Nitro-Dur 0,4 mg/h transdermalni obliž
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve
Oznake
Interakcije s/z
Omejitve uporabe
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - Nitro-Dur 0,4 mg/h
Transdermalni obliž Nitro-Dur je namenjen preventivnemu zdravljenju angine pektoris, bodisi samostojno ali pa v kombinaciji z drugimi zdravili proti angini pektoris.
Odrasli, vključno s starostniki:
Priporočeni začetni dnevni odmerek je en obliž Nitro-Dur 0,2 mg/h. Pri nekaterih bolnikih je za doseganje optimalnega terapevtskega učinka potrebna titracija odmerka proti večjim ali manjšim odmerkom. Obliž Nitro-Dur je primeren za kontinuirano ali intermitentno uporabo. Bolniki, ki so že na kontinuirani 24-urni terapiji z nitrati in ne kažejo znakov tolerance za nitrate, lahko nadaljujejo s tem režimom odmerjanja, če ostane njihov klinični odziv na zdravljenje nespremenjen. Pri nekaterih bolnikih, ki so jemali nitratne pripravke s podaljšanim sproščanjem, pa se je učinek zdravila čez čas zmanjšal. Za takšne bolnike je verjetno bolj primerna intermitentna terapija, pri kateri si bolnik nalepi obliž Nitro-Dur le za približno 12 ur na dan. Obliž potem sname in naslednjih 12 ur ne prejema nitrata. Dolžina obdobja brez nitrata je lahko od 8 do 12 ur in jo individualno prilagajamo, glede na to kaj najbolj ustreza bolniku.
Bolnikom z nočno angino pektoris lahko koristi uporaba obliža čez noč in premor brez nitrata čez dan, vendar pa bodo čez dan morda potrebovali dodatno terapijo proti angini pektoris.
Tudi bolniki s hudo angino pektoris bodo v času, ko ne prejemajo nitrata, morda potrebovali dodatno terapijo angine pektoris.
Transdermalnih obližev Nitro-Dur ne priporočamo za uporabo pri otrocih.
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katerokoli pomožno snov. Uporaba tega zdravila je kontraindicirana tudi pri bolnikih s hudo hipotenzijo, izraženo anemijo, zvišanim intrakranialnim tlakom in insuficienco miokarda zaradi valvularne obstrukcije ali obstrukcije na iztočnem delu levega ventrikla.
Zdravilo Nitro-Dur smejo bolniki z akutnim miokardnim infarktom ali kongestivno srčno odpovedjo uporabljati le pod strogim kliničnim in/ali hemodinamskim nadzorom. Zdravilo Nitro-Dur tudi ni indicirano za takojšnje zdravljenje akutnih napadov angine pektoris.
Obliž Nitro-Dur morate odstraniti s kože pred vsakim poskusom defibrilacije ali kardioverzije zaradi povečane nevarnosti kroženja električnih impulzov, pa tudi pred diatermično terapijo.
Terapija z nitrati lahko poslabša angino pektoris, ki je posledica hipertrofične kardiomiopatije.
Upoštevati morate možnost povečane pogostnosti angine pektoris v času, ko bolnik nima nalepljenega obliža. V tem primeru je zaželena sočasna terapija angine pektoris.
Pri nekaterih bolnikih se lahko celo pri majhnih odmerkih gliceriltrinitrata pojavi huda hipotenzija, še posebej v pokončnem položaju. Zdravilo Nitro-Dur je torej treba uporabljati previdno pri bolnikih, ki bi lahko bili dehidrirani zaradi diuretične terapije, in pri tistih z nizkim sistoličnim krvnim tlakom (npr. pod 90 mmHg).
Hipotenzijo zaradi gliceriltrinitrata lahko spremljata paradoksna bradikardija in močnejša angina pektoris.
Previdnost je potrebna tudi pri bolnikih z arterijsko hipoksemijo zaradi hude anemije in pri tistih s hipoksemijo in neravnovesjem med ventilacijo in perfuzijo zaradi pljučne bolezni ali ishemične srčne odpovedi, ker je lahko v teh primerih biotransformacija gliceriltrinitrata zmanjšana.
Pojavi se lahko tudi navzkrižna toleranca z drugimi nitrati.
Sočasna uporaba nitratov in drugih vazodilatatorjev, alkohola, diuretikov, antihipertenzivov, antagonistov adrenergičnih receptorjev beta, zaviralcev ACE, zaviralcev kalcijevih kanalčkov ali fenotiazinov lahko povzroči njihovo aditivno hipotenzivno delovanje.
Okrepitev vazodilatatornih učinkov zdravila Nitro-Dur pri sočasni uporabi sildenafila, tadalafila ali vardenafila lahko povzroči hudo hipotenzijo. Potek te interakcije in njena odvisnost od odmerka nista raziskana. Tudi ustrezna podporna terapija ni raziskana, vendar se zdi smiselno, da jo zdravimo kot preveliko odmerjanje nitratov, in sicer z dvigom nog in povečanjem centralnega volumna.
Ni znano, ali lahko transdermalni obliž Nitro-Dur vpliva na reprodukcijsko sposobnost ali povzroči poškodbe ploda, zato ga smete nosečim ženskam predpisati le, če pričakovana korist zdravljenja za mater zagotovo presega morebitno nevarnost za plod.
Ni znano, ali se gliceriltrinitrat izloča v materino mleko, zato svetujemo previdnost pri uporabi obližev Nitro-Dur pri doječih materah.
Če ima bolnik nizek krvni tlak, ki bi lahko povzročil omotico ali slabost, mu svetujemo, naj ne vozi in ne dela s stroji.
| Preglednica 1. Z zdravljenjem povezani neželeni učinkiZelo pogosti (>1/10); Pogosti (>1/100, <1/10); Občasni (>1/1,000, <1/100); Redki(>1/10,000, <1/1,000); Zelo redki (<1/10,000)(CIOMS III ) | |
| Organski sistem | Neželeni učinki |
| Žilne bolezniObčasni: | hipotenzija, sinkopa in refleksna tahikardija |
| Bolezni kože in podkožjaPogosti: | draženje na mestu aplikacije |
| Splošne težave in sprememba na mestu aplikacijePogosti:Občasni: | glavobol, rdečicaomotica/vrtoglavica, preobčutljivostne reakcije |
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na
Univerzitetni klinični center Ljubljana, Interna klinika Center za zastrupitve
Zaloška cesta 2
SI-1000 Ljubljana
Faks: + 386 (0)1 434 76 46
e pošta: farmakovigilanca@kclj.si
Formulacija transdermalnega obliža Nitro-Dur je takšna, da so simptomi prevelikega odmerjanja pri tem zdravilu malo verjetni, če pa se pojavijo, jih lahko hitro odpravimo z odstranitvijo obliža.
Veliki odmerki gliceriltrinitrata lahko povzročijo hudo hipotenzijo, sinkopo in methemoglobinemijo. Methemoglobinemija se lahko zdravi z metilenskim modrilom. Lahko se pojavi tudi zvišan intrakranialni tlak s cerebralnimi simptomi.
V primeru prevelikega odmerjanja je treba obliž takoj odstraniti in kožo temeljito zdrgniti. Potrebno je lahko tudi intravensko infundiranje fiziološke raztopine ali podobne tekočine za povečanje volumna tekočine v osrednjem živčevju. Epinefrin je neučinkovit pri odpravi hudih hipotenzivnih sopojavov, povezanih s prevelikim odmerjanjem zdravila.
Preveliko odmerjanje zdravimo z odstranitvijo obliža ali z zmanjšanjem odmerka, odvisno od stopnje prevelikega odmerjanja. S temeljitim umivanjem kože pod obližem s ščetko lahko poskusite hitreje zmanjšati absorpcijo zdravila po odstranitvi obliža.
Morebiten padec krvnega tlaka ali znake kolapsa, ki lahko nastopi, zdravite s splošnimi simptomatskimi ukrepi ali ukrepi za oživljanje. Adrenalin in sorodna zdravila so žal neučinkoviti pri odpravljanju hude hipotenzije pri prevelikem odmerjanju zdravila.
Niso poročali o primeru prevelikega odmerjanja.
Farmakološke lastnosti - Nitro-Dur 0,4 mg/h
Farmakoterapevtska skupina: vazodilatatorji za zdravljenje koronarne ishemije – organski nitrati; oznaka ATC C01DA02
Kot drugi organski nitrati je tudi gliceriltrinitrat močan dilatator gladkega mišičja žil. Njegovo delovanje na vene je močnejše od delovanja na arterije, zato zmanjša predobremenitev srca (preload). Na sistemsko žilno upornost praktično ne vpliva in tudi srčna frekvenca ostane nespremenjena ali le malo povečana, medtem ko pljučno žilno upornost dosledno zmanjša.
Pri zdravih posameznikih ali pri tistih s prizadetostjo koronarnih arterij (brez srčne odpovedi) gliceriltrinitrat blago zmanjša minutni srčni volumen. Odmerki, ki ne spremenijo sistemskega arterijskega tlaka, pogosto povzročijo dilatacijo arteriol na obrazu in vratu, kar se kaže z rdečico obraza. Dilatacija meningealnih arteriol lahko razloži glavobol, o katerem pogosto poročajo pri bolnikih, ki prejemajo gliceriltrinitrat. Hitro dajanje velikih odmerkov gliceriltrinitrata povzroči zmanjšanje krvnega tlaka in srčnega minutnega volumna ter vodi do bledice, slabosti, omotice in aktivacije kompenzatornih simpatičnih refleksov. Občasno se lahko pojavi izrazit hipotenziven učinek, še posebej, če je bolnik v pokončnem položaju.
Absorpcija
Gliceriltrinitrat hitro hidrolizirajo jetrni encimi, ki so poglavitni dejavnik njegove biološke uporabnosti. Po sublingvalni uporabi pri človeku doseže gliceriltrinitrat največjo koncentracijo že v 4 minutah, njegova razpolovna doba pa je 1 do 3 minute. Transdermalna uporaba zdravila, ki je bilo najprej na voljo v obliki mazil, zadnje čase pa se izdeluje v obliki sistemov za podaljšano sproščanje, je alternativna možnost za dajanje tega zdravila, s katero se izognemo jetrnemu krvnemu obtoku in zagotovimo podaljšano postopno absorpcijo učinkovine, kar omogoča profilaktično odmerjanje zdravila.
Porazdelitev
Plazemsko koncentracijo v stacionarnem stanju približno 200 pg/ml doseže zdravilo v približno 2 urah po uporabi 20 cm2 transdermalnega obliža Nitro-Dur in ostane na tej ravni 24 ur, če bolnik obliža ne odstrani s kože. Hitrost absorpcije uravnava koža.
Biotransformacija
Presnova nitroglicerina do glicerilnitratnih presnovkov in anorganskega nitrata je hitra in pri njej sodeluje predvsem encim glukotionitrat reduktaza. Kaže, da imata njegova aktivna presnovka, 1,2- in 1,3-dinitroglicerol, ki nastajata s hidrolizo, manj izraženo vazodilatacijsko delovanje od gliceriltrinitrata, vendar pa imata daljšo razpolovno dobo. Dinitrati se naprej presnovijo do mononitratov, ki so biološko neaktivni za kardiovaskularni sistem, in dokončno do glicerola in ogljikovega dioksida.
Izločanje
Izločanje poteka skoraj v celoti z urinom.
Farmacevtski podatki - Nitro-Dur 0,4 mg/h
Adhezivne snovi:
-
polibutilakrilat (polimer C),
-
polibutilakrilat (polimer D),
-
natrijev poliakrilat (polimer A),
-
melaminsko-formaldehidna smola (polimer B),
-
prečiščena voda.
Nosilec:
-
petslojni vinilni film (LDPE/EVA/PVDC/EVA/LDPE)
Samolepilna ploskev obližev Nitro-Dur je prekrita s silikonizirano zaščito iz PVC, ki onemogoča sproščanje zdravila pred odpiranjem obliža. Obliži so pakirani v zavarjene večplastne vrečke iz papirja, polietilena in folije.
