Zyrtec 10 mg filmsko obložene tablete

Cetirizinijev diklorid, 10 mg filmsko obložene tablete, je indiciran pri odraslih in otrocih, starih 6 let in več:

• za lajšanje nosnih in očesnih simptomov sezonskega in celoletnega alergijskega rinitisa.

• za lajšanje simptomov kronične idiopatske urtikarije.

Odmerjanje

10 mg enkrat na dan (1 tableta).

Posebna populacija

Starejši

Podatki ne kažejo, da bi bilo treba odmerek zmanjšati pri starejših, če je njihovo delovanje ledvic normalno.

Ledvična okvara

Ni podatkov, s katerimi bi lahko potrdili razmerje med učinkovitostjo in varnostjo pri bolnikih z ledvično okvaro. Glede na to, da se cetirizin v glavnem izloča preko ledvic (glejte poglavje 5.2.) in če ni na voljo nobenega alternativnega zdravljenja, se mora odmerni interval prilagoditi posamezniku

glede na ledvično funkcijo. V spodnji preglednici je navedeno prilagajanje odmerka. Prilagoditev odmerka pri odraslih bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic

Jetrna okvara

Odmerka ni potrebno prilagoditi za bolnike, ki imajo samo jetrno okvaro. Pri bolnikih z jetrno in ledvično okvaro je priporočljivo prilagoditi odmerek (glejte zgoraj »Ledvična okvara«).

Pediatrična populacija

Tablete se ne smejo uporabljati pri otrocih, mlajših od 6 let, saj ne omogočajo ustrezne prilagoditve odmerka.

Otroci, stari od 6 do 12 let: 5 mg dvakrat na dan (polovica tablete dvakrat na dan) Mladostniki, starejši od 12 let: 10 mg enkrat na dan (1 tableta).

Pri otrocih z ledvično okvaro je potrebno odmerek prilagoditi posamezniku in pri tem upoštevati bolnikov ledvični očistek, njegovo starost in njegovo telesno maso.

Način uporabe

Tablete naj bolnik pogoltne s kozarcem tekočine.

Preobčutljivost na činkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1. Preobčutljivost na hidroksizin ali kateri koli derivat piperazina.

Bolniki s končno ledvično odpovedjo z eGFR (estimated Glomerular Filtration Rate) pod 15 ml/min.

Pri jemanju terapevtskih odmerkov se niso pokazale klinično pomembne interakcije z alkoholom (pri koncentraciji alkohola v krvi 0,5 g/l). Vendar pa ob sočasnem uživanju alkohola priporočamo previdnost.

Previdnost je potrebna pri bolnikih s predispozicijskimi dejavniki retencije urina (npr. lezija hrbtenjače, hiperplazija prostate), ker lahko cetirizin poveča tveganje za retencijo urina.

Pri bolnikih z epilepsijo in pri bolnikih s povečanim tveganjem za nastanek krčev, se priporoča previdnost.

Antihistaminiki ovirajo rezultate odziva kožnih testov na alergije. Pred izvajanjem testov se zahteva obdobje čiščenja telesa (3 dni).

Bolniki z redko dedno intoleranco za galaktozo, odsotnostjo encima laktaze ali malabsorpcijo glukoze/galaktoze ne smejo jemati tega zdravila.

Pruritus in/ali urtikarija se lahko pojavita, ko prenehamo z jemanjem cetirizina, čeprav pred začetkom zdravljenja nista bila prisotna. V nekaterih primerih sta lahko simptoma intenzivna in zahtevata ponoven začetek zdravljenja. Simptoma se morata ob ponovnem začetku zdravljenja odpraviti.

Pediatrična populacija

Pri otrocih, mlajših od 6 let, ni priporočljiva uporaba filmsko obloženih tablet, ker ta oblika ne dopušča ustrezne prilagoditve odmerka. Priporoča se uporaba pediatrične oblike cetirizina.

Zaradi farmakokinetičnega in farmakodinamičnega profila ter profila tolerance cetirizina, z njim ni pričakovati interakcij. V izvedenih študijah medsebojnega delovanja z drugimi zdravili, še posebej s psevdoefedrinom ali teofilinom (400 mg/dan), niso poročali o farmakodinamičnih in pomembnih farmakokinetičnih interakcijah.

Obseg absorpcije cetirizina se zaradi hrane ne zmanjša, čeprav se zmanjša hitrost absorpcije.

Pri občutljivih bolnikih lahko sočasna uporaba alkohola ali drugih pomirjeval dodatno zmanjša zbranost in poslabša delovno storilnost, čeprav cetirizin ne okrepi učinek alkohola (0,5 g/L v krvi).

Nosečnost

Za cetirizin prospektivno zbrani podatki o izidih v nosečnosti ne kažejo na možnost za toksičnost za mater ali plod/zarodek nad priporočenimi vrednostmi.

Študije na živalih ne kažejo na neposredne ali posredne škodljive vplive na nosečnost, razvoj zarodka/plodu, porod ali postnatalni razvoj. Pri predpisovanju zdravila nosečnicam je kljub temu potrebna previdnost.

Dojenje

Cetirizin prehaja v materino mleko. Pri dojenih dojenčkih ni mogoče izključiti tveganja za neželene učinke. Cetirizin prehaja v mleko v koncentracijah, ki predstavljajo od 25 % do 90 % tistih, ki so izmerjene v plazmi, odvisno od časa vzorčenja po uporabi. Zato je pri predpisovanju cetirizina

doječim materam potrebna previdnost.

Plodnost

O plodnosti pri ljudeh je na razpolago omejeno število podatkov. Kljub temu, skrbi glede varnosti ni. Podatki dobljeni pri živalih ne kažejo nevarnosti za razmnoževanje pri ljudeh.

Objektivna merjenja sposobnosti vožnje, nagnjenosti k zaspanosti in storilnosti za tekočim trakom pri priporočenem odmerku 10 mg niso pokazala klinično pomembnih učinkov. Vendar se morajo bolniki, ki izkusijo somnolenco, vzdržati vožnje, ukvarjanja s potencialno nevarnimi aktivnostmi ali upravljanja strojev. Ne smejo preseči priporočenega odmerka in morajo upoštevati svoj odziv na zdravilo.

Klinične študije

• Pregled

  Klinične študije so pokazale, da cetirizin pri jemanju priporočenih odmerkov povzroča manj

  pomembne neželene učinke na centralni živčni sistem, na primer somnolenco, utrujenost, omotico in glavobol. V nekaterih primerih so poročali o presenetljivi stimulaciji centralnega živčnega sistema.

  Čeprav je cetirizin selektivni antagonist perifernih receptorjev H1 in nima antiholinergičnega

  delovanja, so poročali o posameznih primerih motenj mokrenja, motenj akomodacije očesa in pojava suhih ust.

  Poročali so tudi o nenormalnem delovanju jeter s porastom jetrnih encimov in bilirubina. V glavnem so težave odpravljene s prenehanjem zdravljenja s cetirizinijevim dikloridom.

• Seznam neželenih učinkov

  Dvojno slepa, nadzorovana klinična preskušanja, v katerih so primerjali cetirizin s placebom ali

  drugimi antihistaminiki v priporočenih odmerkih (za cetirizin 10 mg na dan), za katere so na razpolago izmerjeni podatki o varnosti, so zajela več kot 3200 ljudi, ki so dobivali cetirizin.

  Iz zbira podatkov v s placebom nadzorovanih preskušanjih so ugotovili, da so se pri uporabi 10 mg cetirizina pojavili naslednji neželeni učinki pri 1,0 % ali več bolnikov:

  Neželeni učinki (WHO-ART)	cetirizin 10 mg (n = 3260)	placebo (n = 3061)
  Splošne težave in spremembe na mestu aplikacijeutrujenost	1,63 %	0,95 %
  Bolezni živčevjaomotica glavobol	1,10 %7,42 %	0,98 %8,07 %
  Bolezni prebavilbolečine v trebuhu suha ustanavzeja	0,98 %2,09 %1,07 %	1,08 %0,82 %1,14 %
  Psihiatrične motnje somnolenca	9,63 %	5,00 %
  Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostorafaringitis	1,29 %	1,34 %

  Čeprav je bila statistično somnolenca pri cetirizinu bolj pogosta kot pri placebu, je bila v večini primerov blaga do zmerna. Objektivni testi drugih študij so pokazali, da ob priporočenem dnevnem odmerku pri zdravih mladih prostovoljcih ni vpliva na vsakodnevne aktivnosti.

  Pediatrična populacija

  Pri 1 % ali več otrok, starih od 6 mesecev do 12 let, ki so bili vključeni v s placebom nadzorovana klinična preskušanja, so se pojavili naslednji neželeni učinki:

  Neželeni učinki (WHO-ART)	cetirizin (n = 1656)	placebo (n = 1294)
  Bolezni prebavil diareja	1,0 %	0,6 %
  Psihiatrične motnje somnolenca	1,8 %	1,4 %
  Bolezni dihal, prsnega koša in

  mediastinalnega prostorarinitis	1,4 %	1,1 %
  Splošne težave in spremembe na mestu aplikacijeutrujenost	1,0 %	0,3 %

  Izkušnje v obdobju trženja

  Poleg neželenih učinkov, o katerih so poročali med kliničnimi študijami in so navedeni zgoraj, so iz izkušenj v obdobju trženja poročali o sledečih neželenih učinkih.

  Neželeni učinki so razvrščeni po MedDRA klasifikaciji in po oceni pogostnosti dobljeni na podlagi izkušenj v obdobju trženja.

  Pogostnosti so definirane sledeče: zelo pogosti (≥1/10); pogosti (≥1/100 do <1/10); občasni (≥1/1.000 do <1/100); redki (≥1/10.000 do <1/1.000); zelo redki (<1/10.000); neznana (ni mogoče oceniti iz

  razpoložljivih podatkov.

• Bolezni krvi in limfatičnega sistema

  Zelo redki: trombocitopenija

• Bolezni imunskega sistema

  Redki: preobčutljivost

  Zelo redki: anafilaktični šok

• Presnovne in prehranske motnje

  Neznana: povečan apetit

• Psihiatrične motnje

  Občasni: agitacija

  Redki: agresivnost, zmedenost, depresija, halucinacije, nespečnost Zelo redki: tiki

  Neznana: samomorilne misli, nočna mora

• Bolezni živčevja

  Občasni: parestezija Redki: konvulzije

  Zelo redki: motnje okušanja, sinkopa, tremor, distonija, diskinezija Neznana: amnezija, okvara spomina

• Očesne bolezni

  Zelo redki: motnje akomodacije, zamegljen vid, okulogirna kriza

• Ušesne bolezni, vključno z motnjami labirinta

  Neznana: vrtoglavica

• Srčne bolezni

  Redki: tahikardija

• Bolezni prebavil

  Občasni: diareja

• Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov

  Redki: nenormalno delovanje jeter (zvišanje transaminaz, alkalne fosfataze,

  γ-glutamiltransferaze in bilirubina) Neznana: hepatitis

• Bolezni kože in podkožja Občasni: pruritus, izpuščaj Redki: urtikarija

  Zelo redki: angionevrotičen edem, z zdravilom povezane kožne erupcije Neznana: akutna generalizirana eksantematozna pustuloza

• Bolezni mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva

  Neznana: artralgija, mialgija

• Bolezni sečil

  Zelo redki: dizurija, enureza Neznana: retencija urina

• Splošne težave in spremembe na mestu aplikacije

  Občasni: astenija, slabo počutje Redki: edem

• Preiskave

Redki: povečana telesna masa

Opis izbranih neželenih učinkov

Po prenehanju jemanja cetirizina so poročali o pruritusu (močnem srbenju) in/ali urtikariji.

Poročanje o domnevnih neželenih učinkih

Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na:

Javna agencija Republike Slovenije za zdravila in medicinske pripomočke Sektor za farmakovigilanco

Nacionalni center za farmakovigilanco Slovenčeva ulica 22

SI-1000 Ljubljana

Tel: +386 (0)8 2000 500

Faks: +386 (0)8 2000 510

e-pošta: h-farmakovigilanca@jazmp.si spletna stran: www.jazmp.si

Simptomi

Simptomi, ki so jih opazili pri prevelikem odmerjanju cetirizina, so v glavnem povezani z učinki na centralni živčni sistem ali antiholinergičnimi učinki.

Po zaužitju najmanj petkratnega priporočenega odmerka dnevno poročajo o pojavu sledečih neželenih učinkov: zmedenost, diareja, omotica, utrujenost, glavobol, slabo počutje, midriaza, pruritus, nemir, sedacija, somnolenca, stupor, tahikardija, tremor in retencija urina.

Ukrepi

Znanega specifičnega antidota za cetirizin ni.

Če pride do prevelikega odmerjanja, priporočamo simptomatsko ali podporno zdravljenje. Če je od zaužitja prevelikega odmerka minil kratek čas, je treba razmisliti o izpiranju želodca.

S hemodializo cetirizina ne odstranimo učinkovito.