Fluanxol 3 mg filmsko obložene tablete

Shizofrenija in podobne psihoze, zlasti kadar so prisotni simptomi, kot so halucinacije, blodnje in motnje

mišljenja ob sočasni apatiji, pomanjkanju energije, slabem razpoloženju in socialnem umiku.

Odmerjanje

Odrasli

Odmerjanje individualno prilagajamo bolnikovemu stanju. Običajno začnemo zdravljenje z nizkimi odmerki, ki jih glede na terapevtski odziv čim hitreje zvišamo do optimalno učinkovite ravni. Vzdrževalni odmerek lahko bolniki jemljejo kot enkratni odmerek zjutraj.

Začetni odmerek, od 3 mg do 15 mg dnevno razdelimo v dva ali tri odmerke, po potrebi pa ga lahko zvišamo do 30 mg dnevno.

Vzdrževalni odmerek je običajno od 6 mg do 18 mg dnevno.

Starostniki

Starostnikom običajno predpišemo odmerke, ki so na spodnjem robu obsega odmerkov.

Zmanjšana ledvična funkcija

Bolniki z zmanjšanim delovanjem ledvic lahko jemljejo običajne odmerke flupentiksola.

Zmanjšana jetrna funkcija

Priporočljivo je previdno odmerjanje in po možnosti merjenje plazemskih koncentracij.

Pediatrična populacija

Zaradi pomanjkanja podatkov o varnosti in učinkovitosti uporaba zdravila Fluanxol pri otrocih ni

priporočljiva.

Način uporabe

Bolniki tablete pogoltnejo z vodo. Tablet se ne sme žvečiti.

• Preobčutljivost na učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.

• Cirkulatorni kolaps.

• Motnja zavesti zaradi katerega koli razloga (npr. zastrupitev z alkoholom, barbiturati ali opiati).

• Koma.

Pri vseh nevroleptikih obstaja možnost razvoja malignega nevroleptičnega sindroma (hipertermija, mišična togost, nihanje zavesti, nestabilnost avtonomnega živčnega sistema). Pri močnejših

učinkovinah je tveganje verjetno večje. Bolniki z organskim možganskim sindromom, duševno manj

razviti bolniki in bolniki, za katere je bila ugotovljena zloraba opiatov in alkohola, predstavljajo

večino primerov s smrtnim izidom.

Zdravljenje: ukinitev nevroleptika. Simptomatično zdravljenje in splošni podporni ukrepi.

Ugodno lahko delujeta dantrolen in bromokriptin.

Po ukinitvi peroralnega nevroleptika lahko trajajo simptomi več kot teden dni, pri zdravljenju z depo pripravki pa še nekoliko dlje.

Enako kot druge nevroleptike moramo tudi flupentiksol previdno uporabljati pri bolnikih z organskim

možganskim sindromom, konvulzijami ali z napredovano boleznijo jeter.

Zdravila v odmerkih do 25 mg dnevno ne priporočamo za zdravljenje razdražljivih ali hiperaktivnih bolnikov, ker lahko njegovo stimulativno delovanje te značilnosti dodatno okrepi. Če je bolnik predhodno dobival pomirjevala ali nevroleptike s sedativnim učinkom, jih moramo ukinjati postopno.

Enako kot druga psihotropna zdravila lahko tudi flupentiksol spremeni odzivanje na inzulin in

glukozo, zato moramo bolnikom s sladkorno boleznijo prilagoditi antidiabetično zdravljenje.

Med dolgotrajnim zdravljenjem, zlasti z visokimi odmerki, moramo bolnika skrbno spremljati in

njegovo stanje občasno ponovno oceniti, da bi ugotovili, ali lahko vzdrževalni odmerek znižamo.

Kot pri drugih zdravilih, ki sodijo v terapevtski razred antipsihotikov, lahko tudi flupentiksol povzroči podaljšanje intervala QT. Podaljšanje intervala QT v daljšem časovnem obdobju lahko poveča

tveganje za maligne aritmije. Flupentiksol je treba torej previdno uporabljati pri občutljivih posameznikih (s hipokaliemijo, hipomagnezijo ali genetično predispozicijo) in pri bolnikih z

anamnezo srčno-žilnih motenj, kot so podaljšanje intervala QT, izrazita bradikardija (<50 utripov v minuti), nedavni akutni miokardni infarkt, nekompenzirana odpoved srca ali srčna aritmija.

Sočasnemu zdravljenju z drugimi antipsihotiki se je treba izogibati (glejte poglavje 4.5).

Pri uporabi antipsihotičnih zdravilih so poročali o venskem tromboembolizmu (VTE – venous tromboembolism). Pri bolnikih, zdravljenih z antipsihotiki, so pogosto prisotni pridobljeni dejavniki tveganja za VTE, zato je pred in med zdravljenjem z zdravilom Fluanxol treba ugotoviti vse možne dejavnike tveganja za VTE in uvesti preventivne ukrepe.

Starostniki

Možgansko-žilni neželeni dogodki

V randomiziranih, s placebom kontroliranih kliničnih preskušanjih, opravljenih pri populaciji bolnikov z demenco, so pri nekaterih atipičnih antipsihotikih opazili približno trikratno povečanje tveganja za možgansko-žilne neželene dogodke. Mehanizem tega povečanja tveganja ni znan. Povečanega

tveganja ne moremo izključiti tudi pri drugih antipsihotikih oziroma pri drugih populacijah bolnikov.

Pri bolnikih z dejavniki tveganja za kap je treba flupentiksol previdno uporabljati.

Povečana umrljivost pri starostnikih z demenco

Podatki dveh obsežnih ne-intervencijskih kliničnih preskušanj so pokazali, da je pri starostnikih z

demenco, zdravljenih z antipsihotiki, prisotno rahlo povečano tveganje za smrt v primerjavi s tistimi, ki ne dobivajo antipsihotikov. Za zanesljivo oceno natančnega obsega tveganja in vzroka povečanega tveganja umrljivosti ni na voljo dovolj podatkov.

Zdravilo Fluanxol ni odobreno za zdravljenje vedenjskih motenj, povezanih z demenco.

Pomožne snovi

Filmsko obložene tablete vsebujejo laktozo. Bolniki z redko dedno intoleranco za galaktozo, odsotnostjo encima laktaze ali malabsorpcijo glukoze/galaktoze ne smejo jemati tega zdravila.

Filmsko obložene tablete vsebujejo tudi barvilo sončno rumeno FCF (E110), ki lahko povzroči

alergijske reakcije.

To zdravilo vsebuje manj kot 1 mmol (23 mg) natrija na tableto, kar v bistvu pomeni ‘brez natrija’.

Kombinacije, ki terjajo pri uporabi posebno previdnost

Flupentiksol lahko okrepi sedativni učinek alkohola ter učinke barbituratov in drugih depresorjev osrednjega živčnega sistema.

Nevroleptiki lahko okrepijo ali oslabijo učinek antihipertenzivov; antihipertenzivni učinek gvanetidina in učinkovin s podobnim delovanjem se zmanjša.

Sočasna uporaba nevroleptikov in litija poveča tveganje nevrotoksičnih učinkov.

Pri sočasnem jemanju tricikličnih antidepresivov in nevroleptikov prihaja do vzajemnega zaviranja presnove.

Flupentiksol lahko oslabi učinek levodope in adrenergičnih zdravil.

Sočasna uporaba metoklopramida in piperazina poveča tveganje za ekstrapiramidne motnje.

Sočasna uporaba drugih zdravil, za katera je znano, da pomembno podaljšajo interval QT, lahko še

dodatno poslabša podaljšanje intervala QT, ki je povezano z antipsihotičnim zdravljenjem. Izogibati se je treba sočasni uporabi zdravil iz naslednjih razredov:

• antiaritmiki razreda Ia in III (npr. kvinidin, amiodaron, sotalol, dofetilid)

• nekateri antipsihotiki (npr. tioridazin)

• nekateri makrolidi (npr. eritromicin)

• nekateri antihistaminiki (npr. terfenadin, astemizol)

• nekateri kinolonski antibiotiki (npr. gatifloksacin, moksifloksacin)

Zgornji seznam ni popoln, potrebno se je izogibati tudi drugim posameznim zdravilom, za katera je

znano, da pomembno podaljšajo interval QT (npr. cisaprid, litij).

Previdnost je potrebna pri uporabi zdravil, za katera je znano, da povzročajo neravnovesje elektrolitov, kot so tiazidni diuretiki (hipokaliemija) in zdravil, za katera je znano, da povečajo plazemske

koncentracije flupentiksola, saj lahko povečajo tveganje za podaljšanje intervala QT in pojav malignih

aritmij (glejte poglavje 4.4).

Nosečnost

Flupentiksola ne predpisujemo med nosečnostjo, razen kadar je pričakovana korist zdravljenja večja od teoretičnega tveganja za plod.

Pri novorojenčkih, ki so bili med tretjim trimesečjem nosečnosti izpostavljeni antipsihotikom (vključno z zdravilom Fluanxol), obstaja tveganje za pojav neželenih učinkov, vključno z ekstrapiramidnimi in/ali odtegnitvenimi simptomi, katerih jakost in čas trajanja po porodu sta lahko različna. Pri novorojenčkih so poročali o agitaciji, hipertoniji, hipotoniji, tremorju, somnolenci, respiratorni stiski in motnjah hranjenja. Posledično je treba takšne novorojenčke skrbno nadzirati.

Študije na živalih so pokazale vpliv na sposobnost razmnoževanja (glejte poglavje 5.3). Dojenje

V materino mleko se izloča majhna količina flupentiksola, zato ni verjetno, da bi imeli terapevtski

odmerki zdravila škodljive posledice za dojenčka. Odmerek, ki ga zaužije dojenček, je manjši od 0,5 % na telesno maso preračunanega odmerka za mater (v mg/kg). Kadar je klinična korist zdravljenja za mater velika, lahko dojenje med zdravljenjem s flupentiksolom nadaljuje; dojenčka je priporočljivo opazovati zlasti prve 4 tedne po rojstvu.

Plodnost

Pri ljudeh so poročali o neželenih učinkih, kot so hiperprolaktinemija, galaktoreja, amenoreja, zmanjšanje libida, erektilna disfunkcija in nezmožnost ejakulacije (glejte poglavje 4.8). Ti neželeni učinki lahko imajo negativni vpliv na spolno delovanje in plodnost pri ženskah in/ali moških.

Potrebno je razmisliti o zmanjšanju odmerka (če je mogoče) ali o prekinitvi zdravljenja, če se pojavijo hiperprolaktinemija, galaktoreja, amenoreja ali spolne disfunkcije, ki so klinično pomembne. Po prekinitvi zdravljenja so učinki reverzibilni.

V predkliničnih študijah plodnosti pri podganah je flupentiksol nekoliko vplival na stopnjo brejosti pri samicah. Učinki so bili opaženi pri odmerkih, ki so presegali odmerke, ki so se uporabljali med klinično uporabo (glejte poglavje 5.3).

Flupentiksol je zdravilo, ki pri nizkih do srednjih odmerkih ne povzroča sedacije.

Bolniki, ki jemljejo psihotropna zdravila, imajo lahko kljub temu slabšo splošno pozornost in manjšo sposobnost koncentracije, zato jih moramo opozoriti, da je njihova sposobnost za vožnjo in upravljanje strojev med zdravljenjem lahko zmanjšana.

Neželeni učinki so večinoma odvisni od višine odmerka. Najpogostnejši in najresnejši so v zgodnjem

obdobju zdravljenja, med njegovim nadaljevanjem pa pojenjajo.

Zlasti v zgodnjem obdobju zdravljenja se lahko pojavijo ekstrapiramidne reakcije. V večini primerov lahko te stranske učinke zadovoljivo obvladujemo z znižanjem odmerkov zdravila oziroma z uporabo antiparkinsonikov. Rutinska profilaktična uporaba antiparkinsonikov ni priporočljiva.

Antiparkinsonska zdravila ne ublažijo tardivne diskinezije in jo lahko poslabšajo. Priporočljivo je

znižanje odmerka ali, če je mogoče, prenehanje zdravljenja s flupentiksolom. Pri trdovratni akatiziji lahko koristita benzodiazepin ali propranol.

Pogostnost je povzeta po strokovni literaturi in spontanem poročanju. Pogostnost je opredeljena kot:

zelo pogosti (≥1/10), pogosti (≥1/100 do <1/10), občasni (≥1/1.000 do <1/100), redki (≥1/10.000 do

<1/1.000), zelo redki (<1/10.000), neznana (ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov).

Kot pri drugih zdravilih, ki sodijo v terapevtski razred antipsihotikov, so tudi pri flupentiksolu poročali o redkih primerih podaljšanja intervala QT, ventrikularne aritmije – ventrikularne fibrilacije, ventrikularne tahikardije, torsade de pointes in nenadne nepojasnjene smrti (glejte poglavje 4.4).

Nenadno ukinitev flupentiksola lahko spremljajo odtegnitveni simptomi. Najpogostejši simptomi so siljenje na bruhanje, bruhanje, anoreksija, driska, izcedek iz nosu, potenje, mialgija, parestezije, nespečnost, nemir, tesnobnost in vznemirjenost. Bolniki lahko občutijo tudi vrtoglavico, izmenične

občutke toplote in mraza ter tremor. Simptomi se na splošno pojavijo med 1. in 4. dnevom od ukinitve

zdravila, izzvenijo pa v 7 do 14 dnevih.

Poročanje o domnevnih neželenih učinkih

Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na:

Javna agencija Republike Slovenije za zdravila in medicinske pripomočke

Sektor za farmakovigilanco Nacionalni center za farmakovigilanco Slovenčeva ulica 22

SI-1000 Ljubljana

Tel: +386 (0)8 2000 500

Faks: +386 (0)8 2000 510

e-pošta: h-farmakovigilanca@jazmp.si spletna stran: www.jazmp.si

Simptomi

Zaspanost, koma, motnje gibanja, konvulzije, šok, hipertermija/hipotermija.

Najvišji enkratni peroralni odmerek v kliničnih preskušanjih je bil 80 mg, najvišji dnevni odmerek pa

do 320 mg.

Pri prevelikem odmerku flupentiksola ob sočasni uporabi zdravil, za katera je znano, da vplivajo na srce, so navajali spremembe EKG, podaljšanje intervala QT, Torsade de Pointes, zastoj srca in ventrikularno aritmijo.

Zdravljenje

Zdravljenje je simptomatično in podporno. Po peroralnem vnosu je treba čim prej opraviti izpiranje

želodca; bolniku lahko damo aktivno oglje. Uvedemo postopke za vzdrževanje delovanja dihal, srca in ožilja. Epinefrina (adrenalina) ne smemo uporabiti, ker lahko dodatno zniža krvni tlak. Pri konvulzijah lahko uporabimo diazepam, pri ekstrapiramidnih simptomih pa biperiden.