Metadon Krka 10 mg/ml peroralna raztopina
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve predpisovanja
Oznake
- ▲
- §
- !
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - Metadon 10 mg/ml
Zdravilo uporabljamo kot pomožno sredstvo pri zdravljenju znakov in simptomov akutno nastalega abstinenčnega sindroma in pri detoksikaciji odvisnih od heroina in drugih opioidnih drog ter zdravljenju odvisnih od heroina in drugih opioidnih drog v sklopu vzdrževalnega metadonskega programa.
Za zdravljenje odvisnosti od heroina in ostalih opioidnih drog uporabljamo samo peroralne odmerke metadona.
Prvi dan zdravljenja naj odmerki ne presežejo 20 mg do 40 mg (2 ml do 4 ml) zdravila Metadon Krka. Zaradi akumulacijskega učinka naslednje dni odmerka ne povečujemo, razen v primeru hudih abstinenčnih težav, vendar le po 5 mg do 10 mg (0,5 ml do 1 ml) dnevno. Predpisani odmerek pri hitri detoksikaciji postopno zmanjšujemo vsak dan ali vsak drugi dan po 5 do 10 odstotkov, odvisno od bolnikovega odgovora.
Dolgotrajna detoksikacija lahko traja nekaj dni do nekaj mesecev, v primeru recidiva odmerek zopet povečamo.
Detoksikacija ni smiselna če bolnik še jemlje droge.
V vzdrževalnem metadonskem programu lahko postopoma povečamo odmerek do 100 mg (10 ml) dnevno, izjemoma je lahko tudi večji. 100-miligramske (10 ml) ali večje dnevne odmerke mora za
posamezno osebo dovoliti pristojni strokovni organ, ki ga imenuje Zdravniška zbornica Slovenije na predlog Republiškega strokovnega kolegija za psihiatrijo.
Indikacije za vključitev v vzdrževalni metadonski program lahko določijo le pooblaščeni psihiatri v
ustanovah, ki jih pooblasti Ministrstvo za zdravje Republike Slovenije. Ti so tudi zavezani upoštevati vsa navodila za terapevtsko vodenje odvisnih od drog.
Bolniki z zmanjšanim delovanjem jeter ali ledvic
Bolnikom z zmanjšanim delovanjem jeter ali ledvic je treba odmerek metadona prilagoditi glede na stopnjo okvare teh organov. Zaradi pomanjkanja izkušenj pri teh bolnikih so priporočeni odmerki za
polovico manjši od le-teh za ostale odrasle bolnike (začetni odmerek zdravila Metadon Krka naj znaša od 5 mg do 10 mg na dan oziroma 0,5 ml do 1 ml na dan, vzdrževalni pa do 50 mg oziroma do 5 ml na dan).
Odmerjanje pri starejših bolnikih
Stari in slabotni bolniki ter ljudje s težavami pri dihanju so lahko preobčutljivi za učinke metadona,
zato morajo zaradi nevarnosti zaviranja dihanja uporabljati manjše odmerke (začetni odmerek zdravila Metadon Krka naj znaša od 5 mg do 10 mg na dan oziroma 0,5 ml do 1 ml na dan, vzdrževalni pa do 50 mg oziroma do 5 ml na dan).
Otroci
Metadon Krka je kontraindiciran pri otrocih mlajših od 16 let (glejte poglavje 4.3). Pri osebah, starih od 16 do 18 let, metadon uporabljamo le v programu zdravljenja odvisnosti od narkotikov in le pod pogojem, da njihovi starši pisno pristanejo na uporabo metadona.
-
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katerokoli pomožno snov.
-
Ne dajemo ga nosečnicam neposredno pred porodom in med porodom (glejte poglavje 4.6).
-
Ne dajemo ga otrokom mlajšim od 16 let.
-
Metadona ne dajemo bolnikom z akutno respiratorno insuficienco (akutna bronhialna astma), akutno zastrupitvijo z alkoholom, bolnikom s povečanim intrakranialnim tlakom, poškodbo glave, akutnim abdomnom in pri zvečanem tveganju za nastanek paralitičnega ileusa.
Med dolgotrajnim zdravljenjem z metadonom se lahko pojavi odvisnost morfinskega tipa. Po
dolgotrajnem zdravljenju odmerke metadona zmanjšujemo postopno, da se izognemo odtegnitvenemu sindromu.
Med dolgotrajno uporabo se pojavi indukcija jetrnih encimov, ki zvečajo presnovo metadona, to pa povzroči toleranco nanj. Hkrati se pojavi tudi toleranca na zaviralni učinek na dihanje. Zaradi nevarnosti pojava zaviranja dihanja odmerek metadona povečujemo previdno.
Pri bolnikih, ki so jemali metadon, predvsem v odmerkih večjih od 100 mg na dan, so poročali o primerih podaljšanja dobe QT in aritmijah vrste torsades de pointes. Metadon dajemo previdno bolnikom s povečanim tveganjem za pojav podaljšanja dobe QT.
Metadon lahko povzroči ortostatsko hipotenzijo, zato mora bolnik, ki leži ali sedi, vstati počasi.
Metadon dajemo posebej previdno bolnikom, ki imajo akutne napade astme, kronično obstrukcijsko pljučno bolezen ali pljučno srce, druge kronične motnje pri dihanju, hipoksemijo ali hiperkapnijo, ker se lahko pri njih pojavi hujša depresija dihanja.
Uporaba metadona ni priporočljiva pri bolnikih, ki imajo drisko in psevdomembranozni kolitis zaradi jemanja antibiotikov, drisko zaradi zastrupitve ali hudo vnetno bolezen debelega črevesa.
Zdravljenje z metadonom prav tako ni primerno za bolnike z akutnim abdomnom. Metadon lahko prikrije znake bolezni ter tako onemogoči diagnosticiranje in zdravljenje.
Metadon dajemo zelo previdno bolnikom, ki imajo poškodbe glave, možganske okvare, povečan intrakranialni tlak, hipotirozo, hipertrofijo prostate, strikturo sečnice, Addisonovo bolezen, ali so preobčutljivi za narkotične analgetike.
Bolnikom z zmanjšanim delovanjem jeter ali ledvic je treba odmerek metadona prilagoditi glede na stopnjo okvare teh organov.
Športniki ne smejo uporabljati metadona, saj je le-ta na listi prepovedanih snovi, njegova prisotnost pa se ugotavlja pri dopinških kontrolah.
Pri osebah, starih od 16-18 let, metadon uporabljamo le v programu zdravljenja odvisnosti od narkotikov in le pod pogojem, da njihovi starši pisno pristanejo na uporabo metadona.
Pomembne informacije o nekaterih sestavinah zdravila
Zdravilo Metadon Krka vsebuje metilparahidroksibenzoat (E218), ki lahko povzroči alergijske reakcije (lahko zapoznele).
Sočasna uporaba metadona z alkoholom in ostalimi depresorji osrednjega živčevja (inhibitorji monoaminooksidaze, triciklični antidepresivi, benzodiazepini, splošni anestetiki, ostali narkotični
analgetiki) lahko poveča depresivni učinek na dihanje in na osrednje živčevje ter hipotenzivni učinek. Zdravila, ki spodbujajo jetrne encime (npr. rifampicin), lahko znižajo koncentracijo metadona v krvi in izzovejo abstinenčne simptome pri odvisniku, ki se zdravi z metadonom. Sočasna uporaba metadona z narkotiki iz skupine agonistov-antagonistov (npr. pentazocin) lahko pri odvisnikih prav tako izzove abstinenčne simptome.
Buprenorfin lahko zmanjša terapevtski učinek metadona. Naltrekson in nalokson (antidot metadona) pa lahko popolnoma zavre njegov učinek.
Depresivni učinek metadona na osrednje živčevje lahko okrepijo zaviralci živčno-mišičnega prevajanja, ker že sami zaviralno delujejo na dihanje.
Sočasna uporaba metadona z antihipertenzivi lahko poveča njihov hipotenzivni učinek.
Antiholinergična zdravila in druga zdravila, ki upočasnjujejo črevesno peristaltiko, lahko v kombinaciji z metadonom povzročijo hudo obstipacijo.
Pri hkratni uporabi metadona se zveča plazemska koncentracija zidovudina. Sočasno jemanje cimetidina ali fenitoina okrepi učinke metadona.
Uporabe metadona med nosečnostjo ne priporočamo. Dajemo ga samo v posameznih primerih, kadar pričakovana korist za mater opravičuje tveganje za otroka. Pri novorojenčkih mater, ki med
nosečnostjo jemljejo metadon, se lahko pojavijo hipotonija, respiratorna insuficienca in zasvojenost oziroma abstinenčni sindrom.
Metadona tudi ne smemo uporabljati med porodom, ker njegovo dolgotrajno delovanje povečuje nevarnost depresije dihanja pri novorojenčku (glejte poglavje 4.3).
Metadon se izloča z materinim mlekom. Dojenje med zdravljenjem z metadonom ni priporočljivo.
Zdravilo Metadon Krka ima pomemben vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. Zdravnik in farmacevt morata bolnika opozoriti, da med zdravljenjem ne sme upravljati vozil ali strojev.
Neželeni učinki, ki se lahko pojavljajo med zdravljenjem z metadonom, so po pogostnosti razvrščeni v naslednje skupine:
-
zelo pogosti (≥ 1/10),
- pogosti (≥ 1/100 do < 1/10),
- občasni (≥ 1/1000 do < 1/100),
- redki (≥ 1/10.000 do < 1/1000),
-
zelo redki (< 1/10.000), neznana pogostnost (ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov). V razvrstitvah pogostnosti so neželeni učinki navedeni po padajoči resnosti.
Pogostnost neželenih učinkov na posamezne organske sisteme:
Pogosti Redki Zelo redki Bolezni živčevja bruhanje, zaspanost, zmedenost, vrtoglavica slabost, nemir, sprememberazpoloženja, halucinacije porast intakranialnega tlaka,hipotermija Očesne bolezni mioza Srčne bolezni bradikardija, palpitacije, podaljšanje dobe QT,torsades de pointes Žilne bolezni rdečica obraza,ortostatska hipotenzija Bolezni prebavil zaprtje suhost ust Bolezni kože inpodkožja prekomerno potenje srbež, urtikarija Bolezni sečil težave pri uriniranju, spazem ureterjev in žolčnih izvodil,antidiuretični učinek Večji odmerki lahko povzročijo rigidnost mišic, depresijo dihanja ter hipotenzijo z insuficienco krvnega obtoka in poglabljanjem kome. Lahko se pojavijo tudi krči, posebno pri novorojenčkih.
Pri dolgotrajni uporabi metadona se razvije toleranca in odvisnost. Če se pojavijo hudi neželeni učinki, je treba zdravljenje prekiniti.
Znaki prevelikega odmerjanja so hladna in vlažna koža, zmedenost, huda vrtoglavica, krči, izrazita zaspanost, hipotenzija, živčnost in nemir, izrazita mioza, upočasnjeno bitje srca, upočasnjeno ali
oteženo dihanje in huda slabost, ki lahko preide v nezavest.
Preveliko odmerjanje metadona lahko povzroči prenehanje delovanja srca in dihanja, komo in smrt.
Preveliko odmerjanje metadona zdravimo z narkotičnim antagonistom naloksonom intravensko (lahko tudi i. m. ali s. c.), v odmerku 0,4 mg do 2 mg. Intravenski odmerek naloksona lahko ponavljamo vsake 2 do 3 minute ali zdravljenje nadaljujemo z infuzijo, katere hitrost je odvisna od bolnikovega odgovora. Ob naloksonu depresorni učinki metadona hitro izzvenijo. Uporaba naloksona lahko pri
bolnikih, zasvojenih z metadonom, izzove abstinenčni sindrom.
Če je oseba odvisnik in ni v neposredni življenjski nevarnosti, mu lahko v presledkih 2-3 minute previdno damo manjše odmerke (od 0,1 mg do 0,2 mg) naloksona. Novorojenčkom in otrokom
dajemo nalokson v odmerku 10 µg/kg telesne mase, odmerek pa lahko ponavljamo vsake 2 do 3 minute, dokler ne dosežemo terapevtskega odgovora. Zaradi depresije dihanja in drugih življenjsko nevarnih neželenih učinkov je treba omogočiti prehodnost zračnih poti, vzdrževati dihanje in
intravensko nadomeščati tekočino in/ali dati vazopresorje ter zagotoviti ostale podporne ukrepe. Zaradi precej daljšega delovanja metadona od delovanja naloksona moramo bolnika nadzirati, da bi lahko pravočasno opazili ponovni pojav simptomov prevelikega odmerjanja.
Farmakološke lastnosti - Metadon 10 mg/ml
Farmakoterapevtska skupina: zdravila za zdravljenje zasvojenosti z opoidi, oznaka ATC: N07BC02.
Metadon je sintetični narkotični analgetik iz skupine difenilpropilaminov. Analgetično deluje tako, da se veže na opioidne receptorje μ v osrednjem živčevju in deluje agonistično. Spremeni zaznavanje
bolečin v hrbtenjači in na višjih ravneh osrednjega živčevja ter emocionalni odziv na bolečine.
Receptorji μ so po vsem osrednjem živčevju, še posebej v limbičnem sistemu (frontalni in temporalni korteks, amigdaloidno telo, hipokampus), talamusu, striatumu, hipokampusu, mezencefalonu in I., II.,
IV. in V. lamini zadnjega roga hrbtenjače. Analgetični učinek se pojavi 30 minut do 1 uro po
peroralnem zaužitju metadona, največji je uro in pol do dve uri po uporabi. Metadon učinkuje 4 do 6 ur. Zavira refleks kašlja, in sicer tako, da neposredno deluje na središča, najverjetneje v podaljšani hrbtenjači ali ponsu.
Metadon med detoksikacijo odvisnikov (ti ga vzamejo peroralno) nadomesti druge narkotike in preprečuje pojav abstinenčnega sindroma ali jih vsaj bistveno ublaži. Med kontinuirano uporabo metadona se pojavi navzkrižna toleranca na stimulacijske učinke drugih narkotikov in zmanjša bolnikova potreba po njih.
Lokalno in najbrž tudi osrednje delujoči metadon upočasnjuje črevesno peristaltiko.
Absorpcija
Metadon je zelo lipofilen in se po peroralni uporabi hitro absorbira, vendar nepopolno. Največja plazemska koncentracija se doseže po 4 urah. Povprečna plazemska koncentracija metadona je po peroralnem vzdrževalnem odmerku 40 mg na dan 182 ng/ml, po odmerku 80 mg pa 420 ng/ml.
Plazemska koncentracija se počasi zmanjšuje.
Porazdelitev
Na plazemske beljakovine se veže 71 do 88 % metadona. Povprečna biološka uporabnost je 85-odstotna. Razporeditveni volumen je 3,6 l/kg. Njegove koncentracije so zelo velike v pljučih, jetrih in ledvicah. Prehaja skozi posteljico. Njegova koncentracija je zelo velika tudi v mleku.
Presnova in izločanje
Presnavlja se v glavnem z demetilacijo v jetrih. Nespremenjen se izloča s sečem in v obliki presnovkov. Zaradi nepopolne absorpcije se v seč izloči samo 52 % peroralnega odmerka. Z blatom se izloči le malo metadona. Biološka razpolovna doba je približno 25 ur (13 do 47 ur). Razpolovna doba izločanja metadona je dolga, zato se lahko kopiči. Pomemben dejavnik, ki vpliva na razpolovno dobo izločanja, je pH seča. Kadar je pH višji, je izločanje s sečem počasnejše; izloča se 24 do 75 ur.
Počasnejše je tudi pri bolnikih s karcinomom in pri ljudeh, ki so stari več kot 65 let.
Farmacevtski podatki - Metadon 10 mg/ml
Steklenica (steklo Ph. Eur. tip lll), plastična zaporka, brizga za peroralno dajanje: 100 ml peroralne raztopine, v škatli.
Steklenica (steklo Ph. Eur. tip lll), plastična zaporka, brizga za peroralno dajanje: 200 ml peroralne raztopine, v škatli.
Steklenica (steklo Ph. Eur. tip lll), plastična zaporka: 1000 ml peroralne raztopine.
Uporaba je možna samo v pooblaščenih ustanovah, ki jih določi Ministrstvo za zdravje Republike Slovenije in le v primerih, ko metadon uvede pooblaščeni psihiater oziroma v zdravstvenih ustanovah, ki izvajajo detoksikacijo in zdravljenje akutnega abstinenčnega sindroma pri odvisnih od heroina in ostalih opioidnih drog.