Ebrantil 50 mg raztopina za injiciranje/infundiranje

Hipertenzivna kriza (npr. kritični porast krvnega tlaka), hude in zelo hude oblike hipertenzivnih srčnih obolenj, refraktorna hipertenzija.

Kontrolirano znižanje krvnega tlaka pri hipertenzivnih bolnikih med in/ali po operaciji.

Hipertenzivna kriza, hude in zelo hude oblike hipertenzije in refraktorna hipertenzija.

1. Intravenska injekcija

   10-50 mg urapidila injiciramo počasi intravenozno, ob spremljanju krvnega tlaka. Znižanje krvnega tlaka pričakujemo v 5 minutah po injiciranju. Odvisno od odziva lahko injiciranje zdravila Ebrantil ponovimo.

2. Intravenska kapljična infuzija ali kontinuirana infuzija s perfuzorjem

Priprava počasne intravenske kapljične infuzije za vzdrževanje arterijskega tlaka:

250 mg urapidila (10 ampul Ebrantil 25 mg raztopine za injiciranje/infundiranje ali 5 ampul Ebrantil 50 mg raztopine za injiciranje/infundiranje) dodamo v 500 ml primerne infuzijske raztopine, npr. fiziološke raztopine, 5 ali 10% raztopine glukoze.

Če za vzdrževalni odmerek uporabljamo perfuzor, vzamemo 20 ml pripravka za injiciranje (=100 mg urapidila) v perfuzorsko brizgo in razredčimo do 50 ml s kompatibilno infuzijsko raztopino (glej zgoraj).

Največja količina je 4 mg urapidila na ml infuzijske raztopine.

Hitrost infundiranja

Hitrost kapljične infuzije je odvisna od individualnega odziva krvnega tlaka. Priporočena začetna največja hitrost: 2 mg/min.

Vzdrževalni odmerek

V povprečju 9 mg/h, kar ustreza 250 mg urapidila v 500 ml infuzijske raztopine (1 mg = 44

kapljic = 2,2 ml).

Shema odmerjanja zdravila Ebrantil za kontrolirano znižanje krvnega tlaka med operacijo in po njej:

intravensko injiciranje

25 mg urapidila

(=5 ml raztopine za injiciranje)

znižanje arterijskega tlaka

stabilizacija krvneg tlaka z infuzijo

najprej do 6 mg v 1-nato zmanjšati

po 2 min

intravensko injiciranje

25 mg urapidila

(= 5 ml raztopine za injiciranje)

znižanje arterijskega tlaka

po 2 min

počasno intravensko

injiciranje 50 mg urapidil

(=10 ml raztopine za injiciranje)

znižanje arterijskega tlaka

po 2 min

Kontinuirano infuzijo s perfuzorjem ali počasno intravensko infuzijo po kapljicah uporabljamo za vzdrževanje nivoja krvnega tlaka, ki smo ga dosegli z injekcijo.

Zdravilo Ebrantil injiciramo intravensko ali kot infuzijo ležečemu bolniku.

Posamezne ali ponavljajoče injekcije in infuzije so možne. Injekcije lahko kombiniramo s kapljično

infuzijo.

Če je mogoče, po akutnem parenteralnem zdravljenju, nadaljujemo zdravljenje s peroralnim

urapidilom ali z drugimi peroralnimi antihipertenzivi.

7-dnevno parenteralno antihipertenzivno zdravljenje se s toksikološkega vidika smatra za varno in ga običajno ni potrebno podaljševati. Parenteralno zdravljenje lahko ponovimo, če se krvni tlak ponovno zviša.

Posebne skupine bolnikov

Starejši bolniki:

Antihipertenzive je potrebno uporabljati previdno - zdravljenje začnemo z manjšimi odmerki, ker je občutljivost starejših za tovrstna zdravila pogosto spremenjena.

Bolniki z motnjami v delovanju ledvic in/ali jeter:

Priporočljivo je zmanjšati odmerek zdravila Ebrantil.

Otroci

Zaradi pomanjkanja podatkov o varnosti in učinkovitosti uporaba zdravila Ebrantil pri otrocih ni priporočljiva.

Preobčutljivost na učinkovino urapidil ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.

Zdravila Ebrantil se ne sme uporabljati pri bolnikih z aortno istmično stenozo ali arteriovenskim šantom (razen pri hemodinamsko neaktivnem dializnem šantu).

Posebna previdnost je potrebna med zdravljenjem z zdravilom Ebrantil pri:

• bolnikih z boleznimi srca zaradi mehanskih vzrokov, npr. z aortno ali mitralno stenozo, bolnikih s pljučno embolijo ali z okvaro delovanja srca zaradi obolenj osrčnika,

• otrocih, ker še ni na voljo ustreznih raziskav,

• bolnikih z motnjami v delovanju jeter,

• bolnikih z zmernimi in hudimi motnjami v delovanju ledvic,

• starejših,

• bolnikih hkrati zdravljenih s cimetidinom (glejte poglavje 4.5),

• bolnikih sočasno zdravljenih z zaviralci fosfodiesteraze-5.

  Sočasna uporaba zaviralcev fosfodiesteraze-5 (npr. sildenafil, tadalafil, vardenafil) in urapidila lahko pri nekaterih bolnikih povzroči simptomatsko hipotenzijo. Za zmanjšanje možnosti nastanka posturalne hipotenzije je potrebno pred začetkom zdravljenja z zaviralci fosfodiesteraze-5 zagotoviti stabilnost bolnika, ki se zdravi z zaviralci adrenergičnih receptorjev alfa.

  Če je bil predhodno apliciran kateri koli drugi antihipertenziv, se uradipila ne sme uporabiti, dokler ne preteče dovolj časa, da učinki predhodnega zdravila/zdravil izzvenijo. Odmerek urapidila moramo ustrezno zmanjšati.

  Prehitro znižanje krvnega tlaka lahko povzroči bradikardijo ali srčni zastoj.

  Ebrantil 25 mg raztopina za injiciranje/infudiranje vsebuje 500 mg propilenglikola na 5 ml raztopine za injiciranje/infundiranje, kar ustreza 100 mg propilenglikola na 1 ml raztopine za injiciranje/infundiranje.

  Ebrantil 50 mg raztopina za injiciranje/infundiranje vsebuje 1000 mg propilenglikola na 10 ml raztopine za injiciranje/infundiranje, kar ustreza 100 mg propilenglikola na 1 ml raztopine za injiciranje/infundiranje.

  Propilenglikol ne kaže škodljivega vpliva na sposobnost razmnoževanja ali na razvoj pri živalih ali ljudeh, lahko pa pride do ploda in našli so ga v materinem mleku. Zaradi tega se je treba o dajanju propilenglikola nosečnicam in doječim materam odločati individualno.

  Pri bolnikih z oslabljeno ledvično in jetrno funkcijo je potreben medicinski nadzor, ker so poročali o različnih neželenih učinkih, povezanih s propilenglikolom, kot so ledvična disfunkcija (akutna tubularna nekroza), akutna ledvična odpoved in jetrna disfunkcija.

  Zdravila ne uporabljajte pri otrocih mlajših od 5 let, razen na podlagi individualne ocene. Pri otrocih mlajših od 5 let, sočasno jemanje katerega koli substrata alkohol – dehidrogenaze lahko povzroči hude neželene učinke. Potrebno je klinično spremljanje.

  Pri uporabi velikih odmerkov ali dolgotrajni uporabi so poročali o različnih neželenih učinkih, enakih kot pri intoksikaciji z alkoholom.

  To zdravilo vsebuje manj kot 1 mmol (23 mg) natrija na ml raztopine, kar v bistvu pomeni ‘brez natrija’.

Hipotenzivni učinek zdravila Ebrantil je lahko močnejši, če bolnik istočasno jemlje zaviralce adrenergičnih receptorjev alfa, vazodilatatorje ali še kako drugo zdravilo za zniževanje krvnega tlaka. Dehidracija bolnika (zaradi diareje ali bruhanja) in alkohol prav tako lahko povečata učinek zdravila Ebrantil.

Zaradi nezadostnih izkušenj ne priporočamo kombinacije zdravila z zaviralci konvertaz (zaviralci

ACE).

Istočasna uporaba cimetidina lahko zviša serumski nivo urapidila za 15%.

Sočasna uporaba zaviralcev fosfodiesteraze-5 (npr. sildenafil, tadalafil, vardenafil) in urapidila lahko pri nekaterih bolnikih povzroči simptomatsko hipotenzijo (glejte poglavje 4.4) .

Plodnost

Klinične študije vpliva na moško in žensko plodnost niso bile izvedene. Predklinične študije so pokazale, da urapidil vpliva na plodnost pri živalih (glejte poglavje 5.3). Možnost tveganja za ljudi ni znana.

Nosečnost

Podatkov o uporabi urapidila pri nosečnicah ni oziroma so omejeni. Predklinične študije so pokazale škodljive učinke na sposobnost razmnoževanja pri živalih, a šele pri odmerkih, ki so ustrezno večji, kot je največji priporočeni odmerek za ljudi (glejte poglavje 5.3). Urapidil naj se ne uporablja med nosečnostjo, razen če je morebitna korist matere večja od morebitnega tveganja za zarodek. Uporaba urapidila ni priporočljiva pri ženskah v rodni dobi, ki ne uporabljajo učinkovite kontracepcije.

Dojenje

Ni znano, ali se urapidil/presnovki izločajo v materino mleko, zaradi tega je treba med zdravljenjem z

urapidilom prenehati z dojenjem.

Zaradi različnega reagiranja posameznikov lahko zdravilo Ebrantil vpliva na hitrost reagiranja in zmanjša sposobnost vožnje in upravljanja strojev. To se pojavi predvsem ob začetku zdravljenja, ob povečanju odmerka, ob spremembi farmacevtske oblike zdravila in v kombinaciji z alkoholom.

Večina sledečih neželenih učinkov je posledica hitrega znižanja krvnega tlaka, vendar izkušnje kažejo, da izginejo v nekaj minutah, celo pri kapljičnih infuzijah. Odvisno od resnosti neželenih učinkov, je potrebno presoditi o nadaljevanju zdravljenja.

V spodnji tabeli so neželeni učinki razvrščeni po naslednji klasifikaciji pogostnosti:

zelo pogosti (≥1/10); pogosti (≥1/100 do <1/10); občasni (≥1/1.000 do <1/100); redki (≥1/10.000 do

<1/1.000); zelo redki (<1/10.000); neznana (ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov). V razvrstitvah pogostnosti so neželeni učinki navedeni po padajoči resnosti.

* V zelo redkih, posameznih primerih so v povezavi s peroralnim jemanjem urapidila opazili znižanje števila trombocitov. Z imunohistološkimi preiskavami niso mogli dokazati vzročne povezave z zdravljenjem z zdravilom Ebrantil.

Poročanje o domnevnih neželenih učinkih

Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na Javna agencija Republike Slovenije za zdravila in medicinske pripomočke

Sektor za farmakovigilanco Nacionalni center za farmakovigilanco Slovenčeva ulica 22

SI-1000 Ljubljana

Tel: +386 (0)8 2000 500

Faks: +386 (0)8 2000 510

e-pošta: h-farmakovigilanca@jazmp.si spletna stran: www.jazmp.si.

Znaki prevelikega odmerjanja

Cirkulatorni znaki:

vrtoglavica, ortostatska hipotenzija in kolaps Znaki osrednjega živčevja:

utrujenost in upočasnjene reakcije

Zdravljenje prevelikega odmerjanja

Pri močnem znižanju krvnega tlaka dvignemo bolniku noge in nadomestimo volumen. Če ti ukrepi ne zadoščajo počasi intravensko injiciramo vazokonstriktorje in nadzorujemo krvni tlak. V zelo redkih primerih je treba intravensko injicirati kateholamine (npr.: 0,5–1,0 mg adrenalina razredčenega do

10 ml s fiziološko raztopino).