Esencialna ali primarna hipertenzija.

Odmerjanje

Odrasli

Moksonidin je treba titrirati za vsakega posameznega bolnika. Običajni dnevni terapevtski odmerek je 0,2 mg do 0,4 mg moksonidina.

Zdravljenje je treba začeti z najnižjim odmerkom moksonidina, tj. 0,2 mg moksonidina na dan (kar ustreza eni filmsko obloženi tableti zdravila Moksogamma 0,2 mg filmsko obložene tablete), ki ga bolnik vzame zjutraj.

Če ne dosežemo zadovoljivega odziva, lahko odmerek po treh tednih povišamo na 0,4 mg moksonidina na dan, ki ga damo kot dve tableti zdravila Moksogamma 0,2 mg filmsko obložene tablete zjutraj ali v dveh odmerkih zdravila Moksogamma 0,2 mg filmsko obložene tablete (1 filmsko obloženo tableto zjutraj in 1 filmsko obloženo tableto zvečer). Če po naslednjih treh tednih zdravljenja še vedno ne dosežemo želenega učinka, lahko odmerek še povišamo, do največ 0,6 mg, ki ga bolnik jemlje razdeljenega v dva odmerka (zjutraj in zvečer).

Za lažje odmerjanje sta na voljo Moksogamma 0,3 mg filmsko obložene tablete in Moksogamma 0,4 mg filmsko obložene tablete.

Enkratnega odmerka 0,4 mg moksonidina in dnevnega odmerka 0,6 mg moksonidina se ne sme preseči.

Ledvična okvara

Pri bolnikih z zmerno ledvično okvaro (GFR > 30 ml/min, a < 60 ml/min) enkratni odmerek ne sme presegati 0,2 mg, dnevni odmerek pa ne 0,4 mg moksonidina.

Pri bolnikih na hemodializi je začetni odmerek 0,2 mg na dan. Če je potrebno in bolnik odmerek dobro prenaša, lahko odmerek povečamo na 0,4 mg na dan pri bolnikih z zmerno ledvično okvaro, pri bolnikih hudo ledvično okvaro pa na 0,3 mg na dan (glejte poglavje 4.4).

Jetrna okvara

Študij na bolnikih z okvarjeno jetrno funkcijo niso izvajali. Ker se moksonidin v jetrih ne presnavlja intenzivno, ni mogoče pričakovati večjega vpliva na farmakokinetiko, priporočila za odmerjanje pri bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter pa so enaka običajnemu priporočenemu odmerku za odrasle bolnike.

Pediatrična populacija

Zaradi pomanjkanja podatkov o varnosti in učinkovitosti uporaba moksonidina ni priporočena pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let.

Način uporabe

Tablete je treba vzeti z zadostno količino tekočine. Tablete se lahko zaužijejo s hrano ali brez nje. Trajanje zdravljenja ni omejeno.

Čeprav v omejenem številu študij po nenadni prekinitvi zdravljenja z moksonidinom niso opazili povratnega učinka na krvni tlak, kot je to običajno pri vseh antihipertenzivih, ni priporočljivo, da se zdravljenje z moksonidinom nenadoma ustavi. Moksonidin je treba ukiniti postopoma v obdobju 2 tednov.

• Preobčutljivost na učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1;

• sindromom bolezni sinusnega vozla;

• atrioventrikularni blok II. ali III. stopnje;

• bradikardija (srčni utrip v mirovanju pod 50 utripov/minuto);

• srčno popuščanje.

Pri bolnikih, ki so se zdravili z moksonidinom, so po prihodu zdravila na trg poročali o različnih stopnjah AV-bloka. Na podlagi teh poročil vzročne vloge moksonidina pri podaljševanju atrioventrikularnega prevajanja ni mogoče popolnoma izključiti. Zato je pri zdravljenju bolnikov z možno predispozicijo za razvoj AV bloka priporočena previdnost.

Kadar se moksonidin uporablja pri bolnikih z AV blokom I. stopnje, je potrebna posebna previdnost, da preprečimo pojav bradikardije. Moksonidin se ne sme uporabljati pri AV bloku višje stopnje (glejte poglavje 4.3).

Kadar se moksonidin uporablja pri bolnikih s hudo boleznijo koronarnih arterij ali nestabilno angino pektoris, je potrebna posebna previdnost, saj so izkušnje z uporabo zdravila pri tej skupini bolnikov omejene.

Previdnost je potrebna tudi pri dajanju moksonidina bolnikom z okvaro delovanja ledvic, saj se moksonidin izloča predvsem preko ledvic. Pri teh bolnikih je priporočljivo skrbno titriranje odmerka, zlasti na začetku zdravljenja. Zdravljenje začnemo z odmerkom 0,2 mg na dan, ki ga lahko povečamo na največ 0,4 mg na dan pri bolnikih z zmerno ledvično okvaro (GFR nad 30 ml/min, vendar pod 60 ml/min) in na največ 0,3 mg na dan pri bolnikih s hudo ledvično okvaro (GFR < 30 ml/min), če je to klinično indicirano in bolnik zdravilo dobro prenaša.

Če se moksonidin uporablja v kombinaciji z blokatorjem beta in je treba obe terapiji ustaviti, je treba najprej prenehati dajati blokator beta in šele čez nekaj dni moksonidin.

Za enkrat niso opazili povratnih učinkov na krvni tlak po prenehanju jemanja moksonidina. Kljub temu nenadna prekinitev zdravljenja z moksonidinom ni priporočljiva; odmerek je treba zmanjševati postopoma v obdobju dveh tednov.

Starejše osebe so lahko dovzetnejše za kardiovaskularne učinke zdravil za zniževanje krvnega tlaka. Zato je treba zdravljenje začeti z najnižjim odmerkom, povečevanje odmerkov pa uvajati previdno, da se prepreči resne posledice, ki jih lahko povzročijo te reakcije.

Bolniki z redko dedno intoleranco za galaktozo, odsotnostjo encima laktaze ali malabsorpcijo glukoze/galaktoze, ne smejo jemati tega zdravila.

Sočasna uporaba drugih antihipertenzivnih učinkovin poveča hipotenzivni učinek moksonidina.

Ker lahko triciklični antidepresivi zmanjšajo učinkovitost antihipertenzivnih zdravil s centralnim delovanjem, sočasna uporaba tricikličnih antidepresivov in moksonidina ni priporočena.

Moksonidin lahko okrepi sedativni učinek tricikličnih antidepresivnih sredstev (ne predpisujte ga sočasno), pomirjeval, alkohola, sedativov in hipnotikov.

Pri osebah, ki so prejemale lorazepam, je moksonidin zmerno avgmentiral poslabšane kognitivne funkcije. Moksonidin lahko okrepi sedativni učinek benzodiazepinov, če se uporablja sočasno z njimi.

Moksonidin se izloča s tubularno sekrecijo. Medsebojnega delovanja z drugimi zdravili, ki se izločajo s tubularno sekrecijo ne moremo izključiti. Vendar pa študije z digoksinom in hidroklorotiazidom niso pokazale medsebojnih vplivov. Peroralna biološka uporabnost glibenklamida se je zmanjšala za 11%.

Nosečnost

Podatkov o uporabi moksonidina pri nosečnicah ni oziroma so omejeni.

Študije na živalih so pokazale vpliv na sposobnost razmnoževanja (glejte poglavje 5.3). Morebitno tveganje pri ljudeh ni znano. Moksonidina ne smete uporabljati pri nosečnicah, razen če klinično stanje nosečnice zahteva zdravljenje z moksonidinom.

Dojenje

Moksonidin se izloča v materino mleko. Zato se moksonidin med dojenjem ne sme uporabljati. Če je zdravljenje z moksonidinom nujno, je treba prenehati z dojenjem.

Študije o vplivu na sposobnost vožnje in upravljanje strojev niso bile izvedene.

Zdravljenje hipertenzije z uporabo tega zdravila zahteva redno zdravniško spremljanje. Zaradi različnih reakcij, ki se pojavljajo pri posameznih bolnikih (npr. omotica, zaspanost), se sposobnost odzivanja lahko spremeni do te mere, da se zmanjša sposobnost vožnje in upravljanja s stroji ali opravljanja nevarnih dejavnosti. To velja zlasti za začetek zdravljenja, povečanje odmerka in spremembo pripravka ter v kombinaciji z alkoholom.

Najpogosteje so med uporabo moksonidina poročali o naslednjih neželenih učinkih: suha usta, astenija, omotičnost in zaspanost. Ti simptomi po prvih nekaj tednih zdravljenja pogosto izginejo.

Neželeni učinki razvrščeni po organskih sistemih

Naslednji neželeni učinki so bili opaženi med s placebom nadzorovanimi kliničnimi preskušanji na 886 bolnikih, izpostavljenih moksonidinu, s pogostnostmi navedenimi spodaj:

* ni bilo zvečane pogostnosti pojavljanja v primerjavi s placebom

Poročanje o domnevnih neželenih učinkih

Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na: Javna agencija Republike Slovenije za zdravila in medicinske pripomočke

Sektor za farmakovigilanco Nacionalni center za farmakovigilanco Slovenčeva ulica 22

SI-1000 Ljubljana

Tel: +386 (0)8 2000 500

Faks: +386 (0)8 2000 510

e-pošta: h-farmakovigilanca@jazmp.si spletna stran: www.jazmp.si.

Poročali so o nekaj primerih zaužitja akutnih odmerkov do 19,6 mg moksonidina, vendar brez smrtnega izida. Poročali so o naslednjih znakih in simptomih: glavobol, sedacija, zaspanost, hipotenzija, omotičnost, splošna oslabelost, bradikardija, suha usta, bruhanje, utrujenost in bolečine v zgornjem delu trebuha. Pri zelo preseženem odmerjanju je priporočljivo skrbno spremljati pojav morebitnih motenj zavesti in depresije dihanja.

Med nenamernim prevelikim odmerjanjem pri 2-letnem otroku, ki je zaužil neznano količino moksonidina (do 14 mg), so se pojavili naslednji simptomi: sedacija, koma, hipotenzija, mioza in dispneja. Po izpiranju želodca, dajanju infuzije glukoze, mehanskem predihavanju in počitku so simptomi v enajstih urah popolnoma izzveneli.

Glede na podatke nekaj študij velikih odmerkov na živalih se lahko pojavijo tudi prehodna hipertenzija, tahikardija in hiperglikemija.

Zdravljenje zastrupitve

Posebnega antidota ni. Če pride do hipotenzije, je treba razmisliti o podpori obtoku, na primer dajanju tekočin in dopamina. Bradikardijo je mogoče zdraviti z atropinom.

Antagonisti receptorjev alfa lahko zmanjšajo ali odpravijo paradoksalne hipertenzivne učinke prevelikega odmerjanja moksonidina.