Za zdravljenje aktivnega ulceroznega kolitisa, ki je omejen na danko in sigmoidni kolon.

Odmerjanje

Odrasli, starejši od 18 let
1 odmerek z 2 mg budezonida na dan.

Pediatrična populacija
Zdravila Budenofalk ne smete uporabljati pri otrocih zaradi nezadostnih izkušenj pri tej starostni skupini.

Način uporabe

Zdravilo Budenofalk lahko bolnik uporablja zjutraj ali zvečer.

Bolnik naj najprej postavi aplikator na aluminijasti tlačni vsebnik in ga stresa približno 15 sekund, potem pa naj si aplikator vstavi v danko, tako daleč kot gre brez neprijetnega občutka. Opomba: Odmerek bo zadosten le, če bo bolnik držal vsebnik tako, da bo kupola črpalke obrnjena navzdol in bo vsebnik čimbolj v navpični legi. Bolnik naj si aplicira 1 odmerek zdravila Budenofalk s pritiskom na kupolo črpalke (do konca), ki naj jo spušča zelo počasi. Po aktivaciji pene naj aplikator obdrži na mestu 10 do 15 sekund, potem pa ga lahko potegne ven iz danke.

Najboljši učinek bo bolnik dosegel, če bo zdravilo Budenofalk uporabljal po odvajanju blata.

Trajanje zdravljenja

Dolžino zdravljenja določi lečeči zdravnik. Akutne epizode vnetja se običajno pomirijo v 6 do 8 tednih in po tem času mora bolnik prenehati z uporabo zdravila Budenofalk.

Zdravila Budenofalk ne smemo dajati bolnikom :

• s preobčutljivostjo na zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1,

• z jetrno cirozo.

Pri zdravljenju z zdravilom Budenofalk dosežemo manjše sistemske koncentracije steroidov kot pri uporabi običajnih peroralnih glukokortikosteroidov s sistemsko delujočimi kortikoidi. Prehod z drugega glukokortikosteroidnega zdravila lahko torej povzroči ponovni pojav simptomov zaradi spremembe sistemske koncentracije steroidov.

Previdnost je potrebna pri bolnikih s tuberkulozo, hipertenzijo, sladkorno boleznijo, osteoporozo, peptičnim ulkusom, glavkomom, katarakto, sladkorno boleznijo v družinski anamnezi in glavkomom v družinski anamnezi oziroma katerim koli bolezenskim stanjem, pri katerem imajo lahko glukokortikosteroidi neželene učinke.

Sistemski učinki glukokortikosteroidov se lahko pojavijo, predvsem pri visokih odmerkih in podaljšanem jemanju. Učinki lahko vključujejo Cushingov sindrom, adrenalno supresijo, zastoj rasti, zmanjšano mineralno gostoto kosti, katarakto, glavkom in širok razpon psihiatričnih/vedenjskih učinkov (glejte poglavje 4.8).

Okužbe

Zaviranje vnetnega odziva in delovanja imunskega sistema poveča tako bolnikovo dovzetnost za okužbe kot njihovo resnost. Potrebno je skrbno pretehtati tveganje poslabšanja bakterijskih, glivičnih, amebnih in virusnih okužb med zdravljenjem z glukokortikosteroidi. Klinična slika okužb je lahko pogosto atipična in tudi resne okužbe, kakršni sta septikemija in tuberkuloza, lahko ostanejo prikrite in dosežejo napredovali stadij, preden jih zdravnik prepozna.

Norice

Norice so posebno nevarne, ker je lahko ta običajno blaga bolezen smrtno nevarna pri imunosuprimiranih bolnikih. Bolnikom, ki niso prepričani, ali so preboleli norice, svetujte, naj se izogibajo tesnejšim stikom z osebami, ki imajo norice ali herpes zoster. Če pride do izpostavitve tovrstnim okužbam, morajo poiskati nujno zdravniško pomoč. Če je bolnik otrok, je potrebno na to opozoriti starše. Pri neimunih bolnikih, ki prejemajo sistemske glukokortikosteroide ali so jih jemali v preteklih 3 mesecih, je potrebna pasivna imunizacija z imunoglobulini proti virusu varicella-zoster (VZIG), če so bili izpostavljeni tovrstni okužbi. Te imunoglobuline morajo prejeti v 10 dneh po izpostavljenosti noricam. Če je potrjena diagnoza noric, potrebuje bolnik specialistično oskrbo in urgentno zdravljenje. Zdravljenja z glukokortikosteroidi ne smete prekiniti, morda boste morali odmerek povečati.

Ošpice

Bolniki z oslabljeno imunostjo, ki so prišli v stik z ošpicami, morajo takoj, ko je mogoče, prejeti običajne

imunoglobuline.

Cepiva

Osebe, ki prejemajo kronično glukokortikosteroidno zdravljenje, ne smejo prejeti živih cepiv. Protitelesni

odziv po prejemu drugih cepiv je lahko zmanjšan.

Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter

Na podlagi izkušenj z bolniki, ki imajo ob cirozi jeter tudi primarni biliarni holangitis (PBC) v poznem stadiju, je treba pri vseh bolnikih s hudo okvarjeno jetrno funkcijo pričakovati povečano sistemsko biološko uporabnost budezonida.

Pri bolnikih z jetrno boleznijo brez jetrne ciroze pa je bil budezonid v 9 mg dnevnih peroralnih odmerkih varen in so ga bolniki dobro prenašali. Ni dokazov, da bi bilo potrebno posebno priporočilo glede odmerjanja zdravila pri bolnikih z necirotično jetrno boleznijo ali pri tistih z le blago okvarjenim delovanjem jeter.

Motnje vida

Pri sistemski in topični uporabi kortikosteroidov lahko poročajo o motnjah vida. Če se pri bolniku pojavijo simptomi, kot so zamegljen vid ali druge motnje vida, ga je potrebno upoštevati za napotitev k oftalmologu zaradi ovrednotenja možnih vzrokov, ki lahko vključujejo katarakto, glavkom ali redke bolezni, kot je centralna serozna horioretinopatija, o katerih so poročali po sistemski in topični uporabi kortikosteroidov.

Drugo

Glukokortikosteroidi lahko povzročijo zavoro osi hipotalamus-hipofiza-nadledvična žleza (HPA – hypothalamus-hypophysis-adrenal axis) in zmanjšajo telesni odziv na stres. Če so bolniki izpostavljeni kirurškemu posegu ali drugim stresnim dejavnikom, je priporočljivo dodatno sistemsko glukokortikosteroidno zdravljenje.

Sočasnemu zdravljenju s ketokonazolom ali drugimi zaviralci CYP3A4 se je treba izogibati (glejte poglavje 4.5).

Pomožna snov:

Cetilalkohol ter cetil in stearilalkohol lahko povzročijo lokalne kožne reakcije (npr. kontaktni dermatitis).

Farmakodinamične interakcije

Srčni glikozidi

Pomanjkanje kalija lahko poveča učinek glikozidov.

Saluretiki

Izločanje kalija je lahko povečano. Farmakokinetične interakcije

Citokrom P450

• Zaviralci izoencima CYP3A4:

Pri sočasnem zdravljenju z zaviralci encimov CYP3A, vključno z zdravili, ki vsebujejo kobicistat, se pričakuje povečano tveganje za sistemske neželene učinke. Tej kombinaciji se je treba izogibati, razen kadar koristi odtehtajo povečano tveganje za sistemske neželene učinke kortikosteroidov. V tem primeru je treba bolnike natančno spremljati glede pojava sistemskih neželenih učinkov kortikosteroidov.

Med sočasno uporabo peroralnega ketokonazola 200 mg enkrat dnevno in budezonida (3 mg enkratni odmerek) so se plazemske koncentracije budezonida povečale za približno 6-krat. Ob dajanju ketokonazola 12 ur za budezonidom so se plazemske koncentracije povečale za približno 3-krat. Kombinaciji se je treba izogibati, ker ni dovolj podatkov za oblikovanje priporočil za odmerjanje.

Drugi močni zaviralci izoencima CYP3A4 kot so ritonavir, itrakonazol, klaritromicin in sok grenivke prav tako lahko povzročijo znatno povečanje plazemskih koncentracij budezonida, zato se je sočasnemu jemanju budezonida potrebno izogibati.

- Induktorji izoencima CYP3A4

Spojine ali učinkovine, kot sta karbamazepin in rifampicin, ki inducirajo izoencim CYP3A4, lahko zmanjšajo tako sistemsko kot tudi lokalno izpostavljenost budezonidu v črevesni sluznici. V teh primerih je lahko potrebna prilagoditev odmerka budezonida.

- Substrati izoencima CYP3A4

Snovi ali učinkovine, ki se presnavljajo z izoencimom CYP3A4, lahko tekmujejo z budezonidom. Če je afiniteta kompeticijske snovi za izoencim CYP3A4 večja, lahko to povzroči povečanje plazemske koncentracije budezonida, če pa ima budezonid večjo vezavno afiniteto za izoencim CYP3A4, se lahko poveča plazemska koncentracija kompeticijske snovi in bo potrebna prilagoditev/zmanjšanje odmerka kompeticijske snovi.

Pri ženskah, ki so hkrati jemale tudi estrogene ali peroralne kontraceptive, so poročali o zvišanih plazemskih koncentracijah in o okrepljenih učinkih glukokortikosteroidov, pri jemanju peroralnih nizkoodmernih kombiniranih kontraceptivov pa tega učinka niso opazili.

Ker zdravljenje z budezonidom lahko zavira delovanje nadledvične žleze, lahko stimulacijski test z ACTH

za diagnostiko insuficience hipofize pokaže napačne rezultate (nizke vrednosti).

Nosečnost

Če zdravljenje z zdravilom Budenofalk ni res nujno, se morate njegovi uporabi v času nosečnosti izogibati, saj je na voljo le malo podatkov o izidu nosečnosti pri človeku po peroralni uporabi budezonida. Čeprav podatki o uporabi inhalacijskega budezonida pri velikem številu izpostavljenih nosečnosti niso pokazali neželenih učinkov, lahko pri zdravljenju z zdravilom Budenofalk pričakujemo višjo maksimalno plazemsko koncentracijo budezonida kot pri inhalacijskem budezonidu. Pri brejih živalih so pokazali, da tako kot drugi glukokortikosteroidi tudi budezonid povzroča motnje v razvoju ploda (glejte poglavje 5.3), vendar pomembnost tega izsledka za ljudi še ni bila ugotovljena.

Dojenje

Budezonid se izloča v materino mleko (na voljo so podatki o izločanju pri inhalacijski uporabi), vendar po

uporabi terapevtskih odmerkov zdravila Budenofalk pri dojenih otrocih pričakujemo le manjše učinke. Odločiti se je treba med prenehanjem dojenja ali prenehanjem/prekinitvijo zdravljenja z zdravilom Budenofalk, pri čemer je treba pretehtati prednosti dojenja za otroka in prednosti zdravljenja za mater..

Plodnost

Ni podatkov o vplivu budezonida na plodnost pri človeku. V študijah na živalih zdravljenje z

budezonidom ni vplivalo na plodnost (glejte poglavje 5.3).

Študij vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja strojev niso izvedli.

Pri navajanju neželenih učinkov so uporabljene naslednje pogostnosti:

zelo pogosti: (≥ 1/10) pogosti: (≥ 1/100 do <1/10)

občasni: (≥ 1/1000 do <1/100) redki: (≥ 1/10.000 do < 1/1000) zelo redki: (<1/10.000)

neznana (ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov)

O naslednjih neželenih učinkih so dodatno poročali iz kliničnih študij z zdravilom Budenofalk (pogostnost: občasni): povečan apetit, povečanje hitrosti sedimentacije eritrocitov, levkocitoza, navzea, trebušne bolečine, napenjanje, parestezije v predelu trebuha, razpoka anusa, aftozni stomatitis, pogosta potreba po odvajanju blata, krvavitve iz danke, zvišane vrednosti transaminaz (AST, ALT), zvišane vrednosti parametrov holestaze (GGT, AP), zvišana vrednost amilaze, sprememba koncentracije kortizola, okužba sečil, omotica, motnje vonja, nespečnost, povečano potenje, astenija, povečanje telesne mase.

Večina neželenih učinkov, navedenih v tem povzetku glavnih značilnosti zdravila, se lahko pričakuje tudi

pri zdravljenju z drugimi glukokortikosteroidi.

Včasih se lahko pojavijo neželeni učinki, ki so značilni za sistemske glukokortikosteroide. Ti so odvisni od velikosti odmerka, trajanja zdravljenja, hkratnega ali predhodnega zdravljenja z drugimi glukokortikosteroidi in od posameznikove občutljivosti.

O nekaterih neželenih učinkih so poročali po dolgotrajni peroralni uporabi budezonida.

Zaradi lokalnega delovanja je tveganje za neželene učinke zdravila Budenofalk običajno manjše kot pri

uporabi sistemskih glukokortikoidov.

Pri prehodu z zdravljenja s sistemskim glukokortikosteroidom na lokalno delujoč budezonid lahko pride do poslabšanja ali do ponovnega pojava ekstraintestinalnih znakov (še posebej na koži in na sklepih).

Poročanje o domnevnih neželenih učinkih

Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na Slovenije za zdravila in medicinske pripomočke

Sektor za farmakovigilanco Nacionalni center za farmakovigilanco Slovenčeva ulica 22

SI-1000 Ljubljana

Tel: +386 (0)8 2000 500

Faks: +386 (0)8 2000 510

e-pošta: h-farmakovigilanca@jazmp.si spletna stran: www.jazmp.si

Doslej niso znani primeri prevelikega odmerjanja budezonida.