Glypressin 1 mg raztopina za injiciranje
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve predpisovanja
Oznake
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - Glypressin 1 mg
Odmerjanje
Odrasli:
Začetni odmerek je 2 mg zdravila Glypressin intravensko vsake 4 ure. Zdravljenje je treba vzdrževati, dokler se ne doseže zaustavitve krvavitve za 24 ur, vendar največ 48 ur. Pri bolnikih s telesno maso
< 50 kg ali ob pojavu neželenih učinkov se lahko po začetnem odmerku odmerek zmanjša na 1 mg intravensko vsake 4 ure.
Posebne populacije Starejši:
Na voljo ni podatkov glede priporočenega odmerjanja za starejše.
Pediatrična populacija:
Na voljo ni podatkov glede priporočenega odmerjanja za pediatrično populacijo.
Način uporabe
i.v. injiciranje
Kontraindicirano med nosečnostjo.
Preobčutljivost na učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.
Spremljanje med zdravljenjem
Med zdravljenjem je treba redno spremljati krvni tlak, EKG ali srčno frekvenco, nasičenost s kisikom, koncentraciji natrija in kalija v serumu kot tudi ravnovesje tekočin. Pri zdravljenju bolnikov s srčno-žilnimi ali pljučnimi boleznimi je potrebna posebna previdnost, saj lahko terlipresin povzroči ishemijo in kongestijo žil v pljučih. Previdnost je potrebna tudi pri zdravljenju bolnikov s hipertenzijo.
Septični šok
Pri bolnikih s septičnim šokom, ki imajo nizek minutni volumen srca, se terlipresina ne sme uporabljati.
Reakcije na mestu injiciranja
V izogib lokalni nekrozi kože na mestu injiciranja je treba zdravilo injicirati i.v.
Nekroza kože
Med izkušnjami, pridobljenimi v obdobju trženja terlipresina, so poročali o več primerih kožne ishemije in nekroze, ki ni bila povezana z mestom injiciranja (glejte poglavje 4.8). Kot kaže so bolniki s sladkorno boleznijo in debelostjo bolj nagnjeni k tej reakciji. Zato je pri dajanju terlipresina tem bolnikom potrebna previdnost.
Torsade de pointes
Med kliničnim preizkušanjem in med izkušnjami, pridobljenimi v obdobju trženja, so poročali o več primerih podaljšanja intervala QT in ventrikularnih aritmijah, vključno s “Torsade de pointes” (glejte poglavje 4.8). V večini primerov so imeli bolniki predispozicijske dejavnike, kot so bazalno podaljšanje intervala QT, motnje elektrolitov (hipokaliemija, hipomagneziemija) ali so jemali zdravila s sočasnim učinkom na podaljšanje intervala QT. Zato je potrebna posebna previdnost pri uporabi terlipresina pri bolnikih z anamnezo podaljšanega intervala QT, motnjami elektrolitov ali pri bolnikih, ki sočasno uporabljajo zdravila, ki lahko podaljšajo interval QT (glejte poglavje 4.5).
Pediatrična populacija in starejši ljudje:
Posebna previdnost je potrebna pri zdravljenju otrok in starostnikov, ker so izkušnje v teh dveh skupinah bolnikov pomanjkljive.
Pomožne snovi
To zdravilo vsebuje 30,7 mg natrija na ampulo, kar je enako 1,5 % največjega dnevnega vnosa natrija za odrasle osebe, ki ga priporoča SZO in znaša 2 g.
Terlipresin poveča hipotenzivni učinek neselektivnih antagonistov beta-receptorjev na portalno veno. Sočasno zdravljenje z zdravili, ki imajo znan bradikardni učinek (npr. propofol, sufentanil), lahko zniža srčno frekvenco in minutni volumen srca. Ti učinki nastopijo kot posledica refleksogene inhibicije srčne aktivnosti po vagusnem živcu zaradi povišanega krvnega tlaka.
Terlipresin lahko sproži “torsade de pointes” (glejte poglavji 4.4 in 4.8). Zato je potrebna posebna previdnost pri uporabi terlipresina pri bolnikih, ki sočasno uporabljajo zdravila za podaljševanje intervala QT, kot so antiaritmiki razreda IA in III, eritromicin, določene antihistaminike in triciklične antidepresive ali zdravila, ki lahko povzročijo hipokaliemijo ali hipomagneziemijo (npr. nekateri diuretiki).
Nosečnost
Uporaba zdravila Glypressin je med nosečnostjo kontraindicirana (glejte poglavji 4.3 in 5.3). Ugotovili so, da zdravilo Glypressin povzroča krčenje maternice in povišan znotrajmaternični tlak v zgodnji nosečnosti ter lahko zmanjša krvni pretok skozi maternico. Zdravilo Glypressin ima lahko škodljive učinke na nosečnost in plod.
Pri kuncih so po zdravljenju z zdravilom Glypressin opazili spontane prekinitve brejosti in
malformacije.
Dojenje
Ni znano, ali se terlipresin izloča v človeško mleko. Izločanje terlipresina v mleko pri živalih ni bilo raziskano. Tveganja za doječega otroka ni mogoče izključiti. Pri sprejemanju odločitve o nadaljevanju/prenehanju dojenja ali o nadaljevanju/prenehanju zdravljenja s terlipresinom je potrebno pretehtati prednosti dojenja za otoka in prednosti zdravljenja s terlipresinom za mater.
Povzetek varnostnega profila
Najpogosteje poročani neželeni učinki v kliničnih raziskavah so bolečine v trebuhu, navzea, driska,
bledica, bruhanje in bradikardija.
Brez nadzora ravnovesja tekočin lahko antidiuretični učinek zdravila Glypressin povzroči hiponatriemijo.
Seznam neželenih učinkov v obliki preglednice
| MedDRA | ||||
| Organski sistem | Zelo pogosti(≥ 1/10) | Pogosti(≥ 1/100 do< 1/10) | Občasni(≥ 1/1000 do< 1/100) | Neznana pogostnost* |
| Presnovne inprehranskemotnje | hiponatriemija | |||
| Bolezni živčevja | glavobol | |||
| Srčne bolezni | bolečine v prsnem košu bradikardija tahikardija | atrijska fibrilacija miokardni infarkt torsade de pointes srčno popuščanjeventrikularne ekstrasistole** | ||
| Žilne bolezni | vazokonstrikcija periferna ishemija bledica hipertenzijacianoza | vročinski obliv | ||
| Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnegaprostora | pljučni edemdispneja | odpoved dihal dihalna stiska | ||
| Bolezni prebavil | trebušne bolečine | driska navzeabruhanje | črevesna ishemija | |
| Bolezni kože in podkožja | nekroza kože (ki ni povezana zmestom dajanja)**, *** | |||
| Motnje v času nosečnosti, puerperija in | hipertonusmaternice | |||
| perinatalnem obdobju | ||||
| Motnje reprodukcije in dojk | ishemijamaternice | |||
| Splošne težave in spremembe na mestuaplikacije | nekroza na mestu injiciranja |
* Pogostnosti teh neželenih dogodkov ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov.
** Neželeni učinki, ugotovljeni v obdobju trženja, so predstavljeni po kategorijah pogostnosti na podlagi teoretično izračunane pogostnosti, če niso opaženi v kliničnih preskušanjih.
*** Za dodatne informacije glejte poglavje 4.4.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na Javna agencija Republike Slovenije za zdravila in medicinske pripomočke
Sektor za farmakovigilanco Nacionalni center za farmakovigilanco Slovenčeva ulica 22
SI-1000 Ljubljana
Tel: +386 (0)8 2000 500
Faks: +386 (0)8 2000 510
e-pošta: h-farmakovigilanca@jazmp.si
spletna stran: www.jazmp.si.
Priporočenega odmerka se pri specifični populaciji bolnikov ne sme prekoračiti, saj je tveganje za pojav hudih cirkulatornih neželenih učinkov odvisno od velikosti odmerka.
Povišan krvni tlak pri bolnikih z znano hipertenzijo se lahko uravna s 150 µg klonidina intravensko.
Bradikardijo, ki zahteva zdravljenje, je treba zdraviti z atropinom.
Farmakološke lastnosti - Glypressin 1 mg
Farmakoterapevtska skupina: Hormoni zadnjega režnja hipofize; Vazopresin in sorodne učinkovine, oznaka ATC: H01BA04.
Terlipresin (triglicil-lizin-vazopresin) je sintetični analog naravnega hormona zadnjega dela hipofize
vazopresina.
Terlipresin je predzdravilo z delno intrinzično aktivnostjo. Z encimsko cepitvijo se pretvori v aktiven presnovek lizin-vazopresin (LVP). Odmerka terlipresin acetata po 1 mg in 2 mg učinkovito znižata portalni venski tlak in povzročita znatno vazokonstrikcijo. Znižanje portalnega tlaka in pretoka krvi skozi veno azigos je odvisno od velikosti odmerka. Učinek nižjega odmerka se zmanjša po 3 urah, medtem ko hemodinamski podatki kažejo, da je odmerek 2 mg učinkovitejši od 1 mg s trajnim učinkom skozi celotno obdobje zdravljenja od 4 do 6 ur.
Farmakokinetika ustreza dvoprostornemu modelu s hitro fazo porazdelitve.
Absorpcija
Terlipresin se daje intravensko, kar povzroči takojšnjo sistemsko izpostavljenost.
Porazdelitev
Pri bolnikih z jetrno cirozo z ali brez hepatorenalnega sindroma so v dveh kliničnih preskušanjih poročali o povprečnem volumnu porazdelitve v razponu od 0,2 do 0,5 l/kg pri Japoncih oziroma belcih.
Biotransformacija
Koncentracija aktivnega presnovka, lizin-vazopresin, se začne povečevati približno 30 minut po bolusnem dajanju terlipresina in najvišje vrednosti doseže med 60 in 120 minut po dajanju terlipresina.
Izločanje
Končna razpolovna doba izločanja terlipresina je približno 40 minut pri bolnikih z jetrno cirozo z ali brez hepatorenalnega sindroma, v dveh kliničnih preskušanjih pa so poročali o povprečnem očistku v razponu od 5 do 9 ml/kg/min pri Japoncih oziroma belcih.
Linearnost
Terlipresin je v razponu odmerkov med 5 in 30 μg/kg pokazal odvisnost od odmerka in približno sorazmerno povečanje skupne izpostavljenosti (AUC) po enkratnem intravenskem injiciranju pri zdravih osebah (n = 2–14 preiskovancev na skupino odmerkov).
Farmacevtski podatki - Glypressin 1 mg
Shranjujte v hladilniku (2 °C - 8 °C). Ampule shranjujte v zunanji ovojnini za zagotovitev zaščite pred
svetlobo.
8,5 ml raztopine v ampulah iz prozornega, brezbarvnega stekla (steklo tipa I) velikost pakiranja: 5 x 8,5 ml