po jemanju benfotiamina slednji prehaja skozi želodec v nespremenjeni obliki, saj je stabilen v kislem okolju. Absorbira se v dvanajstniku, sorazmerno glede na odmerek, za razliko od vodotopnih derivatov tiamina, ki kažejo kinetiko nasičenja v tankem črevesu. Benfotiamin se absorbira bolj učinkovito kot v vodi topni derivati tiamina ter iz krvi v obtoku prehaja v znotrajcelično okolje.
Absorbirani odmerek je sorazmeren z AUC.
Porazdelitev
S-benzoiltiamin, ki nastane iz benfotiamina v črevesni steni sorazmerno glede na odmerek, zaradi dobre topnosti v maščobah pasivno prehaja v krvni obtok in celice ciljnih organov. Privzem in porazdelitev 3H-benfotiamina (odmerek: 200 μCi = 132 mg/kg) v organskem sistemu miši sta bila ocenjena po enkratni subkutani ali peroralni uporabi kot tudi po večkratni uporabi odmerka 50 μCi = 33 mg/kg v obdobju 5-7 dni. Rezultati po peroralni uporabi v primerjavi s subkutano uporabo niso pokazali nikakršnih kvalitativnih razlik. Najvišja aktivnost je bila izmerjena predvsem v krvi, jetrih in ledvicah. Mišice in možgane doseže samo 5-20 % jetrnih vrednosti, ki tekom celotnega časovnega razpona privzema ostanejo v večji meri stalne. Nastali tiamin je nehomogeno porazdeljen po celotni krvi; 75 % tiamina se nahaja v eritrocitih, 15 % v levkocitih in 10 % v plazmi, kjer se veže pretežno na albumine.
Biotransformacija
Po peroralnem dajanju benfotiamina se pri osebah z normalnimi vrednostmi tiamina kot tudi tistih s
pomanjkanjem tiamina naglo poveča aktivnost slednjega v celotni krvi, rdečih krvnih celicah,
cerebrospinalni tekočini in urinu. V telesu se tiamin in njegovi v maščobi topni derivati pretvorijo v tiamin difosfat (TDP), ki je biološko aktiven presnovek.
Pri encimski pretvorbi benfotiamina v tiamin nastaneta benzojska kislina in hipurna kislina. Nastali tiamin se lahko nato pretvori v tiaminsko kislino, metiltiazol ocetno kislino in piramin.
Izločanje
Po jemanju nizkih odmerkov benfotiamina ali ob prisotnostih nizkih vrednosti tiamina se v urin izloči malo ali nič tiamina v nespremenjeni obliki. Vendar pa se presežki absorbiranega tiamina, ki ga tkiva ne morejo skladiščiti in ga koencim ne potrebuje, hitro izločijo skozi ledvica v urin nespremenjeni, v prosti obliki ali fosforilirani, ali v obliki presnovkov, vključno s pirimidinom in tiazolnimi skupinami. Približno 50 % tiamina se izloči v nespremenjeni obliki ali esterificiranega s sulfatom. Ostanki so številni presnovki, med njimi tiaminska kislina, metiltiazol ocetna kislina in piramin.
Izločanje tiamina poteka v treh stopnjah: začetna kratka stopnja (α-stopnja), ki traja 0,15 ure, ß- stopnja z razpolovnim časom, ki traja 1 uro, in končna stopnja, ki traja približno 2 dni.
Povprečni razpolovni čas izločanja na 8. dan vsakodnevnega jemanja je 3,8 ± 1,6 ur po intramuskularnem jemanju tiamin klorid hidroklorida ter 4,1 ± 1,2 uri po peroralnem jemanju benfotiamina. Za tiamin, ki nastane iz benfotiamina, je bil ugotovljeni razpolovni čas izločanja α- stopnje 5 ur, ß-stopnje pa 16 ur. Povprečni razpolovni čas izločanja (t½) v plazmi za benfotiamin je 3,6 ure.
Farmacevtski podatki - Benfotiamin 300 mg
Jedro tablete
brezvodni koloidni silicijev dioksid mikrokristalna celuloza (E460) premreženi natrijev karmelozat (E468) povidon
smukec (E553b)
dolgoverižni delni glicerid
Obloga tablete hipromeloza (E464) smukec (E553b) titanov dioksid (E171) makrogol 3350 natrijev saharinat
PVDC/PVC-aluminijevi pretisni omoti
Pakiranja s 30 (3x10 tbl), 60 (6x10 tbl), 100 (10x10 tbl) filmsko obloženimi tabletami.