Rasetron 2 mg filmsko obložene tablete
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve predpisovanja
Oznake
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - Rasetron 2 mg
Zdravilo Rasetron se uporablja za preprečevanje akutne navzee in bruhanja, izzvanih s citostatskim zdravljenjem (kemoterapijo in radioterapijo), uporabimo jih na dan citostatskega zdravljenja.
Odrasli in otroci, starejši od 12 let, ki tehtajo več kot 50 kg:
Odmerek zdravila Rasetron je ena 1mg tableta dvakrat na dan ali ena 2 mg tableta enkrat na dan; zdravilo je treba vzeti na dan uporabe citostatskega zdravljenja.
Odmerek (prvi) je treba dati malo (do ene ure) pred začetkom citostatskega zdravljenja.
Ker filmsko obložene tablete Rasetron ne omogočajo uporabe odmerkov, manjših od 1 mg, niso primerne za otroke, ki tehtajo manj kot 50 kg ali so mlajši od 12 let.
Granisetron v kombinaciji s kortikosteroidom:
Učinkovitost granisetrona se poveča z intravensko uporabo kortikosteroida, npr. z 8 do 20 mg deksametazona pred začetkom dajanja citostatskega zdravljenja ali 250 mg metilprednizolona pred začetkom in po koncu dajanja citostatskega zdravljenja.
Največji odmerek in trajanje zdravljenja:
Največji peroralni odmerek, ki ga smejo dobiti bolniki, je 9 mg v enem dnevu. Obstajajo klinične izkušnje pri bolnikih, ki so dobili skupaj 28 mg v 14 dneh.
Posebne skupine bolnikov:
Starejši:
Enak odmerek kot za odrasle (glejte poglavje 5.2).
Bolniki z okvaro ledvic in/ali jeter:
Enak odmerek kot za odrasle (glejte poglavje 5.2).
Preobčutljivost za granisetron, podobne snovi ali katerokoli pomožno snov (glejte poglavje 6.1).
Ker lahko granisetron zmanjša gibljivost črevesa, je treba bolnike z znaki (sub)akutne zapore črevesa po uporabi granisetrona natančno kontrolirati. Posebni previdnostni ukrepi pri starejših bolnikih ali bolnikih z okvaro ledvic in/ali jeter niso potrebni. Pri bolnikih z okvaro jeter doslej sicer niso ugotovili večje pogostnosti neželenih učinkov, toda zaradi kinetike granisetrona je pri njegovi uporabi v tej skupini bolnikov potrebna previdnost.
Antagonisti 5-hidroksitriptamina, kakršen je granisetron, so lahko povezani z motnjami srčnega ritma in nepravilnostmi na EKG. To bi lahko bilo klinično pomembno pri bolnikih z obstoječimi motnjami srčnega ritma ali srčnimi prevodnimi motnjami ter pri bolnikih, ki dobivajo antiaritmična zdravila ali zaviralce adrenergičnih receptorjev beta.
Pri otrocih je treba zdravilo uporabljati previdno, ker je kliničnih izkušenj malo. Rasetrona ne smejo nikdar dobiti otroci, mlajši od 2 let.
Vsebuje laktozo: bolniki z redko dedno intoleranco za galaktozo, laponsko obliko zmanjšane aktivnosti laktaze ali malabsorpcijo glukoze/galaktoze, ne smejo jemati tega zdravila.
Študije na živalih kažejo, da granisetron niti ne stimulira niti ne zavira encimskega sistema citokroma P450.
Granisetron se presnovi z jetrnimi encimi citokroma P450, zato lahko induktorji ali zaviralci teh encimov spremenijo njegov očistek in s tem njegov razpolovni čas.
Pri človeku je indukcija jetrnih encimov s fenobarbitalom po intravenski uporabi granisetrona povečala celotni plazemski očistek (za približno 25 %).
Doslej ni ugotovljenih medsebojnih delovanj med granisetronom in zdravili, ki se pogosto uporabljajo pri antiemetičnem zdravljenju, npr. benzodiazepini, nevroleptiki in zdravili za peptične indikacije.
Poleg tega niso opažali medsebojnih delovanj med granisetronom in emetogenimi citostatičnimi zdravljenji.
Študije in vitro so pokazale, da lahko ketokonazol zavre presnovo granisetrona preko skupine izoencimov citokroma P450 3A. Klinični pomen tega ni znan.
Nosečnost
Podatkov o uporabi granisetrona pri nosečnicah ni. Študije na živalih niso pokazale neposrednih ali posrednih škodljivih vplivov na nosečnost, razvoj zarodka/plodu, porod ali postnatalni razvoj.
Granisetrona se pri nosečnicah ne sme uporabljati, če ni strogo indiciran. Dojenje
Podatkov o izločanju granisetrona v materinem mleku ni. Zato je treba dojenje med zdravljenjem prekiniti.
Pri zdravih prostovoljcih po intravenski uporabi granisetrona (do 200 µg/kg) niso ugotovili klinično pomembnega vpliva na EEG v mirovanju ali na rezultate psihometričnih testov. O vplivu granisetrona na sposobnost vožnje ni znanih podatkov. V kliničnih študijah so bili občasno zabeleženi primeri zaspanosti, vendar vzročna povezanost z uporabo granisetrona ni bila dokazana.
| Psihiatrične motnjeZelo redki (< 1/10.000), ni znano (ni mogoče oceniti na podlagi podatkov, ki so na voljo) | anoreksija |
| Bolezni živčevjaZelo pogosti (> 1/10)Zelo redki (< 1/10.000), ni znano (ni mogoče oceniti na podlagi podatkov, ki so na voljo) | glavobolkoma, ekstrapiramidne motnje |
| Bolezni prebavilZelo pogosti (> 1/10) Pogosti (≥ 1/100 do < 1/10) | navzea, zaprtjezmanjšan apetit, driska, bruhanje, bolečine v trebuhu |
| Bolezni kože in podkožjaZelo redki (< 1/10.000), ni znano (ni mogoče oceniti na podlagi podatkov, ki so na voljo) | izpuščaj |
| Splošne težave in spremembe na mestu aplikacijePogosti (≥ 1/100 do < 1/10)Zelo redki (< 1/10.000), ni znano (ni mogoče oceniti na podlagi podatkov, ki so na voljo) | astenija, bolečine, povišana telesna temperaturaanafilaksija, omedlevica, epileptični napadi, omotica, nespečnost, agitiranost |
| Srčne bolezniRedki (≥ 1/10.000 do < 1/1.000) | aritmija, bolečine v prsih |
| Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodovRedki (≥ 1/10.000 do < 1/1.000) | okvarjeno delovanje jeter, zvišana raven transaminaz |
Farmakološke lastnosti - Rasetron 2 mg
Farmakoterapevtska skupina: antagonisti serotonina (5-hidroksitriptamina). Oznaka ATC: A 04 AA 02.
Granisetron je močan antiemetik in zelo selektiven antagonist receptorjev 5-hidroksitriptamina (5-HT3). Farmakološke študije so pokazale, da je granisetron učinkovit proti navzei in bruhanju, ki ju povzroči citotoksično zdravljenje. Študije vezave radioligandov so dokazale, da ima zanemarljivo afiniteto za druge vrste receptorjev, vključno z vezavnimi mesti 5-HT1, 5-HT2, 5-HT4 in dopaminskimi vezavnimi mesti D2.
Absorpcija: Absorpcija granisetrona je hitra in popolna. Največja koncentracija v plazmi je opažena po približno 2 urah. Zaradi presnove prvega prehoda se biološka uporabnost zmanjša na približno 60 %.
Hrana na splošno ne vpliva na biološko uporabnost. V peroralnih odmerkih do 2,5-kratnega priporočenega terapevtskega odmerka je ostala farmakokinetika granisetrona linearna.
Porazdelitev:
Granisetron se porazdeli s povprečnim volumnom porazdelitve približno 3 l/kg; vezava na beljakovine v plazmi je približno 65 %.
Povprečni plazemski očistek je pri bolnikih približno 27 l/uro, povprečni plazemski razpolovni čas pa okrog 9 ur; interindividualna variabilnost je velika. Koncentracija granisetrona v plazmi ne korelira jasno z antiemetično učinkovitostjo. Klinična korist je lahko prisotna, celo če granisetron v plazmi ni zaznaven.
Presnova:
Biotransformacija vključuje N-demetilacijo in oksidacijo aromatskega obroča, ki ji sledi konjugacija.
Odstranjevanje:
Očistek granisetrona je dosežen predvsem s presnovo. V obliki nespremenjenega granisetrona se v urinu izloči povprečno 12 % odmerka. Približno 47 % odmerka se izloči v urinu v obliki presnovkov, preostanek pa se izloči v obliki presnovkov v blatu.
Farmakokinetika v posebnih populacijah:
Pri starejših osebah so bili farmakokinetični parametri po posamičnih intravenskih odmerkih v enakem razponu, kot so bili ugotovljeni pri nestarostnikih.
Pri bolnikih s hudo odpovedjo ledvic so študije pokazale, da so farmakokinetični parametri po posamičnem intravenskem odmerku na splošno podobni kot pri zdravih osebah.
Pri bolnikih z okvaro jeter zaradi neoplastične prizadetosti jeter je bil celoten plazemski očistek intravenskega odmerka približno pol tolikšen kot pri bolnikih brez okvare jeter. Vendar prilagoditev odmerka ni potrebna. Po korekciji volumna porazdelitve in celotnega očistka glede na telesno maso je farmakokinetika granisetrona po posamičnem intravenskem odmerku pri pediatričnih in odraslih onkoloških bolnikih podobna.
Farmacevtski podatki - Rasetron 2 mg
Jedro tablete:
brezvodna laktoza mikrokristalna celuloza
natrijev karboksimetilškrob (vrsta A) hipromeloza
magnezijev stearat
Filmska obloga:
Opadry II 85F 18378 beli, ki vsebuje:
polivinilalkohol titanov dioksid (E171) makrogol 3350 smukec
Za shranjevanje zdravila niso potrebna posebna navodila.
Shranjujte v originalni ovojnini za zagotovitev zaščite pred svetlobo.
Pretisni omot iz PVC (bel)/aluminija.
Velikosti pakiranj: 5, 10 in 100 (10 x 10) filmsko obloženih tablet Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.