Cetirizin Pharmasan 10 mg filmsko obložene tablete
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve predpisovanja
Oznake
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - Cetirizin 10 mg
Odrasli in mladostniki, starejši od 12 let:
-
Cetirizin je indiciran za lajšanje nosnih in očesnih simptomov sezonskega in celoletnega alergijskega rinitisa.
-
Cetirizin je indiciran za lajšanje simptomov kronične idiopatske urtikarije.
Odmerjanje
Odrasli in mladostniki, starejši od 12 let
10 mg enkrat na dan (1 tableta enkrat na dan). Tablete naj bolnik pogoltne s kozarcem tekočine.
Starejši
Podatki ne kažejo, da bi bilo treba odmerek zmanjšati pri starejših, pod pogojem, da je njihovo delovanje ledvic normalno.
Bolniki z ledvično okvaro
Ni podatkov, s katerimi bi lahko potrdili razmerje med učinkovitostjo in varnostjo pri bolnikih z ledvično okvaro. Glede na to, da se cetirizin v glavnem izloča preko ledvic (glejte poglavje 5.2.) in če ni na voljo nobenega alternativnega zdravljenja, se mora odmerni interval prilagoditi posamezniku glede na ledvično funkcijo. V spodnji preglednici je navedeno prilagajanje odmerka. Za uporabo te preglednice je potrebno predhodno oceniti bolnikov očistek kreatinina (CLcr) v ml/min. CLcr v ml/min je mogoče oceniti iz koncentracije kreatinina v serumu (mg/dl) po formuli:
| CLcr = | [140 – starost (leta)] x telesna masa (kg) | (x 0,85 za ženske) |
| 72 x koncentracija kreatinina v serumu (mg/dl) |
Prilagoditev odmerka pri odraslih bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic
| Skupina | Očistek kreatinina (ml/min) | Odmerjanje in pogostnost |
| Normalno delovanje ledvic | 80 | 10 mg enkrat na dan |
| Blaga ledvična okvara | 50 – 79 | 10 mg enkrat na dan |
| Zmerna ledvična okvara | 30 – 49 | 5 mg enkrat na dan |
| Huda ledvična okvara | <30 | 5 mg enkrat na vsaka 2 dni |
| Končna ledvična odpoved –bolniki na dializi | <10 | kontraindicirano |
Pri otrocih z ledvično okvaro je potrebno odmerek prilagoditi posamezniku in pri tem upoštevati bolnikov ledvični očistek, njegovo starost in njegovo telesno maso.
Bolniki z okvaro jeter
Odmerka ni potrebno prilagoditi za bolnike, ki imajo samo okvaro jeter.
Bolniki z okvaro jeter in ledvično okvaro
Odmerek je priporočljivo prilagoditi (glejte zgoraj “Bolniki z ledvično okvaro”).
Pediatrična populacija
Uporaba tega zdravila ni priporočljiva pri otrocih, mlajših od 12 let, ker ta oblika ne omogoča ustreznega prilagajanja odmerka.
Način uporabe
Tablete naj bolnik pogoltne s kozarcem tekočine.
Preobčutljivost na učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.
Preobčutljivost na hidroksizin ali kateri koli derivat piperazina. Bolniki s hudo ledvično okvaro z očistkom kreatinina pod 10 ml/min.
Pri jemanju terapevtskih odmerkov se niso pokazale klinično pomembne interakcije z alkoholom (pri koncentraciji alkohola v krvi 0,5 g/l). Vendar pa je ob sočasnem uživanju alkohola priporočena previdnost.
Previdnost je potrebna pri bolnikih s predispozicijskimi dejavniki za retencijo urina (npr. hrbtenjačne
lezije, hiperplazija prostate), ker lahko cetirizin poveča tveganje za retencijo urina.
Pri bolnikih z epilepsijo in pri bolnikih s povečanim tveganjem za konvulzije, se priporoča previdnost.
Antihistaminiki ovirajo rezultate odziva kožnih testov na alergije. Pred izvajanjem testov mora učinek
zdravila popolnoma izzveneti, kar traja 3 dni.
Po prenehanju jemanja cetirizina, se lahko pojavita pruritus in/ali urtikarija, tudi če pred začetkom zdravljenja nista bila prisotna. V nekaterih primerih sta lahko simptoma intenzivna in je treba ponovno začeti zdravljenje. Ponovna uvedba zdravljenja bi morala simptoma odpraviti.
Pediatrična populacija
Uporaba tega zdravila ni priporočljiva pri otrocih, mlajših od 12 let, ker ta oblika ne omogoča ustreznega prilagajanja odmerka.
Pomožne snovi:
Cetirizin Pharmasan filmsko obložene tablete vsebujejo laktozo. Bolniki z redko dedno intoleranco za
galaktozo, odsotnostjo encima laktaze ali malabsorpcijo glukoze/galaktoze ne smejo jemati tega zdravila.
Zaradi farmakokinetičnega in farmakodinamičnega profila ter profila tolerance cetirizina, z njim ni pričakovati interakcij. V izvedenih študijah medsebojnega delovanja z drugimi zdravili, še posebej s psevdoefedrinom ali teofilinom (400 mg/dan), niso poročali o farmakodinamičnih in pomembnih farmakokinetičnih interakcijah.
Obseg absorpcije cetirizina se zaradi hrane ne zmanjša, čeprav se zmanjša hitrost absorpcije.
Pri občutljivih bolnikih lahko sočasna uporaba alkohola ali drugih pomirjeval dodatno zmanjša zbranost in poslabša delovno storilnost, čeprav cetirizin ne okrepi učinka alkohola (0,5 g/l v krvi).
Nosečnost
Za cetirizin prospektivno zbrani podatki o izidih v nosečnosti ne kažejo na večje možnosti za toksičnost za
mater ali plod/zarodek v primerjavi z referenčnimi vrednostmi.
Študije na živalih ne kažejo na neposredne ali posredne škodljive učinke na nosečnost, razvoj zarodka/plodu, porod in postnatalni razvoj. Pri predpisovanju zdravila nosečnicam je potrebna previdnost.
Dojenje
Cetirizin prehaja v materino mleko. Pri dojenih otrocih ni mogoče izključiti tveganja za neželene učinke. Cetirizin prehaja v mleko v koncentracijah, ki predstavljajo od 25% do 90% tistih, ki so izmerjene v plazmi, odvisno od časa vzorčenja po uporabi. Zato je pri predpisovanju cetirizina doječim materam potrebna previdnost.
Plodnost
O plodnosti pri ljudeh je na razpolago omejeno število podatkov. Kljub temu skrbi glede varnosti ni. Podatki, dobljeni iz študij na živalih, ne kažejo škodljivih učinkov na razmnoževanje pri ljudeh.
Objektivna merjenja sposobnosti vožnje, nagnjenosti k zaspanosti in storilnosti za tekočim trakom pri priporočenem odmerku 10 mg niso pokazala klinično pomembnih učinkov.
Vendar se morajo bolniki, ki izkusijo somnolenco, vzdržati vožnje, ukvarjanja s potencialno nevarnimi aktivnostmi ali upravljanja strojev. Ne smejo preseči priporočenega odmerka in morajo upoštevati svoj odziv na zdravilo.
Klinične študije
-
Pregled
Klinične študije so pokazale, da cetirizin pri jemanju priporočenih odmerkov povzroča manj pomembne neželene učinke na centralni živčni sistem, npr. somnolenco, utrujenost, omotico in glavobol. V nekaterih primerih so poročali o presenetljivi stimulaciji centralnega živčnega sistema.
Čeprav je cetirizin selektivni antagonist perifernih receptorjev H1 in nima antiholinergičnega delovanja,
so poročali o posameznih primerih motenj mokrenja, motenj akomodacije očesa in pojava suhih ust.
Poročali so tudi o nenormalnem delovanju jeter s porastom jetrnih encimov in bilirubina. V glavnem so
težave minile s prenehanjem zdravljenja s cetirizinom.
-
Seznam neželenih učinkov
Dvojno slepe, nadzorovane klinične študije, v katerih so primerjali cetirizin s placebom ali drugimi antihistaminiki v priporočenih odmerkih (za cetirizin 10 mg na dan), za katere so na razpolago izmerjeni podatki o varnosti, so zajela več kot 3200 ljudi, ki so dobivali cetirizin.
Iz zbira podatkov v s placebom nadzorovanih študijah so ugotovili, da so se pri uporabi 10 mg cetirizina
pojavili naslednji neželeni učinki pri 1,0 % ali več bolnikov:
| Neželeni učinki(WHO-ART) | Cetirizin 10 mg(n = 3260) | Placebo (n = 3061) |
| Splošne težave in spremembe na mestu aplikacijeutrujenost | 1,63 % | 0,95 % |
| Bolezni živčevja omotica glavobol | 1,10 %7,42 % | 0,98 %8,07 % |
| Bolezni prebavil bolečine v trebuhu suha ustanavzea | 0,98 %2,09 %1,07 % | 1,08 %0,82 %1,14 % |
| Psihiatrične motnjesomnolenca | 9,63 % | 5,00 % |
| Bolezni dihal, prsnega koša inmediastinalnega prostora faringitis | 1,29 % | 1,34 % |
Čeprav je bila statistično somnolenca pri cetirizinu bolj pogosta kot pri placebu, je bila v večini primerov blaga do zmerna. Objektivni testi drugih študij so pokazali, da ob priporočenem dnevnem odmerku pri zdravih mladih prostovoljcih ni vpliva na vsakodnevne aktivnosti.
Pediatrična populacija
Pri 1 % ali več otrok, starih od 6 mesecev do 12 let, ki so bili vključeni v s placebom nadzorovane klinične študije, so se pojavili naslednji neželeni učinki:
| Neželeni učinki (WHO-ART) | cetirizin (n = 1656) | placebo (n = 1294) |
| Bolezni prebavil diareja | 1,0 % | 0,6 % |
| Psihiatrične motnje |
| somnolenca | 1,8 % | 1,4 % |
| Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora rinitis | 1,4 % | 1,1 % |
| Splošne težave in spremembe na mestu aplikacije utrujenost | 1,0 % | 0,3 % |
Izkušnje v obdobju trženja
Poleg neželenih učinkov, o katerih so poročali med kliničnimi študijami in so navedeni zgoraj, so iz izkušenj v obdobju trženja poročali o naslednjih neželenih učinkih:
Neželeni učinki so razvrščeni po MedDRA klasifikaciji in po oceni pogostnosti dobljeni na podlagi izkušenj v obdobju trženja.
Pogostnosti so definirane kot: zelo pogosti (≥1/10); pogosti (≥1/100 do <1/10); občasni (≥1/1.000 do <1/100); redki (≥1/10.000 do <1/1.000); zelo redki (<1/10.000); neznana (ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov).
Bolezni krvi in limfatičnega sistema
Zelo redki: trombocitopenija
Bolezni imunskega sistema
Redki: preobčutljivost
Zelo redki: anafilaktični šok
Presnovne in prehranske motnje
Neznana: povečan apetit
Psihiatrične motnje
Občasni: agitacija
Redki: agresivnost, zmedenost, depresija, halucinacije, nespečnost
Zelo redki: tiki
Neznana: samomorilne misli, nočna mora
Bolezni živčevja Občasni: parestezija Redki: konvulzije
Zelo redki: motnje okušanja, sinkopa, tremor, distonija, diskinezija Neznana: amnezija, okvara spomina
Očesne bolezni
Zelo redki: motnje akomodacije, zamegljen vid, nehoteno krožno obračanje očesnih zrkel
Ušesne bolezni, vključno z motnjami labirinta
Neznana: vrtoglavica
Srčne bolezni
Redki: tahikardija
Bolezni prebavil
Občasni: diareja
Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov
Redki: nenormalno delovanje jeter (zvišanje transaminaz, alkalne fosfataze, γ-glutamiltransferaze in bilirubina)
Neznana: hepatitis
Bolezni kože in podkožja Občasni: pruritus, izpuščaj Redki: urtikarija
Zelo redki: angionevrotičen edem, z zdravilom povezane kožne erupcije Neznana: akutna generalizirana eksantematozna pustuloza
Bolezni mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva
Neznana: artralgija
Bolezni sečil
Zelo redki: dizurija, enureza Neznana: retencija urina
Splošne težave in spremembe na mestu aplikacije
Občasni: astenija, slabo počutje
Redki: edem
Preiskave
Redki: povečana telesna masa
Opis izbranih neželenih učinkov
Po prenehanju jemanja cetirizina so poročali o pruritusu (močnem srbenju) in/ali urtikariji.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na: Javna agencija Republike Slovenije za zdravila in medicinske pripomočke
Sektor za farmakovigilanco Nacionalni center za farmakovigilanco Slovenčeva ulica 22
SI-1000 Ljubljana
Tel: +386 (0)8 2000 500
Faks: +386 (0)8 2000 510
e-pošta: h-farmakovigilanca@jazmp.si spletna stran: www.jazmp.si
Simptomi
Simptomi, ki so jih opazili pri prevelikem odmerjanju cetirizina, so v glavnem povezani z učinki na centralni živčni sistem ali antiholinergičnimi učinki.
Po zaužitju najmanj 5-kratnega priporočenega odmerka dnevno, so poročali o pojavu naslednjih neželenih učinkov: zmedenost, diareja, omotica, utrujenost, glavobol, slabo počutje, midriaza, pruritus, nemir, sedacija, somnolenca, stupor, tahikardija, tremor in retencija urina.
Ukrepi
Znanega specifičnega antidota za cetirizin ni.
Če pride do prevelikega odmerjanja, se priporoča simptomatsko ali podporno zdravljenje. Če je od zaužitja prevelikega odmerka minil kratek čas, je treba razmisliti o izpiranju želodca.
Cetirizina se z dializo ne more odstraniti učinkovito.
Farmakološke lastnosti - Cetirizin 10 mg
Farmakoterapevtska skupina: antihistaminiki za sistemsko zdravljenje, derivati piperazina ATC oznaka: R06AE07
Mehanizem delovanja
Cetirizin, človeški presnovek hidroksizina, je močan in selektiven antagonist perifernih receptorjev H1. In vitro študije vezave na receptor niso pokazale merljive afinitete za druge receptorje razen za H1.
Farmakodinamični učinki
Cetirizin ima poleg svojega anti-H1 (antihistaminskega) delovanja tudi protialergijski učinek: pri odmerku 10 mg enkrat ali dvakrat na dan zavira pozno fazo zbiranja eozinofilcev, v koži in očesni veznici atopičnih subjektov, podvrženih alergenom.
Klinična učinkovitost in varnost
Študije na zdravih prostovoljcih so pokazale, da cetirizin v odmerkih po 5 in 10 mg močno zavira rdečino in oteklino, povzročeno z zelo veliko koncentracijo histamina, apliciranega v kožo, vendar povezava z učinkovitostjo ni dokazana.
V šesttedenski s placebom nadzorovani študiji, v katero je bilo vključenih 186 bolnikov z alergijskim rinitisom in sočasno blago do zmerno astmo, je cetirizin 10 mg enkrat na dan izboljšal simptome rinitisa in ni spremenil pljučne funkcije. Ta študija podpira varnost dajanja cetirizina bolnikom z alergijo in blago do zmerno astmo.
V s placebom nadzorovani študiji cetirizin, ki so ga sedem dni dajali v odmerku 60 mg na dan, ni povzročil statistično pomembnega podaljšanja QT intervala.
Ugotovili so, da cetirizin v priporočenih odmerkih izboljša kakovost življenja bolnikom s celoletnim in
sezonskim alergijskim rinitisom.
Pediatrična populacija
V 35-dnevni študiji pri otrocih, starih od 5 do 12 let, niso ugotovili tolerance za antihistaminski učinek (zmanjšanje otekline in rdečine) cetirizina. Po prenehanju večkratnega dajanja cetirizina koža v treh dneh ponovno privzame svoje normalno reagiranje na histamin.
Absorpcija
Največja plazemska koncentracija v stanju dinamičnega ravnotežja je približno 300 ng/ml in je dosežena v času 1,0 ± 0,5 ure. Porazdelitev farmakokinetičnih parametrov, kot sta največja plazemska koncentracija (Cmax) in površina pod krivuljo (AUC), je pri prostovoljcih unimodalna.
Obseg absorpcije cetirizina se zaradi hrane ne zmanjša, čeprav se zmanjša njena hitrost.
Obseg biološke uporabnosti je podoben, če se cetirizin jemlje v obliki raztopine, kapsul ali tablet.
Porazdelitev
Navidezni volumen porazdelitve je 0,50 l/kg. Vezava cetirizina na plazemske beljakovine je 93 ± 0,3 %.
Cetirizin ne spremeni vezave varfarina na beljakovine.
Biotransformacija
Cetirizin ni podvržen obsežnemu prvemu prehodu preko jeter.
Izločanje
Končni razpolovni čas je približno 10 ur in po 10 dnevnem jemanju dnevnega odmerka 10 mg cetirizina niso opazili njegovega kopičenja. Približno dve tretjini odmerka se izloči nespremenjenega z urinom.
Linearnost/nelinearnost
Cetirizin ima linearno kinetiko v odmerkih od 5 do 60 mg.
Ledvična okvara: Farmakokinetika zdravila je bila pri bolnikih z blago ledvično okvaro (očistek kreatinina večji od 40 ml/min) in zdravih prostovoljcih podobna. Pri bolnikih z zmerno ledvično okvaro je bil razpolovni čas trikrat večji, očistek pa 70 % manjši kot pri zdravih prostovoljcih.
Pri bolnikih na hemodializi (očistek kreatinina manjši od 7 ml/min), ki so dobili enkraten peroralni odmerek 10 mg cetirizina, je bil razpolovni čas trikrat večji, očistek pa 70 % manjši kot pri zdravih preiskovancih. Cetirizin se je s hemodializo slabo izločil. Pri bolnikih z zmerno ali hudo ledvično okvaro je potrebno prilagajanje odmerka (glejte poglavje 4.2).
Jetrna okvara: Pri bolnikih s kronično jetrno boleznijo (hepatocelularna, holestatična in biliarna ciroza), ki so dobivali po 10 ali 20 mg cetirizina v enkratnem odmerku, je bil razpolovni čas za 50 % večji, očistek pa 40 % manjši kot pri zdravih preiskovancih.
Prilagajanje odmerka je potrebno samo pri tistih bolnikih z jetrno okvaro, ki imajo hkrati prisotno tudi
ledvično okvaro.
Starejši: Po enkratnem peroralnem odmerku 10 mg se je pri 16 starejših posameznikih, v primerjavi z zdravimi posamezniki, razpolovni čas zvečal za okoli 50 %, očistek pa zmanjšal za 40 %. Manjši očistek cetirizina pri teh starejših prostovoljcih je bil videti povezan z zmanjšanim delovanjem ledvic.
Pediatrična populacija: Razpolovni čas cetirizina je bil pri otrocih, starih od 6 do 12 let, okoli 6 ur, pri
otrocih, starih od 2 do 6 let, pa 5 ur. Pri dojenčkih, starih od 6 do 24 mesecev, je zmanjšan na 3,1 ure.
Farmacevtski podatki - Cetirizin 10 mg
laktoza monohidrat mikrokristalna celuloza (E460) krospovidon (E1202) kopovidon
brezvodni koloidni silicijev dioksid (E551) magnezijev stearat (E470b)
hipromeloza (E464)
makrogol 6000 titanov dioksid (E171) smukec (E553b) dimetikon
Za shranjevanje zdravila ni posebnih temperaturnih omejitev. Shranjujte v originalni ovojnini za
zagotovitev zaščite pred svetlobo.
Tablete se nahajajo v PVC/PVDC/Al pretisnem omotu.
Škatla z 2 x 10 filmsko obloženimi tabletami v pretisnem omotu.
Posebni previdnostni ukrepi za odstranjevanje in ravnanje z zdravilom
Ni posebnih zahtev.
Neuporabljeno zdravilo ali odpadni material zavrzite v skladu z lokalnimi predpisi.